DURATOCIN

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku DURATOCIN (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

DURATOCIN

100 mikrogramů, injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Carbetocinum 100 mikrogramů/ml

Oxytocinová aktivita : přibližně 50 IU oxytocinu /ampule

Pomocné látky viz bod. 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Čirý, bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Duratocin je indikován pro prevenci děložní atonie a masivního krvácení po porodu dítěte císařským řezem s epidurální nebo míšní anestézií.

4.2. Dávkování a způsob podání

Vezměte 1 ml léčivého přípravku Duratocin obsahujícího 100 mikrogramů karbetocinu a aplikujte jej pomocí intravenózní injekce za odpovídajícího lékařského dohledu v nemocnici.

Jednotlivá dávka karbetocinu může být podána pouze po porodu dítěte císařským řezem. Měla by se podat co nejdříve po porodu, pokud možno ještě před odejmutím placenty. Žádné další dávky karbetocinu by neměly být podány

4.3. Kontraindikace

• Během těhotenství a v průběhu porodu před vlastním porodem dítěte

• Karbetocin se nesmí použít pro indukci porodu

• Přecitlivělost na karbetocin nebo oxytocin

• Případy eklampsie a preeklampsie

• Onemocnění jater nebo ledvin

• Případy závažných kardiovaskulárních onemocnění

• Epilepsie

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Karbetocin je určen pro použití pouze na velmi specializovaných porodnických odděleních se zkušenými a kvalifikovanými pracovníky, kteří jsou neustále k dispozici.

Použití karbetocinu v kterémkoliv stadiu před porodem dítěte není vhodné vzhledem k jeho uterotonické aktivitě, která přetrvává několik hodin po jedné bolusové injekci, na rozdíl od rychlého poklesu účinku pozorovaného po vysazení infúze s oxytocinem.

V případě přetrvávajícího děložního krvácení po podání karbetocinu musí být objasněna příčina krvácení. Zvláštní opatrnosti je třeba dbát v případech, jako jsou zadržené části placenty, nedostatečné vyprázdnění nebo zotavení dělohy nebo porucha krevní srážlivosti.

Karbetocin je určen pouze pro jedno použití. V případě přetrvávající děložní hypotonie nebo atonie a následného nadměrného krvácení musí být zvážena další léčba oxytocinem a/nebo ergometrinem. Nejsou dostupné žádné údaje, týkající se dodatečného dávkování karbetocinu nebo použití karbetocinu po přetrvávající atonii dělohy po oxytocinu.

Studie na zvířatech prokázaly, že karbetocin vykazuje určitou antidiuretickou aktivitu ( vasopresorická aktivita :< 0.025 IU/ampule) a proto nemůže být vyloučena možnost hyponatrémie, zvláště u pacientů, kteří dostávají též velký objem intravenózních tekutin. Je nutné rozpoznat časné příznaky, zahrnující ospalost, apatii a bolest hlavy, aby se zabránilo křečím a komatu.

Celkově je nutné používat karbetocin obezřetně v případě výskytu migrény, astmatu a kardiovaskulárních onemocnění nebo při jakémkoliv jiném stavu, kdy může rychlé přidání extracelulární vody vyvolat riziko pro již přetížený systém. V těchto konkrétních případech by měl lékař učinit rozhodnutí ohledně podání karbetocinu po pečlivém zvážení jeho možného prospěchu.

U těhotenského diabetu nebyly dosud provedeny specifické studie.

Účinnost karbetocinu po vaginálním porodu nebyla určena.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Během klinických studií byl karbetocin podáván spolu s množstvím analgetik, spasmolytik a přípravků používaných pro epidurální nebo míšní anestézii, přičemž nebyly pozorovány žádné lékové interakce. Specifické interakční studie nebyly provedeny.

Vzhledem k tomu, že je karbetocin velmi podobný strukturou oxytocinu, nemůže být vyloučen výskyt interakcí, spojených s oxytocinem: byla hlášena závažná hypertenze po podání oxytocinu 3-4 hod. po profylaktickém podání vasokostriktora ve spojení s kaudální blokovou anestézií.

Během kombinace karbetocinu s námelovými alkaloidy, jako například methylergometrinem může oxytocin a karbetocin zvýšit krevní tlak vystupňovaným účinkem těchto látek. Jestliže je po karbetocinu podán methylergometrin nebo oxytocin může se projevit souhrnná expozice.

Jelikož bylo zjištěno, že prostaglandiny potencují účinek oxytocinu, očekává se tento účinek i u karbetocinu. Z tohoto důvodu se nedoporučuje současné podávání prostaglandinů a karbetocinu. V případě současného podávání musí být pacient pod pečlivým dohledem.

Některá inhalační anestetika jako například halotan a cyklopropan mohou zvyšovat hypotenzní účinek a zeslabovat účinek karbetocinu na dělohu. Byly hlášeny arytmie při současném podávání oxytocinu.

