BETOPTIC S

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku BETOPTIC S (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

BETOPTIC S

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Betaxololi hydrochloridum 2,8 mg, odpovídající 2,5 mg (0,25 %) báze betaxololu v 1 ml sterilní oční suspenze.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, suspenze.

Sterilní, bílá až téměř bílá suspenze.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikace

Léčba (snížením nitroočního tlaku) chronického prostého glaukomu s otevřeným úhlem a nebo oční hypertenze.

Přípravek se používá u dospělých pacientů, buď samotný, nebo v kombinaci s dalšími léčivy, která snižují nitrooční tlak.

2. Dávkování a způsob podání

Doporučená dávka je 1 nebo 2 kapky přípravku BETOPTIC vkápnout 2krát denně do postiženého oka (očí).U některých pacientů se může působení betaxololu na nitrooční tlak stabilizovat až po několika týdnech používání přípravku Jako u každé nové léčby glaukomu se doporučuje pečlivé sledování pacienta.

Jestliže nitrooční tlak není dostatečné snížen používáním betaxololu, může být zahájena současná léčba pilokarpinem, dalšími miotiky a/nebo adrenalinem a/nebo inhibitory karboanhydrázy.

Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena

Objem každé kapky je 24 µl.

3. Kontraindikace

Používání přípravku je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí vůči kterékoli složce přípravku a dále u pacientů s nekorigovanou sinusovou bradykardií, AV blokem vyššího než prvního stupně, kardiogenním šokem a u pacientů se srdečním selháním (i v anamnéze.)

4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Oční

Účinnost a bezpečnost přípravku u dětí nebyly dosud stanoveny.

U některých pacientů se může působení betaxololu na nitrooční tlak stabilizovat až po několika týdnech používání přípravku.

Jako u každé nové léčby glaukomu se doporučuje pečlivé sledování pacienta.

Jestliže nitrooční tlak není dostatečně snížen používáním betaxololu, může být zahájena současná léčba pilokarpinem nebo dalšími miotiky, adrenalinem, nebo inhibitory karboanhydrázy.

U glaukomu s uzavřeným úhlem je bezprostředním cílem léčby otevření komorového úhlu konstrikcí zornice miotikem. Betaxolol má malý účinek na zornici. Je-li BETOPTIC S použit ke snížení zvýšeného nitroočního tlaku u glaukomu s uzavřeným úhlem, má být použit současně s miotiky a nikoli samostatně.

BETOPTIC S obsahuje benzalkonium-chlorid a proto má být vkapáván po vyjmutí kontaktních čoček, které mohou být opět nasazeny za cca 30 minut po nakapání přípravku.

Celkové

Místní aplikace betaxololu do spojivkového vaku měla v klinických studiích nezávažné účinky na srdeční frekvenci a krevní tlak.

Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů se srdečním selháním nebo srdečním blokem v anamnéze. Léčba přípravkem BETOPTIC S být přerušena při prvních známkách srdečního selhání.

Léčba přípravkem BETOPTIC S vyžaduje určitou opatrnost u pacientů, trpících onemocněními jako jsou diabetes mellitus, hypertyreóza a onemocnění omezující funkci plic.

Diabetes mellitus

Beta-adrenergní blokátory mají být podávány opatrně pacientům se spontánními hypoglykémiemi nebo diabetikům (zvláště s labilním diabetem), kteří jsou léčeni inzulínem nebo perorálními antidiabetiky. Beta-adrenergní blokátory mohou zastřít známky a příznaky akutní hypoglykémie.

Hypertyreóza

Beta-adrenergní blokátory mohou zastřít některé klinické známky (např. tachykardie) hypertyreózy. Při podezření na rozvoj hypertyreózy nesmí být u pacienta náhle vysazena léčba beta-adrenergním blokátorem, protože by to mohlo vést ke vzniku tyreotoxické krize.

Omezení funkce plic

Při použití betaxololu u glaukomatiků s výrazným omezením funkce plic je třeba opatrnosti. U pacientů léčených betaxololem se vyskytly astmatické záchvaty a pulmonální distres. U některých z těchto pacientů byl poté použit místně oční betaxolol bez negativního působení na pulmonální funkční testy. Přesto u pacientů, citlivých vůči beta-blokátorům, nelze vyloučit možnost negativního ovlivnění pulmonálních funkcí po místním použití očního betaxololu.

Chirurgické výkony

Před celkovou anestézií je nutné zvážit postupné vysazení beta-adrenergních blokátorů pro sníženou schopnost srdce odpovídat na beta-adrenergně zprostředkované reflexní sympatické podněty.

