DIOLAN 30 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku DIOLAN 30 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diolan 15 mg

Diolan 30 mg

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Každá tableta Diolan 15 mg obsahuje 15 mg dihydrátu ethylmorfinium-chloridu (ethylmorphini hydrochloridum dihydricum).

Každá tableta Diolan 30 mg obsahuje 30 mg dihydrátu ethylmorfinium-chloridu (ethylmorphini hydrochloridum dihydricum).

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Vzhled: bílé tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Indikace

Symptomatická terapie dráždivého (suchého, neproduktivního) kašle.

Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé od 15 roků věku.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování se určuje individuálně podle závažnosti kašle a reakce pacienta na léčivo.

Dospělí a mladiství od 15 roků věku s normální hepatální a renální funkcí užívají obvykle 30 mg třikrát denně.

Maximální jednotlivá dávka je 100 mg (vzhledem k síle tablet to v praxi znamená 90 mg), maximální denní dávka je 300 mg.

Pacienti s renální nebo hepatální dysfunkcí

U pacientů s výraznou renální dysfunkcí se doporučuje prodloužit dávkovací interval. Detailní pokyny pro dávkování u pacientů s hepatální dysfunkcí nelze poskytnout, doporučuje se pečlivé sledování pacienta se zaměřením na případné nežádoucí účinky.

Způsob užití

Tablety se polykají a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Lze je užívat s jídlem i nalačno.

Délka terapie

Délka terapie závisí na průběhu onemocnění. Terapie by neměla trvat déle než několik dnů.

4.3 Kontraindikace

Tablety Diolan se nesmějí podat pacientům v bezvědomí a nesmějí je užívat nemocní:

• s dechovou nedostatečností;

• s akutním astmatickým záchvatem;

• kteří jsou v současnosti nebo byli někdy v období bezprostředně minulých 14 dnů léčeni inhibitory monoaminoxidázy;

• kteří jsou přecitlivělí ethylmorfin, kodein, morfin nebo na některou z pomocných látek obsažených v tabletách Diolan.

Tablety Diolan nejsou určeny k terapii dětí, těhotných a kojících žen.

4.4 Zvláštní upozornění

Pouze po přísném zvážení poměru mezi prospěšností a rizikem se tablety Diolan smějí užívat při:

• závislosti na opioidech;

• poruchách vědomí;

• poruchách dechového centra a dechové funkce;

• stavech se zvýšeným nitrolebním tlakem.

Při hypotenzi a současné hypovolémii se tablety Diolan nesmějí užívat ve vysokých dávkách.

Chronický kašel může být časným příznakem začínajícího průduškového astmatu - tablety Diolan nejsou určeny k tlumení takovéhoto kašle.

Tablety Diolan se nemají užívat k tlumení produktivního kašle, protože by mohly vést ke stáze a hromadění hlenu v bronších. Ze stejného důvodu se důrazně nedoporučuje užívat tablety Diolan souběžně s léčivy s expektoračními účinky.

Při delším užívání hrozí návyk a vznik závislosti - terapie tabletami Diolan by proto neměla trvat déle než několik dnů.

4.5 Interakce

Při užívání tablet Diolan a souběžné terapii jinými léčivy s tlumivými účinky na centrální nervový systém (např. hypnotika, zklidňující léčiva pro terapii nejrůznějších duševních poruch, ale také sedativní antihistaminika, některá antivertiginóza, léčiva proti kinetózám aj.) nebo s antihypertenzivy se může zesilovat sedativní a dechově útlumové působení.

Pacientům užívajícím tablety Diolan je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje všeho druhu, protože souběžně požitý ethanol může vést k velmi výraznému (více než aditivnímu) narušení psychomotorické výkonnosti.

Důrazně se nedoporučuje užívat tablety Diolan souběžně s léčivy s expektoračními účinky, protože by mohlo docházet ke stáze a hromadění hlenu v bronších.

Při současném užívání inhibitorů monoaminoxidázy by mohlo dojít k zesílení účinků na centrální nervový systém a k jiným nežádoucím účinkům nepředvídatelného rozsahu. Tablety Diolan se proto smějí začít užívat nejdříve za 14 dnů po skončení terapie inhibitory monoaminoxidázy.

