FOKUSIN

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku FOKUSIN (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

FOKUSIN

0,4 mg

tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje tamsulosini hydrochloridum 0,40 mg, což odpovídá 0,367 mg tamsulosinum.

Pomocné látky viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka s řízeným uvolňováním

Popis přípravku: tvrdé želatinové tobolky tmavě modré barvy obsahující bílé až téměř bílé pelety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomy dolních močových cest na podkladě benigní hyperplazie prostaty (BHP).

4.2 Dávkování a způsob podání

Jedna tobolka denně po snídani nebo po prvním denním jídle.

Tobolka se polyká celá, bez rozdrcení nebo rozkousání, protože by se tak narušilo řízené uvolňování léčivé látky.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na tamsulosin, včetně angioedemu vyvolaného tamsulosinem, nebo přecitlivělost na kteroukoliv z pomocných látek obsažených v přípravku.

Ortostatická hypotenze zjištěná již dříve (anamnéza ortostatické hypotenze).

Těžká jaterní insuficience.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Stejně jako u ostatních alfa1-blokátorů může při léčbě tamsulosinem v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku a  na základě toho, i když jen zřídka, k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závrať, slabost) by si měl pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.

Před zahájením terapie tamsulosinem by měl být pacient pečlivě vyšetřen s cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a následně by mělo být provedeno, v pravidelných intervalech, digitální vyšetření per rectum a pokud je zapotřebí, měla by být stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA).

K léčbě pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearence kreatininu < 10 ml/min) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť pro tyto pacienty nejsou k dispozici údaje z klinických studií.

Angioedém po užití tamsulosinu se vyskytoval jen vzácně. Při jeho výskytu je nutné okamžitě léčbu přerušit, pacienta sledovat dokud edém neustoupí a tamsulosin by již neměl být znovu podán.

Peroperační syndrom měkké duhovky (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosinem. IFIS se může podílet na zvýšeném množství peroperačních komplikací. Zahájení léčby tamsulosinem u pacientů plánovaných k operaci katarakty se nedoporučuje.

Přerušení léčby tamsulosinem 1-2 týdny před operací katarakty je považováno za užitečné, nicméně přínos a délka požadovaného zastavení terapie tamsulosinem před operací katarakty nebyla stanovena.

Během předoperační rozvahy by oční specialisté měli vzít v úvahu, zda pacient indikovaný k operaci katarakty je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podávání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem, nifedipinem nebo theofylinem nebyly zaznamenány žádné interakce. Současné podávání cimetidinu způsobuje vzestup plazmatických hladin tamsulosinu a současná aplikace furosemidu vyvolává jejich pokles. Hladiny tamsulosinu však zůstávají v normálním rozmezí a změna dávkování tedy není nutná.

Během in vitro studií na jaterní mikrozomální frakci (umožňující studovat enzymový systém cytochromu P 450, který se podílí na metabolismu léčiv) nebyly na úrovni jaterního metabolismu prokázány žádné interakce s amitriptylinem, salbutamolem, glibenklamidem a finasteridem. Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu. Současné podávání jiných antagonistů adrenergních α₁-receptorů může vést k hypotenzi.

4.6 Těhotenství a kojení

Přípravek je určen pouze pro léčbu mužů.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyla provedena žádná sledování zabývající se účinky přípravku na schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje. Pacienti by však měli být informováni o možnosti vzniku závratí.

4.8 Nežádoucí účinky

Časté (≥1/100 až <1/10)

Poruchy nervového systému: závratě (1,3 %).

Méně časté (≥1/1000 až <1/100)

Poruchy nervového systému: bolesti hlavy.

Srdeční poruchy: palpitace.

Cévní poruchy: posturální hypotenze.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: rhinitis.

Gastrointestinální poruchy: zácpa, průjem, nevolnost, zvracení.

Poruchy kůže a podkoží: vyrážka, svědění, kopřivka.

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů: poruchy ejakulace.

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání: astenie.

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000)

Poruchy nervového systému: synkopa.

