FLUANXOL DEPOT

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku FLUANXOL DEPOT (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Fluanxol Depot

2. kvalitativní A kvantitativní Složení

Flupentixoli decanoas 20 mg v 1 ml roztoku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Injekční roztok.

Čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý olejový roztok.

4. klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Udržovací léčba schizofrenií a jiných psychóz, zejména s těmito příznaky: halucinace, bludy, poruchy myšlení provázené apatií, anergií, depresí a sociální stažeností (snížená schopnost navazovat mezilidské vztahy a komunikovat s okolím).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Dávkování a interval mezi jednotlivými injekcemi jsou individuální, cílem je dosáhnout maximálního potlačení psychotických symptomů s minimem nežádoucích účinků.

Při udržovací léčbě se obvyklá dávka pohybuje v rozmezí 20-40 mg (1-2 ml) každé 2-4 týdny v závislosti na terapeutické odpovědi. Některým pacientům je nutno podat dávku vyšší, případně zkrátit interval mezi jednotlivými dávkami. Použití Flupentixol-dekanoátu je nevhodné u pacientů vyžadujících sedaci. Pokud je zapotřebí podat injekci o vyšším objemu než 2 ml, je vhodné rozdělit tuto dávku na dvě aplikační místa.

V klinických studiích byly podávány při exacerbaci nebo akutním relapsu choroby dávky až 400 mg flupentixol dekanoátu v koncentrovanějším roztoku každých 14 dní.

Uspokojivého zvládnutí vážných psychotických příznaků vyššími dávkami se obvykle dosáhne během 4-6 měsíců léčby. Potom je možné dávku postupně snižovat až na optimální udržovací dávku.

Pokud se přechází z perorální formy přípravku Fluanxol (flupentixol) na depotní udržovací léčbu (flupentixol dekanoát) je třeba dodržet tato pravidla:

- 1 mg perorálně denně odpovídá dávce 4 mg flupentixolu dekanoátu podaného intramuskulárně každé 2 týdny

- 1 mg perorálně denně odpovídá dávce 8 mg flupentixolu dekanoátu podaného intramuskulárně každé 4 týdny

Flupentixol v perorální formě se i nadále užívá během prvního týdne po aplikaci první depotní injekce, avšak ve snižující se dávce.

Přechod z jiné depotní léčby na depotní léčbu flupentixol-dekanoátem

Dávka 40 mg flupentixolu dekanoátu odpovídá 25 mg flufenazinu dekanoátu, 200 mg zuclopentixolu dekanoátu nebo 50 mg haloperidolu dekanoátu.

Další dávky flupentixolu dekanoátu a intervaly mezi jednotlivými aplikacemi se vždy řídí terapeutickou odezvou pacienta.

Pacienti starší 65 let

Dávkování u starších pacientů by se mělo pohybovat na spodní hranici terapeutického rozmezí.

Snížená funkce ledvin

Flupentixol-dekanoát je možno podávat v obvyklých dávkách nemocným s narušenou funkcí ledvin.

Snížená funkce jater

Doporučuje se podávat s opatrností a pokud je to možné, sledovat hladiny v séru.

Děti

Flupentixol-dekanoát se nedoporučuje podávat dětem vzhledem k nedostatku klinických zkušeností s takovým podáváním.

Způsob podání

Flupentixol-dekanoát se aplikuje formou i.m. injekce do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti. Injekci s větším objemem než 2 ml je třeba rozdělit a aplikovat na dvě různá místa. Místní snášenlivost je dobrá.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku flupentixol-dekanoát nebo na kteroukoliv pomocnou látku přípravku.

Oběhový kolaps, útlum centrální nervové soustavy (např. intoxikace alkoholem, barbituráty nebo opiáty), komatózní stavy, krevní dyskrasie, feochromocytom.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Varování

Při každé léčbě neuroleptiky existuje riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu (projeví se těmito příznaky: hypertermie, svalová ztuhlost, výpadky vědomí, nestabilita vegetativního nervového systému). Riziko vzrůstá při užívání silně potentních neuroleptik (vysoce účinných již při nízké dávce). U pacientů s již existujícím organickým psychosyndromem, s mentální retardací, s nadměrným užíváním alkoholu nebo opiátů je významně vyšší výskyt fatálního zakončení maligního neuroleptického syndromu.

Opatření při vzniku maligního neuroleptického syndromu:

Ukončit podávání neuroleptika. Symptomatická léčba a zavedení obecných podpůrných opatření. Může být výhodné podat dantrolen a bromokriptin.

Symptomy mohou přetrvávat někdy déle než týden po přerušení perorální neuroleptické léčby, v případě depotní léčby ještě delší dobu.

Upozornění:

Obdobně jako jiná neuroleptika je třeba i flupentixol-dekanoát podávat s opatrností při organickém psychosyndromu, při zvýšené pohotovosti ke křečím a při pokročilém stupni onemocnění jater.

Flupentixol-dekanoát v nízkých dávkách se nedoporučuje pro popudlivé nebo nadměrně činorodé pacienty, protože jeho stimulační účinek by mohl takové chování dále zvýraznit.