Při souběžné aplikaci analgetik se zesilují analgetické účinky.

Při souběžné aplikaci parciálních opiodních agonistů/antagonistů (např. buprenorfinu, pentazocinu) je možné zeslabení antitusického účinku tablet Diolan.

Účinky tablet Diolan mohou být zesíleny souběžnou aplikací cimetidinu a popř. i jiných léčiv ovlivňujících hepatální biotransformaci. Detailní informace k tomuto typu interakcí nejsou k dispozici. Obecně se doporučuje, aby pacienti léčení souběžně jinými léčivy byli pečlivě sledováni.

4.6 Těhotenství a kojení

Pro nedostatek informací se nedoporučuje užívání tablet Diolan těhotnými ani kojícími ženami.

Ethylmorfin, tak jako jiné opioidy, proniká placentární bariérou a přestupuje do mateřského mléka. Kvantitavní údaje ani srovnání s jinými opioidy však nejsou k dispozici.

U chemicky blízce příbuzného kodeinu epidemiologické studie svědčí o spojitosti mezi jeho aplikací v prvním a druhém trimestru gravidity a zvýšeným výskytem malformací. Po opakovaném podání kodeinu v posledním trimestru gravidity se mohou vyskytnout příznaky z odnětí u novorozence. Použití kodeinu během porodu nebo krátce před ním může navodit útlum dýchání u novorozence.

Po užití chemicky blízce příbuzného kodeinu kojící ženou v jednorázové terapeutické dávce je ohrožení kojence nepravděpodobné, avšak při nutném opakovaném užívání vysokých dávek je třeba zastavit kojení.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Ethylmorfin může i při řádném použití změnit reakceschopnost do té míry, že může být narušena způsobilost k aktivní účasti v dopravním provozu, obsluze strojů nebo k pracím konaným bez pevné opory. Při užívání tablet Diolan pacient nemá řídit vozidla, obsluhovat stroje, pracovat bez pevné opory (např. ve výškách) ani vykonávat jiné činnosti vyžadující rychlý a kvalitní úsudek, pohotovou reakceschopnost a vizuálně-motorickou koordinaci. Absolutní zákaz řízení vozidel a ostatních zmíněných činností je nutný při souběžném požití alkoholu nebo souběžné aplikaci dalších léčiv s účinky na centrální nervový systém, protože za těchto okolností dochází k masivnímu narušení psychomotorické způsobilosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Na začátku léčby se často vyskytuje nevolnost a zvracení. Dalšími častými nežádoucími účinky jsou obstipace, lehké bolesti hlavy a mírná somnolence.

Při vyšších dávkách nebo u zvlášť citlivých pacientů se mohou na dávce závislým způsobem zhoršovat vizuálně-motorická koordinace a ostrost vidění. Také se může vyskytnout útlum dýchání a euforie.

Vzácně se vyskytuje pruritus, urtikariální exantémy, dušnost, sucho v ústech, poruchy spánku a ušní šelesty.

U chemicky blízce příbuzného kodeinu se velmi vzácně vyskytují těžké alergie, v ojedinělých případech přibývání na váze. Kodein může, zejména v jednotlivých dávkách vyšších než 60 mg, zvýšit tonus hladké svaloviny. Při vysokých terapeutických dávkách kodeinu a při intoxikacích se mohou vyskytnout synkopy a pokles krevního tlaku; u pacientů s předtím přítomnými poruchami plicní funkce se musí počítat s výskytem plicního edému.

4.9 Předávkování

Při suspektní intoxikaci (předávkování) je vždy nutno myslet na možnost současné intoxikace několika látkami (např. v suicidálním úmyslu). Symptomy intoxikace ethylmorfinem by byly zesíleny především souběžným působením alkoholu nebo dalších léčiv s tlumivým účinkem na centrální nervový systém.

Charakteristickým znakem předávkování ethylmorfinem (stejně jako kodeinem nebo morfinem) je extrémní útlum dýchání. Může se vyskytnout extrémní somnolence až ke stuporu a kómatu. Současně se zpravidla vyskytuje mióza, zvracení, bolesti hlavy a také retence moči a stolice. Bývá přítomna hypoxie, cyanóza, studená kůže, ztráta svalového napětí a areflexie, méně často též bradykardie a pokles krevního tlaku. Občas, především u dětí, se intoxikace může projevit pouze křečemi.

