FLIXOTIDE NEBULE 2 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INH SUS10X2ML/2MG
Cesta:	Inhalační podání
Léková forma:	-
Balení:	10X2ML
Síla:	1MG/ML

nahoru

Souhrn údajů o léku FLIXOTIDE NEBULE 2 MG (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Flixotide Nebule 0,5 mg,

Flixotide Nebule 2 mg.

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Fluticasoni propionas, 500 mikrogramů (0,5 mg) ve 2 ml suspenze.

Fluticasoni propionas, 2000 mikrogramů (2 mg) ve 2 ml suspenze.

(1 ampule=nebule).

3. LÉKOVÁ FORMA

Suspenze k inhalaci.

Bílá neprůhledná, jemně rozptýlená suspenze, bez viditelných cizích částic.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Flutikasonpropionát má v plicích výrazný protizánětlivý účinek.

Omezuje příznaky a exacerbace astmatu u pacientů, kteří byli dříve léčeni bronchodilatancii (samotnými nebo v kombinaci s jinými profylaktickými léčivy).

Úlevu od relativně krátkých symptomatických epizod lze obecně zajistit aplikací krátkodobě působících bronchodilatancií, avšak déle trvající exacerbace vyžadují navíc co nejrychlejší zahájení kortikosteroidní terapie pro zvládnutí zánětu.

Dospělí a mladiství ve věku od 16 let

Profylaktická léčba těžkého astmatu (u pacientů vyžadujících vysoké dávky inhalačních nebo perorálních kortikosteroidů).

Zavedení inhalační léčby flutikasonpropionátem může u mnohých pacientů, kteří byli pro udržení příznaků pod adekvátní kontrolou závislí na systémových kortikosteroidech, významně snížit nároky na perorální kortikosteroidy nebo je zcela eliminovat.

Léčba akutních exacerbací astmatu.

Následná udržovací léčba je snazší při použití dávkovacího inhalátoru nebo inhalátoru suchého prášku.

Děti ve věku od 4 let a mladiství ve věku do 16 let

Léčba akutních exacerbací astmatu.

Následná udržovací léčba je snazší při použití tlakového dávkovacího inhalátoru nebo inhalátoru suchého prášku.

4.2. Dávkování a způsob podávání

Přípravek Flixotide Nebule ve formě aerosolu vytvořeného tryskovým nebulizátorem se má inhalovat podle pokynů lékaře. Protože dodávku léčiva na místo účinku může ovlivňovat řada faktorů, je nutné dodržovat pokyny pro použití nebulizátoru stanovené jeho výrobcem.

Použití přípravku Flixotide Nebule s ultrazvukovými nebulizátory se obecně nedoporučuje.

Léková forma suspenze flutikasonpropionátu k nebulizaci se nesmí injikovat.

Léková forma flutikasonpropionátu k nebulizaci je určena k perorální inhalaci, při níž se doporučuje používat náustek. Pokud je nutné použití obličejové masky, je možné inhalovat přípravek nosem.

Pacienti mají být poučeni o profylaktické povaze léčby inhalačním flutikasonpropionátem a o tom, že jej mají inhalovat pravidelně.

Maximálního zlepšení astmatu může být dosaženo za 4 až 7 dní po zahájení léčby. Bylo však prokázáno, že u pacientů, kteří předtím nebyli léčeni inhalačními kortikosteroidy, může mít inhalační flutikasonpropionát terapeutický účinek již za 24 hodin po zahájení léčby.

Pokud pacient zjistí, že účinek jím užívaného úlevového krátkodobě působícího bronchodilatačního přípravku slábne nebo že potřebuje více inhalací tohoto přípravku než obvykle, je třeba uvažovat o úpravě dávkování nebo o změně léčiva.

Je-li zapotřebí podat malé objemy suspenze nebo je-li žádoucí, aby inhalace trvala delší dobu, lze suspenzi flutikasonpropionátu k nebulizaci zředit bezprostředně před použitím izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného (F 1/1).

Protože mnohé nebulizátory pracují na principu kontinuálního průtoku, je pravděpodobné, že nebulizované léčivo bude kontaminovat okolní prostředí. Přípravek Flixotide Nebule se proto má podávat v dobře větrané místnosti, zejména ve zdravotnických zařízeních, kde může používat nebulizátory několik pacientů ve stejnou dobu.

Dospělí a mladiství ve věku od 16 let

500 až 2000 mikrogramů dvakrát denně.

Děti ve věku od 4 let a mladiství ve věku do 16 let

1000 mikrogramů dvakrát denně.

