FLUIMUCIL 10%

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku FLUIMUCIL 10% (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

FLUIMUCIL 10% roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Acetylcysteinum 300 mg ve 3 ml (1 ampuli).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Roztok k rozprašování.

Čirý bezbarvý roztok s lehkým specifickým zápachem po síře.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Fluimucil 10% roztok se používá k léčbě onemocnění dýchacích cest s nadměrnou produkcí hustého a vazkého hlenu: při akutní bronchitidě, při chronické bronchitidě a jejích exacerbacích, při emfyzému plic, při mukoviscidóze a bronchiektasiích.

4.2 Dávkování a způsob podání

Roztok k inhalaci je již připraven k přímému užití.

Aerosolová inhalace:

Obsah 1 ampule se inhaluje 1-2krát denně po dobu 5-10 dnů. Díky dobré bezpečnosti přípravku může být frekvence podávání a dávka lékařem měněna podle klinické odpovědi a není třeba rozlišovat, zda jde o dítě nebo dospělého.

Způsob podání: K inhalaci je možné použít jakýkoliv nebulizér.

Endobronchiální instilace

Aplikuje se obsah jedné ampule 1-2 krát denně, nebo lze tuto dávku podle potřeby zvýšit. Záleží také na způsobu podání (permanentním katétrem, bronchoskopem atd.).

4.3 Kontraindikace

Známá přecitlivělost vůči acetylcysteinu nebo některé z pomocných látek.

Další kontraindikace jsou žaludeční vřed, duodenální vřed a status asthmaticus.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienti trpící bronchiálním astmatem se musí v průběhu terapie velmi pečlivě monitorovat; objeví-li se bronchospasmus, musí se terapie okamžitě ukončit.

Přípravek je třeba podávat s opatrností starším pacientům s dechovou insuficiencí.

Jestliže se ztekutí příliš veliké množství hlenu - zejména u malých dětí nebo těžce nemocných pacientů s omezenou hybností - je třeba zajistit možnost odsávání sekretu.

Acetylcystein se nemá podávat pacientům se sníženou schopností odkašlávání, pokud není zajištěna fyzioterapie dýchacích cest v průběhu léčby.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Acetylcystein zvyšuje koncentraci cefuroximu v bronchiálním sekretu.

Při kombinaci s antitusiky může snížení kašlacího reflexu vyvolat retenci sekretu.

Chemické interakce acetylcysteinu s jinými látkami při perorálním podání nejsou v literatuře popsány; doporučuje se nemísit roztok přípravku Fluimucil 10% s jinými látkami.

4.6 Těhotenství a kojení

U pokusných zvířat nebyly zjištěny náznaky teratogenního účinku acetylcysteinu. Acetylcystein se však může v průběhu těhotenství a v období kojení podávat pouze, jsou-li pro to velmi závažné důvody.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Fluimucil 10% lze považovat za přípravek z tohoto hlediska bezpečný. Neexistují podklady pro závěr, že by acetylcystein ovlivňoval reaktivitu pacienta anebo schopnost koncentrace.

4.8 Nežádoucí účinky

Při inhalačním podání může dojít k dráždění v oblasti nosu, hrtanu a trávicího ústrojí (rhinitis, stomatitis, nauzea, zvracení).

Objeví-li se nežádoucí účinky, je třeba podávání přípravku přerušit.

4.9 Předávkování

Údaje o předávkování neexistují.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Přípravek Fluimucil 10% roztok je expektorans, mukolytikum, ATC kód R05CB01.

Acetylcystein působí mukolyticky, výrazně snižuje vazkost hlenového a hlenohnisavého sekretu tím, že depolymerizuje mukoproteinové komplexy a nukleové kyseliny, které zvyšují viskozitu hlenové i hnisavé složky sputa a dalších sekretů.