Nejdůležitějšími terapeutickými opatřeními jsou:

a) zajištění průchodnosti dýchacích cest a ventilace s přídavkem kyslíku;

b) podání opiodního antagonisty (např. naloxonu, přičemž jeho dávku je nutno opakovat, protože účinek ethylmorfinu trvá déle než účinek naloxonu);

c) protišoková opatření, podle okolností s antibiotickou terapií/profylaxí (kvůli riziku pneumonie);

d) detoxikační opatření s případnou gastrickou laváží a následným vydatným podáním adsorpčního uhlí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antitusika ze skupiny alkaloidů opia a jejich derivátů.

Kód ATC klasifikace: R05DA01

Ethylmorfin (3-O-ethylmorfin) je polosyntetický derivát (3-ethylether) morfinu. Ethylmorfin je agonista opioidních receptorů s antitusickými a centrálně analgetickými účinky. Má podobné vlastnosti jako jeho nižší homolog kodein (3-O-methylmorfin, 3-methylether morfinu). In vitro se ethylmorfin vyznačuje poněkud nižší afinitou k opioidním μ-receptorům než kodein, což svědčí o slabší analgetické účinnosti ethylmorfinu, ale nevypovídá to o jeho antitusické účinnosti in vivo, protože za účinky ethylmorfinu jsou zčásti zodpovědné jeho aktivní metabolity (včetně morfinu), a kromě toho útlum kašle je pravděpodobně zprostředkováván i jiným než μ-typem opioidního receptoru.

S ethylmorfinem nebyly provedeny klinické studie, které by vyhovovaly soudobým metodologickým požadavkům. Antitusická účinnost ethylmorfinu je však ověřena jeho déle než stoletým používáním. Ethylmorfin byl historicky prvním polosyntetickým derivátem morfinu, který byl zaveden do širokého léčebného použití (roku 1898).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Rychlí a pomalí metabolizátoři

Obdobně jako je tomu u kodeinu, patří většina populace k rychlým metabolizátorům, menší část populace k pomalým metabolizátorům ethylmorfinu. Tato rozdílnost je pravděpodobně primárně podmíněna odlišnou schopností O-deethylační biotransformace ethylmorfinu na morfin. Tato biotransformační cesta je katalyzována isoenzymem 2D6 cytochromu P-450 (CYP 2D6), u kterého je znám genetický polymorfismus, nazývaný biotransformačním polymorfismem debrisochin-sparteinového typu. Odhaduje se, že asi 10 % bělošské populace je pomalými metabolizátory tohoto typu. Ve studiích biotransformace ethylmorfinu však bylo zjištěno, že rozdíly v míře tvorby morfinu z ethylmorfinu nelze jednoduše vysvětlit rozdílem v genotypu CYP 2D6, a odlišnosti v biotransformaci ethylmorfinu tedy mohou být zapříčiněny konstitučními odchylkami jiných biotransformačních drah. Pro antitusickou aplikaci ethylmorfinu však rozdíl mezi rychlými a pomalými metabolizátory z hlediska účinnosti ani bezpečnosti není klinicky významný.

Absorpce

Ethylmorfin se po perorálním podání pohotově vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po jednorázovém perorálním podání ethylmorfinu v dávce 1,5 mg na kg tělesné hmotnosti bylo u rychlých metabolizátorů dosaženo maximálních plasmatických koncentrací (c_max) 1,09 (medián; rozpětí: 0,45-1,70) μmol/l za (t_max) 0,75 (medián; rozpětí: 0,50-1,00) hodiny, u pomalých metabolizátorů bylo dosaženo maximálních plasmatických koncentrací (c_max) 1,89 (medián; rozpětí: 0,66-3,13) μmol/l za (t_max) 1,13 (medián; rozpětí: 0,25-2,00) hodiny.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem ethylmorfinu činí u rychlých metabolizátorů 3,1 (medián; rozpětí: 1,9-6,1) l/kg, u pomalých metabolizátorů 3,8 (medián; rozpětí: 3,5-4,1) l/kg, což svědčí o rozsáhlé tkáňové distribuci ethylmorfinu. Podrobné distribuční údaje pro ethylmorfin nejsou k dispozici, z charakteristického distribučního chování organických bází však lze předpokládat, že po absorpci dochází k rychlé distribuci především do parenchymatózních a retikuloendotelových tkání (plíce, játra, ledviny, slezina). V pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že vysokou afinitu k morfinu a jeho derivátům mají nadledviny a štítná žláza. Schopnost koncentrovat organické báze mají, i když v menším rozsahu, také mozek, kosterní svalstvo a další tkáně. Ethylmorfin a morfin pronikají hematoencefalickou a placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka. Míra vazby ethylmorfinu na plasmatické proteiny není známa, morfin se in vitro váže na proteiny přibližně ze 46 %, morfin-6-glukuronid přibližně z 37 % a morfin-3-glukuronid přibližně z 27 %. Chemicky blízce příbuzný kodein se in vivo váže na proteiny přibližně z 56 %.