Poruchy kůže a podkoží: angioedém.

Velmi vzácné (<1/10 000)

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů: priapismus.

Výskyt není známý (z dostupných údajů nelze určit)

Zranění, otravy a komplikace léčebného postupu: peroperační syndrom měkké duhovky

Během postmarketingového sledování byly pozorovány případy malé zornice, známé také jako peroperační syndrom měkké duhovky (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem.

4.9 Předávkování

Žádné případy akutního předávkování nebyly hlášeny. Teoreticky by však v takovém případě mohlo dojít ke vzniku akutní hypotenze vyžadující opatření na podporu funkcí kardiovaskulárního systému. Krevní tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu po ulehnutí pacienta. V případě, že uložení pacienta do horizontální polohy nevede k úpravě krevního tlaku ani srdeční frekvence, lze použít látky zvětšující intravazální objem a pokud je to nutné, pak vazokonstriktiva. Měla by být zavedena celková podpůrná terapie a sledovány renální funkce. Dialýza nebude pravděpodobně mít žádoucí efekt, protože tamsulosin se ve velmi vysoké míře váže na bílkoviny krevní plazmy.

Pokud dojde k předávkování velkým množstvím látky, lze použít výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmoticky působící laxativa, jako je síran sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

Antagonista adrenergních α₁-receptorů

ATC: G04CA02. Přípravek je určen výhradně k terapii onemocnění prostaty.

Mechanismus účinku

Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na post-synaptické α₁-adrenoreceptory, převážně na jejich podtypy označované α_1A a α_1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a močové trubice, což vede ke snížení tonu a ke zlepšení průtoku moči.

Farmakodynamické účinky

Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva v prostatě a v močové trubici dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje vyměšovací symptomy.

Tamsulosin rovněž zmírňuje symptomy retenční, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí nestabilita močového měchýře. Účinky na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby. Nutnost chirurgické léčby nebo katetrizace se těmito účinky významně oddaluje.

α₁-blokátory mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní rezistence. Během studií s tamsulosinem nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno u normotenzních pacientů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tamsulosin se vstřebává ze střevního traktu a jeho biologická dostupnost je téměř úplná. Vstřebávání tamsulosinu se snižuje, pokud je přípravek aplikován krátce po jídle. Rovnoměrnost vstřebávání lze podpořit tím, že pacient bude FOKUSIN užívat vždy po stejném denním jídle.

Kinetika tamsulosinu je lineární.

Po jednorázovém podání tamsulosinu po jídle dosahuje plazmatická koncentrace svého maxima přibližně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo do pátého dne opakovaného dodání látky, je C_max přibližně o dvě třetiny vyšší, než po aplikaci jednotlivé dávky. Toto zvýšení bylo pozorováno u starších nemocných; totéž lze však očekávat rovněž u mladých pacientů.

Pokud jde o plazmatické hladiny dosažené jak po aplikaci jednotlivé dávky, tak po opakovaném podání, existují mezi jednotlivými pacienty značné individuální rozdíly.

Distribuce

U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace

Metabolický efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.

U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky pozorována.

Úprava dávek u mírné insuficience jater není potřebná.

Žádný z metabolitů látky nevykazuje vyšší aktivitu a toxicitu než látka původní.

Eliminace

Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí; přibližně 9 % podané dávky je vyloučeno v nezměněné podobě.

Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu sytým pacientům je eliminační poločas léčivé látky přibližně 10 hodin. Pokud je plazmatická hladina léčivé látky v ustáleném stavu, činí eliminační poločas přibližně 13 hodin.

V případě poškození ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita po podávání jednotlivých i opakovaných dávek byla zkoumána u myší, potkanů a psů. Dále byla zkoumána reprodukční toxicita u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů a rovněž genotoxicita in vivo a in vitro. Celkový toxický profil, jak je vidět u vysokých dávek tamsulosinu, odpovídá známému farmakologickému působení α- adrenergních blokátorů.

Při velmi vysokých dávkách se objevily změny EKG u psů, ale považují se za klinicky nevýznamné. Tamsulosin nevykazuje žádné významné genotoxické vlastnosti.