Acetylcystein mimoto má antioxidační účinky, protože obsahuje volnou nukleofilní thiolovou skupinu (-SH), která má schopnost přímo reagovat s elektrofilní skupinou oxidačních radikálů. Recentně bylo zjištěno, že acetylcystein ochraňuje alfa-antitrypsin (enzym inhibující elestázu) před inaktivací kyselinou chlornou (HOCl) - mohutným oxidačním činidlem produkovaným působením enzymu myeloperoxidázy z aktivovaných fagocytů.

Přípravek Fluimucil 10% roztok je tak obzvlášť vhodný pro terapii akutních a chronických onemocnění dýchacího systému, charakterizovaných hustou vazkou a mukopurulentní sekrecí.

Díky své molekulární struktuře acetylcystein snadno proniká buněčnými membránami. V buňce se deacetyluje na L-cystein, aminokyselinu nutnou pro syntézu glutathionu (GSH).

GSH je vysoce reaktivní tripeptid, který se vyskytuje v různých živočišných tkáních a je nezbytný pro udržení životních funkcí buňky i její morfologické integrity, protože představuje nejvýznamnější ochranný intracelulární mechanismus ochraňující proti volným oxidačním radikálům, ať již exogenním nebo endogenním, i proti četným cytotoxickým látkám.

Acetylcholin má prvořadý význam při udržování přiměřených hladin GSH, a tak přispívá k ochraně buněk před škodlivinami; postupná deplece GSH naopak umožňuje cytotoxické působení těchto škodlivin, jak je tomu např. při otravě paracetamolem.

Na základě tohoto mechanismu účinku je acetylcystein indikován také jako specifické antidotum při otravě paracetamolem, v průběhu terapie cyklofosfamidem a při hemoragické cystitidě

(v tomto případě dodává SH-skupiny nutné k inaktivaci akroleinu, toxického metabolitu poškozujícího sliznice močových cest; acetylcystein sám přitom neinterferuje s působením chemoterapeutik).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:

Osud acetylcysteinu v organismu byl sledován u potkanů a psů po i.v., i.m. a p.o. podání látky označené ³⁵S. Z výsledku lze usoudit na téměř kompletní absorpci po p.o. podání, zejména po aplikaci v roztoku.

Absorpce acetylcysteinu ve střevě je u člověka rychlá; v plazmě se objevuje za 15 minut po podání, maximální hladiny v plazmě dosáhne po 60 minutách. Acetylcystein se zčásti deacetyluje ve střevní sliznici a podléhá z velkého podílu first-pass metabolismu v játrech. Absolutní biologická dostupnost acetylcysteinu podaného v dávkách od 200 do 1200 mg se pohybovala od 8 do 12 %.

Distribuce:

Po podání acetylcysteinu se zvyšují plazmatické koncentrace thiolových skupin, cysteinu a glutathionu. Asi za 4 hodiny po podání se zhruba 50 % p.o. aplikované dávky najde ve formě kovalentně vázané na bílkoviny; koncentrace látky se sníží přibližně na 20 % za 12 hodin. Distribuční objem celkového acetylcysteinu se udává v rozsahu od 330 do 470 ml/kg.

Ze studií u člověka jsou dostupné údaje o distribuci radioizotopicky značeného acetylcysteinu, podávaného při respiračním onemocnění jednorázově per os. Koncentrace v plazmě dosáhly vrcholu za 2 až 3 hodiny a zůstávaly vysoké po dobu 24 h. Asi 22 % radioaktivity bylo zjištěno ve 24-hodinové moči. Koncentrace nezměněné látky v plicní tkáni, zjištěná 5 hodin po podání, byla podobná jako koncentrace v plazmě - faktor přepočtu byl 0,9-1,0. Volná mateřská látka a její metabolity se vyskytovaly v plazmě z 22 % a v plicní tkáni 48 %. 14 % látky bylo vázáno na proteiny v plazmě a 47 % v plicích. Radioaktivita byla zjištěna také v bronchiálním sekretu, ve srovnání s koncentracemi v plicní tkáni však byla mnohem nižší.

