DORMICUM 15 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	TBL OBD 10X15MG	TBL OBD 30X15MG	TBL OBD 100X15MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Obalená tableta	Obalená tableta	Obalená tableta
Balení:	10	30	100
Síla:	15MG	15MG	15MG

nahoru

Souhrn údajů o léku DORMICUM 15 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1 NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dormicum 7,5 mg

Dormicum 15 mg

2 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Dormicum 7,5 mg: Midazolami maleas 10,2 mg (odpovídá Midazolamum 7,5 mg) v 1 tabletě.

Dormicum 15 mg: Midazolami maleas 20,4 mg (odpovídá Midazolamum 15 mg) v 1 tabletě.

3 LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Popis přípravku: Dormicum 7,5 mg: téměř bílé, oválné, film. potažené tablety bez zápachu, na jedné straně s dělicí rýhou, na druhé straně označené nápisem ROCHE 7,5.

Dormicum 15 mg: šedomodré oválné potahované tablety s dělicí rýhou na jedné straně a s vyraženým nápisem ROCHE 15 na druhé straně.

4 KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba nespavosti.

Benzodiazepiny jsou indikovány pouze v případě, že porucha je závažná, zneschopňující nebo způsobuje jedinci výraznou nepohodu.

Sedace při premedikaci před chirurgickými nebo diagnostickými výkony.

4.2 Dávkování a způsob podání

Standardní dávkování

Jednorázová dávka u dospělých je 7,5 - 15,0 mg .

U starších a oslabených nemocných je doporučená dávka 7,5 mg.

Léčba by měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou. Maximální dávka 15 mg by neměla být překračována, protože vzrůstá riziko nežádoucích účinků na CNS.

Zvláštní pokyny k dávkování

U pacientů se zhoršenou funkcí jater a u pacientů s mírnou poruchou spánku je doporučená dávka 7,5 mg (viz také oddíly 4.4.7. a 4.5.) Dormicum lze podat kdykoliv během dne, tím je následně pacientovi zaručeno aspoň 7 - 8 hodin nerušeného spánku. Vzhledem k rychlému nástupu účinku, by měly být tablety přípravku Dormicum požity těsně před ulehnutím, polknuty celé s trochou tekutiny.

Při premedikaci by mělo být 30 - 60 minut před výkonem podáno 7,5 - 15 mg přípravku Dormicum, pokud není dána přednost parenterálnímu podání.

Délka léčby

Léčba by měla trvat co nejkratší dobu. Její délka obecně kolísá mezi několika dny po maximum dvou týdnů. Proces vysazování by měl být individuálně uzpůsoben.

V jistých případech může být nezbytné prodloužení maximální doby léčby; pokud je tomu tak, nemělo by se k němu přistupovat bez znovuzhodnocení pacientova stavu.

4.3 Kontraindikace

- Známá přecitlivělost k benzodiazepinům

- Závažná respirační insuficience

- Syndrom spánkové apnoe

- Závažná jaterní nedostatečnost

- Děti

- Myasthenia gravis

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Tolerance

Při opakovaném užití krátkodobě působících benzodiazepinů se během několika týdnů může vyvinout jistý pokles jejich hypnotického účinku.

Závislost

Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti na těchto látkách. Riziko závislosti vzrůstá s dávkou a trváním léčby. Riziko závislosti je větší u predisponovaných pacientů, kteří mají v anamnéze zneužívání alkoholu nebo drog.

Abstinenční příznaky

Pokud se rozvine fyzická závislost, je náhlé ukončení léčby spojeno s abstinenčními příznaky. Ty mohou zahrnovat bolesti hlavy, bolesti svalů, extrémní úzkost, tenzi, neklid, zmatenost a podrážděnost.

V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperacusis, snížená citlivost a chvění končetin, přecitlivělost na světlo, zvuk a tělesný kontakt, halucinace a křeče.

Při vysazení léčby se může vyskytnout rebound fenomén nespavosti. Může být doprovázen dalšími reakcemi, mezi které patří změny nálady, úzkost a neklid.

Protože riziko abstinenčních příznaků/rebound fenoménu je větší po náhlém přerušení léčby, je doporučeno postupné snižování dávky.

Délka léčby

Léčba by měla trvat co nejkratší dobu (viz kapitola 4.2 Dávkování a způsob podání). Neměla by překročit dva týdny. Proces vysazování by měl být individuálně uzpůsoben. K prodloužení maximální doby léčby by se nemělo přistupovat bez znovuzhodnocení situace.

