nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0001328	POR TBL NOB 50X250MG	Tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak DOPEGYT

Informace pro použití, čtěte pozorně!

DOPEGYT

(methyldopum)

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť, Maďarsko

Složení:

Léčivou látkou je methyldopum 250 mg v 1 tabletě.

Pomocnými látkami jsou ethylcelulosa, magnesium-stearát, škrob, kyselina stearová 95%, mastek.

Indikační skupina: Antihypertenzivum

Charakteristika:

Methyldopa, léčivá látka přípravku Dopegyt, snižuje vysoký krevní tlak tzv. centrálním působením (prostřednictvím center v mozku a míše). Po užití se účinek dostaví do 2 hodin a trvá 6-8 hodin.

Indikace (kdy se přípravek užívá):

Přípravek se užívá při léčbě vysokého krevního tlaku všech stupňů, samostatně i v kombinaci s dalšími léky na léčbu vysokého krevního tlaku. Používá se také při léčbě vysokého krevního tlaku u nemocných s cukrovkou a u pacientů s poruchou ledvin. Dopegyt je vhodný k léčbě vysokého krevního tlaku v těhotenství.

Přípravek mohou užívat dospělí, mladiství a děti od 4 let.

Kontraindikace (kdy nelze přípravek užívat):

Přípravek nesmí užívat nemocní s přecitlivělostí na účinnou látku nebo kteroukoli složku přípravku, dále nemocní s aktivním onemocněním jater (akutní a chronické záněty jater, cirhózy) a/nebo jaterní nedostatečností, při současné léčbě inhibitory MAO (užívají se k léčbě depresí), nemocní s feochromocytomem (nezhoubný nádor dřeně nadledviny), nemocní trpící určitým typem chudokrevnosti, metabolických poruch (porfyrií) nebo chorobně zvýšenou tvorbou prolaktinu tj. látky podporující vylučování mléka v mléčné žláze. Kojící ženy musí přestat kojit.

Pouze ze zvlášť závažných důvodů mohou přípravek užívat nemocní se selháním ledvin, duševní depresí (dlouhodobý chorobný smutek), poruchami sexuálních funkcí a jaterními nemocemi v anamnéze tj. v údajích o zdravotním stavu pacienta, jeho rodičů atd.

Nežádoucí účinky:

Přípravek je obvykle dobře snášen, ale zejména v počátečním období léčby se mohou vyskytnout např.: bolesti hlavy, slabost, ospalost, závratě, psychické poruchy včetně děsivých snů, výjimečně se mohou objevit např. duševní deprese, poruchy vidění. Dále se mohou vyskytnout např.: suchost v ústech, kožní vyrážky, nevolnost, zvracení, průjmy nebo zácpa, plynatost, otoky, zpomalení srdečního rytmu, náhlé snížení krevního tlaku při změně polohy z lehu nebo sedu do stoje (ortostatická hypotenze), poruchy krvetvorby, spánku, snížení až ztráta zájmu o sexuální aktivity.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Interakce (jak mohou jiné léky ovlivnit léčbu přípravkem Dopegyt):

Účinky přípravku Dopegyt a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Dopegyt užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Přípravek je zakázáno užívat současně s  inhibitory MAO (užívané při léčbě depresivních onemocnění), protože může dojít ke vzniku hypertenzní krize.

Opatrnosti je třeba při současném podávání s:

• levodopou (užívá se při léčbě parkinsonovy nemoci), protože se snižuje léčebný účinek

• tricyklickými antidepresivy (užívají se k léčbě depresivních onemocnění), neboť antihypertenzivní účinek, tj. účinek proti vysokému tlaku, je snížen

• lithiem (užívá se k léčbě depresivních onemocnění), protože může dojít ke zvýšení pravděpodobnosti toxicity lithia

• diuretiky (močopudné léky), jinými antihypertenzivy (snižují chorobně zvýšený krevní tlak) a anestetiky (navozují stav podobný spánku), protože antihypertenzivní účinky methyldopy jsou zvýšeny

• digoxinem (užívá se k léčbě některých onemocnění srdce), neboť může dojít ke zpomalení srdečního rytmu

• preparáty obsahujícími železo (zhoršují vstřebávání methyldopy a v důsledku jejího nižšího účinku se v těhotenství mohou vyvinout závažné komplikace).

