ECOBEC 50 MCG

• varianty léku

Varianty

Souhrn údajů o léku ECOBEC 50 MCG (SPC)

SOUHRN ÚDAJ* O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ecobec 50 μg

Ecobec 100 μg

Ecobec 250 μg

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

ECOBEC 50 μg

Beclometasoni dipropionas 50 g v 1 dávce.

ECOBEC 100 μg

Beclometasoni dipropionas 100 g v 1 dávce.

ECOBEC 250 μg

Beclometasoni dipropionas 250 g v 1 dávce.

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Roztok k inhalaci v tlakovém obalu

Popis přípravku: čirý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Profylaktická léčba perzistujícího astma bronchiale všech stupňů závažnosti.

4.2 Dávkování a způsob podání

Přípravek je určen k orální inhalaci. Pro dosažení optimálního účinku by se měl používat pravidelně.

Počáteční dávka závisí na závažnosti onemocnění. Dávka by měla upravována podle klinické odpovědi tak, aby se bylo dosaženo kontroly astmatu. Jestliže kontrola astmatu přetrvává 3 měsíce, může být dávka postupně redukována až na minimální dávku, která ještě udrží astma pod kontrolou, čímž se sníží možnost výskytu nežádoucích účinků.

Ecobec 50 μg, Ecobec 100 μg

Dospělí a děti nad 12 let 100 g 3-4krát denně. Celková denní dávka může být rovněž podávána rozděleně ve dvou dávkách. V těžších případech se léčba může zahájit dávkou 600-800 g/den a potom se snižuje podle reakce pacienta. Maximální denní dávka 1000 g by neměla být překročena.

Děti 2-12 let 100 g 2-4krát denně podle věku a reakce.

Ecobec 250 μg

Obvyklá dávka u dospělých je 500 g 2krát denně nebo 250 g 4krát denně.

U starších pacientů nebo pacientů trpících poruchami funkce jater nebo ledvin není úprava dávkování nutná.

Terapeutický účinek nastupuje během několika málo dní po zahájení léčby. Maximálního účinku je dosaženo po 2 až 3 týdnech.

Při převodu pacientů z jiného inhalačního přístroje na Ecobec je potřeba dávku individuálně upravit.

Inhalační přístroj je nutné pravidelně čistit, aby fungoval správně. Při čištění se odstraní kryt a hliníková nádobka se vyjme z plastového obalu. Plastový obal s ústním aplikátorem se opláchne vodou a vysuší. Zvláště důležité je důkladně propláchnout malou dírku ústního aplikátoru. Po vysušení je možno vrátit nádobku do plastového obalu. Postup při čištění je popsán v bodě 6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, podávání dětem do 2 let.

4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Přípravek Ecobec není určen k léčbě akutních astmatických záchvatů.

Pacienti by měli být poučeni, jak se má správně inhalátor používat, aby se co nejvíce léčiva dostalo do plic. Je nutné, aby se naučili synchronizovat spuštění dávkovacího ventilu s nádechem. Pacienti musí být také upozorněni na nutnost pravidelného používání přípravku pro dosažení optimálního účinku.

Opatrnosti je třeba při současné aktivní nebo latentní plicní tuberkulóze, v těhotenství a během kojení.

Speciální péče by měla být věnována pacientům s virovými, bakteriálními a mykotickými infekcemi očí, úst nebo respiračního traktu. Případná bakteriální infekce může vyžadovat antibiotickou léčbu.

Pacienti s bronchodilatační terapií

Použití přípravku Ecobec u pacientů, kteří nikdy nebrali kortikoidy nebo je brali pouze příležitostně, je opodstatněné. Po jeho aplikaci by se mělo zlepšení dostavit během jednoho týdne. Pokud ke zlepšení nedojde, je to obvykle z důvodu, že pacienti mají zahleněné průdušky a proto léčivá látka nemůže penetrovat do místa svého působení. V těchto případech by měly být podávány systémové kortikoidy v relativně vysokých dávkách, aby se zabránilo zánětlivým změnám v plicích. Po zlepšení by se měly systémové kortikoidy postupně vysazovat. Pokud dojde k exacerbaci astmatu, např. při infekčních onemocněních, je nutné při současném podávání antibiotik zvýšit dávku inhalačních kortikoidů a případně i podávat systémové kortikoidy.

