DIAZEPAM BIOTIKA
| Kód léčivého přípravku: | 0030097 () |
|---|---|
| Registrační číslo: | 70/ 044/04-C |
| Registrační procedura: | registrace národním postupem |
| Název léku: | DIAZEPAM BIOTIKA |
| Režim prodeje: | Léčiva na lékařský předpis |
| Stav registrace: | Registrovaný |
| Držitel registrace: | BIOTIKA A.S., SLOVENSKÁ ĽUPČA |
| Země držitele: | SLOVENSKÁ REPUBLIKA |
| ATC skupina: | N05BA01 |
| Účinná látka: | Diazepam — léky s účinou látkou Diazepam |
| poslední změna záznamu 15. října 2008 |
Varianty
| Doplněk názvu: | INJ SOL 10X2 ML/10MG |
|---|---|
| Cesta: | Injekce |
| Léková forma: | - |
| Balení: | 10X2ML |
| Síla: | 5MG/ML |
reklama
Souhrn údajů o léku DIAZEPAM BIOTIKA (SPC)
Souhrn údajů o přípravku
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
DIAZEPAM BIOTIKA
2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ
Diazepamum 5 mg v 1 ml roztoku.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok
Čirý bezbarvý až nažloutlý roztok.
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
K symptomatické léčbě akutních stavů napětí, vzrušení a úzkosti (například při infarktu myokardu); při status epilepticus; při premedikaci před chirurgickými a diagnostickými výkony. Stavy se zvýšením svalového tonu, tetanus, febrilní křeče.
4.2. Dávkování a způsob podání
Přísně individuální podle věku a hmotnosti pacienta a závažnosti stavu.
Status epilepticus: Dospělým se podává zpočátku 10 mg nitrožilně, možno opakovat po 10 až 15 minutách do maximální dávky 30 mg.
Léčba jiných akutních stavů 5 až 10 mg nitrožilně podle potřeby po 3-4 hodinách opakovat.
Při stavech se zvýšeným svalovým tonem se podává iniciální denní dávka 10 až 20 mg rozdělená na více částečných dávek, dále pokračovat celkovou denní dávkou 5 až 10 mg.
V premedikaci před chirurgickými úkony nebo před diagnostickými výkony 5 až 10 mg nitrožilně.
U pacientů, kde je nutná zvýšená opatrnost či riziko nežádoucích účinků a též při současném podávání jiných centrálně tlumivých léků je iniciální dávka 5 mg a její zvyšování musí být pozvolné.
Děti: Ve všech indikačních oblastech je u dětí nutné stanovit dávku individuálně se zřetelem k tělesné hmotnosti, věku, celkovému stavu a individuální reakci.
Průměrné dávky pro děti věku 1-12 měsíců: 1,5-2,5 mg (0,3-0,5 ml)
Průměrné dávky pro děti věku 1-6- let: 2,5-5 mg (0,5-1 ml)
Průměrné dávky pro děti věku 6-14 let: 5-10 mg (1-2 ml)
Při intravenózním podání je třeba udržovat volné dýchací cesty.
Dávkování u starších a oslabených pacientů a při poruchách funkci jater a ledvin: Protože u těchto pacientů může být eliminační poločas podstatně prodloužen, podává se úvodní dávka nižší, přibližně 2/3 obvyklé dávky. Při dobré toleranci lze dávky pozvolna zvyšovat podle potřeby.
Způsob podávání
Přednostně intravenózní aplikace, intramuskulární aplikace při akutních stavech jen výjimečně vzhledem k nekontrolovanému a pomalému vstřebávání. Rychlost intravenózní aplikace by neměla být vyšší než 1 ml za 1-2 minuty, ne rychleji. Při intravenózní kapénkové infuzi se doporučuje v jednotlivé dávce podat nejvýše obsah dvou ampulí Diazepamu Biotika ve 250 ml infúzního roztoku (isotonický roztok chloridu sodného nebo 5 (10)% roztok glukózy), tímto způsobem možno podat za 6 hodin 30 až 40 mg. Injekční roztok se nesmí míchat s jinými injekčními roztoky. Čirost ani bezbarevnost roztoku není důkazem kompatibility jeho složek.
4.3. Kontraindikace
Přecitlivělost na diazepam či jiné benzodiazepiny, pomocné látky přípravku, myasthenia gravis, glaukom s uzavřeným úhlem, akutní intoxikace alkoholem, hypotoniky, neuroleptiky, antidepresivy, lithiem. První trimestr gravidity. Laktace.