Biotransformace

Ethylmorfin je biotransformován N-demethylací na norethylmorfin (prostřednictvím isoenzymu CYP 3A4) a O-deethylací na morfin (prostřednictvím isoenzymu CYP 2D6). Část obou těchto metabolitů je dále biotransformována na normorfin, který vzniká z norethylmorfinu O-deethylací a z morfinu N-demethylací. Samotný ethylmorfin a všechny tři jeho výše uvedené metabolity podléhají glukuronidaci - vznikají ethylmorfin-6-glukuronid, norethylmorfin-6-glukuronid, morfin-3-glukuronid, morfin-6-glukuronid, normorfin-3-glukuronid a normorfin-6-glukuronid.

Hlavním metabolitem je ethylmorfin-6-glukuronid (na nějž je biotransformováno 28 až 53 % dávky), druhou nejvýznamnější cestou biotransformace u rychlých metabolizátorů je O-deethylace na morfin s následnou glukuronidací (takto je u nich biotransformováno kolem 15 % dávky). Na norethylmorfin a norethylmorfin-6-glukuronid se biotrasformuje u rychlých metabolizátorů kolem 9 % dávky, u pomalých metabolizátorů 17-21 % dávky. Na normorfin a jeho glukuronidy je biotransformováno 2-5 % dávky.

Morfin a morfin-6-glukuronid jsou farmakologicky aktivní metabolity s vyšší účinností než má ethylmorfin. Morfin-3-glukuronid má slabou afinitu k opioidním receptorům a je funkčním antagonistou některých účinků morfinu. Normorfin je (na molárním základě) asi čtyřikrát až osmkrát slaběji analgeticky účinný než morfin. Údaje o farmakologické aktivitě ostatních metabolitů nejsou k dispozici. Z analogie s morfinem a kodeinem je možné, že ethylmorfin-6-glukuronid je farmakologicky aktivní.

Exkrece

Terminální plasmatický eliminační poločas ethylmorfinu po jednorázovém perorálním podání ethylmorfinu v dávce 1,5 mg na kg tělesné hmotnosti deseti zdravým subjektům činil u rychlých metabolizátorů 1,97 (medián; rozpětí 1,68-2,36) hodiny, u pomalých metabolizátorů 2,78 (medián; rozpětí: 2,54-3,01) hodiny. Během 48 hodin se vyloučilo močí ve formě ethylmorfinu a jeho metabolitů 77 (medián; rozpětí 65-92) % dávky. Ve formě intaktního ethylmorfinu se během 48 hodin vyloučilo močí méně než 5 % dávky.

Farmakokinetika v závislosti na věku a pohlaví

Speciální studie farmakokinetiky ethylmorfinu u dětí ani u seniorů nebyly provedeny.

Speciální studií bylo prokázáno, že N-demethylace ethylmorfinu in vivo u lidí není významně odlišná mezi muži a ženami a u fertilních žen není významně odlišná v různých fázích menstruačního cyklu.