Na kortikoidech závislí pacienti

Při převodu nemocných dosud léčených systémovými kortikoidy na inhalační podávání kortikoidů je nutné dodržovat zásady platné pro systémové podávání kortikoidů, zejména pokud jde o postupné snižování dávek. Pacienti by měli být před použitím inhalačního kortikoidu stabilizováni udržovací dávkou celkově podaného kortikoidu. Asi po týdnu je možno začít s postupným vysazováním systémových kortikoidů. Maximálně je možno denní dávku snižovat o 1 mg prednisolonu nebo ekvivalentní dávku jiného kortikoidu, ale ne častěji než v týdenních intervalech.

U pacientů, kteří jsou dlouhodobě léčeni vysokými dávkami kortikoidů nebo u těch, kteří dostávali vysoké dávky, může dojít k potlačení funkce kůry nadledvin. U těchto pacientů by měly být adrenokortikotropní funkce sledovány pravidelně a dávky systémových kortikoidů by měly být opatrně snižovány.

Někteří pacienti se necítí dobře během vysazování systémových kortikoidů i přes to, že dochází ke zlepšení respiračních funkcí. Je třeba je přesvědčit, aby dále používali inhalační formu kortikoidu a vysazovali systémové kortikoidy, jestliže nemají příznaky adrenální insuficience.

Pacienti, převedení na inhalační formu kortikoidu, vyžadují speciální péči asi po dobu měsíce po převodu, dokud se dostatečně neobnoví hypofyzárně adrenokortikotropní funkce, aby mohli překlenout zátěžové situace, např. stres, operace nebo infekce.

Převedení pacienti s postižením funkce kůry nadledvin musí s sebou nosit kartičku s upozorněním, že v období zátěže, např. během operace, při infekci dýchacích cest nebo zhoršujícím se astmatickém záchvatu, potřebují dodatečné dávky systémových kortikoidů.

Je vhodné zvážit vybavení těchto pacientů perorálními kortikoidy, které by mohli použít v naléhavých situacích. V takovém případě je nutno dávku inhalačního beklometason-dipropionátu zvýšit a po vysazení systémových kortikoidů opět snížit na udržovací úroveň.

Při převedení na inhalační kortikoidy někdy dochází k projevům alergie, jako např. alergické rýmy nebo ekzému, které byly původně potlačeny systémovými kortikoidy. Tyto alergické projevy by měly být léčeny antihistaminiky nebo lokálními preparáty.

Častější inhalace krátkodobě působících beta₂-sympatomimetik svědčí o zhoršení astmatu. V tomto případě je potřeba léčbu přehodnotit.

Po podání Ecobecu může dojít k paradoxnímu bronchospasmu. V takovém případě je třeba ihned podat rychle působící inhalační bronchodilatans. Dále je nutné okamžitě ukončit léčbu Ecobecem, znovu zhodnotit stav pacienta a v případě potřeby zavést alternativní terapii.

Inhalační kortikoidy mohou vyvolat orofaryngeální kandidózu. V prevenci bývá úspěšný výplach úst (vypláchnutí vodou, vykloktání a vyplivnutí) a používání inhalačního nástavce. Kandidóza může být léčena místně antimykotickou terapií bez přerušení léčby inhalačním kortikoidem.

Dlouhodobá léčba vysokými dávkami inhalačních kortikoidů může být spojena se systémovými nežádoucími účinky. Pravděpodobnost výskytu těchto účinků je mnohem menší než u perorálních kortikoidů. K možným systémovým účinkům patří snadná zranitelnost kůže, Cushingův syndrom, suprese adrenální funkce, retardace růstu u dětí a mladistvých, snížení minerální kostní denzity, katarakta a glaukom. Proto je důležité dávku inhalačního kortikoidu titrovat tak, aby byla aplikována nejnižší dávka, která ještě udrží astma pod kontrolou. Použití inhalačního nástavce snižuje systémovou biologickou dostupnost beklometason-dipropionátu a riziko systémových nežádoucích účinků.