Byl zjištěn zvýšený výskyt proliferativních změn v mléčné žláze potkaních a myších samiček. Tyto nálezy, které jsou pravděpodobně způsobeny hyperprolaktinémií a objevují se jen při vysokých dávkách, jsou považovány za klinicky nevýznamné.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Disperze kopolymeru MA/EA 1:1 30%, mikrokrystalická celulóza, dibutyl-sebakát, polysorbát 80, koloidní hydratovaný oxid křemičitý, mastek,natrium-laurylsulfát.

Vrchní i spodní část tobolky:

Azorubin, patentní modř V, želatina

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Transparentní PVC-PVDC-ALU blistr, krabička + Braillovo písmo

Velikost balení: 30 , 90, 100 tvrdých tobolek

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Žádné zvláštní požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva a.s., Praha Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

87/087/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

23.3.2005

10. DATUM REVIZE TEXTU

7.5.2007

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace: INFORMACE PRO UŽIVATELE

FOKUSIN

0,4 mg, tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním

(tamsulosini hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lekárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek FOKUSIN a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek FOKUSIN užívat

3. Jak se přípravek FOKUSIN užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek FOKUSIN uchovávat

6. Další informace

1. Co je přípravek FOKUSIN a k čemu se používá

Léčivou látkou přípravku FOKUSIN je tamsulosin, který snižuje napětí ve svalstvu prostaty a močové trubici. To umožňuje snazší průtok moče močovou trubicí a usnadňuje se tak močení.

FOKUSIN se používá u mužů k léčbě potíží spojených s nezhoubným zbytněním prostaty, jako jsou: obtížné močení, ukapávání moče, silné nutkání k močení, časté močení v noci i ve dne.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek FOKUSIN užívat

• Neužívejte přípravek FOKUSIN

• jestliže jste alergičtí/přecitlivělí na tamsulosin (léčivá látka přípravku FOKUSIN) nebo na kteroukoli z pomocných látek obsažených v přípravku (viz. bod 6);

• jestliže se po užití některých léků u vás vyskytl angioedém (otok v důsledku alergické reakce);

• pokud trpíte vážným onemocněním jater;

• pokud trpíte závratěmi, chcete-li se z polohy vleže rychle posadit nebo postavit.

• Zvláštní opatrnosti při použití přípravku FOKUSIN je zapotřebí

Při dlouhodobém užívání tohoto přípravku jsou nutné pravidelné lékařské prohlídky. Zřídka se během užívání přípravku FOKUSIN může objevit náhlé snížení krevního tlaku. Při prvních pocitech závratí je třeba se posadit nebo si lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.

Velké opatrnosti je třeba, pokud trpíte těžkým poškozením ledvin, neboť pro pacienty s takovým poškozením ledvin nejsou k dispozici údaje z klinických studií.

Vzácně byl po užití tamsulosinu (léčivé látky přípravku FOKUSIN) hlášen angioedém (otok v důsledku alergické reakce). V případě angioedému vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc a FOKUSIN vysaďte. Přípravek by neměl být znovu podáván.

Pokud plánujete podstoupit operaci šedého zákalu, prosím, informujte svého lékaře, že užíváte nebo jste v nedávné době užíval FOKUSIN.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Dosud nebyly zaznamenány žádné údaje o vzájemném závažném ovlivňování účinku FOKUSINU při současném užívání s jinými léky.

Užívání přípravku FOKUSIN s jídlem a pitím

Tobolku užívejte po snídani nebo po prvním denním jídle. Tobolku polykejte vcelku, vsedě nebo ve stoje a zapijte ji sklenicí vody. Tobolku neotvírejte, nedrťte ani nežvýkejte.

Těhotenství a kojení

Přípravek je určen pouze pro léčbu mužů.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Během léčby se mohou objevit závratě. Proto byste měli činnosti vyžadující zvýšenou pozornost vykonávat až po poradě s lékařem.