4.6. Těhotenství a kojeníV těhotenství je karbetocin kontraindikován pro indukci porodu ( viz bod 4.3 ).

Nebyly hlášeny žádné významné účinky na spuštění tvorby mléka v průběhu klinických studií. Bylo prokázáno, že malé množství karbetocinu přechází z plazmy do mateřského mléka kojících žen (viz bod. 5.2). Předpokládá se, že malé množství látky, které přešlo do kolostra nebo mateřského mléka po jedné injekci karbetocinu a následně bylo požito dítětem, je degradováno střevními enzymy.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není relevantní.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí příhody pozorované u karbetocinu v průběhu klinických studií byly stejného typu a frekvence jako nežádoucí příhody pozorované u oxytocinu podávaného po císařském řezu při míšní nebo epidurální anestézii.

Ve sporadických případech bylo v klinických studiích hlášeno pocení a tachykardie.

4.9. Předávkování

Předávkování karbetocinem může způsobit děložní hyperaktivitu ať už z důvodu přecitlivělosti na tuto látku či nikoliv.

Hyperstimulace silnými (hypertonickými) nebo protrahovanými (tetanickými) kontrakcemi plynoucími z předávkování oxytocinem může vést k ruptuře dělohy nebo poporodnímu krvácení.

Předávkování oxytocinem může vést v závažných případech k hyponatremii nebo intoxikaci vodou, obzvláště pokud je spojeno s masivním souběžným podáváním tekutin. Jelikož je karbetocin analogem oxytocinu, nemůže být vyloučena možnost podobné události.

Léčba předávkování karbetocinem se skládá ze symptomatické a podpůrné terapie. Jestliže se projeví příznaky nebo symptomy předávkování, měl by být matce podán kyslík.

V případě intoxikace vodou je nutno omezit příjem tekutin, podpořit diurézu, upravit nerovnováhu elektrolytů a kontrolovat křeče, které se mohou případně vyskytnout.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oxytocin a analogy

ATC skupina: H01BB03

Farmakologické a klinické vlastnosti karbetocinu mají charakter dlouhodobého agonisty oxytocinu.

Stejně jako oxytocin se karbetocin selektivně váže na oxytocinové receptory v hladké svalovině dělohy, stimuluje rytmické kontrakce dělohy, zvyšuje frekvenci již existujících kontrakcí a zvyšuje tonus děložní svaloviny.

Karbetocin je schopný zvyšovat rychlost a sílu spontánních kontrakcí dělohy po porodu. Začátek děložních kontrakcí po podání karbetocinu je rychlý, se stálými kontrakcemi v rozmezí 2 minut.

Jedna 100 μg intravenózní dávka karbetocinu podaná po porodu dítěte je dostačující pro udržení adekvátních děložních kontrakcí k zabránění děložní atonie a masivního krvácení a je srovnatelná s několikahodinovou infúzí oxytocinu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Karbetocin vykazuje po intravenózním podání dvojfázovou eliminaci s lineární farmakokinetikou v dávce od 400 do 800 μg. Konečný poločas eliminace je přibližně 40 minut. Ledvinová clearance nezměněné formy je nízká, s <1% dávky podané injekčně vyloučené ledvinami v nezměněné formě.

U pěti zdravých kojících žen byly koncentrace plazmatického karbetocinu detekovatelné za 15 minut a vrcholu bylo dosaženo při maximu 1035 ± 218 pg/ml do 60 min. Za 120 minut byla nejvyšší koncentrace v mléku přibližně 56 krát nižší než v plazmě.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Ve srovnání s oxytocinem má karbetocin snížené účinky na ejekci a spuštění mléka u zvířat. Studie na zvířatech s intravenózním podáním karbetocinu prokázaly jeho zanedbatelné hemodynamické účinky a přibližně jednu třetinu antidiuretické aktivity oxytocinu.

Není možné stanovit LD50 ve studiích akutní toxicity. Dávky až 7000krát vyšší než terapeutická dávka karbetocinu byly dobře tolerovány. Ve čtyřtýdenních studiích toxicity na potkanech a psech v dávkách až 1 mg/kg/den, což je asi 700krát vyšší než terapeutická dávka, nebyly pozorovány žádné toxické účinky.

Reproduktivní studie toxicity u potkanů s denním podáním léku od porodu do 21. dne laktace prokázaly snížení přírůstku na váze mláďat. Nebyly pozorovány žádné jiné toxické účinky. Indikace nebyla potvrzena studiemi týkajícími se plodnosti a embryotoxicity.

Studie karcinogenity s karbetocinem nebyly provedeny z důvodu aplikace jedné dávky.

Lék nebyl mutagenní při studiích in vitro a in vivo.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, octová kyselina 98% pro úpravu pH a voda na injekci.

6.2. Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici a proto tento léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími léčivými přípravky.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření:

Po prvním otevření ampule: roztok by měl být ihned použit.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte ampule v krabičce, aby byly chráněny před světlem. Uchovávejte v chladničce při teplotě 2 až 8°C. Chraňte před mrazem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Ampulka ze skla typu I s bílým identifikačním kroužkem a modrou tečkou indikující místo pro odříznutí. Ampulka obsahuje 1ml injekčního roztoku.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

DURATOCIN je určen pouze k intravenóznímu podání.

Může být použit pouze čistý roztok, bez příměsí drobných částeček.

Veškerý nepoužitý přípravek musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Ferring - Léčiva,a.s.

Jesenice u Prahy

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

56/144/06-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

12.4. 2006

reklama