Počáteční dávka nebulizovaného flutikasonpropionátu má odpovídat závažnosti onemocnění konkrétního pacienta. Potom má být dávka upravována podle individuální odezvy, dokud se nedosáhne adekvátního zvládnutí příznaků, nebo má být snížena na nejnižší dávku, která ještě udrží příznaky pod kontrolou.

Dávka na horní hranici dávkovacího rozmezí se doporučuje k terapii akutních exacerbací astmatu po dobu až 7 dní po exacerbaci.

Potom se má zvážit redukce dávkování.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacientům ve vyšším věku ani pacientům s hepatální nebo renální dysfunkcí není nutné upravovat dávkování.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoliv složku přípravku.

4.4. Zvláštní upozornění

Léčba astmatu má být vedena podle stupňového programu a odezvu pacienta je třeba sledovat klinicky a funkčním vyšetřováním plic.

Vyšší potřeba krátkodobě působících inhalačních β₂-agonistů k zvládnutí příznaků znamená zhoršování kontroly astmatu. Za těchto okolností je nutné přehodnotit pacientův léčebný plán.

Náhlé a progresivní zhoršování kontroly astmatu potenciálně ohrožuje život, a je proto třeba zvážit zvýšení dávkování kortikosteroidů. U pacientů považovaných za rizikové lze zahájit každodenní monitorování maximální výdechové rychlosti (PEF).

Přípravek Flixotide Nebule není určen k samostatnému použití k léčbě příznaků vznikajících akutním bronchospazmem; tehdy je potřebný také krátkodobě působící inhalační bronchodilatátor (např. salbutamol). Přípravek Flixotide Nebule je určen k pravidelné každodenní protizánětlivé léčbě a při akutních exacerbacích astmatu.

Při nedostatečné léčebné odezvě nebo těžké exacerbaci astmatu je třeba zvýšit dávky inhalačního flutikasonpropionátu a v případě nutnosti aplikovat systémový kortikosteroid a/nebo antibiotikum - je-li přítomna infekce.

Při podávání každého inhalačního kortikosteroidu se mohou vyskytnout systémové účinky, zejména při vysokých dávkách předepisovaných po dlouhá období. Pravděpodobnost výskytu těchto účinků je mnohem menší než u perorálních kortikosteroidů. K možným systémovým účinkům patří suprese adrenální funkce, retardace růstu u dětí a mladistvých, pokles minerální kostní denzity (osteoporóza), katarakta a glaukom. Proto je důležité dávku inhalačního kortikosteroidu titrovat tak, aby byla aplikována nejnižší dávka, která ještě účinně udrží příznaky pod kontrolou (viz oddíl 4.8. Nežádoucí účinky).

U dětí dlouhodobě léčených inhalačním kortikosteroidem se doporučuje pravidelně kontrolovat tělesnou výšku.

Citlivost některých jedinců na účinky inhalačního kortikosteroidu může být větší než u většiny pacientů.

Při terapii flutikasonpropionátem v doporučených dávkách zůstává adrenální funkce i adrenální rezerva obvykle v normálním rozmezí. Přínosem terapie inhalačním flutikasonpropionátem by měla být minimalizace potřeby perorálních kortikosteroidů. Po určitou dobu však může přetrvávat možnost výskytu nežádoucích účinků vyvolaných předchozí nebo intermitentní aplikací perorálních kortikosteroidů. Po převedení z jiných inhalačních kortikosteroidů na inhalační flutikasonpropionát se postupně zlepšuje denní výdej hormonů kůry nadledvin, a to bez ohledu na minulou nebo současnou intermitentní aplikaci perorálních kortikosteroidů. Před elektivními výkony může rozsah adrenální dysfunkce vyžadovat konzultaci se specialistou. Možnost narušené adrenální odezvy je nutné mít na paměti v každé akutní nebo elektivní situaci, která pravděpodobně je nebo bude situací stresovou, včetně chirurgických výkonů. V těchto případech je třeba zvážit systémovou léčbu kortikosteroidy.

Pacienti převádění z terapie perorálními kortikosteroidy na terapii inhalačním flutikasonpropionátem musejí být - vzhledem k možnosti narušené adrenální odezvy - léčeni se zvláštní opatrností a je nutné u nich pravidelně sledovat funkci kůry nadledvin.

Po zahájení pravidelné inhalační aplikace flutikasonpropionátu musí být terapie systémovými kortikosteroidy ukončována postupně a pacient musí mít stále při sobě průkazku upozorňující na to, že ve stresových situacích může potřebovat doplňkovou terapii systémovými kortikosteroidy.