Na počátku léčby je užitečné pacienta informovat, že léčba bude mít omezenou délku a přesně mu vysvětlit, jak bude dávkování postupně snižováno. Navíc je důležité, že by si pacient měl být vědom možnosti rebound fenoménu. Tím se minimalizuje úzkost z příznaků, které se mohou při vysazování léku objevit.

V případě benzodiazepinů s krátkodobým působením existují údaje, že se abstinenční příznaky mohou manifestovat mezi jednotlivými dávkami v rámci dávkovacího intervalu, zejména při užívání vysokých dávek.

Amnézie

Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. Porucha se nejčastěji objevuje v prvních hodinách po užití léku. Aby se snížilo riziko pro pacienta, je třeba zajistit, aby mohl mít 7 - 8 hodinový nepřerušovaný spánek.

Psychiatrické a paradoxní reakce

Je známo, že při podávání benzodiazepinů se mohou vyskytnout následující reakce: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, bludy, záchvaty zuřivosti, noční můry, halucinace, psychózy a nepřiměřené chování. Pokud se tyto reakce vyskytnou, mělo by být podávání léku přerušeno. Jejich výskyt je pravděpodobnější u starších pacientů.

Zvláštní skupiny pacientů

Zvláštní opatrnosti je třeba při preskripci přípravku pacientům představujícím skupinu se zvýšeným rizikem. Nižší dávka je doporučena pro starší pacienty (viz kapitola 4.2. Dávkování a způsob podání). Nižší dávky jsou také doporučeny u pacientů s chronickou respirační insuficiencí vzhledem k riziku respirační deprese.

Benzodiazepiny jsou kontraindikovány u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností, protože mohou přivodit encefalopatii.

Pro primární léčbu psychotických poruch se benzodiazepiny nedoporučují. Benzodiazepiny by se neměly samostatně použít k léčení deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových nemocných mohou přivodit suicidium).

U pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog by měly být benzodiazepiny užity s extrémní opatrností.

U citlivých jedinců se mohou objevit reakce z přecitlivělosti.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je třeba se vyvarovat současného požití alkoholu. Pokud je lék užit v kombinaci s alkoholem, může dojít k zesílení jeho sedativního účinku.

Zesílení centrálně depresivního účinku se může objevit, pokud je midazolam užit současně s:

- antipsychotiky (neuroleptiky)

- hypnotiky

- anxiolytiky / sedativy

- antidepresivy

- narkotickými analgetiky

- antiepileptiky

- anestetiky

- sedativními antihistaminiky.

Narkotická analgetika mohou vést k vystupňování euforie vedoucí k zesílení psychické závislosti.

Studie ukazují, že ranitidin může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací, a tím ke zvýšení klinického účinku midazolamu. Tato zjištění mohou souviset se změnami žaludečního pH (způsobenými podáváním ranitidinu) a jejich vlivem na vstřebávání léku.

Potenciálně významná je interakce mezi midazolamem a látkami, které inhibují některé jaterní enzymy (zejména cytochrom P 450 III A). Data jasně ukazují, že tyto látky ovlivňují farmakokinetiku midazolamu a mohou vést k ovlivnění stupně a trvání sedace. V současnosti je popsána enzymová indukce s rifampicinem, karbamazepinem a fenytoinem a enzymová inhibice s cimetidinem, erytromycinem, diltiazemem, verapamilem, ketokonazolem, flukonazolem a itrakonazolem.Proto by se mělo, pokud je to možné, vyvarovat preskribci midazolamu pacientům užívajícím výše uvedené látky nebo jiné, které inhibují P 450 III A. Jinak by měla být dávka midazolamu snížena. Při současném podávání midazolamu a ketoconazolu, itraconazolu, diltiazemu, verapamilu nebo erythromycinu by měla být dávka midazolamu snížena na 50 - 75 %. V takových případech by měl být pacient pod pečlivým dohledem.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Ke zhodnocení bezpečnosti midazolamu v těhotenství nejsou k dispozici dostatečná data. Midazolam může být v těhotenství podáván pouze tehdy, pokud neexistuje bezpečnější metoda. Pacientky ve fertilním věku musí být informovány o nutnosti porady s lékařem o vhodném způsobu vysazení léčby v případě suspektního nebo plánovaného těhotenství.

