CIPHIN PRO INFUSIONE 100 MG/50 ML

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

CIPHIN pro infusione 100 mg/50 ml

(ciprofloxacinum)

infúzní intravenózní roztok

Držitel rozhodnutí o registraci/Výrobce

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Složení

Léčivá látka: ciprofloxacinum 100 mg v 50 ml infúzního roztoku

Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina mléčná, voda na injekci, kyselina chlorovodíková

Indikační skupina

chemoterapeutikum

Charakteristika

Ciprofloxacin patří mezi širokospektrální baktericidní fluorochinolonová chemoterapeutika. Antimikrobiální účinek ciprofloxacinu je vyvolán blokádou syntézy bakteriální deoxyribonukleové kyseliny specifickou inhibicí DNA-gyrázy. DNA-gyráza je esenciální bakteriální enzym, účastnící se replikace a transkripce bakteriální DNA.

Farmakokinetické údaje

Po 60 minut trvající intravenózní infúzi 200 (400) mg byly maximální sérové koncentrace 2,1 (4,6) mg/l. Biologický poločas je 5-6 hodin, vazba na plazmatické bílkoviny je 20-40%. Ledvinami (aktivní tubulární sekrecí) se v nezměněné formě vyloučí přibližně 50-70% dávky do 24 hodin, další asi 1-2% se vyloučí žlučí jako metabolit a 15% stolicí do pěti dnů po aplikaci.

Porucha funkce jater nemá vliv na farmakokinetiku, u pacientů se sníženou funkcí ledvin je biologický poločas lehce prodloužen.

Ciprofloxacin proniká v terapeutických koncentracích do tkáně plic, bronchiálního a nosního sekretu, pleurálního exsudátu, sputa, tkáně tonzil, svalstva, kůže, žluči, prostatické tkáně a sekretu, ledvin a vytváří vysoké koncentrace v moči. Pouze 10% sérových koncentrací proniká do mozkomíšního moku, malá množství jsou zjišťována ve nitrooční tekutině.

Indikace

Ciprofloxacin je syntetické širokospektrální chemoterapeutikum ze skupiny chinolonů, které se používá při léčbě infekcí vyvolaných aerobními citlivými mikroorganizmy, především kmeny rezistentními na beta-laktamová, aminoglykosidová, tetracyklinová a jiná antibiotika. Může se použít při léčbě infekcí urogenitálního (včetně gonorey) a respiračního traktu, infekcí ORL, intraabdominálních infekcí včetně peritonitidy, při léčbě septikemie, meningitidy, očních infekcí, infekcí kostí, kloubů, kůže a měkkých tkání i jako profylaxe infekcí u imunokomprimovaných pacientů, zejména u neutropenií. Léčbu lze zahájit empiricky po odběru vzorku infekčního materiálu na mikrobiologické vyšetření.

Antibakteriální spektrum: některé grampozitivní koky, jako je Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis, včetně kmenů rezistentních na oxacilin (včetně meticilin rezistentních kmenů, pokud se kultivačně dokáže jejich citlivost na ciprofloxacin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, dále gramnegativní bakterie - Haemophilus influenzae a parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, střevní tyčinky včetně kmenů rezistentních na jiná antibiotika (Escherichia coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Citrobacter sp., Proteus sp., Morganella sp., Campylobacter sp., Yersinia sp.), dále Pseudomonas aeruginosa, Vibrio sp., Brucella melitensis, Pasteurella haemolytica, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae. Aktivita na kmeny Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis a Enterococcus faecalis je střední. Rezistentní jsou: Enterococcus faecium, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia, Treponema pallidum a většina anaerobních bakterií.

Vzhledem k tomu, že v posledních letech je klesající citlivost mnoha tzv. problémových kmenů (meticilin rezistentní kmeny Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter sp., Citrobacter sp. a jiné) na ciprofloxacin, o indikaci ciprofloxacinu, resp. pokračování v léčbě ciprofloxacinem by měl rozhodnout lékař na základě výsledku kultivačního vyšetření a/anebo klinické odpovědi pacienta na jeho podávání, pokud jej indikoval bez výsledku kultivačního vyšetření.

Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován při hypersenzitivitě na účinnou látku nebo na některou z pomocných látek a při hypersenzitivitě na jiné chinolonové deriváty, v graviditě, v průběhu kojení.