Hepatální a renální dysfunkce

O farmakokinetice ethylmorfinu u pacientů s hepatální a/nebo renální dysfunkcí nejsou informace. Z farmakokinetického profilu ethylmorfinu a z analogie s kodeinem lze při renální dysfunkci předpokládat prodloužení eliminačního poločasu ethylmorfinu. U pacientů s výraznou renální dysfunkcí se doporučuje prodloužit dávkovací interval. Detailní pokyny pro dávkování u pacientů s hepatální dysfunkcí nelze poskytnout, doporučuje se pečlivé sledování pacienta se zaměřením na případné nežádoucí účinky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Ve studiích akutní toxicity u zvířat byl ethylmorfin u myší po perorálním a podkožním podání poněkud méně toxický než kodein (u králíků a morčat je však možná naopak poněkud méně toxický kodein než ethylmorfin). Projevy akutní intoxikace u zvířat jsou počáteční sedace, následovaná křečemi.

Studie subchronické a chronické toxicity, testy na mutagenitu nebo karcinogenitu ani reprodukčnětoxikologické studie ethylmorfinu nebyly provedeny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

lactosum monohydricum

solani amylum

maydis amylum

talcum

magnesii stearas

6.2 Inkompatibility

Tablety Diolan jsou určeny k přímé perorální aplikaci, a proto inkompatibility při mísení s jinými léčivy nepřipadají v úvahu.

6.3 Doba použitelnosti

5 roků.

6.4 Uchovávání

Přípravek uchovávejte v původním vnitřním obalu a v krabičce při teplotě 15 až 25 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Druh obalu:

a) skleněná lékovka, uzávěr z plastické hmoty, papírová skládačka, příbalová informace

nebo

b) blistr, papírová skládačka, příbalová informace

Velikosti balení:

10 tablet Diolan 15 mg

10 tablet Diolan 30 mg

6.6 Návod k použití

Bez zvláštních pokynů.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ZENTIVA, a.s., Hlohovec, Slovenská republika.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Diolan 15 mg : 36/282/69 -A/C

Diolan 30 mg : 36/282/69 -B/C

9. DATUM REGISTRACE A DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1969 / 6.2. 2008

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

6.2. 2008

2/6

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Informace pro použití, čtěte pozorně!

(Příbalová informace)

Název léčivého přípravku

Diolan 15 mg

Diolan 30 mg

(ethylmorphini hydrochloridum dihydricum)

tablety k vnitřnímu užití

Složení

Léčivé látky:

Každá tableta Diolan 15 mg obsahuje 15 mg dihydrátu ethylmorfinium-chloridu (ethylmorphini hydrochloridum dihydricum).

Každá tableta Diolan 30 mg obsahuje 30 mg dihydrátu ethylmorfinium-chloridu (ethylmorphini hydrochloridum dihydricum).

Pomocné látky:

Tablety Diolan obsahují tyto pomocné látky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát.

Výrobce a držitel rozhodnutí o registraci

ZENTIVA, a.s., Hlohovec, Slovenská republika.

Léková forma a velikost balení

Diolan jsou tablety k vnitřnímu užití.

Jedno balení Diolan 15 mg obsahuje 10 tablet po 15 mg dihydrátu ethylmorfinium-chloridu.

Jedno balení Diolan 30 mg obsahuje 10 tablet po 30 mg dihydrátu ethylmorfinium-chloridu.

Typ léčiva (farmakoterapeutická skupina)

Léčivá látka ethylmorfin obsažená v tabletách Diolan je opioid - uměle obměněná látka odvozená od opiového alkaloidu morfinu. Působí proti kašli (tlumí kašlací reflex) a mírní bolesti.

Důvody k užívání (Indikace)

Tablety Diolan užívají na předpis lékaře dospělí nebo mladiství ve věku od 15 roků k tlumení dráždivého, suchého kašle (tj. kašle bez zvýšené tvorby a vykašlávání hlenu).

KDY SE TENTO PŘÍPRAVEK NESMÍ UŽÍVAT (Kontraindikace)

Tablety Diolan se nesmějí podat pacientům v bezvědomí a nesmějí je užívat nemocní:

• s dechovou nedostatečností;

• s akutním (náhlým, prudkým) záchvatem průduškového astmatu;

• kteří jsou v současnosti nebo byli někdy v období bezprostředně minulých 14 dnů léčeni inhibitory monoaminoxidázy [to jsou některá léčiva pro léčbu určitých duševních poruch (deprese, poruchy nálady, chorobné strachy) nebo některá léčiva pro léčbu Parkinsonovy nemoci nebo Alzheimerovy nemoci, popř. jiných forem úbytku duševních funkcí a poruch chování ve stáří];

• kteří jsou přecitlivělí ethylmorfin, kodein, morfin nebo na některou z pomocných látek obsažených v tabletách Diolan.

