CEFUROXIM 250 MG 1A PHARMA

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku CEFUROXIM 250 MG 1A PHARMA (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Cefuroxim 125 mg 1A Pharma
Cefuroxim 250 mg 1A Pharma
Cefuroxim 500 mg 1A Pharma

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Cefuroxim 125 mg 1A Pharma: jedna potahovaná tableta obsahuje 150,36 mg cefuroximum axetili, což odpovídá 125 mg cefuroximum.

Cefuroxim 250 mg 1A Pharma: jedna potahovaná tableta obsahuje 300,72 mg cefuroximum axetili, což odpovídá 250 mg cefuroximum.

Cefuroxim 500 mg 1A Pharma: jedna potahovaná tableta obsahuje 601,44 mg cefuroximum axetili, což odpovídá 500 mg cefuroximum.

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Cefuroxim 125 mg 1A Pharma: bílé až slabě nažloutlé oválné bikonvexní potahované tablety

Cefuroxim 250 mg 1A Pharma: bílé až slabě nažloutlé oválné bikonvexní potahované tablety s dělicí rýhou na obou stranách. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Cefuroxim 500 mg 1A Pharma: bílé až slabě nažloutlé oválné bikonvexní potahované tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Cefuroxim axetil je indikován pro léčbu následujících mírných až středně závažných infekcí, způsobených mikroorganizmy citlivými na cefuroxim, např.:

• Infekce horních cest dýchacích: akutní otitis media, sinusitida, tonzilitida a faryngitida

• Akutní bronchitida, akutní exacerbace chronické bronchitidy

• Nekomplikované infekce dolních močových cest: cystitida

• Infekce kůže a měkkých tkání: furunkulóza, pyodermie a impetigo

• Nekomplikovaná gonorrhoea: uretritida a cervicitida

• Léčba časných stádií Lymeské boreliózy (stadium I) a následná prevence pozdních komplikací u dospělých a dětí nad 12 let.

Při použití přípravku je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibakteriálních léčivých látek.

4.2 Dávkování a způsob podání

Tablety přípravku Cefuroxim 125/250/500 mg 1A Pharma mají ochrannou potahovou vrstvu pro zakrytí chuti, proto se nesmějí žvýkat.

Obvyklá délka léčby je 7 dní (od 5 do 10 dnů). V případě tonsilofaryngitidy vyvolané Streptococcus pyogenes je indikována délka léčby minimálně 10 dní. Léčba časných stádií Lymeské boreliózy má trvat 20 dní. Pro dosažení optimální absorpce je vhodné užívat přípravek Cefuroxim 125/250/500 mg 1A Pharma krátce po jídle.

Dávkování se řídí závažností infekce. Při závažných infekcích se doporučuje podávat parenterální formy cefuroximu. Při léčbě pneumonie a akutní exacerbace chronické bronchitidy je možné po zahájení parenterální léčby sodnou solí cefuroximu přejít na perorálně podávaný cefuroxim axetil.

Dávkovací schéma pro tablety:

Děti mladší 5 let:

Tablety cefuroxim axetilu nejsou vhodné pro děti do 5 let. Pro pacienty této věkové skupiny je vhodná perorální suspenze. U dětí do 3 měsíců nejsou s podáváním cefuroxim axetilu žádné zkušenosti.

Dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin, u dialyzovaných pacientů a u starších pacientů:

Pokud denní dávka nepřesáhne 1 gram, nejsou u pacientů s poruchou funkce ledvin a u starších pacientů nutná žádná zvláštní opatření. U pacientů s vážnější poruchou funkce ledvin a clearance kreatininu pod 20 ml/min je třeba při dávkování tablet cefuroxim axetilu zvýšené opatrnosti. Hemodialyzovaným pacientům je třeba podat doplňkovou dávku cefuroximu po každé dialýze.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku, na jiné cefalosporiny nebo na kteroukoli z pomocných látek.

Předchozí bezprostřední a/nebo závažná hypersenzitivní reakce na penicilin nebo jiná beta-laktamová antibiotika.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pokud se při léčbě cefuroxim axetilem objeví reakce z přecitlivělosti, je třeba přípravek ihned vysadit a zavést příslušná léčebná opatření.

Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů, u nichž se vyskytla alergická reakce na penicilin nebo jiná beta-laktamová antibiotika.

Stejně jako u jiných širokospektrých antibiotik se při dlouhodobém podávání cefuroxim axetilu může objevit superinfekce rezistentními mikroorganizmy (např. kandida, enterokoky nebo Clostridium difficile), což si může vyžádat přerušení léčby.

U pacientů, u nichž se během léčby nebo po léčbě cefuroxim axetilem objeví závažný průjem, je třeba myslet na diagnózu život ohrožující pseudomembranózní kolitidy. Podávání cefuroxim axetilu je nutné přerušit a zahájit vhodnou léčbu. Použití přípravků inhibujících střevní peristaltiku je kontraindikováno (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Při 20-denní léčbě Lymeské boreliózy se může průjem objevit častěji.