Svalová slabost

Bylo popsáno, že beta-adrenergní blokátory mohou potencovat projevy svalové slabosti, odpovídající některým příznakům myasthenia gravis (např. diplopie, ptóza, acelková slabost).

Riziko při anafylaktických reakcích

Pacienti s projevy atopie v anamnéze nebo s těžkými anafylaktickými reakcemi na různé alergeny v anamnéze mohou při léčbě beta-adrenergními blokátory vykazovat vyšší reaktivitu při opakovaném vystavení vůči působení těchto alergenů.

5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

U pacientů, kteří užívají perorální beta-adrenegní blokátory a současně používají BETOPTIC S je nutné sledovat případný výskyt aditivního působení na nitrooční tlak nebo na známé sytémové důsledky beta-blokády.

Pečlivé sledování pacientů se doporučuje po podání beta-blokátoru pacientům, kteří užívají léčiva vedoucí k depleci katecholaminů, jako je reserpin, protože u nich může dojít k adici účinku obou látek a k rozvoji hypotenze a nebo bradykardie.

Opatrnosti je třeba u pacientů, kteří užívají současně adrenergní psychotropní látky.

6. Těhotenství a kojení

Těhotenství

Byly provedeny reprodukční, teratologické a peri- a postnatální studie po perorální aplikaci betaxololu potkanům a králíkům. Byl zjištěn na látce závislý pokles implantace plodů králíků a potkanů po dávce vyšší než 12 mg/kg respektive 128 mg/kg. V subtoxických dávkách však hydrochlorid betaxololu nepůsobil teratogenně a neměl jiné nepříznivé účinky na reprodukci. U těhotných žen však nebyly provedeny žádné vhodné a dobře kontrolované studie. BETOPTIC S proto má být v těhotenství používán pouze tehdy, jestliže jeho potenciální přínos pro matku opravňuje potenciální rizika pro plod.

Kojení

Není známo, zda hydrochlorid betaxololu přestupuje do mateřského mléka. Protože mnoho látek přestupuje do mateřského mléka, je třeba opatrnosti, je-li BETOPTIC S používán kojícími ženami.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není pravděpodobné, že by BETOPTIC S ovlivnil schopnost řízení motorových vozidel nebo ovládání strojů, s výjimkou několika minut bezprostředně po nakapání. Tyto činnosti proto vykonávejte nejdříve 30 minut po nakapání přípravku.

4.8 Nežádoucí účinky

Oční

Příležitostně se mohou vyskytnout:

Přechodný oční dyskomfort, píchání a pálení v oku; přechodně zamlžené vidění; superficiální tečkovitá keratitida; pocit cizího tělíska v oku; fotofóbie; slzení; svědění; erytém.

Celkové

Celkové reakce podmíněné absorpcí po místní aplikaci betaxololu byly hlášeny vzácně, ale vyskytly se následující nežádoucí účinky:

Kardiovaskulární

Bradykardie, srdeční blokáda, městnavé srdeční selhání.

Pulmonální

Pulmonální distres, charakterizovaný výskytem dušnosti, bronchospazmu, zvýšením viskozity bronchiálního sekretu, astmatem a respiračního selhání.

Centrální nervový systém

Nespavost, závratě, bolesti hlavy, deprese, apatie a zvýšení známek a příznaků myasthenia gravis.

Jiné

Kopřivka, toxická epidermální nekrolýza, alopécie, glositida, poruchy chuti a čichu.

4.9 Předávkování

Nejsou žádné informace o předávkování po oční aplikaci betaxololu. Příznaky, které lze očekávat při předávkování celkově podáváných beta1-adrenergních blokátorů jsou hypotenze, bradykardie a akutní srdeční selhání.

Pokud by došlo k nadměrnému vkapání přípravku do spojivkového vaku, je třeba léčivo vypláchnout vlažnou vodou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

BETOPTIC S je oftalmologikum, antiglaukomatikum. Betaxolol je kardioselektivní beta1-adrenergní blokátor bez signifikantního stabilizačního působení na membrány (lokálně anestetický účinek) a bez vnitřní sympatomimetické aktivity.

Po nakapání do spojivkového vaku snižuje betaxolol zvýšený i normální nitrooční tlak, a to zřejmě snížením tvorby komorové vody, jak bylo prokázáno tonografií a fluorofotometrií.

0,25% oční suspenze betaxololu BETOPTIC S snižuje nitrooční tlak stejně účinně jako 0,5% oční kapky betaxololu BETOPTIC.

Místní oční aplikace betaxololu má malý nebo žádný vliv na konstrikci zornice a minimální vliv na pulmonální a kardiovaskulární parametry.