Při těžkém astmatu je nutné pravidelné lékařské hodnocení, protože může být ohrožen život pacienta. Náhlé zhoršení příznaků může vyžadovat aplikaci vyšších dávek kortikosteroidů pod dohledem odborného lékaře.

Inhalační terapie může ve vzácných případech demaskovat skryté eozinofilní stavy (např. syndrom Churg-Straussové). Tyto případy byly obvykle spojeny s redukcí dávek perorálních kortikosteroidů nebo s ukončením terapie perorálními kortikosteroidy. Přímá příčinná souvislost nebyla dokázána.

Podobně může náhrada systémové léčby kortikosteroidy inhalační léčbou demaskovat alergie, např. alergickou rinitidu nebo ekzém, jež byly předtím potlačeny systémově aplikovaným léčivem. Tyto alergie mají být léčeny symptomaticky antihistaminiky a/nebo topickými přípravky, včetně topických kortikosteroidů.

V naléhavých situacích není přípravek Flixotide Nebule náhradou za injekční nebo perorální kortikosteroidy.

Pacienty léčené nebulizačně inhalovaným flutikasonpropionátem je nutné důrazně upozornit, aby v případě, že by se zhoršil jejich klinický stav, nezvyšovali dávky ani nezkracovali interval mezi dávkami, nýbrž aby vyhledali lékaře.

Nebulizovaný flutikasonpropionát se doporučuje inhalovat promocí náustku, aby se předešlo vzniku atrofických změn kůže obličeje, k nimž by mohlo dojít po delším používání obličejové masky.

Pokud se k inhalaci použije obličejová maska, má se exponovaná kůže před inhalací natřít ochranným krémem nebo se má po inhalaci důkladně omýt obličej.

Déle trvající terapie přípravkem Flixotide Nebule se nesmí náhle přerušit, musí se ukončovat postupně pod lékařským dohledem.

Tak jako při podávání jiných inhalačních kortikosteroidů je nutné věnovat zvláštní péči pacientům s aktivní i inaktivní plicní tuberkulózou.

4.5. Interakce

Vzhledem k velmi nízkým plazmatickým koncentracím léčiva dosahovaným po inhalační aplikaci jsou klinicky významné lékové interakce nepravděpodobné. Zvláštní opatrnost je třeba při souběžné aplikaci známých silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 (např. ketokonazolu nebo ritonaviru), a to z důvodu možného zvýšení systémové expozice flutikasonpropionátu.

4.6. Těhotenství a kojení

Bezpečnost použití flutikasonpropionátu v terapii těhotných žen není dostatečně prokázána. V reprodukčních studiích na zvířatech byly pozorovány pouze příznaky charakteristické pro glukokortikosteroidy při systémové expozici mnohonásobně překračující doporučenou inhalační terapeutickou dávku. Testy na genotoxicitu neprokázaly mutagenní potenciál. O aplikaci flutikasonpropionátu (stejně jako o aplikaci jiných léčiv) během těhotenství se má uvažovat pouze tehdy, je-li očekávaný přínos pro matku větší než jakékoli možné riziko pro plod.

Kojení

Vylučování flutikasonpropionátu do lidského mateřského mléka nebylo zkoumáno. Jestliže při laboratorních pokusech byly u potkaních samic v období laktace získány po podkožním podání měřitelné plazmatické hladiny flutikasonpropionátu, byl flutikasonpropionát prokázán i v jejich mléce. Je pravděpodobné, že plazmatické hladiny flutikasonpropionátu u pacientů po jeho inhalační aplikaci v doporučených dávkách jsou velmi nízké. Přesto je nutné používání tohoto přípravku v období kojení pečlivě zvážit.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Při používání tohoto přípravku není známo negativní ovlivnění činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, schopnost soustředění a koordinaci pohybů.

4.8. Nežádoucí účinky

Ojediněle se může vyskytnout kandidóza dutiny ústní a hrdla, někdy se objevuje také chrapot. Jako preventivní opatření je vhodné pacientům doporučit, aby si vždy po inhalaci vypláchli ústa vodou nebo aby se napili. Symptomatickou kandidózu při pokračující léčbě nebulizovaným flutikasonpropionátem lze léčit topickými antimykotickými přípravky.

Stejně jako u jiných inhalačních přípravků se může bezprostředně po inhalaci dávky vyskytnout paradoxní bronchospazmus se zhoršením hvízdavého dýchání (pískotů). V takovém případě je třeba ihned užít rychle působící inhalační bronchodilatans. Dále je nutné okamžitě ukončit aplikaci přípravku Flixotide Nebule, znovu zhodnotit stav pacienta a v případě potřeby zavést alternativní terapii.