Pokud lékař vyjímečně považuje podání tohoto léku v posledních třech měsících těhotenství, před porodem nebo v průběhu porodu za opodstatněné, lze u novorozence očekávat, vzhledem k farmakologickému účinku léku, výskyt hypotermie, hypotonie, poruch sání a mírné deprese dechu. Navíc u dětí narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v posledním období těhotenství, se může vyvinout fyzická závislost a v postnatálním období je u nich jisté riziko rozvoje abstinenčních příznaků.

Laktace

Protože bylo zjištěno, že benzodiazepiny přestupují do mateřského mléka, midazolam by neměl být podáván kojícím matkám.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Schopnost řídit motorová vozidla a ovládat stroje může být nežádoucím způsobem ovlivněna sedací, amnézií, zhoršenou koncentrací a zhoršenými svalovými funkcemi. Při přerušení spánku během několika prvních hodin po požití přípravku Dormicum (viz oddíl 4.2.2.) je nežádoucí ovlivnění bdělosti více pravděpodobné.

4.8 Nežádoucí účinky

Poruchy centrálního a periferního nervového systému

Ospalost přes den, emoční útlum, postižení bdělosti, zmatenost, vyčerpanost, bolesti hlavy, závratě, svalová slabost, ataxie nebo dvojité vidění - tyto poruchy se mohou vyskytnout zejména na začátku terapie a s opakovaným užíváním obvykle vymizí.

Při užití při premedikaci může lék přispět k postoperační sedaci.

Při podávání terapeutických dávek se může vyskytnout anterográdní amnézie. Při podávání vyšších dávek je její riziko větší. Amnestický účinek může být spojen s nepřiměřeným chováním.

Při podávání benzodiazepinů může dojít k odkrytí preexistující deprese.

Psychiatrické a paradoxní reakce: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, bludy, záchvaty zuřivosti, noční můry, halucinace, psychózy, nepřiměřené chování a jiné poruchy chování. Jejich výskyt je pravděpodobnější u starších pacientů.

Závislost: Užívání přípravku Dormicum - i v terapeutických dávkách - může vést k rozvoji fyzické závislosti. Vysazení přípravku Dormicum - zejména jeho náhlé vysazení - může vést k abstinenčním příznakům nebo k rebound fenoménu. Může se objevit i psychická závislost. Zneužívání bylo zaznamenáno u jedinců zneužívajících více léků.

Jiné nežádoucí účinky

Občas byly zaznamenány jiné nežádoucí účinky jako gastrointestinální poruchy, změny libida nebo kožní reakce.

U citlivých jedinců se mohou objevit reakce z přecitlivělosti.

4.9 Předávkování

Příznaky

Předávkování benzodiazepiny se obvykle projevuje různým stupňem deprese CNS od ospalosti až po kóma. Při předávkování přípravkem Dormicum dochází především k  zesílení farmakologických účinků, což se projevuje např. jako ospalost, zmatenost, letargie nebo paradoxní excitace.

Závažnější příznaky jsou ataxie, hypotonie, hypotenze, areflexie, deprese dechu a kardiovaskulárního aparátu, apnoe a vyjímečně koma.

Stejně jako u ostatních benzodiazepinů nepředstavuje předávkování ohrožení života, pokud nebyl kombinován s jinými centrálně tlumivými látkami včetně alkoholu.

Léčba

Při léčbě předávkování je třeba do 1 hodiny po požití přípravku vyvolat zvracení (u pacientů při vědomí) nebo provést výplach žaludku (u pacientů v bezvědomí po zajištění průchodnosti dýchacích cest). Ke snížení absorpce látky ze střeva lze užít aktivní uhlí.

Při léčbě předávkování je třeba v rámci intenzivní péče věnovat zvláštní pozornost dýchacím a kardiovaskulárním funkcím. Jako antagonistu lze podat flumazenil.

5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: hypnotikum, ATC kód N05CD08

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Přípravek Dormicum je spánek navozující prostředek charakterizovaný rychlým nástupem a krátkým trváním účinku. Také má anxiolytické, antikonvulzivní a myorelaxační účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorbce

Po perorálním podání přípravku Dormicum je účinná látka midazolam rychle a úplně absorbována. Vzhledem k efektu prvního průchodu játry (first pass effect) je biologická dostupnost přibližně 40%. Při dávce 15 mg je maximální plazmatické koncentrace (Cmax 70 - 120 ng/ml) dosaženo za 0,5 - 1,5 hod. po podání.