Nežádoucí účinky

Při užívání ciprofloxacinu (léčivá látka přípravku Ciphin) se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky (seřazeny dle četnosti výskytu):

Často (možnost výskytu u 1- 10 pacientů ze 100): nutkání na zvracení, průjem, vyrážka, zčervenání kůže, zánět žíly v místě podání.

Méně často (možnost výskytu u 1- 10 pacientů z 1 000): infekce způsobené bakteriemi nebo kvasinkami, které nejsou citlivé na ciprofloxacin, zvýšený počet  bílých krvinek, nechutenství, nespavost, podrážděnost, zmatenost, bolesti hlavy, závratě, zvracení, bolesti břicha, nadýmání, bolesti kloubů, únava, slabost, zvýšená hladina některých enzymů (laktátdehydrogenázy a alkalické fosfatázy) v krvi, zvýšené množství kreatininu, močoviny a bilirubinu v krvi, svědění, zhoršení jaterních testů.

Vzácně (možnost výskytu u 1- 10 pacientů z 10 000): zánět střeva (pseudomembranózní kolitida), snížený nebo zvýšený počet krevních buněk, změny krevní srážlivosti, alergické reakce (kožní vyrážka, ztížené dýchání), sérová nemoc (projevuje se bolestmi kloubů, kožními příznaky, postižením ledvin), deprese, úzkost, děsivé sny, halucinace, migréna, nervozita, třes, brnění nebo mravenčení, záchvaty připomínající epilepsii (mohou se vyskytnout u pacientů s epilepsií v anamnéze, alkoholiků, nebo pacientů užívajících zároveň teofylin), poruchy vidění, dvojité vidění, barevní vidění, ušní šelest, přechodné poruchy sluchu, zrychlená srdeční činnost, krátkodobá ztráta vědomí, rozšíření cév (návaly horka), nízký krevní tlak, dušnost, otok hrtanu, poruchy chuti (ztráta chuti), žloutenka, kopřivka, otok podkoží nebo sliznic, otok obličeje, zvýšená citlivost kůže na sluneční záření, zvýšené pocení, bolest svalů, otoky kloubů, zhoršení funkce ledvin, zánět ledvin, selhání ledvin.

Velmi vzácně (možnost výskytu u méně než 1 pacienta z 10 000): zvýšený rozpad červených krvinek, anafylaktický šok (vystupňovaná alergická reakce, projevuje se těžkou dušností, poklesem krevního tlaku a oběhovým selháním), psychóza (duševní onemocnění), ztráta čichu, zvýšení nitrolebečního tlaku, zánět cév (drobné krvácení do kůže a sliznic, puchýřky obsahující krev), zánět jater, selhání jater, zánět slinivky, těžká forma vyrážky postihující kůži a sliznice (multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza), zánět šlachy a jejího pozdra, zánět Achillovy šlachy, roztržení Achillovy šlachy, nejistá chůze.

Neprodleně informujte lékaře, dojde-li k alergické reakci ve formě kožní vyrážky, otoku obličeje nebo poruch dýchání.

Interakce

Kombinace ciprofloxacinu s jinými antibiotiky má nanejvýš aditivní účinek.

Látky alkalizující moč, např. hydrogenuhličitan sodný a citráty mohou snižovat rozpustnost ciprofloxacinu v moči s rizikem vzniku krystalurie a následné nefrotoxicity.

Současné užívání aminofylinu nebo theofylinu signifikantně snižuje metabolismus a klírens theofylinu, což se projevuje prolongovaným eliminačním poločasem theofylinu se zvýšeným rizikem intoxikace theofylinem. U těchto pacientů je nezbytné monitorování sérových koncentrací theofylinu.

Ciprofloxacin snižuje eliminaci kofeinu s rizikem vzniku kofeinové stimulace CNS.

Současné užívání cyklosporinu může vést k elevaci sérových koncentrací této látky, proto je vhodné monitorování koncentrací cyklosporinu u pacientů.

Probenecid snižuje vylučování ciprofloxacinu močí a prodlužuje jeho eliminační poločas, čím se zvyšuje riziko jeho toxicity.

Současné užívání warfarinu s ciprofloxacinem zvyšuje antikoagulační efekt warfarinu se zvýšeným rizikem vzniku krvácení, je proto potřebné monitorovat protrombinový čas.

