CHLORPROTHIXEN 50 LÉČIVA

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku CHLORPROTHIXEN 50 LÉČIVA (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1 NÁZEV PŘÍPRAVKU

C H L O R P R O T H I X E N 50 Léčiva

2 SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Chlorprothixeni hydrochloridum 50 mg v 1 potahované tabletě

3 LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Popis přípravku: Slabě hnědé potahované tablety čočkovitého tvaru o průměru 9,2 mm.

4 KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Schizofrenní onemocnění, manická fáze maniodepresivní psychózy. Závažné poruchy chování spojené s agresivitou a vzrušeností, úzkostí a napětím. Neklid při organických mozkových lézích.

Některé stavy chronické úzkosti a psychické tenze. Nespavost nereagující na běžnou léčbu, zvláště jestliže se pacient probouzí příliš brzo a pak nemůže usnout.

V pedopsychiatrii u dětí se závažnými poruchami chování (především psychomotorickým neklidem) rezistentními na jinou terapii.

V geriatrii při neklidu, agresivitě, podrážděnosti, strachu, poruchách chování a spaní.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dospělým a mladistvým se obvykle podává 30-50 mg 3-4 x denně, kvůli sedativnímu účinku je večerní dávka doporučována vyšší než dávky denní. Dětem ve věku 6-12 let a starším pacientům se podává 15-30 mg 3-4 x denně. Nejvyšší denní dávka pro dospělé je 600 mg.

Léčba se zahajuje nízkou dávkou, která se postupně zvyšuje až do vymizení příznaků onemocnění. Je-li třeba léčbu přerušit, dávka se snižuje postupně. Náhlé přerušení léčby může mít i po několika týdnech za následek nevolnost, pocení, bolesti hlavy, nespavost a neklid.

Potahované tablety se užívají při jídle, polykají se celé, zapíjejí se sklenicí vody nebo mléka, aby se zabránilo podráždění žaludku.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na chlorprothixen nebo na thioxantheny nebo na jinou složku přípravku, útlum krvetvorby, krevní dyskrazie, útlum centrální nervové soustavy (i po otravě léky nebo alkoholem), komatózní stavy, oběhový kolaps.

Bezpečnost léčby chlorprothixenem u dětí mladších než 6 let není ověřena.

4.4. Speciální upozornění

Se zvýšenou opatrností je třeba podávat chlorprothixen při alkoholizmu a abusu drog s tlumivým účinkem na centrální nervovou soustavu (tlumivý účinek na CNS může být potencován), při mentální retardaci, epilepsii, zvláště neléčené (přípravek snižuje práh pro vznik křečí), při sklonu ke kolapsům, parkinsonismu (potenciace extrapyramidových účinků), dále u osob vystavených extrémním teplotám, při závažných poruchách jaterních, kardiovaskulárních a respiračních funkcí (např. akutní plicní infekce, astma, emfyzém), u pacienta ve vysokém věku, u glaukomu s uzavřeným úhlem,při myasthenii gravis, při diabetes mellitus, u hypertrofie prostaty (zvýšené riziko urinární retence), při elektrokonvulzivní léčbě.

Při podávání dětem je zvýšené riziko hepatotoxicity s příznaky Reyeova syndromu. Přecitlivělost na fenothiaziny může být i současně přecitlivělostí na thioxantheny.

Chlorprothixen může vést k falešně pozitivním laboratorním výsledkům na těhotenský imunologický test moče a také na přítomnost bilirubinu v moči a může způsobit změny intervalu Q-T na EKG.

4.5. Interakce

Může dojít ke vzájemné potenciaci tlumivého účinku na centrální nervovou soustavu při současném podání alkoholu, hypnotik, antidepresiv, antiepileptik, anodyn, myorelaxancií, neuroleptik, starších typů antihistaminik apod.

Slabé anticholinergní působení chlorprothixenu se může výrazněji projevit při současné aplikaci anticholinergik, antimuskarinik, antihistaminik a antiparkinsonik.

Chlorprothixen může blokovat alfa-adrenergní působení epinefrinu (adrenalinu), což může vést při současné aplikaci k hypotenzi a k tachykardii.

Chlorprothixen může snižovat antiparkinsonský účinek levodopy, protože blokuje dopaminové receptory v mozku.

