BUSCOPAN

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INJ SOL 6X1ML/20MG	POR TBL OBD 20X10MG	POR TBL OBD 50X10MG
Cesta:	Injekce	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	-	Obalená tableta	Obalená tableta
Balení:	6X1ML	20	50
Síla:	20MG/ML	10MG	10MG

Doplněk názvu:	INJ SOL 5X1ML/20MG
Cesta:	Injekce
Léková forma:	Injekční roztok
Balení:	5X1ML
Síla:	20MG/ML

nahoru

Souhrn údajů o léku BUSCOPAN (SPC)

SOUHRN údajů O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

Buscopan^®

2. Složení kvalitativní i kvantitativní

1 ampulka (1 ml) obsahuje: Butylscopolaminii bromidum 20,00 mg

3. Léková forma

Injekční roztok - čirý, bezbarvý roztok

4. Klinické údaje

4.1. Indikace

Spasmy v oblasti gastrointestinálního, biliárního a urogenitálního traktu, včetně dysmenorey, biliárních a renálních kolik.

Pro zklidnění peristaltiky a spasmů při diagnostických a terapeutických výkonech, např. gastroduodenální endoskopii, radiologii.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dospělí a dospívající nad 12 let:

1-2 ampulky přípravku Buscopan (20-40 mg) několikrát denně pomalu intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně do maximální denní dávky 100 mg, která by neměla být překročena.

Kojenci a děti:

V těžkých případech 0,3-0,6 mg/kg tělesné hmotnosti několikrát denně pomalu intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně do maximální denní dávky 1,5 mg/kg tělesné hmotnosti, která by neměla být překročena.

4.3. Kontraindikace

Buscopan nesmí být podáván pacientům se známou přecitlivělostí k bromidu butylskopolaminia nebo jiným složkám přípravku.

Buscopan nesmí být podáván v následujících případech: neléčený glaukom s úzkým úhlem, hypertrofie prostaty doprovázená retencí moči, mechanická stenóza trávicího traktu, tachykardie, megakolon, myasthenia gravis.

4.4. Zvláštní upozornění

U pacientů s nediagnostikovaným, a proto dosud neléčeným glaukomem s úzkým úhlem, může při užívání anticholinergních léků jako Buscopan dojít ke zvýšení nitroočního tlaku. Proto by pacienti měli okamžitě vyhledat očního lékaře v případě vzniku bolesti a zčervenání očí spojeného se sníženou schopností vidění po podání injekcí Buscopan,.

Po parenterálním podání přípravku Buscopan byly zaznamenány anafylaktické reakce, včetně šokového stavu. Jako u jiných léků způsobujících tyto reakce pacienti po injekčním podání přípravku Buscopan by měli být pod stálým dohledem.

4.5. Interakce

Buscopan může zesílit anticholinergní účinek tricyklických antidepresiv, antihistaminik, chinidinu, amantadinu a disopyramidu.

Současné podávání s antagonisty dopaminu jako např. metoklopramidu může způsobit snížení účinnosti obou přípravků na trávicí ústrojí.

Tachykardický účinek beta-mimetik může být přípravkem Buscopan zesílen.

4.6. Těhotenství a kojení

Dlouhodobé zkušenosti nesvědčí o nepříznivém účinku přípravku během těhotenství. Preklinické studie u potkanů a králíků neprokázaly ani embryotoxické ani teratogenní účinky.

Bezpečnost podávání přípravku Buscopan v období kojení nebyla dosud stanovena. Nicméně nežádoucí vlivy na kojence hlášeny nebyly.

Při podávání léků v těhotenství a v období kojení je třeba zvážit riziko a přínos léčby, zejména v prvním trimestru těhotenství.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Jelikož Buscopan může vyvolávat poruchy vidění ovlivněním akomodačních schopností oka, neměli by pacienti po parenterálním podání vykonávat činnosti jako řízení motorových vozidel nebo obsluha strojů, a to až do obnovení normálního vidění.

4.8. Nežádoucí účinky

Může dojít k výskytu anticholinergních nežádoucích účinků jako xerostomie, dyshidróza, poruchy akomodace, tachykardie a potencionálně retence moči. Tyto nežádoucí účinky jsou však obvykle mírné a po určité době zmizí bez léčby.