Polární povaha betaxololu může vyvolat oční dyskomfort. V přípravku BETOPTIC S jsou molekuly betaxololu vázány iontovou vazbou na amberlitovou pryskyřici. Po nakapání jsou molekuly betaxololu vytěsněny sodíkovými ionty slzného filmu. Vytěsňovací proces probíhá po řadu minut, což zlepšuje oční snášenlivost přípravku BETOPTIC S.

Bylo provedeno srovnání účinku 1% očního roztoku betaxololu (1 kapka do každého oka) a placeba ve zkřížené studii u 9 pacientů s reaktivním onemocněním dýchacích cest. Betaxolol nepůsobil významně na pulmonální funkce, jak bylo zjištěno stanovením maximálního vteřinového výdechového objemu (FEV1), maximální vitální kapacity (MVC) a poměru mezi těmito parametry (FEV1/MVC).

Ve dvojitě slepé, trojitě zkřížené studii u 24 zdravých dobrovolníků byl srovnán účinek 1% očního roztoku betaxololu, 0,5% očního timololu a placeba na srdeční frekvenci a krevní tlak během zátěže. Betaxolol neovlivnil ani srdeční frekvenci, ani krevní tlak. Timolol však signifikantně snížil srdeční frekvenci.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Účinek betaxololu obvykle nastupuje během 30 minut s maximem za 2 hodiny. Jednotlivá dávka snižuje nitrooční tlak po dobu 12 hodin.

Po místní oční aplikaci betaxololu může dojít k jeho systémové absorpci a k projevům stejných nežádoucích účinků jako po jeho perorální aplikaci (viz Nežádoucí účinky).

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Po perorální aplikaci betaxololu byla LD50 u myší 350-920 mg/kg a u potkanů 860-1050 mg/kg.

Kancerogenita

Perorální aplikace betaxololu po dobu života myším v dávce 6, 20 nebo 60 mg/kg/den a potkanům v dávce 3, 12 nebo 48 mg/kg/den neměla žádné kancerogenní účinky.

Mutagenita

V řadě in vitro a in vivo testů, provedených s bakteriálními a savčími buňkami, nevykázal betaxolol žádné mutagenní působení.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid, kyselina polystyrensulfonová, dihydrát edetanu disodného, karbomer 974P, kyselina boritá, lauroylsarkosin, mannitol, kyselina chlorovodíková 35% a/nebo roztok hydroxidu sodného 1 mol/l (k úpravě pH), čištěná voda.

2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

3. Doba použitelnosti

2 roky.

Po prvním otevření 4 týdny.

Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla doložena na dobu 28 dní při obyčejné teplotě. Z mikrobiologického hlediska může být přípravek po otevření uchováván maximálně po dobu 28 dní při obyčejné teplotě. Jiná doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele.

4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

5. Druh obalu a velikost balení

Plastiková průhledná lahvička s kapacím uzávěrem, šroubovací uzávěr, krabička.

Velikost balení: 5 ml

6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Před každým použitím přípravek dobře protřepat.

Ústí kapací lahvičky se nesmí dotknout oka ani jiných tkání nebo předmětů.

Po každém použití musí být kapací lahvička pečlivě uzavřena.

Obsah kapací lahvičky nesmí být používán déle než 4 týdny po jejím otevření.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Alcon-Couvreur n. v., Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/1131/94-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

16. 11. 1994 / 25.10.2006

10. DATUM REVIZE TEXTU

25.10.2006

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.

BETOPTIC S

(Betaxololi hydrochloridum)

Oční kapky, suspenze

VÝROBCE:

Alcon-Couvreur n.v., Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgie.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI:

Alcon-Couvreur n.v., Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgie.

SLOŽENÍ:

Léčivá látka:

Betaxololi hydrochloridum 2,8 mg odpovídající 2,5 mg (0,25 %) báze betaxololu v 1 ml sterilní oční suspenze.

Pomocné látky:

Benzalkonium-chlorid 0,1 mg/1ml (konzervační látka), kyselina polystyrensulfonová, dihydrát edetanu disodného, karbomer 974 P, kyselina boritá, lauroylsarkosin, mannitol, kyselina chlorovodíková 35% a/nebo roztok hydroxidu sodného 1 mol/l (k úpravě pH), čištěná voda.

INDIKAČNÍ SKUPINA:

Oftalmologikum, antiglaukomatikum.

CHARAKTERISTIKA:

Léčivá látka přípravku, betaxolol hydrochlorid - kardioselektivní blokátor β1 adrenergních receptorů, snižuje nitrooční tlak snížením tvorby komorové vody a neovlivňuje šířku zornice. Po nakapání přípravku do spojivkového vaku se betaxolol postupně uvolňuje z vazby na polystyrensulfonovou kyselinu, což zlepšuje snášenlivost přípravku.