Chlorprothixen snižuje také křečový práh - bývá třeba event. upravit dávkování antiepileptik.

Riziko extrapyramidové symptomatologie se zvyšuje současným podáváním fenothiazinů, metoklopramidu, haloperidolu, reserpinu.

Chlorprothixen může zvýšit sérovou koncentraci prolaktinu - při současném podání bromokryptinu může být nutné upravení jeho dávkování.

Thioxantheny mohou maskovat ototoxické účinky jiných léčiv (hučení v uších, závrať apod.).

4.6. Těhotenství a laktace

Při studiích u zvířat nebyly zjištěny ani embryotoxické ani teratogenní účinky, jen pokles fertility. Bezpečnost pro podání v těhotenství u žen nebyla ověřena. Přípravek se může podávat v těhotenství pouze po zvážení terapeutického prospěchu pro matku a možného rizika pro plod.

Chlorprothixen přechází v malém množství do mateřského mléka, možnost ovlivnění kojence není známa. Avšak vzhledem k tomu, že chemicky příbuzné látky kojence ovlivňují, kojení se nedoporučuje.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Protože chlorprothixen vyvolává ospalost, může, zejména na počátku léčby, nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluhu strojů, práce ve výškách apod.).

4.8. Nežádoucí účinky

Riziko vzniku nežádoucích účinků se zvyšuje při dlouhodobém podávání vyšších dávek chlorprothixenu a je také vyšší u dětí a starších pacientů.

Nejčastější je únava, ortostatická hypotenze, na začátku léčby vyššími dávkami často dochází k ospalosti až netečnosti, která obvykle spontánně ustupuje.

Příležitostně se mohou objevit anticholinergní účinky (sucho v ústech, kongesce nazální sliznice, porucha zrakové akomodace, obstipace), bolest hlavy, žaludeční nevolnost, posturální hypotenze, tachykardie (zvláště při náhlém zvýšení dávky), závratě. Vzácně cholestatická žloutenka na podkladě imunopatologické reakce, poruchy krvetvorby (zřídka leukopenie, hemolytická anémie, trombocytopenická purpura, pancytopenie, eozinofilie, agranulocytóza). Velmi vzácně kardiální zástava, bradykardie.

Blokádou dopaminergních receptorů v centrálním nervovém systému může dojít k akutním neurologickým komplikacím - dystonii (dystonické reakce jsou častější u dětí a mladistvých z počátku léčby a mizí do 1-2 dnů po jejím vysazení), dále akatíziím nebo extrapyramidovým příznakům. Vzácně vzniká maligní neuroleptický syndrom (hyperpyrexie, rigor, akineze, kóma), při němž je nutno okamžitě přerušit podávání chlorprothixenu a zavést symptomatickou léčbu na JIP nebo oddělení ARO. Při dlouhodobém podávání může dojít (zvláště u starších jedinců) k tzv. pozdním (chronickým - tardivním) dyskinézám jako projevu hypersenzitivity dopaminergního systému (prognosticky závažné jsou mimovolní choreoatetotické pohyby). Další podávání neuroleptik maskuje jejich příznaky, proto je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

Vážné je i nebezpečí provokace epileptiformních záchvatů.

Zřídka vzniká urikosurie, dermatitis (vzácně exfoliativní), zvýšená fotosenzibilita, syndrom podobný lupus erytematodes, svědění, erytém, ekzém, astma, laryngeální edém a jiné příznaky z přecitlivělosti.

Změna endokrinních a metabolických funkcí (např. poruchy menstruace, gynekomastie, galaktorhoea v důsledku zvýšené hladiny prolaktinu, hyperglykémie, přibývání na váze), narušení tělesné termoregulace.

Velmi vzácně při mnohaleté léčbě vysokými dávkami pigmentární retinopatie, lentikulární a korneální depozita.

Rovněž vzácně lze pozorovat paradoxní zvýšení neklidu, zvláště u manických nebo schizoafektivních nemocných (v takových případech je lepší přejít na neuroleptika s incizivním účinkem, např. haloperidol).

4.9. Předávkování

Dávka v rozmezí 2,5-4 g a více může být smrtelná pro dospělé, pro děti dávka 4 mg/kg tělesné hmotnosti. Dochází k ospalosti, apatii až kómatu, vzniká respirační deprese, hypotenze (ta se může objevit za několik hodin a přetrvávat 2-3 dny), tachykardie, horečka, ztuhlost nebo nekontrolované pohyby, mióza. V době ústupu intoxikace se mohou objevit záchvaty křečí, hyperaktivita a hematurie.