Tablety Diolan nejsou určeny k léčbě dětí, těhotných a kojících žen.

Zvláštní upozornění, varování a opatření pro bezpečné použití

Jen ze zvlášť závažných důvodů a jen na výslovný pokyn lékaře a pod pečlivou lékařskou kontrolou se tablety Diolan smějí užívat při:

• závislosti na opioidech (alkaloidech opia nebo látkách od nich odvozených);

• poruchách vědomí;

• poruchách dechového centra (místa v ústřední nervové soustavě, odkud je řízeno dýchání) a dechové činnosti;

• stavech se zvýšeným tlakem uvnitř lebky.

Při hypotenzi (nízkém krevním tlaku) a současné hypovolémii (sníženém objemu obíhající krve) se tablety Diolan nesmějí užívat ve vysokých dávkách.

Máte-li nedostatečnou činnost jater nebo ledvin, upozorněte na to lékaře, aby případně mohl upravit dávkování (snížit dávku nebo prodloužit časové odstupy mezi užíváním jednotlivých dávek).

Chronický (vleklý) kašel může být časným příznakem začínajícího průduškového astmatu - tablety Diolan nejsou určeny k tlumení takovéhoto kašle.

Tablety Diolan se nemají užívat k tlumení produktivního kašle (tj. kašle se zvýšenou tvorbou a vykašláváním hlenu), protože by mohly vést ke stáze (zpomalení pohybu) a hromadění hlenu v průduškách. Ze stejného důvodu se důrazně nedoporučuje užívat tablety Diolan souběžně s léčivy s expektoračními účinky (to znamená léčivy usnadňujícími vykašlávání).

Při delším užívání tablet Diolan hrozí návyk a vznik závislosti - léčba tabletami Diolan by proto neměla trvat déle než několik dnů.

Kdyby se při užívání tablet Diolan Váš kašel nezmírňoval, nebo kdyby se dokonce zhoršoval, vyhledejte lékaře.

Řízení vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách

Diolan může i při řádném použití změnit reakceschopnost do té míry, že může být narušena způsobilost k aktivní účasti v dopravním provozu, obsluze strojů nebo k pracím konaným bez pevné opory. Při užívání tablet Diolan neřiďte vozidla, neobsluhujte stroje, nepracujte bez pevné opory (např. ve výškách) ani nevykonávejte jiné činnosti vyžadující rychlý a kvalitní úsudek, schopnost pohotově reagovat na náhlé podněty, dobrou souhru pohybů, popř. bezchybné udržování tělesné rovnováhy.

Naprostý zákaz řízení vozidel a ostatních výše uvedených činností platí při souběžném (zakázaném!) požití alkoholu nebo při souběžném užívání dalších léčiv s účinky na ústřední nervovou soustavu, protože za těchto okolností dochází k mohutnému narušení duševní výkonnosti (např. schopnosti soustředění nebo rozpoznávání nebezpečných situací).

Vzájemná ovlivnění účinku (interakce) s jinými léčivy

Účinky tablet Diolan a účinky některých jiných souběžně užívaných léčiv se mohou navzájem ovlivňovat. Dříve než začnete souběžně s tabletami Diolan užívat nějaký jiný lék (ať už na předpis lékaře nebo opatřený bez lékařského předpisu) nebo než začnete tablety Diolan užívat souběžně s nějakým jiným lékem (předepsaným lékařem nebo opatřeným bez lékařského předpisu), poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.

Při souběžném užívání tablet Diolan a jiných léčiv s tlumivými účinky na ústřední nervovou soustavu (jako jsou např. léky navozující spánek, zklidňující léky pro léčbu nejrůznějších duševních poruch, ale také některé léky proti alergiím, závratím, cestovní nevolnosti aj.) nebo s antihypertenzivy (léčivy užívanými k léčbě vysokého krevního tlaku) se může zesilovat sedativní (zklidňující) a dechově útlumové působení.

