GRANDAXIN

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku GRANDAXIN (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Grandaxin

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá tableta přípravku Grandaxin obsahuje 50 mg léčivé látky tofisopamum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Popis přípravku: hladké bílé až šedobílé tablety, na jedné straně s půlicí rýhou, na druhé straně vyraženo „GRANDAX“

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Grandaxin je anxiolytikum ze skupiny benzodiazepinů určené k léčbě somatických symptomů spojených s úzkostí a regulačních odchylek vegetativního nervového systému.

1. V psychiatrii: Méně závažné psychiatrické poruchy charakterizované tenzí, vegetativní poruchy, úzkost mírné až střední intenzity, ztráta motivace, únava, apatie, inaktivita způsobená různými typy neurózy (zvláště exhaustivní neurózou), reaktivní deprese, neurastenie. Sexuální neurastenie.

2. Ve vnitřním lékařství: Ke zlepšení fyzických a vegetativních příznaků doprovázejících primární onemocnění, např.: kardiovaskulární choroby (angina pectoris, pseudoangina, prekordiální úzkost, tachykardie, neurogenní hypertenze).

Respirační příznaky (dyspnoe, hyperventilace, dušnost).

Gastrointestinální příznaky (ztráta chuti k jídlu, nauzea, zvracení, syndrom dráždivého tračníku, pocit distenze).

3. V gynekologii: U klimakterického syndromu ke zmírnění vegetativních a psychických příznaků, u středně těžkých případů je možno použít tofizopam samotný, u těžkých případů se doporučuje kombinace s hormonálními prostředky.

Při premenstruační tenzi ke zmírnění poruch autonomního nervového systému.

4. Abstinenční syndrom při alkoholismu: Ke zmírnění vegetativních příznaků a excitace při predeliriózních a deliriózních stavech (nejen pro prevenci, ale také pro léčbu deliria).

5. V neurologii: K léčbě sekundární neurózy u pacientů s myastenia gravis, myopatií, neuropatií, svalovou atrofií, kdy jsou anxiolytika s myorelaxačním účinkem kontraindikována.

6. U geriatrických pacientů: Anxiózně-depresivní stavy pokročilého věku. Pacienti v pokročilém věku tolerují lék velmi dobře. Kromě anxiolytického účinku lék rovněž spolehlivě vyvolává zlepšení nálady a zvyšuje sociabilitu pacienta.

7. U poruch autonomního nervového systému: U tofizopamu byly prokázány psychovegetativní regulační účinky cenné pro léčbu příznaků např. těchto poruch: letargie, lhostejnost, podrážděnost, palpitace, pocit tlaku na hrudi, závrať, bolest hlavy, poruchy spánku, průjem, necitlivost nohou.

8. Premedikace před chirurgickým zákrokem: Ke snížení vzrušení a tlumení nepříjemných obav.

9. Traumatologie: U pacientů s poraněním hlavy a krku bylo prokázáno příznivé působení tofizopamu na psychické a neurotické příznaky (bolest hlavy, pocit těžké hlavy, tinitus, nauzea, zvracení, ztráta chuti k jídlu, úzkost, depresivní nálada, tenze, ztuhlá ramena).

10. Ukončení kouření nebo kuřácká abstinence: Tofizopam do značné míry zmírňuje mnohé akutní abstinenční příznaky související s ukončením kouření (chuť kouřit, podrážděnost, úzkost, neklid, tenze, smutek).

4.2. Dávkování a způsob podání

Je nutné vždy pro pacienta stanovit individuální dávkování založené na konkrétním případu, závažnosti onemocnění a toleranci.

Obvyklé dávkování pro dospělé: 50-100 mg 1-3 x denně (celkem 50-300 mg denně).

V psychiatrii: U mírných případů bývá podáváno 50 mg denně. Zvyšování dávky by mělo být pozvolné (po 1 tabletě) a s ohledem na závažnost onemocnění. Celková denní dávka 300 mg se obvykle nepřekračuje.

Ve vnitřním lékařství, gynekologii, u poruch autonomního nervového systému a v traumatologii: Léčba se zahajuje dávkou 50 mg denně. Pokud není anxieta úspěšně zvládnuta, může být dávka postupně zvyšována po 50 mg (např. 100 mg denně). K dalšímu zvyšování dávky musí být přistupováno individuálně dle závažnosti onemocnění. Celková denní dávka přípravku Grandaxin je 300 mg.