Velmi vzácně byl hlášen výskyt kožních reakcí přecitlivělosti. Rovněž vzácně byl hlášen výskyt hypersenzitivních reakcí jako angioedém (hlavně ve formě faciálního a orofaryngeálního edému), respiračních příznaků (dyspneo a/nebo bronchospasmus) a velmi vzácně anafylaktická reakce.

K možným systémovým účinkům patří suprese adrenální funkce, retardace růstu u dětí a mladistvých, pokles minerální kostní denzity (osteoporóza), katarakta a glaukom (viz oddíl 4.4. Zvláštní upozornění).

4.9. Předávkování

Akutní inhalace flutikasonpropionátu v dávkách vyšších než doporučených může vést k přechodné supresi adrenální funkce. Ta nevyžaduje urgentní opatření, protože adrenální funkce se během několika dnů spontánně zotaví, jak bylo potvrzeno stanoveními hladin kortizolu v krevní plazmě. Pokud ovšem vyšší než doporučené dávkování trvá delší dobu, může vyvolat určitý stupeň přetrvávající suprese adrenální funkce. Proto je nutné pravidelné sledování adrenální rezervy. V případech předávkování flutikasonpropionátu může terapie nadále pokračovat v dávkování vhodném k udržení příznaků pod kontrolou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina - inhalační antiastmatikum ze skupiny glukokortikosteroidů.

Klasifikace ATC - R03BA05.

Mechanismus účinku

Flutikasonpropionát podávaný inhalačně v doporučených dávkách má v plicní tkáni silný glukokortikosteroidní protizánětlivý účinek, jehož výsledkem je omezení příznaků a exacerbací astmatu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absolutní biologická dostupnost inhalovaného flutikasonpropionátu kolísá v závislosti na druhu použitého inhalačního prostředku přibližně mezi 10 a 30 % nominální dávky. K systémové absorpci dochází hlavně plícemi, zpočátku rychle, potom pomaleji. Zbytek inhalační dávky může být spolknut, avšak jeho příspěvek k systémové expozici je minimální, protože perorální biologická dostupnost je - z důvodu nízké rozpustnosti ve vodě a presystémové metabolizace - menší než 1 %. Systémová expozice se zvyšuje lineárně se stoupající inhalační dávkou.

Dispozice flutikasonpropionátu je charakterizována vysokou plazmatickou clearance (1150 ml/min), velkým distribučním objemem v ustáleném stavu (přibližně 300 l) a terminálním poločasem eliminace přibližně 8 hodin. Vazba na plazmatické bílkoviny je středně vysoká (91 %). Flutikasonpropionát je ze systémové cirkulace odstraňován velmi rychle, hlavně biotransformací na neúčinný metabolit - karboxylovou kyselinu - prostřednictvím izoenzymu cytochromu P450 CYP3A4. Renální clearance flutikasonpropionátu je zanedbatelná (< 0,2 %), renální clearance metabolitu je menší než 5 %. Zvláštní opatrnost je třeba při souběžné aplikaci známých inhibitorů izoenzymu CYP3A4, a to z důvodu možného zvýšení systémové expozice flutikasonpropionátu.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Toxikologické studie prokázaly pouze účinky typické pro silně účinné kortikosteroidy, a to jen v dávkách vysoce překračujících dávky doporučované pro terapeutické použití. Ve studiích chronické toxicity ani v reprodukčních a teratologických studiích nebyly identifikovány žádné nové efekty.

Flutikasonpropionát je in vitro i in vivo bez mutagenního působení a nevykázal tumorigenní potenciál u hlodavců. Ve zvířecích modelech nepůsobí dráždivě ani nesenzibilizuje.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek

Polysorbatum 20

Sorbitani lauras

Natrii dihydrogenophosphas dihydricus

Natrii hydrogenophosphas

Natrii chloridum

Aqua pro iniectione

6.2. Inkompatibility

Nebyly hlášeny.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Uchovávání

Přípravek uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Chraňte ho před mrazem a světlem. Nezmrazujte ho.

Otevřené nebule uchovávejte v chladničce a použijte je do 12 hodin od otevření. Ukládejte je ve svislé poloze.

6.5. Druh obalu a velikost balení

LDPE ampule s odlamovacím uzávěrem, pod dolní částí ampule vylisovaná destička s údají o přípravku. Každá ampule samostatně uložená v zataveném neprůhledném blistru. Příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka.

Velikost balení:

Flixotide Nebule 0,5 mg: 10 x 2ml