Pacientům užívajícím tablety Diolan je zakázáno požívat alkoholické nápoje všeho druhu, protože souběžně požitý ethanol (alkohol) může vést k mohutnému narušení duševní výkonnosti.

Důrazně se nedoporučuje užívat tablety Diolan souběžně s léčivy s expektoračními účinky (to znamená léčivy usnadňujícími vykašlávání), protože by mohlo docházet ke stáze (zpomalení pohybu) a hromadění hlenu v průduškách.

Při současném užívání inhibitorů monoaminoxidázy [to jsou některá léčiva pro léčbu určitých duševních poruch (deprese, poruchy nálady, chorobné strachy) nebo některá léčiva pro léčbu Parkinsonovy nemoci nebo Alzheimerovy nemoci, popř. jiných forem úbytku duševních funkcí a poruch chování ve stáří] by mohlo dojít k zesílení účinků na ústřední nervovou soustavu a k jiným nežádoucím účinkům nepředvídatelného rozsahu. Tablety Diolan se proto smějí začít užívat nejdříve za 14 dnů po skončení léčby inhibitory monoaminoxidázy.

Při souběžném použití analgetik (léků mírnících bolest) se zesilují analgetické účinky (účinky mírnící bolest).

Při souběžném použití parciálních opioidních agonistů/antagonistů (např. buprenorfinu, pentazocinu - to jsou silně účinná léčiva mírnící bolest, používaná také při operacích) je možné zeslabení účinku tablet Diolan tlumícího kašel.

Účinky tablet Diolan mohou být zesíleny souběžným užíváním cimetidinu (to je léčivo potlačující vylučování žaludeční kyseliny) a popř. dalších léčiv, která ovlivňují látkovou přeměnu v játrech - proto se o souběžném užívání jiných léčiv vždy předem poraďte s lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování a návod ke správnému užívání

Dávkování určí každému nemocnému jednotlivě lékař, podle závažnosti kašle a odezvy nemocného na tablety Diolan. Dodržujte dávkování, které Vám předepsal Váš lékař.

Dospělí a mladiství od 15 roků věku s normální činností ledvin a jater užívají obvykle 30 mg třikrát denně (může to ale být méně i více, záleží na pokynech lékaře).

Nesmí se překročit jednotlivá dávka 90 mg a celková denní dávka 300 mg - pro některé nemocné však tyto nejvyšší dávky mohou už být nebezpečné. Nikdy neužívejte vyšší ani častější dávky tablet Diolan, než jaké Vám předepsal lékař!

U nemocných s výrazně nedostatečnou činností ledvin obvykle lékař nařídí prodloužení časových odstupů mezi jednotlivými dávkami. Úprava (snížení) dávkování může být zapotřebí také u osob s onemocněním jater.

Tablety Diolan se polykají a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenkou vody). Lze je užívat s jídlem i nalačno.

Délku léčby tabletami Diolan určí lékař. Kvůli nebezpečí návyku a vzniku závislosti by léčba tabletami Diolan obvykle neměla trvat déle než několik dnů.

Co je třeba udělat při předávkování

Požijete-li větší než doporučenou dávku tablet Diolan, nebo požije-li tablety Diolan omylem nebo úmyslně jiná osoba, v každém případě neprodleně vyrozumějte lékaře! Předávkování tabletami Diolan může být v krajním případě i životu nebezpečné.

Typickým příznakem otravy ethylmorfinem (léčivou látkou obsaženou v tabletách Diolan) je přílišný útlum dýchání. Může se vyskytnout velká ospalost, která se může vystupňovat až ke ztrátě vědomí. Současně zpravidla bývají zúžené zornice, zvracení, bolesti hlavy a také zadržení moči a stolice. Tkáně jsou nedostatečně zásobeny kyslíkem, což se může projevit namodralým zabarvením kůže a sliznic (cyanózou). Vyskytuje se „studená kůže“, dochází ke ztrátě svalového napětí a vymizení reflexů. Méně často se zpomaluje srdeční činnost a dochází k poklesu krevního tlaku. Občas, především u dětí, se otrava může projevit pouze křečemi.