U abstinenčního syndromu při alkoholismu a při ukončení kouření nebo kuřácké abstinenci: Podává se 50-100 mg 1x až 3x denně v závislosti na konkrétním případu.

Premedikace před chirurgickým zákrokem: Jako premedikace se podává 50-100 mg před zákrokem.

Geriatričtí pacienti: Ve všech výše uvedených indikacích se užívá stejné dávkování jako u dospělých.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné studie týkající se užívání přípravku Grandaxin u dětí, není přípravek určen pro podávání dětem.

4.3. Kontraindikace

Agresivně-impulzivní psychopatie.

Známá přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné látky obsažené v tabletách.

Podávání přípravku se nedoporučuje v těhotenství a v období kojení.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podávání léku se má ukončit při výskytu reakcí přecitlivělosti nebo těžkých poruch spánku.

Během léčby přípravkem Grandaxin nebyla zaznamenána závislost (fyzická nebo psychická).

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je třeba se vyhnout souběžnému podávání s jinými anxiolytiky.

Žádné negativní interakce mezi tofizopamem a alkoholem nebo jinými centrálně tlumivými látkami (např. anestetiky) nejsou uváděny.

4.6. Těhotenství a kojení

V experimentu nebyl zaznamenán žádný důkaz teratogenního působení. Použití přípravku je však kontraindikováno během těhotenství a v období kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Grandaxin nevyvolává ospalost ani depresi, ani neovlivňuje pozornost nebo schopnost koncentrace. Přesto je však třeba vzít v úvahu, že vysoké dávky mohou vyvolat hyperaktivitu a agresivitu, proto omezení závisí na individuální reakci pacienta.

4.8. Nežádoucí účinky

Pacient musí být informován, že alergické reakce (např. silné svědění, vyrážky) je třeba hlásit lékaři neodkladně. Pokud se objeví hypersensitivita již po první expozici, je třeba léčbu přípravkem přerušit.

Nauzea, epigastrické bolesti, mírné svědění a /nebo vyrážky.

Může dojít k výskytu mimořádné živosti, hyperaktivity, agresivity. Po snížení dávky tyto příznaky zpravidla vymizí. Poruchy spánku.

4.9. Předávkování

Symptomy: Stav podobný spánku je nejčastějším projevem předávkování tofisopamem. Méně často se mohou objevit poruchy vědomí. Obvykle dochází k malé depresi dechu, srdeční frekvence a rytmus zůstávají normální, nedochází k anoxii nebo vážné hypotensi.

Léčba: Léčba je symptomatická. Doporučuje se výplach žaludku. S použitím flumazenilu, specifického antagonisty benzodiazepinů, jsou u předávkování tofisopamem pouze omezené zkušenosti. Proto by jeho podání mělo být rezervováno pro velmi naléhavé případy.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytika. ATC kód: N05BA23.

Grandaxin je anxiolytikum ze skupiny benzodiazepinů.

Tofizopam je derivát 2,3 benzodiazepinu, který se od klasických 1,4 benzodiazepinů liší chemickou strukturou a farmakologickými vlastnostmi. Tofizopam se neváže na benzodiazepinové receptory, ale nepřímým mechanismem zvyšuje GABA-ergní transmisi.

Při pokusech prováděných na zvířatech a i během rozsáhlé klinické praxe bylo prokázáno, že tofizopam je účinné anxiolytikum, přitom však nevykazuje obvyklé sedativní účinky klasických benzodiazepinů. Je účinný při zmírňování vegetativních příznaků provázejících úzkost, proto je vhodný pro podpůrnou léčbu psychosomatických stavů.

Tofizopam nenarušuje mentální a psychické schopnosti pacienta a jako látka s mírným psychostimulačním účinkem dokonce zlepšuje kognitivní schopnosti.

Geriatričtí pacienti reagují na tofizopam velice příznivě, protože kromě anxiolytického účinku má nepochybně příznivý vliv na sociabilitu, adaptabilitu a vede k pozitivním přístupům u starších pacientů.

Tofizopam nenarušuje sexuální funkce, a dokonce byl účinný při léčbě sexuální neurastenie. Nemá myorelaxační účinky, a proto je vhodný pro léčbu pacientů s různými neuromuskulárními chorobami, u kterých jsou klasické benzodiazepiny kontraindikovány. Při dávkách v terapeutickém rozmezí nepotencuje tofizopam účinek alkoholu.