Podobně jako u jiných psychotropních látek může též flupentixol dekanoát ovlivnit vztah glukózy a inzulínu natolik, že je zapotřebí upravit dávkování antidiabetik u diabetiků.

Pacienti léčení dlouhodobě, zejména vyššími dávkami, by měli být pečlivě sledováni a pravidelně by mělo být vyhodnocováno, zda je možno snížit udržovací dávku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinace vyžadující zvýšené opatrnosti:

Flupentixol dekanoát může prohloubit sedativní účinek alkoholu, barbiturátů nebo dalších látek působících tlumivě na CNS. Neuroleptika mohou ovlivňovat účinky antihypertenzív (zesílení nebo oslabení účinku), antihypertenzívní působení guanetidinu a podobně působících látek je sníženo.

Současné užívání neuroleptik a lithia zvyšuje riziko neurotoxicity.

Tricyklická antidepresíva a neuroleptika si vzájemně inhibují metabolismus.

Flupentixol dekanoát může snížit účinek levodopy a působení adrenergik.

Současné užívání metoclopramidu a piperazinu zvyšuje riziko Současné užívání metoclopramidu a piperazinu zvyšuje riziko extrapyramidových symptomů.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Flupentixol-dekanoát by neměl být podáván během těhotenství, pokud očekávaný přínos takové léčby nepřeváží možné riziko vzhledem k plodu.

U novorozenců, jejichž matky byly léčeny neuroleptiky v pozdní fázi těhotenství a v období porodu, se mohou projevit známky intoxikace: letargie, třes, nadměrná dráždivost a mohou mít nízké skóre podle Apgarové.

Reprodukční studie u zvířat neprokázaly zvýšené riziko poškození plodu, ani nebyla jinak ovlivněna reprodukce.

Kojení

Flupentixol se vylučuje do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Při užití terapeutických dávek je ovlivnění kojence nepravděpodobné. Dávka požitá kojencem při kojení je nižší než 0.5 % dávky podané matce, vztaženo k váze (v mg/kg). Je tedy možné, aby kojící matka pokračovala v léčbě, pokud je to z klinického hlediska nutné. Doporučuje se však pečlivě sledovat kojence, zvláště během prvních 4 týdnů po narození.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Fluanxol Depot nepůsobí v nízkých a středně vysokých dávkách sedativně (do 100 mg jedenkrát za 2 týdny).

Avšak pacienti, kteří užívají psychotropní látky, mohou mít do určité míry zhoršenou schopnost soustředit se a udržet pozornost; proto by měli být upozorněni na sníženou schopnost řídit motorová vozidla či obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Neočekávané nežádoucí účinky jsou většinou závislé na dávce. Výskyt a závažnost nežádoucích účinků jsou nejvýraznější v začátku léčby a při dalším pokračování léčby ustupují.

Poruchy hybnosti se mohou vyskytovat obzvláště během prvních dnů po injekční aplikaci a během počátečních stádií léčby.

Ve většině případů mohou být tyto nežádoucí účinky zvládnuty snížením dávky, případně užitím antiparkinsonik. Rutinní profylaktické podávání antiparkinsonik se nedoporučuje. Antiparkinsonika nemírní příznaky tardivní dyskinéze, naopak je mohou zhoršit. Doporučuje se snížení dávky, případně, pokud je to možné, ukončení léčby.

Při perzistující akatizii může být výhodné podání benzodiazepinu nebo propranololu.

Nespavost (přechodná) a neklid se vyskytují obvykle při převádění pacientů z neuroleptik se sedativním účinkem.

Souhrn nežádoucích účinků hlášených při klinických studiích

V níže uvedeném výčtu nežádoucích účinků je použita MedDRA terminologie dle systémově-orgánových tříd:

Velmi časté (> 1/10)

Časté (> 1/100, < 1/10)

Méně časté (> 1/1,000, < 1/100) Vzácné (> 1/10,000, < 1/1,000)

Velmi vzácné (< 1/10,000)

Hlášení nežádoucích účinků po uvedení na trh

Neuroleptický maligní syndrom se též vyskytl během léčby.

Při dlouhodobé léčbě se mohou u některých pacientů projevit tardivní dyskinéze. Antiparkinsonika takové symptomy nezmírní, naopak mohou je dále zhoršit. Doporučuje se snížit dávkování nebo pokud je to možné, přerušit léčbu.

Přechodné lehké změny v jaterních testech se objevují zřídka.

4.9 Předávkování

Vzhledem k aplikační formě je předávkování málo pravděpodobné.

Známky a příznaky předávkování:

Somnolence, kóma, extrapyramidové poruchy, křeče, šok, hyper- nebo hypotermie.

Opatření při předávkování:

Opatření jsou proto symptomatická a podpůrná. Je nutno zajistit podporu dýchání a kardiovaskulárního systému. Nesmí být aplikován adrenalin, protože by mohlo dojít k dalšímu snížení krevního tlaku. Křeče je možno zvládnout diazepamem a extrapyramidové symptomy biperidenem.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Antipsychotika (Neuroleptika)

ATC kód: N05 AF 05