Distribuce

Plazmatická koncentrace klesá ve dvou fázích s poločasy 0,3 - 0,5 hodiny (distribuční fáze) a 1,5 - 3,5 hodiny (eliminační fáze). 96 - 98% midazolamu je vázáno na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem kolísá mezi 0,7 - 1,2 l/kg.

U zvířat a lidí bylo prokázáno, že midazolam prostupuje placentou do fetálního oběhu. Midazolam je rovněž vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

Midazolam je rychle a úplně metabolizován. 30 - 50% účinné látky je metabolizováno již při svém prvním průchodu játry. Hlavní farmakologicky aktivní metabolit je α-hydroxymidazolam, jehož eliminační poločas je kratší než eliminační poločas původní substance. Ani při delším podávání jednou denně nebo na noc nedochází ke kumulaci účinné látky. Farmakokinetický profil a metabolismus zůstává konstantní.

Eliminace

Výsledné metabolity podléhají rychlé konjugaci s kyselinou glukuronovou a jako glukuronidy jsou vylučovány ledvinami.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Kompenzované jaterní onemocnění a pokročilý věk mají na farmakokinetiku perorálně podaného midazolamu jen malý nebo žádný vliv.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Karcinogenita

Maleát midazolamu byl dva roky podáván v potravě myším a krysám v dávkách 1, 9 a 80 mg/kg/den. U myších samic ve skupině s nejvyšší dávkou bylo výrazné zvýšení incidence jaterních tumorů. U myších samců ve skupině s nejvyšší dávkou bylo malé, ale statisticky významné zvýšení incidence benigních tumorů thyreoidálních folikulárních buněk. Dávkování 9 mg/kg/den maleátu midazolamu (25násobek dávky 0,35 mg/kg u člověka) incidenci tumorů nezvyšovalo. Patogeneze indukce těchto tumorů není úplně známa. Předpokládá se ale, že je to díky indukčním účinkům léku na enzymy. Tyto tumory se vyskytly po chronickém podávání, zatímco u člověka se běžně podává jedna nebo několik dávek.

Mutagenita

Midazolam nevykazoval mutagenní aktivitu u Salmonelly typhimurium (5 bakteriálních kmenů), u plicních buněk čínského křečka (V 79), lidských lymfocytů a v mikronukleárním testu u myší.

Poruchy plodnosti

Reprodukční studie na krysích samcích a samicích neprokázaly při dávkách odpovídajících až desetinásobku i.v. dávky 0,35 mg/kg u člověka žádné poruchy plodnosti.

Teratogenní účinky

Segment II teratologické studie prováděné s maleátem midazolamu injikovaným králíkům a krysám v dávce pěti- a desetinásobku dávky 0,35 mg/kg u člověka teratogenitu neprokázaly.

Neteratogenní účinky

Studie na krysách neprokázaly v průběhu gestace a laktace žádné nežádoucí účinky na reprodukční parametry. Testované dávky byly přibližně desetkrát větší než dávka 0,35 mg/kg u člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Dormicum 7,5 mg : laktóza , mikrokrystalická celulosa, předbobtnalý škrob, magnesium- stearát, hypromelosa, mastek, oxid titaničitý.

Dormicum 15 mg: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulosa, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, hypromelosa, akrylátový kopolymer, makrogol 6000, makrogol 400, mastek, oxid titaničitý (E 171), sodná sůl karmelosy, indigokarmín (85%) (E 132).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Dormicum 7,5 mg

5 let

Dormicum 15 mg

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Dormicum 7,5 mg

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Dormicum 15 mg

Uchovávejte při teplotě do 30º C, uchovávat vnitřní obal v krabičce (citlivost na světlo).

6.5 Druh obalu a velikost balení

Dormicum 7,5 mg

PVC/PVDC/Al blistr,krabička.

Velikost balení: 10, 30 a 100 potahovaných tablet.

Dormicum 15 mg

PVC/PVDC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 10, 30 a 100 potahovaných tablet.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní instrukce nejsou nutné.

7 Držitel rozhodnutí o registraci

Roche s.r.o. , Praha, Česká republika

8 Registrační číslo:

Dormicum 7,5 mg: 57/227/89-C

Dormicum 15 mg: 57/538/92-S/C

9 Datum první registrace / prodloužení registrace:

Dormicum 7,5 mg: 10/1989 12/2000

Dormicum 15 mg : 9/1992 10/1999

10 Datum revize textu:

23.5.2007

reklama