DOGMATIL 50 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR CPS DUR 30X50MG
Cesta:	Perorální podání
Léková forma:	-
Balení:	30
Síla:	50MG

nahoru

Souhrn údajů o léku DOGMATIL 50 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dogmatil 50 mg

Dogmatil 200 mg

Dogmatil 100 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Dogmatil 50 mg: jedna tvrdá tobolka obsahuje sulpiridum 50 mg.

Dogmatil 200 mg: jedna tableta obsahuje sulpiridium 200 mg.

Dogmatil 100 mg: 2 ml injekčního roztoku obsahují sulpiridum 100 mg

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky: bílé, neprůhledné, tvrdé želatinové tobolky velikosti 4 obsahující bílý prášek

tablety: bílé, ploché, kulaté tablety s označením „DOGMATIL 200“ po obvodu tablety na jedné straně, na druhé straně s půlící rýhou

injekční roztok: čirý bezbarvý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Neurotická, psychofunkční a psychoafektivní onemocnění spojená se somatickými příznaky.

Akutní a chronická psychóza.

Přípravek je určen pouze pro dospělé.

2. Dávkování a způsob podání

Neurotická, psychofunkční a psychoafektivní onemocnění spojená se somatickými příznaky:

Dospělí: 50 - 150 mg denně, po dobu maximálně 4 týdnů.

Staré osoby a pacienti se sníženou funkcí ledvin: dávkování je třeba snížit, obvykle na polovinu běžné denní dávky.

Akutní a chronická psychóza:

Negativní symptomatologie: dávky se pohybují v rozmezí 200 - 600 mg/den. Je doporučeno léčbu zahájit dávkou 200 mg 3x denně a podle klinické odpovědi dávku upravit.

Pozitivní symptomatologie: je doporučena počáteční dávka 800 - 1000 mg rozděleně ve 3 denních dávkách. Dávku lze zvýšit na max. 1600 mg/den. Podle klinické odpovědi je doporučeno redukovat množství podaného sulpiridu na minimální účinnou dávku.

Injekční roztok pro intramuskulární podávání: při zahájení léčby u akutních stavů se podává 400 až 800 mg denně, tj. 4 až 8 ampulí denně, obvykle po dobu 2 týdnů. Poté se přechází na perorální léčbu. Injekční roztok je určen pro podání v případech, kdy nelze podat perorální formu, a pouze pro dospělé.

3. Kontraindikace

• Přecitlivělost na léčivou látku nebo na pomocné látky.

• Feochromocytom

• Prolaktin-dependentní nebo prolaktinémii ovlivňující nádory (prolaktinom, rakovina prsu)

• kombinace s levodopou (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Stejně jako u ostatních neuroleptik se může vyskytnout maligní neuroleptický syndrom, který může být potenciálně fatální komplikací, charakterizovaný hypertermií, svalovou rigiditou a autonomní dysfunkcí. V případě výskytu hypertermie neznámého původu by mělo být podávání sulpiridu přerušeno.

Je-li podání neuroleptik pacientům s Parkinsonovou chorobou nezbytné, lze sulpirid užít, ale je nutno dbát zvýšené pozornosti.

Neuroleptika mohou snižovat epileptogenní práh. Tento efekt nebyl u sulpiridu hodnocen, a proto by pacienti s epilepsií v anamnéze měli být během léčby sulpiridem pečlivě monitorováni.

V případě renální insuficience by dávka měla být snížena (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).

U starších pacientů by měl být sulpirid stejně jako ostatní neuroleptika užíván se zvláštní opatrností (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).

U dětí nebyla bezpečnost a účinnost sulpiridu důkladněji zkoumána, přípravek je určen pouze pro dospělé.

U pacientů agresivních nebo agitovaných s impulzivním chováním lze sulpirid podávat spolu se sedativy.

Prodloužení QT intervalu:

Sulpirid může vyvolat prodloužení QT intervalu. Tento efekt, který zvyšuje riziko závažných ventrikulárních arytmií jako např. torsade de pointes, je potencován předchozím výskytem bradykardie, hypokalémie, vrozeného nebo získaného dlouhého QT intervalu.

