BICALUTAMIDUM GENTHON 50 MG POTAHOVANÉ TABLETY

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR TBL FLM 28X50MG	POR TBL FLM 30X50MG	POR TBL FLM 90X50MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta
Balení:	28	30	90
Síla:	50MG	50MG	50MG

Doplněk názvu:	POR TBL FLM 10X50MG	POR TBL FLM 280X50MG	POR TBL FLM 20X50MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta
Balení:	10	280	20
Síla:	50MG	50MG	50MG

Doplněk názvu:	POR TBL FLM 200X50MG	POR TBL FLM 140X50MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta
Balení:	200	140
Síla:	50MG	50MG

nahoru

Souhrn údajů o léku BICALUTAMIDUM GENTHON 50 MG POTAHOVANÉ TABLETY (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bicalutamidum Genthon 50 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 50 mg Bicalutamidum

Pomocné látky: 60,44 mg monohydrát laktozy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

potahované tablety

Popis přípravku: bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety, na jedné straně vyraženo BCM 50.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba pokročilého karcinomu prostaty v kombinaci s léčbou analogem LHRH nebo chirurgickou kastrací.

Přípravek je určen pro dospělé muže.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí muži včetně starších pacientů: 50 mg ( 1 tableta) jednou denně, vždy ve stejnou dobu (obvykle ráno nebo večer)

Léčbu přípravkem Bicalutamidum Genthon je třeba zahájit současně s léčbou analogem LHRH nebo chirurgickou kastrací.

Poškození ledvin: U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není třeba upravovat dávkování. U pacientů s clearence kreatininu < 30 ml/min nejsou s podáváním bikalutamidu zkušenosti.

Poškození jater: U pacientů s mírně poškozenou funkcí jater není třeba upravovat dávkování. U pacientů se středním až závažným poškozením jater může dojít k zvýšené akumulaci léčivé látky (viz bod 4.3 a 4.4).

4.3 Kontraindikace

Přípravek Bicalutamidum Genthon je kontraindikován u žen a dětí.

Přípravek Bicalutamidum Genthon nesmí užívat pacienti s přecitlivělostí na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku.

Přípravek Bicalutamidum Genthon se nesmí současně užívat s terfenadinem, astemizolem a cisapridem.

Přípravek Bicalutamidum Genthon se nesmí užívat v případě Závažné jaterní insuficience.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Bikalutamid se rozsáhle metabolizuje v játrech. Z dostupných údajů je zřejmé, že eliminace může být pomalejší u pacientů se závažným poškozením jater, což může vést ke zvýšené akumulaci léčivé látky. U pacientů se středně závažným poškozením jater je při užití přípravku Bicalutamidum Genthon třeba zvýšená opatrnost. U pacientů se závažným poškozením jaterních funkcí je přípravek kontraindikován (viz bod 4.3).

Vzácně byly pozorovány během užívání přípravku závažné jaterní změny, v takovém případě je třeba léčbu přípravkem Bicalutamidum Genthon přerušit.

Doporučuje se pravidelné testování jaterních funkcí, z důvodů možných hepatálních změn. Většina takových případů by se měla objevit do 6 měsíců od začátku léčby.

Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti s dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravk neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakologické ani farmakokinetické interakce mezi Bicalutamidem a analogy LHRH nebyly prokázány.

Ve studiích in vitro bylo prokázáno, že R-bikalutamid působí jako inhibitor CYP 3A4 a má slabší inhibiční efekt na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Ačkoliv ve studiích in vitro bylo pozorováno, že bikalutamid má tendenci inhibovat cytochrom 3A4, velký počet klinických studií prokázal, že je nepravděpodobné, že by rozsah inhibice měl klinický význam.

Studie in vitro ukazují, že Bicalutamid může vytěsňovat kumarinové antikoagulans, warfarin, z jeho vazby na bílkovinu. Po nasazení přípravku Bicalutamidum Genthon pacientům, kteří současně užívají kumarinová antikoagulancia, se proto doporučuje časté a pravidelné sledování protrombinového času.