INDIKACE:

Přípravek se používá u dospělých při léčbě oční hypertenze (zvýšený nitrooční tlak) a chronického prostého glaukomu (zelený zákal), buď samotný, nebo v kombinaci s dalšími léky, které snižují nitrooční tlak.

KONTRAINDIKACE:

BETOPTIC S nesmí být používán při přecitlivělosti na některou ze složek přípravku. Přípravek rovněž nesmí být používán nemocnými se zpomalenou srdeční frekvencí, AV blokem (porucha převodu vzruchu v srdci) vyššího než prvního stupně, šokem srdečního původu a nemocnými se srdečním selháním nebo se srdečním selháním i prodělaným v předchozí době.

Těhotné a kojící ženy, diabetici a nemocní s hypertyreózou (zvýšená činnost štítné žlázy), astmatici a nemocní s výrazným omezením funkce plic mohou přípravek používat jen ze zvlášť závažných důvodů. Používání přípravku u dětí je na zvážení ošetřujícího lékaře.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY:

Oční

Příležitostně se může vyskytnout přechodné píchání a pálení v oku nebo zamlžené vidění a dále pocit cizího tělíska v oku, světloplachost, slzení, svědění nebo zarudnutí oka, superficiální tečkovitá keratitida (povrchový zánět rohovky).

Celkové

Vzácně se může vyskytnout:

Kardiovaskulární - zpomalení srdeční frekvence, zhoršení funkce srdce.

Pulmonální - dušnost, astma.

CNS - nespavost, bolesti hlavy a deprese.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším používání přípravku poraďte s lékařem.

INTERAKCE:

Účinky přípravku BETOPTIC S a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Bez porady s lékařem nepoužívejte současně s přípravkem BETOPTIC S žádný volně prodejný lék (včetně očních přípravků). Jestliže Vám jiný lékař bude předepisovat nějaký další lék, informujte ho, že již používáte BETOPTIC S.

Při současném celkovém užívání beta-adrenergních blokátorů a používání přípravku BETOPTIC S může dojít k zesílení působení přípravku BETOPTIC S na nitrooční tlak anebo k zesílení účinku celkově užívaných beta-adrenergních blokátorů.

Při současném používání přípravku BETOPTIC S a léčiv jako je reserpin může dojít ke snížení krevního tlaku a nebo ke zpomalení srdeční frekvence.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB POUŽITÍ:

Před použitím je třeba přípravek dobře protřepat.

Dávkování a délku léčby určí vždy lékař.

Dospělí si obvykle vkapávají do spojivkového vaku 1 nebo 2 kapky přípravku BETOPTIC S 2krát denně v intervalu 12 hodin.

Léčba je obvykle dlouhodobá a přerušit ji nebo změnit dávkování je možné pouze na doporučení lékaře.

UPOZORNĚNÍ:

• Při vkapávání přípravku nesmí být nasazeny kontaktní čočky, které je možné znovu nasadit přibližně za 30 minut po nakapání přípravku.

• Jestliže zapomenete vkápnout jednu z pravidelných dávek, vkápněte ji, co nejdříve si vzpomenete, a dále pokračujte v používání přípravku podle původního časového rozvrhu. Vynecháte-li více dávek, poraďte se o dalším postupu s ošetřujícím lékařem.

• Těsně po nakapání může dojít k rozostření vidění a krátkodobému nepříznivému ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje. Tyto činnosti proto vykonávejte nejdříve za 30 minut po nakapání přípravku.

• Po prvním otevření kapací lahvičky nesmí být přípravek používán déle než 4 týdny.

Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla doložena na dobu 28 dní při obyčejné teplotě. Z mikrobiologického hlediska může být přípravek po otevření uchováván maximálně po dobu 28 dní při obyčejné teplotě. Jiná doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele.

• Po každém použití musí být kapací lahvička dobře uzavřena. Aby nedošlo ke kontaminaci obsahu kapací lahvičky, nesmí její ústí přijít do kontaktu s povrchem oka nebo jinou tkání či předměty.

• Při náhodném předávkování (nakapání více kapek) si vypláchněte oko vlažnou vodou z vodovodu. Při náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU BETOPTIC S:

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

VAROVÁNÍ:

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

BALENÍ:

Plastiková průhledná lahvička s kapacím uzávěrem, šroubovací uzávěr, krabička.

Velikost balení: 5 ml.

DATUM REVIZE TEXTU:

25.10.2006