Byly zaznamenány vzácné případy závratí, poklesu krevního tlaku a zrudnutí kůže.

K reakcím z  přecitlivělosti, včetně kožních reakcí, dušnosti, anafylaktoidních reakcí a anafylaktického šoku, dochází jen velmi vzácně.

4.9. Předávkování

Příznaky předávkování:

V případě předávkování může dojít k výskytu anticholinergních příznakůTerapie:

Pokud je to nutné, je třeba podat parasympatomimetika. V případě výskytu glaukomu je třeba urychleně vyhledat pomoc očního lékaře.

Kardiovaskulární komplikace je nutno léčit dle obvyklých terapeutických zásad. V případě paralýzy dechu se provádí intubace a řízené dýchání. Retence moči si může vyžádat katetrizaci močového měchýře. Vhodná podpůrná léčebná opatření se provádějí dle potřeby.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Spasmolytika

Buscopan působí spasmolyticky na hladkou svalovinu gastrointestinálního, biliárního a urogenitálního ústrojí. Bromid butylskopolaminia patří mezi kvarterní amoniové deriváty, a tudíž neproniká do CNS. Proto nedochází k výskytu nežádoucích anticholinergních účinků na centrální nervový systém. Periferní anticholinergní účinek je výsledkem blokování ganglií viscerálních stěn a antimuskarinového působení.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po nitrožilním podání je bromid butylskopolaminia rychle distribuován do tkání (t_1/2α=4 min, t_1/2β=29 min). Distribuční objem (Vss) činí 128 l (odpovídá přibližně 1,7 l/kg).

Poločas terminální eliminační fáze (t_1/2γ) je přibližně 5 hodin. Celková clearance je 1,2 l/min, z toho přibližně polovinu tvoří clearance renální. Hlavní metabolity nalezené v moči se slabě váží na muskarinový receptor. U potkanů byla nejvyšší koncentrace bromidu butylskopolaminia nalezena v  tkáni gastrointestinálního ústrojí, v játrech a ledvinách. Bromid butylskopolaminia neprostupuje hematoencefalickou bariérou, jeho vazba na plazmatické proteiny je nízká.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní index toxicity bromidu butylskopolaminia je nízký. Hodnoty perorální LD₅₀ byly 1000 - 3000 mg/kg u myší, 1040 - 3300 mg/kg u potkanů a 600 mg/kg u psů. Mezi toxické projevy patří ataxie, snížení svalového tonu, u myší dále třes a křeče, u psů mydriáza, suchost sliznic a tachykardie. K úmrtí způsobenému zástavou dechu došlo během 24 hodin. Intravenózní hodnoty LD₅₀ bromidu butylskopolaminia byly 10 - 23 mg/kg u myší a 18 mg/kg u potkanů.

Ve studiích toxicity po opakovaném perorálním podávání po dobu přesahující 4 týdny byla potkany tolerována dávka 500 mg/kg ( = dávka bez pozorovatelných nežádoucích účinků). Při dávce 2000 mg/kg bromid butylskopolaminia paralyzoval účinkem na viscerální parasympatická ganglia gastrointestinální funkce s výslednou obstipací. 11 potkanů z 50 uhynulo. Změny v hematologických a biochemických testech nebyly závislé na dávce. Po dobu přesahující 26 týdnů byla potkany tolerována dávka 200 mg/kg, při dávce 250 a 1000 mg/kg již byla potlačena funkce gastrointestinálního traktu a docházelo k úhynu zvířat.

Opakované intravenózní podávání dávky 1 mg/kg bylo ve studii trvající 4 týdny u potkanů dobře tolerováno. Při podávání dávky 3 mg/kg intravenózně se bezprostředně po aplikaci objevovaly křeče. Dávka 9 mg/kg vedla u potkanů ke smrti zástavou dechu.

Intravenózní podávání psům po dobu delší než 5 týdnů v dávkách 2x1, 2x3 a 2x9 mg/kg vedlo u všech zvířat ke vzniku mydriázy v závislosti na dávce, při dávce 2x9 mg/kg byla navíc pozorována ataxie, salivace a pokles tělesné hmotnosti a příjmu potravy. Roztoky byly lokálně dobře snášeny.