U dětí dlouhodobě léčených inhalačními kortikoidy se doporučuje pravidelně kontrolovat tělesnou výšku.

U dospělých je riziko systémových nežádoucích účinků při dávkách do 500 μg na den minimální, ale u některých pacientů mohou být systémové účinky zaznamenány i při nižších dávkách.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Léky, které mohou snížit účinek perorálně podaných kortikoidů: barbituráty, fenytoin, rifampicin. V případě kombinované terapie orálně podaných kortikoidů s antikoagulancii je nutno počítat s možným snížením i zvýšením účinku. Při současné aplikaci kortikoidů per os s kalium vyplavujícími diuretiky jako jsou thiazidová diuretika nebo furosemid může dojít k nadměrné ztrátě draslíku. Tyto účinky jsou však u inhalačního beklometason-dipropionátu málo časté.

4. 6 Těhotenství a kojení

Dlouhodobé podávání systémových kortikoidů těhotným ženám bylo spojeno se snížením porodní váhy novorozenců a mírným zvýšením incidence předčasných porodů. Použití obvyklých dávek inhalačních kortikoidů nevedlo ke zvýšení výskytu kongenitálních abnormalit u novorozenců. V reprodukčních studiích u zvířat byly zjištěny abnormality ve vývoji plodu pouze při vysokých systémových hladinách beklometason-dipropionátu. Po přímé inhalaci byly zaznamenány minimální systémové hladiny.

S používáním propelentu norfluranu u těhotných žen nejsou žádné zkušenosti. Podání vysokých dávek březím zvířatům nevedlo k poruchám embryofetálního vývoje.

Při předepisování těhotným ženám je nutno postupovat opatrně. V nezbytných případech smí být inhalační kortikoidy v těhotenství podávány, protože nedostatečně kontrolované astma a snížení pulmonálních funkcí s hypoxií představují pro matku větší riziko a mohou způsobit fetální hypoxii.

Studie, zkoumající průnik beklometason-dipropionátu do mléka kojících matek, nebyly provedeny. Je pravděpodobné, že beklometason-dipropionát přechází do mateřského mléka, avšak při dávkách používaných pro přímou inhalaci je riziko významně vysokých hladin v mateřském mléku nízké. Přesto je třeba jeho podání kojícím ženám zvážit.

4. 7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Připravek Ecobec nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4. 8 Nežádoucí účinky

Mohou se vyskytnout místní nežádoucí účinky, jako je orofaryngeální kandidóza, dysfonie a kašel z iritace dýchacích cest. Kandidóza je častější při dávkování vyšším než 400 μg beklometason-dipropionátu denně. K této komplikaci jsou náchylnější pacienti s vysokou hladinou kandidových precipitinů v krvi, která svědčí o prodělané infekci. Těmto účinkům lze předejít používáním inhalačního nástavce. V prevenci kandidózy bývá úspěšný výplach úst vodou ihned po inhalaci (viz bod 4.4).

Stejně jako při podávání jiných inhalačních přípravků se může vyskytnout paradoxní bronchospazmus se zhoršením hvízdavého dýchání (pískoty) bezprostředně po inhalaci dávky (viz bod 4.4).

Byly hlášeny reakce z přecitlivělosti, zahrnující exantémy, kopřivku, pruritus, erytém a edém v oblasti očí, obličeje, rtů a hrdla.

Rovněž byly zaznamenány deprese, úzkost, poruchy spánku a poruchy chování zahrnující hyperaktivitu a podrážděnost (především u dětí).

Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami přípravku mohou být pozorovány systémové nežádoucí účinky. K možným systémovým účinkům patří snadná zranitelnost kůže, Cushingův syndrom, suprese adrenální funkce, retardace růstu u dětí a mladistvých, pokles minerální kostní denzity, katarakta a glaukom (viz bod 4.4).