Ačkoliv klinické studie s antipyrinem jako markerem akticity CYP neprokázaly potenciální interakce s bikalutamidem, střední expozice midazolamu (AUC) byla po společném podávání s bikalutamidem po dobu 28 dnů zvýšena až o 80%. V případě látek s úzkým terapeutickým indexem není možno vyloučit podobnou interakci.

Z toho důvodu je kontraindikováno současné užívání terfenadinu, astemizolu a cisapridu (viz bod 4.3) a v případě současného užívání cyklosporinu a blokátorů vápníkových kanálů je třeba zvýšené opatrnosti. Pro tyto přípravky může být třeba upravit dávku, zejména v případě, dochází-li k potenciaci nežádoucích účinků. Pacienti užívající tyto přípravky by měli být během jejich užívání s bikalutamidem a těsně po ukončení užívání bikalutamidu sledováni stran klinického stavu a plazmatických hladin.

Opatrnosti je třeba také v případě současného užívání bikalutamidu s látkami, které by mohly inhibovat oxidaxi bikalutamidu, jako je například ketokonazol nebo cimetidin. Může dojít ke zvýšení plazmatické hladiny bikalutamidu a zvýšení rizika nežádoucích účinků.

4.6 Těhotenství a kojení

Přípravek Bicalutamidum Genthon je kontraindikován u žen a nesmí se tedy podávat ani těhotným ženám a kojícím matkám.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Žádné studie sledující vliv bikalutamidu na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Není pravděpodobné, že by přípravek Bicalutamidum Genthon ovlivňoval schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat stroje. Nicméně je třeba vzít v úvahu možný vzácný výskyt somnolence a závratí (viz bod 4.8).

4.8 Nežádoucí účinky

Bicalutamidum Genthon je všeobecně dobře snášen; nežádoucí účinky vedoucí k vysazení přípavku nejsou časté.

Frekvence nežádoucích účinků

Velmi časté (≥10 %)	Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů Celkové poruchy a jinde nezařazené poruchy	Citlivost prsů1), gynekomastie1) Návaly horka1)
Časté (≥1 % a < 10 %)	Gastrointestinální poruchy Poruchy jater a žlučových cest Celkové a jinde nezařazené poruchy	Průjem, nevolnost Jaterní změny (zvýšené hladiny transamináz, cholestáza, žloutenka)2) Asténie, svědění
Méně časté (≥0,1 % a < 1 %)	Poruchy imunitního systému Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Psychiatrické poruchy Poruchy ledvin a močových cest	Alergické reakce zahrnující angioneurotický edém a urtikárii Intersticiální plicní nemoc Deprese Hematurie
Vzácné (≥0,01 % a < 0,1 %)	Gastrointestinální poruchy Poruchy kůže a podkoží	Zvracení Suchá pokožka
Velmi vzácné	Poruchy jater a žlučových cest	Jaterní selhání

¹⁾Může se zmírnit současnou kastrací

²⁾Hepatické změny nebývají závažné a často odezněly nebo se zmírnily při pokračování v léčbě, nebo ustaly po jejím přerušení.

Kromě těchto nežádoucích účinků byly v klinických studiích s bikalutamidem a analogem LHRH pozorovány tyto nežádoucí účinky (podle názoru zkoušejících jako možné nežádoucí účinky s četností ≥ 1%). Příčinná souvislost s léčbou nebyla prokázána a některé reakce jsou stejné, jako jsou reakce pozorované u starších pacientů:

Poruchy krve a lymfatického systému

Časté: Anémie

Velmi vzácné: Trombocytopenie

Poruchy metabolismu a výživy

Časté: Diabetes mellitus, zvýšení tělesné hmotnosti

Méně časté: Anorexie, hyperglykémie, pokles hmotnosti

Poruchy nervového systému

Časté: Závrať, nespavost

Méně časté: Ospalost

Srdeční poruchy

Velmi vzácné: Selhání srdce, angina pektoris, poruchy vedení včetně prodloužení intervalu PR a QT, arytmie a nespecifické změny EKG