Při opakovaném intramuskulárním podávání injekcí byla dávka 10 mg/kg systémově dobře snášena, ale objevilo se zřetelné zvýšení výskytu svalových lézí v místě aplikace v porovnání s kontrolními zvířaty. Při dávce 60 a 120 mg/kg byla zjištěna vysoká mortalita, lokální poškození vzrůstalo v závislosti na dávce.

Bromid butylskopolaminia nebyl ve II. fázi ani embryotoxický ani teratogenní, a to při perorálním podávání dávek až 200 mg/kg potkanům v potravě, 200 mg/kg králíkům žaludeční sondou a 50 mg/kg králíkům subkutánně. Fertilita nebyla při perorálních dávkách až 200 mg/kg v I. fázi narušena.

Čípky bromidu butylskopolaminia byly lokálně dobře tolerovány.

Ve zvláštních studiích, hodnotících lokální snášenlivost, byla psům a opicím opakovaně podávána injekční dávka 15 mg/kg přípravku Buscopan intramuskulárně po dobu více jak 28 dní. Drobné fokální nekrózy byly v místě aplikace patrné pouze u psů. Buscopan byl dobře snášen v tepnách a žilách králičího ucha. 2% roztok injekčního roztoku Buscopan nevykázal po smísení s 0,1 ml lidské krve žádný hemolytický účinek.

Bromid butylskopolaminia nevedl k žádné mutagenní aktivitě v Amesově testu, in vitro v genovém mutačním testu na savčích buňkách V79 (HPRT test) ani in vitro v testu chromozomálních aberací humánních periferních lymfocytů.

Neexistují žádné studie kancerogenity in vivo. Bromid butylskopolaminia však nevykázal žádný tumorogenní potenciál ve dvou studiích s perorálním podáváním potkanům po dobu 26 týdnů v dávce až 1000 mg/kg.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam všech pomocných látek

Natrii chloridum, Aqua pro iniectione

6.2. Inkompatibility

Vzhledem k možné nesnášenlivosti se nesmí Buscopan, injekce, mísit s žádným jiným roztokem určeným k injekčnímu nebo infuznímu podávání.

6.3. Doba použitelnosti

60 měsíců

6.4. Uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, při teplotě do 25ºC.

6.5. Druh obalu a velikost balení

skleněné bezbarvé ampule, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 5x1 ml a 6x1 ml

6.6. Návod k použití

Injekce k intravenóznímu, intramuskulárnímu nebo subkutánnímu použití.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim nad Rýnem, SRN

8. Registrační číslo

73/009/71-S/C

9. Datum registrace a datum prodloužení registrace

1971 5.12.2001

10. datum poslední revize textu

17.3.2004

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Buscopan® (Butylscopolaminii bromidum) injekční roztok

Složení

Léčivá látka: Butylscopolaminii bromidum 20 mg v 1 ampuli (1 ml)

Pomocné látky: Chlorid sodný, voda na injekci

Indikační skupina

Spasmolytika

Charakteristika

Buscopan působí spasmolyticky na hladkou svalovinu gastrointestinálního, biliárního a urogenitálního ústrojí.
Bromid butylskopolaminia patří mezi kvarterní amoniové deriváty a neproniká do CNS. Proto nedochází k výskytu nežádoucích anticholinergních účinků na centrální nervový systém. Periferní anticholinergní účinek je výsledkem blokování ganglií viscerálních stěn a antimuskarinového působení.

Farmakokinetické údaje

Po nitrožilním podání je bromid butylskopolaminia rychle distribuován do tkání. Nejvyšší koncentrace bromidu butylskopolaminia byla nalezena v  tkáni gastrointestinálního ústrojí, játrech a ledvinách. Celková clearance je 1,2 l/min, z toho přibližně polovinu tvoří clearance renální. Hlavní metabolity nalezené v moči se slabě váží na muskarinový receptor. Bromid butylskopolaminia neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Vazba bromidu butylskopolaminia na plazmatické proteiny je nízká.