Léčení intoxikace je symptomatické a podpůrné. Výplach žaludku (nevhodné je vyvolání zvracení, protože dystonická reakce hlavy a krku může vést k aspiraci zvratků!), aktivní uhlí, salinická projímadla, zajištění respirace a regulace tělesné teploty. Při poklesu krevního tlaku se aplikuje parenterálně noradrenalin nebo metaraminol. Nelze použít adrenalin pro riziko vzniku paradoxní hypotenze.

5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA

Sedativní neuroleptikum

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Chlorprothixen je derivát thioxanthenové řady strukturálně blízké fenothiazinům. Jeho antipsychotické účinky se připisují blokaci postsynaptických dopaminergních receptorů v mozku, dále alfa-adrenergní blokádě a inhibici uvolňování většiny hypotalamických a hypofyzárních hormonů. Koncentrace prolaktinu je zvýšena blokádou prolaktin inhibičního faktoru (PIF), který inhibuje uvolnění prolaktinu z hypofýzy. Chlorprothixen má oproti jiným thioxantenům výrazný sedativní efekt, protože tlumí stimuly k retikulárnímu systému mozkového kmene a působí antiemeticky inhibicí chemoreceptorů v míše.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Chlorprothixen se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, účinek nastupuje do 30 minut. Prochází hematoencefalickou bariérou, rozsah distribuce v organizmu je značný. Váže se na plazmatické proteiny (více než z 99%). Intenzivně je metabolizován v játrech a ve formě metabolitů je vylučován do moče a stolice. Jeho biologický poločas je 8-12 hodin. Prochází placentární bariérou a v malém množství se vylučuje do mateřského mléka.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita (LD₅₀) u potkana p.o. je 380 mg/kg.

Bezpečnost přípravku byla ověřena dlouhodobým klinickým používáním.

6 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Kukuřičný škrob, monohydrát laktosy, sacharosa, stearan vápenatý, mastek, hypromelosa 2910/5, makrogol 300, makrogol 6 000, potahová souprava Opaspray M-1-6181 žlutá.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Skladování

V suchu, při teplotě 10-25 ^oC.

6.5. Druh obalu

Druh obalu: Blistr, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 20,30 a 50 potahovaných tablet

6.5. Návod k užití

Pro perorální užití.

7 DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Zentiva a.s., Praha, Česká republika

8 REGISTRAČNÍ ČÍSLO

70/565/69-B/C

9 DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1969 27.2.2008

10 DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

27.2.2008

Strana 1 (celkem 4)

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Text příbalové informace - pro lék na lékařský předpis

Informace pro použití, čtěte pozorně

CHLORPROTHIXEN 50 Léčiva

(Chlorprothixeni hydrochloridum)

potahované tablety

Držitel registračního rozhodnutí

Zentiva a. s., Praha, Česká republika

Složení

Účinná látka: Chlorprothixeni hydrochloridum 50 mg v 1 potahované tabletě

Pomocné látky : Kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, sacharóza, stearan vápenatý, mastek, hypromelosa 2910/5, makrogol 300 a 6000, potahovaná soustava Opaspray žlutá

Indikační skupina

Neuroleptikum se sedativním účinkem

Charakteristika

Účinná látka chlorprothixen ovlivňuje přenos informací mezi buňkami v mozku a tím může příznivě působit při duševních onemocněních. Je účinný při potlačování projevů poruch chování a prožívání, snižuje agresivitu a má celkový zklidňující účinek.

Indikace

Chlorprothixen 50 Léčiva užívají dospělí, mladiství a děti od 12 let při léčbě schizofrenie, mánií, demence a dalších psychických poruch s projevy zmatenosti, neklidu, agresivity nebo jiných poruch chování, kdy je třeba uklidnit nemocného a zbavit ho zvýšeného psychického napětí. Pomáhá také při stavech napětí spojených s nespavostí.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při přecitlivělosti na účinnou látku chlorprothixen nebo thioxantheny nebo některou pomocnou látku, při útlumu krvetvorby, útlumu centrální nervové soustavy (i po otravě léky nebo alkoholem), při oběhovém zhroucení nebo u hlubokého bezvědomí.