Při současné intravenózní aplikaci Ciphinu a barbiturátů je nutno kontrolovat kardiovaskulární funkce.

Současné užívání antacid obsahujících aluminium, magnézium nebo kalcium, léků s obsahem zinku může vést ke sníženému vstřebávání ciprofloxacinu.

Dávkování

Dávkování u dospělých:

Obvyklá intravenózní dávka pro dospělé je 100-400 mg ciprofloxacinu 2-krát denně.

Infekce kostí a kloubů, pneumonie, infekce kůže a měkkých tkání: 400 mg v i.v. infúzi každých 12 hodin v průběhu 7-14 dní. Těžké nebo komplikované infekce mohou vyžadovat prolongovanou léčbu; u infekcí kostí je délka léčby 4-6 týdnů i více.

Infekce ledvin a močových cest: 200-400 mg každých 12 hodin v průběhu 7-14 dnů, u komplikovaných infekcí i déle.

Ostatní infekce: 200 mg každých 12 hodin v průběhu 7-14 dní.

Dospělým s poruchou funkce ledvin se podává redukovaná dávka podle následujícího schématu.

Klírens kreatininu Dávka

(ml/min) / (ml/sec)

do 50 / 0,83 jako obvyklé dávky pro dospělé

30-50 / 0,50-0,83 250-500 mg každých 12 hod.

5-29 / 0,08-0,48 200-400 mg každých 18-24 hod.

U starších pacientů dávkování přizpůsobíme závažnosti infekce a klírensi kreatininu. Obvykle se dávka musí snížit o třetinu.

Dávkování u dětí:

Výjimečně lze podat 5-10 mg / kg hmotnosti každých 12 hodin, jen pokud nelze použít alternativní léčbu.

Způsob použití

Metodou volby je pomalá intravenózní infúze (cca 60 minut). Obsah skleněné ampulky se podává přímo anebo po přidání k jiným kompatibilním infúzním roztokům.

S Ciphinem jsou kompatibilní následující infúzní roztoky:

fyziologický roztok NaCl, 5% a 10% roztok glukózy, 5% roztok glukózy s 0,225% NaCl. Infúzní roztok Ciphinu je inkompatibilní s Ringerovým roztokem.

Ciphin se však podává, pokud nebyla prokázána kompatibilita s jinými infúzními roztoky anebo léky, zásadně samostatně. Optickými známkami inkompatibility jsou např. vypadávání z roztoku, zákal, změna barvy.

Stabilita.

Pokud se Ciphin infúzní roztok smíchá s jinými kompatibilními roztoky, jsou tyto smíchané roztky stabilní 24 hodin při uchovávání na chladném místě při teplotě 5 °C.

Upozornění

Přípravek se nemá podávat osobám pod 18 let. Pouze vyjímečně ho dětem a mladistvým lze podat za předpokladu, že není možnost použít alternativní léčbu a přínos léčby převýší možná rizika (např. infekce u cystické fibrozy, infekce při nádorových onemocněních).

U pacientů s poruchou renální funkce je potřeba upravit dávkování.

Ciprofloxacin ovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla, zejména v souvislosti s požíváním alkoholických nápojů.

Vzhledem k možnosti stimulace CNS musí být zahájena příslušná antikonvulzivní léčba u pacientů s neurologickými záchvatovými onemocněními, kteří vyžadují léčbu ciprofloxacinem.

Terapie širokospektrálními antibiotiky alteruje normální střevní osídlení a umožňuje přemnožení klostridií. Toxin produkovaný Clostridium difficile je jednou ze základních příčin pseudomembranózní kolitidy vyvolané antibiotiky. Mírné případy se léčí vysazením antibiotika, v těžkých případech je nutná intenzivní léčba.

V průběhu užívání přípravku je nutno se vyvarovat expozice silného slunečního světla a horského slunce pro možnost vzniku fotosenzibilizace pacienta.

Ojediněle je také možnost rizika vzniku krystalurie, zvláště u pacientů s alkalickou močí (riziko při pH 7 a vyšším), proto je třeba kontrolovat pH moči a zabezpečit diurézu nejméně 1200-1500 ml/24 hod.

Během léčby není vhodné požívat alkoholické nápoje.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 až 25 °C. Uchovávejte infuzní láhev v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, která je vyznačena na obalu.

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

50 ml

Datum poslední revize textu

7.2.2007

5/5