4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Pouze výjimečně a krátkodobě po zvážení poměru benefit/risk lze použít u těchto stavů: závislost léková, alkoholická či drogová, glaukom s otevřeným úhlem, spinální či cerebelární ataxie, těžké poruchy jater (cholestatický ikterus), syndrom spánkového apnoe, dekompenzovaná těžká chronická respirační insuficience (chronická bronchitis, astma bronchiale) Zcela výjimečně možno použít u hospitalizovaných novorozenců a kojenců do 6 měsíců věku.
Náhlé přerušení déle podávaných vyšších dávek může vyvolat neklid až křeče, delirium a epileptické záchvaty. Dávky Diazepamu Biotika inj. se musí proto snižovat postupně. Při delším podávání dochází k enzymatické indukci vedoucí po 4-5 týdnech k projevům tolerance. Vzhledem k riziku lékové závislosti by se neměl přípravek podávat déle než 5-6 týdnů.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzájemné zesílení účinku při současném podání jiných centrálně tlumivých léků (hypnotik, sedativ, neuroleptik, antidepresiv, některých analgetik, antihistaminik) a zejména alkoholu. Snížení účinku antikoagulancí, levodopy, změna účinku antihypertenziv, beta-blokátorů. Zesílení účinku myorelaxancí, zvýšení depresivního účinku tricyklických antidepresiv. Diazepam může vyvolat zvýšení hladiny fenytoinu. Při současném podání solí lithia a diazepamu byla pozorována výrazná hypotermie. Cimetidin, erytromycin a látky inhibující jaterní metabolismus mohou zvýšit a prodloužit účinek diazepamu.
4.6. Těhotenství a kojení
Vzhledem k možnému riziku vzniku malformací se diazepam nepodává v 1. trimestru gravidity. Dlouhodobá aplikace diazepamu může vyvolat abstinenční příznaky u novorozence. Podání vyšší dávky před porodem může způsobit u novorozence hypotermii, hypotonii a neschopnost sání. Lékař by měl poučit pacientku ve fertilním věku, aby upozornila na vznik těhotenství, poté by se podle okolností rozhodlo o další medikaci. Diazepam Biotika inj. se nesmí podávat v laktaci, pokud je podávání indikováno, přeruší se kojení.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
I při terapeutických dávkách může diazepam výrazně snížit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách a pod.) a proto při léčbě diazepamem se nesmí uvedené činnosti vykonávat. Ve zvýšené míře to platí v kombinaci s alkoholem.
4.8. Nežádoucí účinky
Často se vyskytují únava, somnolence, pocity závratě, ataxie nadměrná sedace, zpomalení reakcí, zmatenost, poruchy paměti (anterográdní amnézie). Zejména u starých lidí dystonie a zvýšené riziko pádů. Při večerním podání může ráno přetrvávat porucha koncentrace a únava. Zřídka se objeví obtíže GIT (nauzea, vomitus, bolesti v epigastriu, obstipace či průjem), ikterus, retence moči, spasmus v oblasti jazyka a hlasivek, bolesti na hrudi, hypotenze, bradykardie, deprese, poruchy libida, poruchy menstruace u žen, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, alergické kožní reakce (raš, pruritus), dechová deprese, případně akcentace již stávající poruchy dechové deprese. Při delším podávání vysokých dávek se mohou objevit vzácné krevní dyskrazie (anémie, neutropenie, trombocytopenie), extrapyramidové účinky, kolikovité bolesti břicha a průjem, přechodně dysartrie, ataxie, nejistota při chůzi, poruchy vidění (diplopie, nystagmus).
„Paradoxní„ reakce jako stavy předrážděnosti, neklid, strach, suicidální tendence, nespavost, záchvaty zuřivosti, halucinace či zvýšení svalového tonu jsou indikací k přerušení léčby. Při dlouhodobém užívání vzniká tolerance na diazepam a při náhlém vysazení může dojít s odstupem 2 - 4 dnů k poruchám spánku, k akcentaci anxiety, vnitřního neklidu, strachu, předrážděnosti. Stav se může dále rozvíjet přes třes, profuzní pocení až k výskytu epileptických záchvatů či symptomatické psychózy až deliria. Proto musí být ukončení léčby diazepamem pozvolné. Již po několika týdnech podávání vzniká léková závislost. Při aplikaci do žil o malém průměru může dojít k iritaci žilní stěny až tromboflebitidě.
4.9. Předávkování
Příznakem předávkování je zvýrazněný sedativní účinek podle velikosti dávky od útlumu až po kóma. Při léčbě předávkování je nutná podpůrná léčba zaměřená na zachování a udržení vitálních funkcí. Možno podat flumazenil (antagonista benzodiazepinových receptorů).