Dávkování a způsob užití:

Přesné dávkování určí vždy lékař dle Vašeho zdravotního stravu. Léčba vysokého krevního tlaku je dlouhodobá, proto nepřerušujte léčbu bez vědomí lékaře!

Dospělí: první 2 dny se obvykle užívá 1 tableta večer, přičemž tuto dávku lze nejdříve po dvou dnech zvyšovat vždy o 1 tabletu až do doby dosažení potřebného snížení tlaku krve. Maximální denní dávka je 8 tablet. Po dosažení požadovaného účinku Vám bude lékař na základě opakovaných měření Vašeho krevního tlaku dávku postupně upravovat.

Děti: doporučená úvodní dávka je 10 mg/kg tělesné váhy rozdělená na 2-3 dílčí dávky za den. V případě potřeby může lékař zvýšit dávku až na 65 mg/kg tělesné hmotnosti (podává se opět rozděleně na 2-3 dílčí dávky za den). O jakékoli změně dávkování rozhoduje vždy pouze lékař na základě zdravotního stavu.

Přípravek se má užít 1-1/2 hodiny před jídlem nebo 2-3 hodiny po jídle, zapít vodou. Přípravek užívejte pravidelně ve stejnou denní dobu!

Upozornění:

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách ap.). Tyto činnosti byste měl(a) vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Po dobu užívání přípravku nesmíte pít alkoholické nápoje!

Předávkování:

Náhlý pokles krevního tlaku projevující se závratí a mdlobou má být léčen při poloze pacienta v leže s hlavou uloženou níže. V případě předávkování nebo užití více tablet dítětem vyhledejte lékařskou pomoc!

Uchovávání:

Uchovávejte při teplotě do 25° C, uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování:

Přípravek Dopegyt nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba ppužitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení:

50 tablet

Datum revize textu:

9.4. 2008

1

Strana 2 (celkem 3)

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dopegyt

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá tableta obsahuje 250 mg methyldopum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety k perorálnímu podání.

Popis přípravku: bílé až našedlé tablety se zkosenými hranami, na jedné straně vyraženo DOPEGYT.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Všechny druhy hypertenze (převážně v kombinacích). Může být použit pro léčbu vysokého krevního tlaku u diabetiků a také u pacientů s poškozenou funkcí ledvin.

Dopegyt je vhodný také pro léčbu vysokého krevního tlaku u těhotných žen. (Viz též bod 4.6 Těhotenství a kojení.)

Přípravek může být podáván dospělým, mladým lidem i dětem od 4 let věku.

4.2 Dávkování a způsob podání

Tablety k perorálnímu podání.

Při léčbě methyldopou je nutná titrace dávky podle reakce jednotlivých pacientů.

Obvyklá počáteční dávka methyldopy u dospělých je 250 mg jednou denně (před spaním) po dobu prvních dvou dnů. Poté je možno denní dávku zvýšit vždy o 250 mg ve dvoudenních intervalech, až do dosažení odpovídajícího snížení krevního tlaku. Nejvyšší doporučená denní dávka je 2,0 g. Po dosažení odpovídající odpovědi je možno snižovat denní dávku vždy o 250 mg ve dvoudenních intervalech až do dosažení odpovídající udržovací dávky.

Doporučená počáteční denní dávka methyldopy u dětí je 10 mg/kg tělesné hmotnosti, rozdělených na dvě nebo tři dílčí dávky. V případě nutnosti je možno zvýšit denní dávku až na 65 mg/kg tělesné hmotnosti.

KOMBINOVANÁ LÉČBA:

Methyldopu je možno kombinovat s dalšími antihypertenzivy, nejčastěji s:

• diuretiky,

• blokátory kalciových kanálů,

• ACE inhibitory,

• kombinace s beta-blokátory může vyvolat paradoxní hypertenzi, bradykardii a AV blokádu.

Tablety mají být užívány 1-1/2 hodiny před jídlem nebo 2-3 hodiny po jídle, s malým množstvím vody.

4.3 Kontraindikace

• Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku v přípravku obsaženou,

• aktivní hepatitida a/nebo jaterní nedostatečnost,

• autoimunní hemolytická anémie,

• feochromocytom,

• hyperprolaktinémie,

• porfyrie,

• kojící ženy musí přerušit kojení,

• současná terapie MAO-inhibitory.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Relativní kontraindikace:

• selhání ledvin,

• duševní deprese,

• sexuální dysfunkce (impotence, ztráta libida, opožděná ejakulace, gynekomastie),

• jaterní nemoci v anamnéze.