Důležité informace o některých složkách přípravku FOKUSIN

Přípravek obsahuje barvivo azorubin (E 122), které může vyvolat alergické reakce.

3. Jak se přípravek FOKUSIN užívá

Vždy užívejte přípravek FOKUSIN přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka je jedna tobolka denně. Tobolku užívejte po snídani nebo po prvním denním jídle. Tobolku polykejte vcelku, vsedě nebo ve stoje a zapijte ji sklenicí vody. Tobolku neotvírejte, nedrťte ani nežvýkejte.

Jestliže jste užil více přípravku FOKUSIN než jste měl

Žádné případy akutního předávkování nebyly hlášeny. Teoreticky by však v takovém případě mohlo dojít k poklesu krevního tlaku. Krevní tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu po ulehnutí pacienta.

Pokud užijete více tobolek najednou nebo při náhodném požití přípravku dítětem se ihned poraďte se svým lékařem.

Jestliže jste zapomněl užít přípravek FOKUSIN

Pokud jste si zapomněl vzít FOKUSIN v doporučenou dobu, užijte jej kdykoli později během dne. Pokud si to uvědomíte až další den, pokračujte v obvyklém dávkovacím schématu.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil vynechanou tobolku.

Jestliže jste přestal užívat přípravek FOKUSIN

Bez porady s Vašim lékařem nepřerušujte předepsanou dobu užívání přípravku.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek FOKUSIN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Při užívání tamsulosinu (léčivá látka přípravku FOKUSIN) se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky (seřazeny dle četnosti výskytu):

• Časté (možnost výskytu u 1 - 10 ze 100 pacientů): závratě (mohou se však vyskytnout zvláště při náhlé změně polohy - sed nebo stoj z polohy vleže).

• Méně často (možnost výskytu u 1 - 10 z 1000 pacientů): bolesti hlavy, bušení srdce, posturální hypotenze (pokles tlaku krve při přechodu z polohy vleže do sedu nebo stoje), rýma, průjem, zácpa, nevolnost, zvracení, vyrážka, svědění, kopřivka, poruchy ejakulace, tělesná slabost.

• Vzácně (možnost výskytu u 1 - 10 ze 10000 pacientů): synkopa (krátkodobá ztráta vědomí), angioedém (otok kůže a podkoží na alergický podnět).

• Velmi vzácně (možnost výskytu u méně než 1 z 10000 pacientů): priapismus (bolestivá dlouhotrvající nechtěná erekce, která vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc).

• Výskyt není známý (z dostupných údajů nelze určit): peroperační syndrom měkké duhovky (případy malé zornice pozorované během operací šedého zákalu u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosinem).

Pokud se objeví pocit závratě nebo slabosti, je třeba se posadit nebo si lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.

Jestliže se objeví náhlé, neočekávané stavy jako např. kopřivka, náhle vzniklý otok kolem očí nebo obtíže s dechem, přerušte užívání přípravku a okamžitě vyhledejte lékaře.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. Jak přípravek FOKUSIN uchovávat

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek FOKUSIN nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti,uvedené na obalu za „Použitelné do“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Další informace

Co přípravek FOKUSIN obsahuje

Léčivá látkou je tamsulosini hydrochloridum v množství 0,40 mg v 1 tobolce, což odpovídá

0,367 mg tamsulosinum.

Pomocnými látkami jsou disperze kopolymeru MA/EA 1:1 30%, mikrokrystalická celulóza, dibutyl-sebakát, polysorbát 80, koloidní hydratovaný oxid křemičitý, mastek, natrium-laurylsulfát.

Vrchní i spodní stěna tobolky obsahuje: azorubin (E 122), patentní modř V (E 131), želatinu.

Jak přípravek FOKUSIN vypadá a co obsahuje toto balení

Tobolky přípravku FOKUSIN jsou tmavě modré tvrdé želatinové tobolky obsahující bílé až téměř bílé pelety.

V jednom balení je 30, 90 nebo 100 tobolek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Zentiva, a.s., Praha, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

7.5.2007

Logo Zentiva

1