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté: Dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Časté: Zácpa

Méně časté: Sucho v ústech, dyspepsie, flatulence

Poruchy kůže a podkoží

Časté: Vyrážka, pocení, hirsutismus

Méně časté: Alopecie

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté: Nykturie

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů

Velmi časté: Snížené libido, impotence

Celkové a jinde nezařazené poruchy a  lokální reakce po podání

Časté: Edém, celková bolest, bolest v pánvi, třesavka

Méně časté: Bolest břicha, bolest na hrudi, bolest hlavy

4.9 Předávkování

S předávkováním u člověka nejsou žádné zkušenosti. Neexistuje žádné specifické antidotum a léčba by měla být symptomatická. Dialýza není účinná, protože bikalutamid je ve velké míře vázaný na bílkoviny a nevyskytuje se nezměněný v moči. Indikována je obecná podpůrná léčba zahrnující monitorování vitálních funkcí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

ATC skupina: L02BB03

Farmakoterapeutická skupina: antiandrogen, cytostatikum

Bikalutamid je nesteroidní antiandrogen, nemá žádnou další endokrinní aktivitu. Váže se na androgenní receptory, aniž by aktivoval expresi genů, a tím inhibuje androgenní stimulaci. Výsledkem této inhibice je regrese tumorů prostaty. Z klinického hlediska může přerušení léčby u některých pacientů způsobit manifestaci syndromu z vysazení antiandrogenu (antiandrogen withdrawal syndrome). Bikalutamid je racemát s antiandrogenním účinkem, který se nachází téměř výlučně v jeho R-enanciomeru.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebylo prokázáno, že by jeho biologickou dostupnost jakkoli klinicky významně ovlivňovala potrava.

S-enanciomer je rychle vylučován ve srovnání s R-enanciomerem, jehož poločas plazmatické eliminace činí asi jeden týden.

Při pravidelném denním podávání přípravku je koncentrace R-enanciomeru v plazmě ve srovnání s S-enanciomerem přibližně desetinásobná, což je způsobeno jeho dlouhým eliminačním poločasem. Při denní dávce 50 mg bikalutamidu dosahují rovnovážné plazmatické koncentrace R-enanciomeru přibližně 9 mikrogram/ml. Z celkového počtu enanciomerů přítomných z plazmě v rovnovážném stavu připadá 99 % na R-enanciomer, který má dominantní podíl na léčebném efektu.

Farmakokinetika R-enanciomeru není ovlivňována věkem, stavem ledvin ani mírným až středním postižením jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkým poškozením jater je R-enanciomer eliminován z plazmy pomaleji.

Bikalutamid se váže na bílkoviny (racemát 96 %, R-Bicalutamid 99,6 %) a je do značné míry metabolizován (cestou oxidace a glukuronidace): jeho metabolity jsou přibližně stejným dílem vylučovány ledvinami a žlučí. Po vyloučení do žluče nastává hydrolýza glukuronidů. V moči se změněný bikalutamid objeví jen zřídka.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Bikalutamid působí u zvířat jako účinný antagonidsta receptorů pro androgen a induktor oxidázy se smíšenou funkcí. Na tyto aktivity jsou u zvířat vázány změny cílových orgánů zahrnující involuci androgen-dependentních tkání, štítné žlázy, neoplázií, hyperplázií nebo tumorů hepatálních a Leydigových buněk, poškození samčí sexuální diferenciace a reverzibilní poškození fertility samců. Genotoxické studie neprokázaly žádný mutagenní potenciál. Všechny nežádoucí účinky pozorované ve studiích na zvířatech byly druhově specifické, bez vztahu k léčbě pacientů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

jádro tablety:

monohydrát laktosy

povidon

krospovidon

natrium lauryl sulfát

magnesium stearát

potahovaná vrstva:

monohydrát laktosy

hypromelosa

oxid titaničitý

makrogol 4000

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání

6.5 Druh obalu a velikost balení

Neprůhledný PVC/PE/PVDC/Al blistr, krabička.