Doplňující informace pro lékaře: Vždy je nutno myslet na možnost současné intoxikace několika látkami (např. v suicidálním úmyslu). Symptomy intoxikace ethylmorfinem by byly zesíleny především souběžným působením alkoholu nebo dalších léčiv s tlumivým účinkem na centrální nervový systém. Nejdůležitějšími terapeutickými opatřeními jsou: zajištění průchodnosti dýchacích cest a ventilace s přídavkem kyslíku; podání opiodního antagonisty (např. naloxonu, přičemž jeho dávku je nutno opakovat, protože účinek ethylmorfinu trvá déle než účinek naloxonu); protišoková opatření, podle okolností s antibiotickou terapií/profylaxí (kvůli riziku pneumonie); detoxikační opatření s případným výplachem žaludku a následným vydatným podáním adsorpčního uhlí.

Co je třeba udělat, když zapomenete užít tabletu (tablety) Diolan

Zapomenete-li užít tabletu (tablety) Diolan, nikdy se nesnažte „vynahradit si“ zapomenutou dávku dodatečným užitím větší dávky, než jakou Vám předepsal lékař, nýbrž pokračujte v užívání příští pravidelnou dávkou.

Nežádoucí účinky

Každé účinné léčivo, a tedy i Diolan, může někdy kromě zamýšlených, žádoucích účinků vyvolávat i vedlejší, nechtěné, nežádoucí účinky. Kdyby se u Vás vyskytly některé z uvedených nežádoucích účinků, poraďte se o dalším postupu se svým lékařem.

Na začátku léčby se často vyskytuje nevolnost a zvracení. Dalšími častými nežádoucími účinky jsou zácpa, lehké bolesti hlavy a mírná ospalost.

Při vyšších dávkách nebo u zvlášť citlivých pacientů se může zhoršit souhra pohybů a ostrost vidění. Také se může vyskytnout útlum dýchání a euforie (povznesená nálada).

Vzácně se vyskytuje svědění, kopřivka (výsev svědivých, obvykle začervenalých, někdy rozsáhlých a splývavých kožních pupenů), dušnost, sucho v ústech, poruchy spánku a ušní šelesty (vjemy neexistujících zvuků).

U chemicky blízce příbuzné léčivé látky - kodeinu - se velmi vzácně vyskytují těžké alergie, v ojedinělých případech přibývání na váze. Kodein může, zejména v jednotlivých dávkách vyšších než 60 mg, zvýšit napětí hladké svaloviny (např. střeva, žlučníku, močového měchýře). Při vysokých dávkách kodeinu a při otravách se mohou vyskytnout synkopy (krátkodobé ztráty vědomí) a pokles krevního tlaku; u pacientů s předtím přítomnými poruchami činnosti plic se musí počítat s výskytem otoku plic.

Co je třeba udělat, kdyby se vyskytly reakce přecitlivělosti

Ve vzácných případech nelze vyloučit reakce přecitlivělosti na tablety Diolan. Při případném výskytu prvních známek reakce přecitlivělosti (alergické reakce), jimiž mohou být kožní vyrážka, kopřivka (výsev svědivých, obvykle začervenalých, někdy rozsáhlých a splývavých kožních pupenů), svědění celého těla, hvízdavé dýchání nebo dušení, obtížné polykání, otok obličeje nebo očních víček či vysoká horečka, přestaňte tablety Diolan užívat a neprodleně vyhledejte nebo přivolejte lékaře. Při ztíženém polykání nebo dechových obtížích nebo při jakýchkoli jiných těžkých nebo rychle se rozvíjejících příznacích, není-li nablízku lékař, použijte tísňového volání záchranné služby, protože můžete potřebovat neodkladnou lékařskou pomoc!

Pokyny a údaje týkající se uchovávání a doby použitelnosti

Tablety Diolan uchovávejte v původním vnitřním obalu a v krabičce, aby byl chráněn před vlhkostí a světlem. Přípravek uchovávejte při teplotě 15 až 25 °C.

Datum ukončení doby použitelnosti každého balení je vyznačeno na vnitřním i vnějším obalu. Po uvedeném datu už tablety z dotyčného balení neužívejte.

Tablety Diolan vždy ukládejte mimo dosah a dohled dětí!

Datum poslední revize textu

30.1. 2008

2/5