Použití cefuroxim axetilu není vhodné u pacientů se závažnými poruchami zažívání, doprovázenými zvracením a průjmem, protože pak není možné zajistit dostatečnou absorpci. V těchto případech se doporučuje zvážit podávání parenterálních forem cefuroximu.

Při dlouhodobém podávání cefuroxim axetilu se může objevit superinfekce rezistentními patogeny. Proto je velmi důležité pacienta pečlivě sledovat. Pokud se během léčby objeví superinfekce, je třeba přijmout vhodná opatření (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Během léčby Lymeské boreliózy cefuroxim axetilem byly zaznamenány případy Jarisch-Herxheimerovy reakce. Tato reakce je výsledkem baktericidní aktivity cefuroxim axetilu na spirochetu Borrelia burgdorferi. Je vhodné informovat pacienta, že tato běžná a obvykle časově ohraničená reakce je důsledkem antibiotické léčby Lymeské boreliózy.

Současné podávání přípravků zvyšujících pH v žaludku se nedoporučuje (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

U dětí do 3 měsíců věku nejsou s podáváním cefuroxim axetilu žádné zkušenosti.

S léčbou Lymeské boreliózy jsou klinické zkušenosti pouze u dětí nad 12 let a u dospělých.

Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů s fenylketonurií, protože potahová vrstva tablety obsahuje aspartam.

Přípravek Cefuroxim 125 mg 1A Pharma obsahuje 0,2 mg aspartamu v jedné tabletě.

Přípravek Cefuroxim 250 mg 1A Pharma obsahuje 0,3 mg aspartamu v jedné tabletě.

Přípravek Cefuroxim 500 1A Pharma obsahuje 0,4 mg aspartamu v jedné tabletě.

U pacientů užívajících cefuroxim axetil se ke stanovení glykémie doporučuje používat glukózooxidázové nebo hexokinázové metody. Cefuroxim neinterferuje s vyšetřením sérového kreatininu pomocí alkalického pikrátu (viz bod 4.5).

Během léčby sodnou solí cefuroximu bylo u některých dětí zjištěno mírné zhoršení sluchu.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné užívání přípravků pro zvýšení pH žaludku snižuje biologickou dostupnost cefuroxim axetilu. Proto se nedoporučuje tyto přípravky kombinovat s cefuroxim axetilem (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).

Vzhledem k tomu, že účinek bakteriostatických antibiotik může interferovat s baktericidním účinkem cefalosporinů, nedoporučuje se kombinovat tetracykliny, makrolidy nebo chloramfenikol s cefuroxim axetilem.

Současné podávání probenecidu může vést k vyšším a prodlouženým koncentracím cefuroximu v plazmě a ve žluči.

Cefuroxim může ovlivňovat výsledek stanovení glukózy v moči pomocí roztoků s obsahem mědi (Benediktovo činidlo, Fehlingovo činidlo, Clinitest). U pacientů užívajících cefuroxim axetil se ke stanovení glykémie doporučuje používat glukózooxidázové nebo hexokinázové metody (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).

Užívání cefuroxim axetilu může způsobit falešnou pozitivitu Coombsova testu. To může ovlivnit výsledky křížové zkoušky krevní kompatibility (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Opatrnosti je třeba při podávání vysokých dávek cefalosporinových antibiotik pacientům užívajícím silná diuretika, aminoglykosidy nebo amfotericin, protože tyto kombinace mohou zvýšit riziko nefrotoxicity.

4.6 Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství

Pro vyhodnocení potenciální škodlivosti cefuroxim axetilu během těhotenství není k dispozici dostatek údajů. Testy na zvířatech dosud nepřinesly žádné důkazy škodlivosti. Cefuroxim prochází placentární bariérou. Cefuroxim by během těhotenství neměl být podáván, pokud lékař nerozhodne o nezbytnosti jeho použití.

Použití při kojení

Cefuroxim se v malém množství vylučuje do mateřského mléka; při užívání cefuroxim axetilu by ženy neměly kojit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nejsou k dispozici žádná data o vlivu cefuroxim axetilu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Žádný negativní vliv se však nepředpokládá.

4.8 Nežádoucí účinky

Časté: 1 - 10%

Méně časté: 0,1 - 1%

Vzácné: 0,01 - 0,1%

Velmi vzácné: < 0,01%

Infekční a parazitární onemocnění

Vzácné

Pseudomembranózní kolitida.

Stejně jako u jiných antibiotik se při dlouhodobém podávání cefuroxim axetilu může objevit superinfekce rezistentními mikroorganizmy, např. kandidou, enterokoky nebo Clostridium difficile (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné

Snížení koncentrace hemoglobinu, eosinofilie, leukopenie, neutropenie a trombocytopenie.

Velmi vzácné

Hemolytická anémie.

Poruchy imunitního systému

Časté

Jarisch-Herxheimerova reakce při léčbě Lymeské boreliózy cefuroxim axetilem (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).