Při některých onemocněních je třeba zvláštní opatrnosti při užívání přípravku Chlorprothixen 50 Léčiva. Váš lékař má být proto informován o všech onemocněních, kterými trpíte. Zvlášť pečlivě lékař zvažuje užívání u pacientů s epilepsií, parkinsonizmem, mentální retardací, při alkoholizmu a zneužívání drog s tlumivým účinkem na centrální nervovou soustavu, poruchami srdeční činnosti, těžším onemocněním jater a ledvin, poruchami krvetvorby, plicním onemocněním, zbytněním prostaty, glaukomem (zelený zákal), myasthenia gravis, cukrovkou, u osob vystavených vysokým teplotám a u pacientů ve vysokém věku.

Přípravek se nepodává dětem mladším než 12 let.

Přípravek se obvykle neužívá v těhotenství. Informujte proto svého lékaře ihned o případném těhotenství, aby mohl rozhodnout o jeho užívání.

Během léčby se nedoporučuje kojení.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Nežádoucí účinky

Během léčby, zvláště při vyšších dávkách, se mohou vyskytnout nežádoucí účinky jako ospalost, únavnost, sucho v ústech, bušení srdce, poruchy vidění, sklon k mdlobě při postavení, pocit ucpaného nosu. Méně časté jsou vyrážky, zvýšená citlivost kůže na světlo, poruchy močení, poruchy srdečního rytmu. Po dlouhodobé léčbě může dojít k vůlí neovladatelným pohybům (třes rukou), ztuhlosti svalstva obličeje a končetin.

Při objevení se některých závažnějších reakcí, jako jsou obtíže při mluvení, polykání, nekontrolovatelné pohyby či slabost končetin, svalové křeče v obličeji, krku či v zádech, bolesti na hrudi, bušení srdce, sípot nebo neobvyklá únava, vyhledejte lékaře ihned.

Při případném výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem, ale léčbu bez jeho vědomí nepřerušujte.

Interakce

Účinky přípravku Chlorprothixen 50 Léčiva a některých jiných léků současně užívaných se mohou navzájem ovlivňovat. Chlorprothixen 50 Léčiva například zesiluje účinky léků proti bolesti, na spaní a na léčbu některých duševních chorob, zesiluje tlumivé účinky alkoholu. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj.

Jestliže Vám další lékař bude předepisovat nějaký jiný lék, informujte ho, že již užíváte Chlorprothixen 50 Léčiva .

Dávkování a způsob použití

Dávkování určuje vždy lékař podle závažnosti a průběhu onemocnění. Obvyklá dávka pro dospělé a mladistvé je 1 tableta 3 - 4krát denně. Lékař může předepsat i dávku vyšší, maximální dávka je 12 tablet denně. Večerní dávka na noc bývá obvykle vyšší než dávky přes den

Léčba se zahajuje nízkou dávkou, která se postupně zvyšuje až do vymizení příznaků onemocnění. Je-li třeba léčbu přerušit, dávka se snižuje postupně. Náhlé přerušení léčby může mít i po několika týdnech za následek nevolnost, pocení, bolesti hlavy a neklid.

Tablety se užívají s jídlem, polykají celé, zapíjejí se sklenicí vody nebo mléka.

Upozornění

Před jakýmkoliv chirurgickým zákrokem, který bude prováděn při celkovém nebo místním znecitlivění (např. i ošetření zubů), oznamte lékaři, že užíváte Chlorprothixen 50 Léčiva.

Před jakýmkoliv chirurgickým zákrokem, který bude prováděn při celkové nebo místní anestezii (např. i ošetření zubů), oznamte lékaři, že užíváte Chlorprothixen 50 Léčiva.

Během léčby Chlorprothixenem 50 Léčiva se nesmějí pít alkoholické nápoje, není vhodné slunění a vystavování se nadměrně vysokým či nízkým teplotám.

Přípravek může zejména na počátku léčby nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.). Tuto činnost je proto možno vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Při předávkování nebo náhodném požití tablet dítětem ihned vyhledejte lékaře.

Uchovávání

V suchu, při teplotě 10-25°C.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

20, 30 nebo 50 potahovaných tablet

Datum poslední revize

27.2.2008

Strana 1 (celkem 3)