Metabolismus:

Acetylcystein rychle reaguje s jinými molekulami plazmatických thiolů, např. s cysteinem, glutathionem nebo s acetylcysteinem samotným a vytváří acetylcystein-cystein, acetylcystein-glutathion nebo diacetylcystein.

Ve studii sledující biologickou dostupnost po p.o. podání bylo zjištěno, že dostupnost veškerého acetylcysteinu byla 9,1 %, biologická dostupnost nevázaného acetylcysteinu pouze 4,0 %. Po absorpci z trávicího ústrojí se acetylcystein v játrech deacetyluje. Takto vzniklý cystein se považuje za účinný metabolit. Další metabolismus acetylcysteinu pak postupuje přesně podle známého metabolismu cysteinu.

Vylučování:

U potkanů se v průběhu prvních 96 hodin po perorálním podání objevilo ve stolici zhruba 3 % radioaktivity. Také po i.m. a i.v. podání však bylo ve stolici nalezeno asi 3 až 5 %. Množství ve stolici proto nepředstavuje neabsorbovaný podíl, ale je spíše následek biliární exkrece. Podobně se u psa v průběhu prvních 96 h objevilo ve stolici 10 %. Srovnatelné údaje o nalezených hodnotách ve stolici u člověka nejsou k dispozici. Byly však provedeny studie s u pacientů s respiračními chorobami výzkumy s ³⁵S. V těchto studiích se v průběhu 24 h po podání došlo k snížení v moči na 22 %. To dobře odpovídá příslušným hodnotám, nalezených v pokusech na zvířatech: V moči se v prvních 96 h po perorálním podání nalezlo 17 % u potkanů a 26 % u psů.

Množství acetylcysteinu vyloučené močí v průběhu 12 h po perorálním podání odpovídá 3 % podané dávky. Renální clearance se pohybuje kolem 200 ml/h/kg. Pouze 20-30 % celkové tělesné clearance je clearance renální.

Farmakokinetická data po inhalačním podání nejsou dostupná.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Acetylcystein má velmi nízkou toxicitu. Po p.o. aplikaci je hodnota LD₅₀ u potkanů a myší vyšší než 10 g/kg.

Při dlouhodobém podávání potkanům zvířata dobře snášela dávkování 1 g/kg denně per os po dobu 12 týdnů. U psů při perorálním podávání v dávkách 300 mg/kg denně po dobu jednoho roku nebyly zjištěny toxické reakce.

Po aplikaci vysokých dávek březím samicím potkanů a králíků nebyl zjištěn výskyt malformací.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Hydroxid sodný, dinatrium-edetát, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Nedoporučuje se mísit roztok přípravku Fluimucil 10% roztok s jinými látkami.

6.3 Doba použitelnosti

V originálním obalu: 5 let.

Po otevření má být přípravek použit okamžitě.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Obal: jantarově zbarvené skleněné ampule (hydrolyt. třída I) o objemu 3 ml s barevným proužkem v zúženém místě, krabička.

Velikost baleni: 5 x 3 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zambon S.p.A., Via Lillo del Duca,10, 20091 Bresso, Itálie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

52/426/07-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

11.7. 2007

10. DATUM REVIZE TEXTU

13.2.2008

4/4

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - INFORMACE PRO UŽIVATELE

Název přípravku

Fluimucil 10 % roztok

Roztok k rozprašování.

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to

i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to, prosím, svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je Fluimucil 10% roztok a k čemu se používá

2. Než začněte přípravek Fluimuci 10% roztok užívat

3. Jak se přípravek Fluimucil 10% roztok užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Fluimucil 10% roztok uchovávat

6. Další informace

1. Co je Fluimucil 10% roztok a k čemu se používá

Přípravek Fluimucil 10% roztok je expektorans, mukolytikum, ATC kód R05CB01.

Acetylcystein snižuje vazkost hlenového a hlenohnisavého sekretu tím, že depolymerizuje mukoproteinové komplexy a nukleové kyseliny, které zvyšují viskozitu hlenové i hnisavé složky sputa a dalších sekretů.