V prvních 1-3 měsících léčby se doporučuje kontrola krevního obrazu a hladiny sérových transamináz. V prvních 6-10 týdnech léčby je nutno vyloučit možnou autoimunní-hemolytickou anémii pomocí Coombsova testu (DCT). Ten má být při dlouhodobé léčbě opakován každý 1/2-1 rok.

Methyldopa může způsobit pozitivní katecholaminový test, který může zvýšit pravděpodobnost feochromocytomu. Při dávkách 750 mg/den či vyšších může methyldopa způsobit také pozitivní test na porfobilinogen. V důsledku ovlivnění bilance vody může dojít ke vzniku edémů, které mohou být zmírněny diuretiky.

Při celkové anestezii může dojít ke zvýšení narkotického účinku.

Po dobu léčby je třeba vyvarovat se požívání alkoholických nápojů.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Methyldopa může být opatrně podávána v kombinaci s:

• levodopou (účinky na zvýšení hladiny dopaminu jsou sníženy),

• tricyklickými antidepresivy (antihypertenzivní účinek je snížen),

• lithiem (může dojít ke zvýšení pravděpodobnosti toxicity lithia),

• diuretiky, jinými antihypertenzivy a anestetiky (antihypertenzivní účinky methyldopy jsou zvýšeny),

• digoxinem (může dojít k výskytu bradykardie a dokonce i asystolie),

• preparáty obsahující železo - potlačují absorpci methyldopy a v důsledku jejího nižšího účinku se v těhotenství může vyvinout eklampsie.

Současné podávání MAO-inhibitorů je kontraindikováno (viz také bod 4.3).

4.6 Těhotenství a kojení

Přerušení léčby methyldopou při těhotenství není nutné u těch hypertenzívních žen, které již byly methyldopou v minulosti léčeny. Methyldopu lze však užívat pouze po pečlivém zvážení, zda prospěch z léčby převáží nad možnými riziky.

Methyldopa je vylučována do mateřského mléka, proto je třeba po dobu podávání přípravku kojícím ženám přerušit kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V prvním období dlouhodobého podávání - které je třeba určit individuálně - je zakázáno řídit motorová vozidla nebo provádět práce se zvýšeným rizikem nehod. Později je třeba míru omezení určit individuálně.

4.8 Nežádoucí účinky

Centrální nervová soustava:

Nejčastější nežádoucí účinky při léčbě methyldopou, jako např. ospalost, závratě, slabost, bolest hlavy, děsivé sny, parestézie jsou mírné.

Ojediněle se vyskytne duševní deprese, extrapyramidové příznaky, poruchy vidění (nedostatečná konvergence) a při vysokých dávkách (obvykle překračujících 2 g na den) parkinsonismus.

Kardiovaskulární soustava:

edémy, ortostatická hypotenze.

Ojediněle: bradykardie, poruchy AV vedení, hypersenzitivita karotického sinu, městnavé srdeční selhání, zhoršení anginy pectoris.

Gastrointestinální trakt:

Nejčastější nežádoucí účinky při léčbě methyldopou, jako např. nauzea, zvracení, flatulence, konstipace, průjem nebo sucho v ústech jsou mírné.

Ojediněle (2,5-5%) bylo zaznamenáno přechodné zvýšení hladiny transamináz. Příznaky podobné akutní hepatitidě se mohou vyvinout během prvních 3-4 týdnů, příznaky podobné chronické hepatitidě během prvních 2-3 měsíců léčby methyldopou.

Může dojít ke vzniku bolestivého nebo černého jazyka, sialitidy, pankreatitidy.

Hematologické a imunologické účinky:

Pozitivní nepřímý Coombsův test, autoimunní-hemolytická anémie, deprese kostní dřeně, leukopenie (granulocytopenie), trombocytopenie. Ojediněle se mohou vyskytnout LE buňky nebo latex-pozitivita (tyto příznaky nejsou úměrné dávce).

Endokrinní účinky:

Zvýšení hladiny prolaktinu (může se vyskytnout také galaktorhea, amenorhea), impotence, ztráta libida, gynekomastie.