Vzácné

Sérová nemoc.

Velmi vzácné

Anafylaxe.

Poruchy nervového systému:

Méně časté

Bolesti hlavy, závratě.

Velmi vzácné

Neklid, nervozita, zmatenost.

Gastrointestinální poruchy

Časté

Průjem, nauzea a zvracení. Výskyt průjmu je závislý na dávce a při užívání tablet může dosáhnout až 10 %. Incidence je ještě vyšší (přibližně 13 %) při prodloužené 20tidenní léčbě časného stádia Lymeské boreliózy.

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné

Přechodné zvýšení jaterních testů (AST, ALT a LDH) a sérového bilirubinu.

Velmi vzácné

Žloutenka.

Poruchy kůže a podkoží

Časté

Kožní vyrážka, kopřivka, svědění.

Velmi vzácné

Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza.

Onemocnění ledvin a močových cest

Časté

Zvýšené hodnoty kreatininu a močoviny v séru, zejména u pacientů s porušenou funkcí ledvin.

Méně časté

Akutní intersticiální nefritida.

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Vzácné

Léková horečka.

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde

Užívání cefuroxim axetilu může způsobit falešnou pozitivitu Coombsova testu. To může ovlivnit výsledky křížové zkoušky krevní kompatibility (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

4.9 Předávkování

Předávkování cefalosporiny může způsobit podráždění centrálního nervového systému vedoucí ke křečím. Koncentraci cefuroximu v séru lze snížit hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibiotika, cefuroxim

ATC kód: J01DC02.

Mechanizmus účinku

Baktericidní účinek cefuroxim axetilu in vivo je dán mateřskou látkou cefuroximem. Všechny cefalosporiny (beta-laktamová antibiotika) inhibují tvorbu buněčné stěny a jsou selektivními inhibitory syntézy peptidoglykanů. Prvním krokem je navázání látky na cílové buněčné receptory, tzv. penicilin-vážící bílkoviny (penicillin-binding proteins). Po navázání beta-laktamového antibiotika na tyto receptory dochází k inhibici transpeptidázové reakce a blokádě syntézy peptidoglykanů. Výsledkem je bakteriální lýza.

Mechanizmus rezistence

Bakteriální rezistence vůči cefuroximu může být způsobena jedním nebo více z následujících mechanizmů:

• Hydrolýza beta-laktamázami. Cefuroxim může být účinně hydrolyzován některými beta-laktamázami rozšířeného spektra a chromozomálně kódovanými enzymy, které mohou být u některých druhů aerobních gram-negativních bakterií indukovány nebo trvale dereprimovány.

• Snížená afinita penicilin-vazebných bílkovin k cefuroximu.

• Impermeabilita vnější membrány, která omezuje přístup cefuroximu k receptorům u gram-negativních organizmů.

• Léková efluxní pumpa.

Meticilin-rezistentní stafylokoky (MRSA) jsou rezistentní ke všem v současné době dostupným beta-laktamovým antibiotikům včetně cefuroximu.

Penicilin-rezistentní Streptococcus pneumoniae je zkříženě rezistentní k cefalosporinovým antibiotikům, jako je cefuroxim cestou změny penicilin-vazebných bílkovin.

Beta-laktamáza negativní, ampicilin rezistentní (BLNAR) kmeny H. influenzae musí být považovány za rezistentní k cefuroximu i přes zjevnou citlivost in vitro.

Kmeny Enterobacteriaceae, zvláště Klebsiella spp. a Escherichia coli produkující beta-laktamázy rozšířeného spektra (ESBL, extended spectrum beta-lactamase) mohou být klinicky rezistentní vůči cefalosporinům i přes zjevnou citlivost in vitro a musí být považovány za rezistentní.

Hraniční hodnoty

Podle NCCLS (National Committee on Clinical Laboratory Standards) byly v roce 2001 stanoveny pro cefuroxim axetil tyto hraniční hodnoty:

• Enterobacteriaceae: ≤ 4 μg/ml citlivý, ≥ 32 μg/ml rezistentní

• Staphylococcus spp.: ≤ 4 μg/ml citlivý, ≥ 32 μg/ml rezistentní

• Haemophilus spp.: ≤ 4 μg/ml citlivý, ≥ 16 μg/ml rezistentní

• Streptococcus pneumoniae: ≤ 1 μg/ml citlivý, ≥ 4 μg/ml rezistentní

• Streptococcus spp. kromě S. pneumoniae:

Streptokokové izoláty citlivé na penicilin (MIC₉₀ ≤ 0,12 μg/ml) mohou být považovány za citlivé k cefuroximu.

Citlivost

Prevalence získané rezistence se může u vybraných druhů mikroorganizmů měnit podle geografické polohy a v závislosti na čase. Důležité jsou lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Konzultace odborníka je nutná v případě, že lokální výskyt rezistence by mohl zpochybnit účinnost látky u některých typů infekcí.