Popisované nežádoucí účinky členěné podle systémově-orgánových tříd a frekvence výskytu

Četnost je definována jako: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 , <1/10), méně časté (>1/1000, <1/100), vzácné (>=1/10000, <1/1000) a velmi vzácné (<1/10000).

Infekční a parazitární onemocnění:

velmi časté: orofaryngeální kandidóza

Poruchy imunitního systému:

méně časté: reakce z přecitlivělosti, jako je exantém, kopřivka, pruritus, erytém

velmi vzácné: angioedém

Endokrinní poruchy:

velmi vzácné: retardace růstu u dětí, Cushingův syndrom, suprese adrenální funkce, pokles minerální kostní denzity

Psychiatrické poruchy:

velmi vzácné: úzkost, deprese, nespavost, poruchy chování, neklid

Oční poruchy:

velmi vzácné: katarakta, glaukom

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

časté: chrapot, kašel

velmi vzácné: bronchospasmus

Poruchy kůže a podkoží:

velmi vzácné: ztenčení kůže.

4. 9 Předávkování

Akutní toxicita beklometason-dipropionátu je nízká. Jediným škodlivým účinkem po inhalaci většího počtu dávek během krátké doby je potlačení funkce osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HHN). Není však třeba podnikat žádná zvláštní opatření. V léčbě přípravkem Ecobec v doporučené dávce je nutno pokračovat, aby nedošlo k výraznému zhoršení nemoci, k obnově funkce HHN osy dojde během 1 až 2 dnů.

Nadměrné dlouhodobé užívání beklometason-dipropionátu (více než 1,5 mg/den) může vést k potlačení funkce nadledvin. V takovém případě je vhodné pokračovat v terapii nižšími dávkami inhalačního kortikoidu, které udrží astma pod kontrolou, a poté převést pacienta zpět na inhalační terapii v původních dávkách. Aby se zabránilo nečekanému potlačení funkce nadledvin, doporučuje se pravidelně tuto funkci sledovat.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina - antiastmatikum, glukokortikoid, ATC kód - R03BA01

Mechanismus účinku

Beklometason-dipropionát je lokálně působící glukokortikoid s významným antiflogistickým a antiproliferativním účinkem. Má rovněž vasokonstrikční účinky a inhibuje pozdní fázi alergické reakce. To umožňuje jeho použití v nepatrných dávkách při lokální léčbě bronchiálního astmatu. Beklometason-dipropionát signifikantně redukuje patologické znaky zánětu dýchacích cest u astmatu. Bronchiální hyperreaktivita se kontinuálně zlepšuje s délkou léčby.

Přesný mechanismus účinku však není znám. Účinek beklometason-dipropionátu se obvykle rozvíjí postupně v průběhu jednoho týdne a proto beklometason-dipropionát není použitelný pro léčbu akutního astmatického záchvatu.

5. 2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Při podání inhalační cestou dochází k systémové absorpci nezměněného beklometason-dipropionátu (BDP) v plicích se zanedbatelnou perorální absorpcí spolknuté dávky. Před absorpcí je v plicích BDP rozsáhle metabolizován na aktivní metabolit beklometason-17-monopropionát (B-17-MP). Systémová absorpce B-17-MP pochází z depozice v plicích a z perorální absorpce spolknuté dávky. Biologická dostupnost při inhalačním podání je přibližně 60% nominální dávky pro B-17-MP. BDP je rychle absorbován, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,3 hod. B-17-MP se objevuje později, čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace (t_max) je 1 hod. Systémová expozice se zvyšuje zhruba lineárně se stoupající inhalační dávkou. Při perorálním podání je biologická dostupnost BDP zanedbatelná, ale presystémová konverze na B-17-MP vede k přibližně 40% absorpci dávky jako B-17-MP.