Symptomy předávkování závisí na věku, tělesné hmotnosti a individuální reakci pacienta. Projeví se v rozsahu od únavy, přes ataxii, somnolenci až ke kómatu s depresí dýchání a kolapsem krevního oběhu.
Indikována je kontrola dýchání, tepové frekvence a krevního tlaku, náhrada tekutin nitrožilní cestou a obecná podpůrná opatření.
Hypotenze se léčí sympatomimetiky.
Dialýza je pro zvýšení eliminace Diazepamu bezvýznamná.
5. FARMAKOLOGICKÉ INFORMACE
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum, anxiolytikum, antikonvulzivum
ATC klasifikace: N05BA01
Diazepam je psychotropní látka ze skupiny 1,4-benzodiazepinů s účinky tlumícími stavy napětí, vzrušení a strachu. Má účinek mírně sedativní až hypnotický. Tlumí tonus hladkého svalstva a působí antikonvulzivně.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Při nitrožilním podání je účinek bezprostřední. Při intramuskulární aplikaci závisí vstřebání na lokálním prokrvení, je výrazně variabilní a plazmatická hladina dosahuje necelých 60% v porovnaní se stejnou perorální dávkou. Maximální plazmatickou koncentraci dosahuje po i.m. podání za 1 - 3 hodiny. Poločas eliminace je v rozsahu 15 - 75 hodin a je závislý na věku pacienta a funkci jater. V játrech se diazepam metabolizuje na farmakologicky aktivní desmetyldiazepam, temazepam a oxazepam, které se dále vylučují jako glukuronidy převážně močí. Vazba na plazmatické bílkoviny je 95 - 99%. Léčivá látka prochází placentární barierou i do mateřského mléka.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k k bezpečnosti přípravku
V reprodukčních studiích na potkanech byly pozorovány embryotoxické účinky při vysokých dávkách. Docházelo k sníženému počtu březostí a sníženému počtu živě narozených mláďat. V pokusech na králících nebyly embryotoxické účinky pozorovány.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek (kvalitativně)
Etanol, trietylenglykol, trihydrát octanu sodného, kyselina octová 1% k nastavení pH, voda na injekci
6.2. Inkompatibility
Injekční roztok Diazepam Biotika se nesmí v injekční stříkačce míchat s jinými přípravky.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Při teplotě do 25oC, vnitřní obal uchovávejte v krabičce.
6.5. Druh obalu a velikost balení
Ampule z čirého skla, tvarovaná PVC fólie, příbalová informace v jazyce českém, papírová skládačka.
Velikost balení: 10x2ml/10mg
6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika.
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
70/044/04-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
7.4.2004
10. DATUM REVIZE TEXTU
7.4.2004
Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)
Příbalová informace
NÁZEV PŘÍPRAVKU
DIAZEPAM BIOTIKA
SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ
Diazepamum 5 mg v 1 ml roztoku.
LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok
Čirý bezbarvý až nažloutlý roztok.
KLINICKÉ ÚDAJE
Terapeutické indikace
K symptomatické léčbě akutních stavů napětí, vzrušení a úzkosti (například při infarktu myokardu); při status epilepticus; při premedikaci před chirurgickými a diagnostickými výkony. Stavy se zvýšením svalového tonu, tetanus, febrilní křeče.
Dávkování a způsob podání
Přísně individuální podle věku a hmotnosti pacienta a závažnosti stavu.
Status epilepticus: Dospělým se podává zpočátku 10 mg nitrožilně, možno opakovat po 10 až 15 minutách do maximální dávky 30 mg.
Léčba jiných akutních stavů 5 až 10 mg nitrožilně podle potřeby po 3-4 hodinách opakovat.
Při stavech se zvýšeným svalovým tonem se podává iniciální denní dávka 10 až 20 mg rozdělená na více částečných dávek, dále pokračovat celkovou denní dávkou 5 až 10 mg.
V premedikaci před chirurgickými úkony nebo před diagnostickými výkony 5 až 10 mg nitrožilně.
U pacientů, kde je nutná zvýšená opatrnost či riziko nežádoucích účinků a též při současném podávání jiných centrálně tlumivých léků je iniciální dávka 5 mg a její zvyšování musí být pozvolné.
Děti: Ve všech indikačních oblastech je u dětí nutné stanovit dávku individuálně se zřetelem k tělesné hmotnosti, věku, celkovému stavu a individuální reakci.