Incidence nežádoucích účinků je poměrně nízká. Tofizopam nemá kardiodepresivní účinky a naopak má příznivý vliv na průtok krve koronárními cévami a spotřebu kyslíku myokardem. Nebyla pozorována fyzická ani psychická závislost, dokonce ani při dlouhodobém podávání, čemuž odpovídá i nepřítomnost abstinenčních příznaků.

Pro své ne-sedativní účinky je tofizopam ideálním anxiolytikem pro denní dobu, zvláště pro osoby, jejichž každodenní činnost vyžaduje pozornost (řidiči automobilů, obchodníci, studenti, pracovníci obsluhující stroje atp.).

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Tofizopam je zcela absorbován z trávicího traktu. Maximální koncentrace v plazmě dosahuje během dvou hodin po perorálním podání. Biologický poločas je přibližně 6 hodin, a proto je akumulace tofizopamu v těle nepravděpodobná, dokonce i při dlouhodobém podávání.

60-80 % podané dávky je vyloučeno v moči a 30 % ve stolici.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

AKUTNÍ TOXICITA

Grandaxin působí na všechny živočišné druhy pouze velmi slabě toxicky. Hodnoty LD₅₀ se liší podle použitého vehikula a podle druhu zvířete.

Laboratorní potkani: podání p.o. - hodnota LD₅₀ je 2050 mg/kg

podání i.p. - hodnota LD₅₀ je 230 mg/kg.

Myši: podání p.o. - hodnota LD₅₀ je 2300 mg/kg

podání i.p. - hodnota LD₅₀ je 280 mg/kg.

CHRONICKÁ TOXICITA

Při dlouhodobém perorálním podávání (1 až 12 měsíců) laboratorním potkanům a psům způsobila pouze nejvyšší dávka (450 mg/kg, přibližně 90ti násobek terapeutické dávky používané u člověka) u laboratorních potkanů velice mírný váhový úbytek. Nebyly pozorovány žádné významné patologické nebo histopatologické změny, které by bylo možno přisoudit léčbě. Nebyly zaznamenány žádné teratogenní ani karcinogenní účinky.

Vyšší dávky, které způsobovaly poškození také u zvířecích matek, se projevovaly jako embryotoxické (100 a 200 mg/kg p.o.). Nejčastěji se vyskytující behaviorální příznaky byly sedace a ztráta chuti k jídlu (u dávek přesahujících 100 mg/kg).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Monohydrát laktózy, bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, želatina, mastek, kyselina stearová a magnesium-stearát.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

5 let.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Skleněná lékovka s uzávěrem z plastické hmoty, krabička.

Velikost balení: 20 tablet.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

EGIS PHARMACEUTICALS PLC

H-1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

MAĎARSKO

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

68/009/77-S/C.

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

21.4.1977/ 30.7.1997.

10. DATUM REVIZE TEXTU

12.3.2008

Strana 1 (celkem 5)

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Informace pro použití, čtěte pozorně!

GRANDAXIN

(tofisopamum)

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

EGIS PHARMACEUTICALS PLC

H-1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

Složení

Léčivou látkou je tofisopamum (tofizopam) 50 mg v jedné tabletě.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktózy, bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, želatina, mastek, kyselina stearová a magnesium-stearát.

Indikační skupina

Anxiolytikum.

Charakteristika

Tofizopam náleží do skupiny anxiolytik, tj. látek snižujících strach a psychické napětí. Je odvozen od benzodiazepinu, ale od klasických benzodiazepinů se odlišuje svou chemickou strukturou a farmakologickými vlastnostmi. Je určen pro léčbu v průběhu dne, protože nevykazuje sedativní (všeobecně zklidňující, tlumivé) účinky.

Indikace

Tablety Grandaxin se používají při nejrůznějších stavech. V psychiatrii jsou vhodné pro léčbu méně závažných poruch charakterizovaných napětím, léčbu vegetativních poruch (např. pocení, sucho v ústech, bušení srdce), úzkosti mírné až střední intenzity, nedostatku motivace, únavy, apatie, snížené aktivity způsobené různými druhy neuróz projevujícími se pocity úzkosti, nutkavého jednání, reaktivních depresí (citová sklíčenost, chorobný smutek), neurastenie (chronická únava, poruchy spánku, trvalé bolesti) a sexuální neurastenie, tj. psychicky podmíněné poruchy potence.