Balení obsahuje 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100 140, 200 nebo 280 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Genthon BV, P.O. Box 7071, Nijmegen, Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

44/313/07-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

23.5.2007

10. DATUM REVIZE TEXTU

23.5.2007

5/5

issue date: 14-08-06

version: M131-01.BCM.tab50.006.03 approved:

Version number:	M131-01.BCM.tab50.006.03
Supersedes document of issue date:	None, new document
Number of appendices:	nahoru Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL) Příbalová informace - RP Informace pro použití, čtěte pozorně! Bicalutamidum Genthon 50 mg potahované tablety Bicalutamidum Držitel rozhodnutí o registraci: Genthon BV, P.O. Box 7071, Nijmegen, Nizozemsko Výrobce: Synthon Hispania S.L., Castelló 1, Polígono Las Salinas, 08830 San Boi de Llobregat, Španělsko Synthon BV, Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, Nizozemsko Složení: Léčivá látka: bicalutamidum 50 mg v 1 potahované tabletě. Pomocné látky: monohydrát laktosy, povidon, krospovidon, natrium lauryl sulfát, magnesium stearát, hypromelosa, oxid titaničitý. Indikační skupina: nesteroidní antiandrogen, cytostatikum Charakteristika: Přípravek Bicalutamidum Genthon patří mezi skupinu léků, které se nazývají antiandrogeny. Antiandrogeny ovlivňují působení androgenů (mužských pohlavních hormonů). Indikace: Bicalutamidum Genthon je používán u mužů k léčbě rakoviny předstojné žlázy (prostaty) v kombinaci s jinými způsoby léčby, které snižují hladinu mužských pohlavních hormonů v těle (léková nebo chirurgická kastrace). Kontraindikace: Bicalutamidum Genthon nesmí užívat pacienti s přecitlivělostí na bikalutamid či kteroukoli z pomocných látek přípravku, dále ho nesmí užívat ženy a děti. Bicalutamidum Genthon se nesmí užívat současně s léky obsahujícími terfenadin, astemizol a cisaprid. Pacienti s velmi závažným poškozením jater také nesmějí přípravek užívat. Nežádoucí účinky Přípravek je obvykle dobře snášen. Následující hlášené nežádoucí účinky jsou rozděleny podle četnosti na: Velmi často (≥10 %) se může se vyskytnout zvětšení prsů nebo zvýšená citlivost prsů, návaly horka. Často (≥1 % a < 10 %) se mohou vyskytnout žaludeční nevolnost, průjem, žloutenka (zežloutnutí kůže a bělma očí), svědění, celková slabost, svědění. Méně často se při užívání přípravku mohou vyskytnout změny krevního obrazu, takže Váš lékař může rozhodnout o vyšetření krve. Méně často (≥0,1 % a < 1 %) se v průběhu léčby dále může objevit otok vznikající na alergickém základě na různých místech těla (angioedém) nebo kopřivka, deprese, snížení potence, krev v moči. Dále byla pozorována intersticiální plicní nemoc, což je zánět plicní tkáně, která vyplňuje prostor mezi plicními sklípky. Vzácně (≥0,01 % a < 0,1 %) se může vyskytnout zvracení, a suchá pokožka, velmi vzácně (méně než jeden případ z 10 000) bylo hlášeno selhání jater. Při současném užívání bikalutamidu a analoga LHRH byly hlášeny následující nežádoucí účinky, kde však příčinná souvislost s léčbou nebyla prokázána a některé reakce jsou stejné, jako jsou reakce pozorované u starších pacientů: Velmi časté: pokles pohlavní touhy, impotence Časté: anémie (snížení počtu červených krvinek), cukrovka, zvýšení tělesné hmotnosti, závratě, nespavost, zácpa, vyrážka, pocení, zvýšený růst ochlupení, otok, celková bolest, bolest v pánci, třesavka Méně časté: nechutenství, zvýšení hladiny cukru v krvi, pokles hmotnosti, ospalost, dušnost, sucho v ústech, poruchy trávení, plynatost, padání vlasů, noční