Před léčbou, a dále pokud možno podle pacientova klinického stavu, je doporučeno monitorovat faktory, které mohou zvyšovat výskyt těchto poruch rytmu:

• bradykardie se srdeční frekvencí nižší než 55 tepů za minutu

• hypokalémie,

• vrozené prodloužení QT intervalu,

• současná léčba přípravky, které mohou vyvolat bradykardii (< 55/min), hypokalémii, sníženou intrakardiální vodivost, nebo prodloužení QTc intervalu (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Při náhlém vysazení antipsychotických léků byly popsány příznaky, které zahrnují nauzeu, zvracení, zvýšené pocení nebo nespavost. Mohou se také znovu objevit psychotické příznaky a neúmyslné pohybové poruchy (jako například akatizie, dystonie a dyskinezie). Doporučuje se proto vysazovat lék postupně.

Tvrdé tobolky 50 mg, tablety 200 mg:

Tyto léčivé přípravky obsahují monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace:

Levodopa: účinky levodopy a neuroleptik se navzájem antagonizují.

Agonisté dopaminu: účinky dopaminergních agonistů a neuroleptik se navzájem antagonizují.

V případě extrapyramidového syndromu vyvolaného neuroleptiky neužívejte k léčbě dopaminergní agonisty, ale anticholinergika.

Nedoporučené kombinace:

Alkohol: alkohol zesiluje sedativní účinek neuroleptik. Pacienti se mají vyhnout konzumaci alkoholických nápojů a lékům obsahujícím alkohol.

Sultoprid: zvýšené riziko ventrikulárních arytmií, zvláště torsades de pointes.

Kombinace s následujícími léčivy, které mohou vyvolat torsades de pointes:

• bradykardii vyvolávající léčiva jako např. betablokátory, bradykardii vyvolávající blokátory vápníkového kanálu jako např. diltiazem a verapamil, klonidin, guanfacin, digitalis.

• léčiva vyvolávající hypokalémii: hypokalemizující diuretika, stimulační laxativa, amfotericin B i.v., glukokortikoidy, tetrakosaktidy. Hypokalémie by měla být korigována.

• antiarytmika třídy Ia jako např. quinidin, disopyramid,

• antiarytmika třídy III jako např. amiodaron, sotalol.

• ostatní léčiva jako např. pimozid, sultoprid, haloperidol; imipraminová antidepresiva; lithium, bepridil, cisaprid, thioridazin, erythromicyn i.v., vincamin i.v., halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.

Kombinace, kterým je třeba věnovat pozornost:

Antihypertenziva: zesílení antihypertenzního účinku a rizika posturální hypotenze (aditivní účinek).

Ostatní látky tlumící centrální nervový systém: narkotika (analgetika a látky tlumící kašel), většina H1 antagonistů, barbituráty, benzodiazepiny a ostatní anxiolytika, klonidin a příbuzné látky.

Antacida a sulfakrát: při současném podání je snížena absorpce sulpiridu. Proto by měl být sulpirid podáván minimálně dvě hodiny před podáním těchto léčiv.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství:

Reprodukční studie byly provedeny u myší, potkanů a králíků perorální a subkutánní cestou.

U potkanů byla fertilita a reprodukční schopnost ovlivněny při dávce od 40 mg/kg. Tento účinek byl reverzibilní po 4 týdnech. Při perorální dávce 640 mg/kg a subkutánní od 80 mg/kg bylo pozorováno zpoždění porodu. Předpokládá se, že tyto účinky jsou ve spojení s farmakologickou aktivitou na vylučování prolaktinu. U žádného z těchto tří druhů sulpirid nevykázal embryotoxický nebo teratogenní efekt při dávkách do 640 mg/kg.

U lidí není užívání sulpiridu během těhotenství z důvodu omezených zkušeností doporučeno, ačkoli lze pro většinu případů fetálních nebo neonatálních poruch hlášených v kontextu s užíváním sulpiridu během těhotenství naznačit i jiné pravděpodobné vysvětlení.

Kojení:

Sulpirid byl nalezen v mléce léčených žen, a proto se kojení nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Během užívání přípravku Dogmatil by se pacient měl vyvarovat činností vyžadujících zvýšenou pozornost, schopnost soustředění a koordinaci pohybů - jako je například řízení dopravních prostředků, obsluha strojních zařízení či práce ve výškách.

4.8 Nežádoucí účinky

Srdeční poruchy:

- posturální hypotenze

- velmi vzácné případy prodloužení QT intervalu a torsade de pointes

Endokrinní poruchy:

- hyperprolaktinémie

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání:

- stejně jako u ostatních neuroleptik, maligní neuroleptický syndrom (viz bod 4.4), který je potenciálně fatální komplikací

- přírůstek hmotnosti

Poruchy jater a žlučových cest:

- velmi vzácné případy zvýšení jaterních enzymů

Poruchy nervového systému:

- sedace nebo ospalost

- extrapyramidové a příbuzné příznaky: parkinsonismus a příbuzné symptomy: tremor, hypertonie, hypokineze, hypersalivace, akutní dyskineze a dystonie (spastická tortikolis, okulogyrická krize, trismus), akatizie.