Přípravek Fluimucil 10% roztok se používá k léčbě onemocnění dýchacích cest s nadměrnou produkcí hustého a vazkého hlenu: při akutní bronchitidě, při chronické bronchitidě a jejích exacerbacích, při emfyzému plic, při mukoviscidóze a bronchiektasiích.

2. Než začnete přípravek Fluimucil 10% roztok užívat

Neužívejte přípravek Fluimucil 10% roztok

- jestliže je Vám známo, že trpíte přecitlivělostí vůči acetylcysteinu nebo kterékoli jiné složce přípravku. Další kontraindikace jsou žaludeční vřed, duodenální vřed a astmatický záchvat.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Acetylcystein zvyšuje koncentraci cefuroximu v bronchiálním sekretu.

Při kombinaci s antitusiky může snížení kašlacího reflexu vyvolat retenci sekretu.

Chemické interakce acetylcysteinu s jinými látkami při perorálním podání nejsou v literatuře popsány; doporučuje se nemísit roztok přípravku Fluimucil 10% s jinými látkami.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Acetylcystein se může v průběhu těhotenství a v období kojení užívat pouze, jsou-li pro to velmi závažné důvody.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Fluimucil neovlivňuje reaktivitu pacienta nebo schopnost koncentrace.

3. Jak se přípravek Fluimucil 10% roztok užívá

Vždy užívejte přípravek Fluimucil 10% přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování a způsob užití

Fluimucil 10% roztok se podává formou aerosolové inhalace:

Obsah 1 ampule se inhaluje 1-2krát denně po dobu 5-10 dnů. Díky dobré bezpečnosti přípravku může být frekvence podávání a dávka lékařem měněna v přijatelném rozsahu podle klinické odpovědi a terapeutického výsledku a není třeba rozlišovat, zda jde o dítě nebo dospělého.

Způsob podání: K inhalaci je možné použít jakýkoliv nebulizér

Endobronchiální instilace

Aplikuje se obsah jedné ampule 1-2 krát denně, nebo lze tuto dávku podle potřeby zvýšit. Záleží také na způsobu podání (permanentním katétrem, bronchoskopem atd.).

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienti trpící bronchiálním astmatem se musí v průběhu terapie velmi pečlivě monitorovat; objeví-li se bronchospasmus, musí se terapie okamžitě ukončit.

Přípravek je třeba podávat s opatrností starším pacientům s dechovou insuficiencí.

Jestliže se ztekutí příliš veliké množství hlenu - zejména u malých dětí nebo těžce nemocných pacientů s omezenou hybností - je třeba zajistit možnost odsávání sekretu.

Acetylcystein se nemá podávat pacientům se sníženou schopností odkašlávání, pokud není zajištěna fyzioterapie dýchacích cest v průběhu léčby.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Fluimucil 10% nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Při inhalačním podání může dojít k dráždění v oblasti nosu, hrtanu a trávicího ústrojí (rýma, zánět v ústech, pocit na zvracení, zvracení).

Objeví-li se nežádoucí účinky, je třeba podávání přípravku přerušit.

5. Jak přípravek Fluimucil 10% roztok uchovávat

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí! Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Spotřebujte do data uvedeného na obalu.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Další informace

Co přípravek Fluimucil 10% roztok obsahuje

Léčivou látkou je: acetylcysteinum 300 mg ve 3 ml (1 lahvičce).

Pomocnými látkami jsou: hydroxid sodný, dinatrium-edetát, voda na injekci

Jak přípravek Fluimucil 10% roztok vypadá a co obsahuje toto balení

Obal: jantarové zbarvená skleněná ampule o objemu 3 ml s barevným proužkem v zúženém místě, krabička.

Balení: 5 ampulí po 3 ml roztoku v jednom balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Zambon S.p.A., Via Lillo del Duca, 10, 20091 Bresso, Itálie

Výrobce

Zambon S.p.A., Via della Chimica 9, Vicenza, Itálie

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

13.2.2008.