Průměrné dávky pro děti věku 1-12 měsíců: 1,5-2,5 mg (0,3-0,5 ml)
Průměrné dávky pro děti věku 1-6- let: 2,5-5 mg (0,5-1 ml)
Průměrné dávky pro děti věku 6-14 let: 5-10 mg (1-2 ml)
Při intravenózním podání je třeba udržovat volné dýchací cesty.
Dávkování u starších a oslabených pacientů a při poruchách funkci jater a ledvin: Protože u těchto pacientů může být eliminační poločas podstatně prodloužen, podává se úvodní dávka nižší, přibližně 2/3 obvyklé dávky. Při dobré toleranci lze dávky pozvolna zvyšovat podle potřeby.
Způsob podávání
Přednostně intravenózní aplikace, intramuskulární aplikace při akutních stavech jen výjimečně vzhledem k nekontrolovanému a pomalému vstřebávání. Rychlost intravenózní aplikace by neměla být vyšší než 1 ml za 1-2 minuty, ne rychleji. Při intravenózní kapénkové infuzi se doporučuje v jednotlivé dávce podat nejvýše obsah dvou ampulí Diazepamu Biotika ve 250 ml infúzního roztoku (isotonický roztok chloridu sodného nebo 5 (10)% roztok glukózy), tímto způsobem možno podat za 6 hodin 30 až 40 mg. Injekční roztok se nesmí míchat s jinými injekčními roztoky. Čirost ani bezbarevnost roztoku není důkazem kompatibility jeho složek.
Kontraindikace
Přecitlivělost na diazepam či jiné benzodiazepiny, pomocné látky přípravku, myasthenia gravis, glaukom s uzavřeným úhlem, akutní intoxikace alkoholem, hypotoniky, neuroleptiky, antidepresivy, lithiem. První trimestr gravidity. Laktace.
Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Pouze výjimečně a krátkodobě po zvážení poměru benefit/risk lze použít u těchto stavů: závislost léková, alkoholická či drogová, glaukom s otevřeným úhlem, spinální či cerebelární ataxie, těžké poruchy jater (cholestatický ikterus), syndrom spánkového apnoe, dekompenzovaná těžká chronická respirační insuficience (chronická bronchitis, astma bronchiale) Zcela výjimečně možno použít u hospitalizovaných novorozenců a kojenců do 6 měsíců věku.
Náhlé přerušení déle podávaných vyšších dávek může vyvolat neklid až křeče, delirium a epileptické záchvaty. Dávky Diazepamu Biotika inj. se musí proto snižovat postupně. Při delším podávání dochází k enzymatické indukci vedoucí po 4-5 týdnech k projevům tolerance. Vzhledem k riziku lékové závislosti by se neměl přípravek podávat déle než 5-6 týdnů.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzájemné zesílení účinku při současném podání jiných centrálně tlumivých léků (hypnotik, sedativ, neuroleptik, antidepresiv, některých analgetik, antihistaminik) a zejména alkoholu. Snížení účinku antikoagulancí, levodopy, změna účinku antihypertenziv, beta-blokátorů. Zesílení účinku myorelaxancí, zvýšení depresivního účinku tricyklických antidepresiv. Diazepam může vyvolat zvýšení hladiny fenytoinu. Při současném podání solí lithia a diazepamu byla pozorována výrazná hypotermie. Cimetidin, erytromycin a látky inhibující jaterní metabolismus mohou zvýšit a prodloužit účinek diazepamu.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k možnému riziku vzniku malformací se diazepam nepodává v 1. trimestru gravidity. Dlouhodobá aplikace diazepamu může vyvolat abstinenční příznaky u novorozence. Podání vyšší dávky před porodem může způsobit u novorozence hypotermii, hypotonii a neschopnost sání. Lékař by měl poučit pacientku ve fertilním věku, aby upozornila na vznik těhotenství, poté by se podle okolností rozhodlo o další medikaci. Diazepam Biotika inj. se nesmí podávat v laktaci, pokud je podávání indikováno, přeruší se kojení.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
I při terapeutických dávkách může diazepam výrazně snížit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách a pod.) a proto při léčbě diazepamem se nesmí uvedené činnosti vykonávat. Ve zvýšené míře to platí v kombinaci s alkoholem.