Další účinky:

Artritida nebo svalová bolest, horečka neznámého původu, myokarditida, perikarditida, vaskulitida, lupus-like syndrom.

Alergické účinky:

Kožní erupce granulomatózního a lichenoidního typu.

4.9 Předávkování

V případě předávkování se může vyskytnout hypotenze, mozková a gastrointestinální malfunkce (excesivní sedace, slabost, bradykardie, závratě, mírná bolest hlavy, konstipace, flatulence, průjem, nausea, zvracení).

V případě předávkování methyldopou se doporučuje symptomatická léčba, výplach žaludku a infuzí navozená forsírovaná diuréza. V některých případech je možno podat digitalis. V ojedinělých případech vyvolává methyldopa autoimunní hemolytickou anémii, tehdy se doporučuje okamžité ukončení léčby přípravkem Dopegyt a podání steroidů.

Methyldopa je dialyzovatelná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Dopegyt (methyldopa) je antihypertenzivum (hypotenzivum) s centrálním působením. Po dosažení centrální nervové soustavy působí preparát antihypertenzivně (hypotenzivně) prostřednictvím svých aktivních metabolitů (alfa-methyl-adrenalin, alfa-methyl-noradrenalin) několika mechanismy:

• substitucí endogenního dopaminu na zakončení dopaminergních neuronů,

• inhibicí syntézy noradrenalinu (t.j. noradrenalinu) na úrovni dopa-dekarboxylázy,

• snižuje periferní odpor stimulací presynaptických inhibičních alfa₂-receptorů, bez přímého ovlivnění srdce (snížením tonu sympatiku),

• snížením plazmatické aktivity reninu.

Podávání methyldopy příznivě ovlivňuje:

• hmotu myokardu,

• snižuje váhový poměr srdce/tělo,

• u pacientů v pokročilém věku snižuje minutový objem snížením srdeční frekvence.

Methyldopa nemá negativní vliv na parametry respiračních funkcí. Alfa-methyl-dopamin substituuje dopamin v hypotalamu, chová se jako antagonista a v důsledku toho signifikantně zvyšuje hladinu prolaktinu v plazmě. U gestační hypertenze má středně silný pozitivní vliv na průtok krve placentou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

V případě perorálního podání se 25 % alfa-methyldopy dostává do krevního oběhu jako volná alfa-methyldopa. Významná část podstupuje ve střevní stěně tzv. "metabolismus prvního průtoku". Maximální koncentrace je dosaženo během 2-3 hodin. Poločas eliminace z plazmy je 2 hodiny. I přes rychlou resorpci a krátký poločas přetrvává účinek přípravku po dobu 6-8 hodin, což lze vysvětlit transformací na účinné metabolity, resp. dosažením centrálního nervového systému. Přípravek je eliminován především ledvinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Při testování na myších-albínech a na laboratorních potkanech byly zjištěny tyto hodnoty akutní toxicity:

zvíře	způsob aplikace	LD50
myš	i.v.	přes 2 g/kg
myš	p.o.	přes 12 g/kg
laboratorní potkan	p.o.	přes 12 g/kg

Chronická toxicita:

U laboratorních potkanů nebyly zjištěny žádné histologické, hematologické ani klinické změny (3-měsíční podávání; denní dávky 50-250-1250 mg/kg). Ve skupině s dávkou 1250 mg/kg došlo k mírnému zvýšení sérové hladiny alkalické fosfatázy. Podáváním alfa-methyldopy v dávce 2 g/kg psům po dobu čtyř týdnů nebyly vyvolány žádné tkáňové ani orgánové změny. Při teratologických studiích u myší se nevyskytlo žádné poškození plodu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Ethylcelulosa, magnesium-stearát, škrob, kyselina stearová 95%, mastek.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

5 let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Přípravek uchovávejte při teplotě do 25 °C, uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: hnědá skleněná lahvička, PE uzávěr, vata, krabička.

Lahvička obsahuje 50 tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

EGIS PHARMACEUTICALS PLC

H-1106 BUDAPEŠŤ, Keresztúri út 30-38.

MAĎARSKO

Tel.: (36-1) 265-5555

Fax: (36-1) 265-5529

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

58/256/70-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

4.2.1970 / 9.4. 2008

10. DATUM REVIZE TEXTU

9.4. 2008

1

Strana 2 (celkem 5)

---