Metabolismus

BDP je velmi rychle odstraněn ze systémové cirkulace prostřednictvím metabolizace cestou esterázových enzymů přítomných ve většině tkání. Hlavním produktem metabolismu je aktivní metabolit (B-17-MP). Dalšími produkty jsou inaktivní metabolity, beklometason-21-mopropionát (B-21-MP) a beklometason (BOH), které však jen málo přispívají k systémové expozici.

Distribuce

Tkáňová distribuce BDP v ustáleném stavu je poměrně nízká (20 l), ale významnější je u B-17-MP (424 l). Příbližně 87% se váže na plazmatické bílkoviny.

Eliminace

Eliminace BDP a B-17-MP je charakterizována vysokou plazmatickou clearance (150 a 120 l/hod) s odpovídajícím terminálním poločasem eliminace mezi 0,5 hod a 2,7 hod. Při perorálním podání BDP je přibližně 60% dávky vyloučeno stolicí během 96 hodin převážně jako volné a konjugované metabolity. Přibližně 12% dávky je vyloučeno jako volné a konjugované metabolity do moče. Renální clearance BDP a jeho metabolitů je zanedbatelná.

5. 3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Předklinické účinky beklometason-dipropionátu a propelentu norfluranu byly pozorovány pouze po expozicích dostatečně převyšujících maximální expozici u člověka, což svědčí pro malý význam při klinickém použití.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6. 1 Seznam pomocných látek

Bezvodý ethanol

Norfluran

6. 2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6. 3 Doba použitelnosti

3 roky

6. 4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před přímým slunečním světlem.

Aerosol! Nádobka je pod stálým tlakem. Neodhazujte do ohně a neničte násilím, i po spotřebování přípravku. Chraňte oči.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Hliníková tlaková nádobka s dávkovacím ventilem, vložená do PE aplikátoru, nasouvací kryt, krabička.

Velikost balení: 1 x 200 dávek

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

1) Po sejmutí ochranného krytu z ústního aplikátoru je třeba se přesvědčit, že ústní aplikátor je čistý. Případný prach a nečistoty je nutno odstranit.

2) Nádobka se drží dnem vzhůru s palcem na spodní straně a ukazovákem na horním okraji.

3) Po hlubokém výdechu, při němž by mělo dojít k vyprázdnění plic, se vsune ústní aplikátor mezi rty a pevně se sevře.

4) Následuje pozvolný a vydatný nádech, v jehož začátku je nutno stlačit ukazovákem dno nádobky.

5) Po vyjmutí nádobky z úst je nutno zadržet dech jak nejdéle je to možné. Poté následuje pomalý výdech.

6) V případě inhalace více než jedné dávky se po uplynutí nejméně 1 minuty opakuje postup od kroku 2. Po ukončení inhalace se nasadí ochranný kryt na aplikátor.

7) Při čištění se sejme ochranný kryt. Plastový obal s ústním aplikátorem se omyje teplou vodou a vysuší.

8) Teprve až po důkladném vysušení se nasadí ochranný kryt.

Před prvním použitím nebo pokud lék nebyl užíván delší dobu, je nutno před podáním první dávky prověřit, zda při stlačení dna nádobky dochází k vystříknutí obsahu.

Je důležité, aby lék byl vstříknut do úst současně s nádechem. Doporučuje se nejdříve postup podle bodu 3 a 4 bez stlačení dna nádobky. Je-li pro pacienta obtížné zacházet s nádobkou jen jednou rukou, může při stlačení používat obě ruce. Děti budou potřebovat radu a pomoc rodičů.

U nespolupracujících dospělých a dětí je nutné použít univerzální inhalační nástavec.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Ostravská 29, 747 70 Opava-Komárov, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Ecobec 50 μg: 14/014/03-C

Ecobec 100 μg: 14/090/01-C

Ecobec 250 μg: 14/091/01-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Ecobec 50 μg: 22.1.2003

Ecobec 100 μg, Ecobec 250 μg: 7.3.2001

10. DATUM REVIZE TEXTU

12.12.2007

reklama