Přípravek může též sloužit ke zlepšení neurotických příznaků doprovázejících jiné onemocnění (např. anginu pectoris, tj. bolesti na hrudi srdečního původu, pseudoanginu, tj. onemocnění připomínající anginu pectoris, některá onemocnění svalů a nervů např. při svalové atrofii, tj. úbytku svalové hmoty, kdy nelze užívat léky uvolňující svalové napětí). Pro odstraňování příznaků potíží u žen v přechodu bývá předepisován přípravek samotný nebo v kombinaci s hormonálními přípravky.

Grandaxin je také předepisován ke zmírnění nepříjemných příznaků a excitace (vzrušení, podráždění) při stavech doprovázejících abstinenci u alkoholiků.

Kontraindikace

Tablety Grandaxin nesmí užívat pacienti trpící agresivně-impulzivní psychopatií (většinou vrozená porucha osobnosti) a ti, kteří jsou přecitlivělí na některou z látek v tabletách obsažených. Grandaxin nesmí užívat těhotné a kojící ženy a není určen pro děti.

Nežádoucí účinky

V průběhu léčby tabletami Grandaxin můžete pociťovat nevolnost. Mohou se u Vás vyskytnout bolesti žaludku, svědění nebo vyrážka. Může se u Vás objevit mimořádná živost, nadměrná aktivita, agresivita. Po snížení velikosti dávky tyto příznaky zpravidla vymizí. Mohou se u Vás vyskytnout i poruchy spánku. Těm lze zabránit posunutím poslední denní dávky na dřívější hodinu (před 15.00 hod.).

Při výskytu reakcí přecitlivělosti nebo při závažných poruchách spánku je obvykle třeba lék vysadit. Ihned se proto poraďte se svým lékařem.

Pokud se u Vás vyskytnou jakékoliv jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, nebo pokud se kterýkoliv ze zmíněných nežádoucích účinků stane nepříjemným, musíte o tom uvědomit svého lékaře!

Interakce

Účinky přípravku Grandaxin a účinky jiných souběžně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by měl proto vědět o veškerých lécích, které právě užíváte nebo začínáte užívat, a to jak o lécích vydávaných pouze na lékařský předpis, tak i o lécích vydávaných bez předpisu. Než začnete užívat některý z volně prodejných léků souběžně s přípravkem Grandaxin, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Grandaxin se nesmí užívat současně s jinými přípravky, které odstraňují úzkost.

Požití alkoholu nemá na léčbu přípravkem Grandaxin žádný negativní vliv. Přesto se o požívání alkoholických nápojů v průběhu léčby přípravkem Grandaxin poraďte se svým lékařem.

Dávkování

Tablety Grandaxin jsou určeny k vnitřnímu užití.

Neurčí-li lékař jinak, obvyklá dávka pro dospělé je 1 až 2 tablety 1-3 x denně (celkem 50-300 mg denně). Odstup mezi jednotlivými dávkami je nejméně 4 hodiny. Tablety se zapíjejí vhodnou tekutinou.

Přípravek není určen pro podávání dětem.

Dbejte na to, abyste tablety užívali tak, jak Vám bylo určeno Vaším lékařem a tak dlouho, jak Váš lékař uzná za vhodné. Pokud si zapomenete vzít dávku v určený čas, vezměte si ji dodatečně. Pokud se však již blíží doba pro další dávku, opomenutou dávku vynechejte a pokračujte s další. Nikdy dávku nezdvojnásobujte.

Upozornění

Je důležité, abyste neužívali více tablet, než kolik Vám bylo předepsáno. Pokud jste užili příliš mnoho tablet nebo se domníváte, že nějaké tablety požilo dítě, vyhledejte lékaře. S sebou vezměte všechny zbylé tablety a tuto příbalovou informaci, kterou ukažte lékaři.

Grandaxin nevyvolává ospalost ani depresi, ani neovlivňuje pozornost. Přesto je však třeba vzít v úvahu, že vysoké dávky mohou vyvolat nadměrnou aktivitu a agresivitu.

O možnosti řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů se poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Grandaxin nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Balení

Grandaxin je dodáván v balení po 20 tabletách uložených v lahvičce.

Datum poslední revize

12.3.2008

Strana 1 (celkem 3)