močení, bolest břicha, bolest na hrudi, bolest hlavy Velmi vzácné: snížení počtu krevních destiček, selhání srdce, angina pektoris, změny na EKG (včetně prodloužení intervalu QT a PR), arytmie Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři. Interakce (vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky a jinými látkami) Účinky přípravku Bicalutamidum Genthon a jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současnosti užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Dříve než začnete současně s užíváním léku Bicalutamidum Genthon užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se s ošetřujícím lékařem. Současně s Bicalutamidumem se nesmí užívat léky obsahující terfenadin, astemizol a cisaprid. Při současném užívání léků obsahujících cyklosporin (používá se pro potlačení imunity) nebo blokátory vápníkových kanálů (patří do skupiny léků na vysoký tlak a některá srdeční onemocnění) je často třeba upravit dávku těchto léků. Bicalutamidum Genthon ovlivňuje účinek kumarinových antikoagulancií (léků ovlivňujících srážlivost krve; warfarin). Proto je nutné při současné léčbě těmito léky sledovat parametry srážení krve. Opatrnosti je také třeba, pokud současně užíváte přípravky obsahující ketokonazol (působí proti plísním) či cimetidin (ovlivňuje některé žaludeční obtíže). Dávkování: Pokud lékař neurčí jinak, užívá se 1 tableta přípravku jednou denně, vždy ve stejnou dobu tak, aby časový odstup mezi jednotlivými dávkami byl 24 hodin. Tabletu polkněte vcelku (nerozkousanou) a zapijte vodou. Pokud zapomenete vzít tabletu v obvyklou dobu, vynechejte tuto dávku, neberte si tabletu později, počkejte do doby příští dávky, a poté pokračujte v pravidelném užívání léku dle původního časového plánu. Užijete-li větší dávku, než Vám lékař předepsal, nebo při náhodném požití přípravku dítětem, vyhledejte lékařskou pomoc. Nepřerušujte užívání léku, ani pokud se budete cítit naprosto zdráv, dokud Vám neurčí lékař. Užívání přípravku Bicalutamidum Genthon nevyžaduje žádné dietní opatření. Upozornění: Před užíváním přípravku informujte lékaře, jestli trpíte jakoukoliv poruchou nebo chorobou, která má vliv na funkci jater. Je nepravděpodobné, že by při užívání přípravku došlo k nepříznivému ovlivnění činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů ap.). Nicméně občas se při užívání bikalutamidu objevila ospalost a závrať. Pokud k tomu dojde ve Vašem případě, je nutné vzít to v souvislosti s řízením vozidel a obsluhou strojů v potaz. Uchovávání: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Varování: Bicalutamidum Genthon nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Uchovávejte přípravek mimo dosah a dohled dětí. Přípravek je určen pouze pro Vás a nesmí být podán žádné jiné osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako vy. Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, dříve, než začnete tento přípravek užívat. Pokud lékař ukončí Vaši léčbu přípravkem Bicalutamidum Genthon, zbylé tablety vraťte do lékárny. Balení: 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100 140, 200 nebo 280 potahovaných tablet Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Datum poslední revize textu: 23.5.2007 issue date: 14-08-06 version: M131-03.BCM.tab50.006.02 approved: Version number: M131-03.BCM.tab50.006.02 Supersedes document of issue date: None, new document Number of appendices: None Prepared by: Drs. Ing. Rob Wegh Document length: 2 pages Initiation/Alteration number and date: ##.####, dd-mm-yy Issue date: 14-08-06

© 2010 farmaceutika.info – partneři – nahoru