Tyto symptomy obvykle po podání antiparkinsonik vymizí.

- tardivní dyskineze: stejně jako u ostatních neuroleptik, byly po léčbě trvající déle než 3 měsíce hlášeny případy tardivní dyskineze (charakterizované rytmickými mimovolními pohyby primárně jazyka a/nebo obličeje). Podání antiparkinsonik je neúčinné nebo může vyvolat zhoršení těchto příznaků.

- byly hlášeny velmi vzácné případy křečí (viz bod 4.4).

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů:

- onemocnění týkající se hyperprolaktinémie: galaktorhoea, amenorhoea, gynekomastie, zvětšení a bolest prsů, impotence nebo frigidita.

Poruchy kůže a podkoží:

- velmi vzácné případy makulo-papulózní vyrážky.

4.9 Předávkování

Zkušenosti s předávkováním sulpiridu jsou omezené.

V případě předávkování může dojít k dyskinetickým projevům se spastickou tortikolis, protruzí jazyka a trismem. U některých pacientů může předávkování vést až k život ohrožujícím projevům parkinsonismu a komatu.

Protože je sulpirid málo dialyzovatelný a hemodialýzou je tudíž odstraněn jen částečně, neměla by být dialýza k eliminaci léčiva užita.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je symtomatická. Měla by být provedena vhodná podpůrná opatření, je doporučeno pečlivé sledování životních funkcí a monitorování srdeční činnosti.

V případě těžkých extrapyramidových symptomů by měla být podána anticholinergika.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum, neuroleptikum

ATC kód: N05AL01

Sulpirid je benzamidové neuroleptikum. Specificky antagonizuje D₂ a D₃ dopaminové receptory především v mesolimbické a tuberoinfundibulární oblasti, a proto má také nižší extrapyramidové účinky než klasická neuroleptika.. U pacientů s psychózou s negativními příznaky je sulpirid účinný v dávkách 150 až 600 mg denně. V tomto dávkovém rozmezí sulpirid neovlivní pozitivní příznaky. Dávkování 600 až 1600 mg denně zlepšuje pozitivní příznaky u pacientů s akutní nebo chronickou psychózou. Pouze velmi vysoké dávky sulpiridu vyvolávají sedativní účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intramuskulární injekci 100 mg sulpiridu je dosaženo maximální plazmatické hladiny (2.2 mg/l) po 30 minutách.

Po perorálním podání se sulpirid absorbuje během 4.5 hodiny, maximální plazmatická hladina je 0.73 mg/l po jedné tabletě s 200 mg účinné látky, 0.25 mg/l po jedné tobolce s 50 mg účinné látky a 0.28 mg/l po jedné 50 mg dávce perorálního roztoku.

Biologická dostupnost perorálních lékových forem se pohybuje v rozmezí 25 až 35 % a má velkou interindividuální variabilitu. Plazmatické hladiny sulpiridu jsou úměrné podané dávce.

Sulpirid rychle přestupuje do tkání, především do jater a do ledvin. Přestup do mozku je malý.

Méně než 40 % látky se váže na proteiny, koeficient distribuce erytrocyty - plazma je 1. Množství vylučované do mateřského mléka je asi 1/1000 denní dávky.

Sulpirid se u lidí aktivně nemetabolizuje, 92 % intramuskulární dávky se vylučuje do moči v nezměněné formě.

Plazmatický eliminační poločas je přibližně 7 hodin, distribuční objem v ustáleném stavu je 0.94 l/kg. Celková clearance je 126 ml/min. (7.56 l/hod).

Sulpirid se vylučuje především ledvinami, a to glomerulární filtrací. Renální clearance je obvykle stejná jako celková clearance.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie neprokázaly mutagenní ani kancerogenní účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Tvrdé tobolky:

monohydrát laktosy, methylcelulosa 1500, mastek, magnesium-stearát, želatina, oxid titaničitý

Tablety:

bramborový škrob, monohydrát laktosy, methylcelulosa 1500, silikagel, mastek, magnesium-stearát

Injekční roztok:

kyselina sírová 95%, chlorid sodný, voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

reklama