Nežádoucí účinky
Často se vyskytují únava, somnolence, pocity závratě, ataxie nadměrná sedace, zpomalení reakcí, zmatenost, poruchy paměti (anterográdní amnézie). Zejména u starých lidí dystonie a zvýšené riziko pádů. Při večerním podání může ráno přetrvávat porucha koncentrace a únava. Zřídka se objeví obtíže GIT (nauzea, vomitus, bolesti v epigastriu, obstipace či průjem), ikterus, retence moči, spasmus v oblasti jazyka a hlasivek, bolesti na hrudi, hypotenze, bradykardie, deprese, poruchy libida, poruchy menstruace u žen, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, alergické kožní reakce (raš, pruritus), dechová deprese, případně akcentace již stávající poruchy dechové deprese. Při delším podávání vysokých dávek se mohou objevit vzácné krevní dyskrazie (anémie, neutropenie, trombocytopenie), extrapyramidové účinky, kolikovité bolesti břicha a průjem, přechodně dysartrie, ataxie, nejistota při chůzi, poruchy vidění (diplopie, nystagmus).
„Paradoxní„ reakce jako stavy předrážděnosti, neklid, strach, suicidální tendence, nespavost, záchvaty zuřivosti, halucinace či zvýšení svalového tonu jsou indikací k přerušení léčby. Při dlouhodobém užívání vzniká tolerance na diazepam a při náhlém vysazení může dojít s odstupem 2 - 4 dnů k poruchám spánku, k akcentaci anxiety, vnitřního neklidu, strachu, předrážděnosti. Stav se může dále rozvíjet přes třes, profuzní pocení až k výskytu epileptických záchvatů či symptomatické psychózy až deliria. Proto musí být ukončení léčby diazepamem pozvolné. Již po několika týdnech podávání vzniká léková závislost. Při aplikaci do žil o malém průměru může dojít k iritaci žilní stěny až tromboflebitidě.
Předávkování
Příznakem předávkování je zvýrazněný sedativní účinek podle velikosti dávky od útlumu až po kóma. Při léčbě předávkování je nutná podpůrná léčba zaměřená na zachování a udržení vitálních funkcí. Možno podat flumazenil (antagonista benzodiazepinových receptorů).
Symptomy předávkování závisí na věku, tělesné hmotnosti a individuální reakci pacienta. Projeví se v rozsahu od únavy, přes ataxii, somnolenci až ke kómatu s depresí dýchání a kolapsem krevního oběhu.
Indikována je kontrola dýchání, tepové frekvence a krevního tlaku, náhrada tekutin nitrožilní cestou a obecná podpůrná opatření.
Hypotenze se léčí sympatomimetiky.
Dialýza je pro zvýšení eliminace Diazepamu bezvýznamná.
FARMAKOLOGICKÉ INFORMACE
Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum, anxiolytikum, antikonvulzivum
ATC klasifikace: N05BA01
Diazepam je psychotropní látka ze skupiny 1,4-benzodiazepinů s účinky tlumícími stavy napětí, vzrušení a strachu. Má účinek mírně sedativní až hypnotický. Tlumí tonus hladkého svalstva a působí antikonvulzivně.
Farmakokinetické vlastnosti
Při nitrožilním podání je účinek bezprostřední. Při intramuskulární aplikaci závisí vstřebání na lokálním prokrvení, je výrazně variabilní a plazmatická hladina dosahuje necelých 60% v porovnaní se stejnou perorální dávkou. Maximální plazmatickou koncentraci dosahuje po i.m. podání za 1 - 3 hodiny. Poločas eliminace je v rozsahu 15 - 75 hodin a je závislý na věku pacienta a funkci jater. V játrech se diazepam metabolizuje na farmakologicky aktivní desmetyldiazepam, temazepam a oxazepam, které se dále vylučují jako glukuronidy převážně močí. Vazba na plazmatické bílkoviny je 95 - 99%. Léčivá látka prochází placentární barierou i do mateřského mléka.
Předklinické údaje vztahující se k k bezpečnosti přípravku
V reprodukčních studiích na potkanech byly pozorovány embryotoxické účinky při vysokých dávkách. Docházelo k sníženému počtu březostí a sníženému počtu živě narozených mláďat. V pokusech na králících nebyly embryotoxické účinky pozorovány.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
Seznam pomocných látek (kvalitativně)
Etanol, trietylenglykol, trihydrát octanu sodného, kyselina octová 1% k nastavení pH, voda na injekci
Inkompatibility
Injekční roztok Diazepam Biotika se nesmí v injekční stříkačce míchat s jinými přípravky.
Doba použitelnosti
3 roky.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Při teplotě do 25oC, vnitřní obal uchovávejte v krabičce.
Druh obalu a velikost balení
Ampule z čirého skla, tvarovaná PVC fólie, příbalová informace v jazyce českém, papírová skládačka.
Velikost balení: 10x2ml/10mg
Návod k použití přípravku, zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika.
REGISTRAČNÍ ČÍSLO
70/044/04-C
DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
7.4.2004
DATUM REVIZE TEXTU
7.4.2004