Indikace

BUSCOPAN se podává při spasmech v oblasti gastrointestinálního, biliárního a urogenitálního traktu, včetně dysmenorey, biliárních a renálních kolik.

Pro zklidnění peristaltiky a spasmů při diagnostických a terapeutických výkonech, u nichž může být provedení výkonu komplikováno spasmem, např. gastroduodenální endoskopie a radiologie.

BUSCOPAN je určen pro dospělé i děti.

Kontraindikace

BUSCOPAN nesmí užívat pacienti se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo některou z pomocných látek přípravku.

Buscopan nesmí být podáván v následujících případech: neléčený glaukom s úzkým úhlem, hypertrofie prostaty doprovázená retencí moči, mechanická stenóza trávicího traktu, tachykardie, megakolon, myasthenia gravis.

Dlouhodobé zkušenosti nesvědčí o nepříznivém účinku přípravku během těhotenství. Preklinické studie u potkanů a králíků neprokázaly ani embryotoxické ani teratogenní účinky.

Bezpečnost podávání přípravku Buscopan v období kojení nebyla dosud stanovena. Nicméně nežádoucí účinky na kojence hlášeny nebyly.

Při podávání léků v těhotenství a v období kojení je třeba zvážit riziko a přínos léčby, zejména v prvním trimestru těhotenství.

Nežádoucí účinky

Může dojít k výskytu anticholinergních nežádoucích účinků jako xerostomie, dyshidróza, poruchy akomodace, tachykardie a potencionálně retence moči. Tyto nežádoucí účinky jsou však obvykle mírné a po určité době zmizí bez léčení. Vzácně může dojít k závratím, poklesu krevního tlaku a k zrudnutí kůže. K reakcím z přecitlivělosti včetně kožních reakcí, dušnosti, anafylaktoidních reakcí a anafylaktického šoku dochází jen velmi vzácně.

Interakce

Buscopan může zesílit anticholinergní účinek tricyklických antidepresiv, antihistaminik, chinidinu, amantadinu a disopyramidu.

Současné užívání s antagonisty dopaminu, jako např. metoklopramidu, může způsobit snížení účinku obou přípravků na trávicí ústrojí.

Tachykardický účinek beta-mimetik může být přípravkem BUSCOPAN zesílen.

Dávkování a způsob podávání

Dospělí a dospívající starší 12 let:

1 - 2 ampulky přípravku Buscopan (20-40 mg) několikrát denně pomalu intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně do maximální denní dávky 100 mg, která by neměla být překročena.

Kojenci a děti:

V těžkých případech 0,3 - 0,6 mg/kg tělesné hmotnosti několikrát denně pomalu intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně do maximální denní dávky 1,5 mg/kg tělesné hmotnosti, která by neměla být překročena.

Upozornění

Pacienti by po parenterální aplikaci léku neměli vzhledem k možným poruchám akomodace řídit motorové vozidlo ani obsluhovat strojní zařízení do obnovení normálního vidění. Případy předávkování nebyly dosud zaznamenány. Při parenterálním podávání přípravku BUSCOPAN by měli být pacienti, vzhledem k možnému vzniku anafylaxe, včetně šokového stavu, pod dohledem. Předávkování by se projevilo anticholinergními symptomy. Pokud je to nutné, je třeba podat parasympatomimetika. V případě výskytu glaukomu je třeba urychleně vyhledat pomoc očního lékaře. Kardiovaskulární komplikace by měly být léčeny dle obvyklých terapeutických principů. V případě dechové paralýzy je doporučena intubace a řízené dýchání. Při retenci moči může být indikována katetrizace. Dále se doporučuje odpovídající podpůrná léčba.

Vzhledem k možné nesnášenlivosti se nesmí Buscopan, injekční roztok, mísit s žádným jiným roztokem určeným k injekčnímu nebo infuznímu podávání.

Uchovávání

Přípravek uchovávejte v původním obalu, při teplotě do 25°C.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

5 nebo 6 ampulí po 1 ml

Datum poslední revize

17.3.2004

Výrobce

Boehringer Ingelheim Espana SA, Sant Cugat Del Valles, Španělsko

Držitel registračního rozhodnutí

Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim nad Rýnem, SRN