BEN-U-RON 1000 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	RCT SUP 10X1000MG
Cesta:	Rektální podání
Léková forma:	Čípek
Balení:	10
Síla:	1000MG

nahoru

Souhrn údajů o léku BEN-U-RON 1000 MG (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1.NÁZEV PŘÍPRAVKU

BEN-U-RON 125 mg, čípky

BEN-U-RON 250 mg, čípky

BEN-U-RON 500 mg, čípky

BEN-U-RON 1000 mg, čípky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

Paracetamolum 125 mg v l čípku BEN-U-RON 125 mg

Paracetamolum 250 mg v l čípku BEN-U-RON 250 mg

Paracetamolum 500 mg v l čípku BEN-U-RON 500 mg

Paracetamolum 1000 mg v l čípku BEN-U-RON 1000 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Čípky

Popis: Čípky bílé až barvy slonoviny,torpédovitého tvaru

4: KLINICKÉ ÚDAJE

4.l. Terapeutické indikace

Přípravek se používá na snížení teploty při horečce, na utišení lehkých a středně silných bolestí např. bolesti zubů, bolesti hlavy, bolesti zad, bolesti kloubů a svalů při chřipkových onemocněních  a při bolestivé menstruaci.

Čípky s obsahem 125 mg paracetamolu jsou určeny dětem od 1 roku, čípky s obsahem 250 mg dětem od 6 let, čípky s obsahem 500 mg dětem od 10 let, mladistvým a dospělým a čípky s obsahem 1000 mg pouze dospělým.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Čípky BEN-U-RON se dávkují v závislosti na tělesné hmotnosti a,věku. U dětí je doporučená jednotlivá dávka 10-15 mg/ kg , maximální denní dávka je 60mg/kg těl.hm.

Doporučené dávkování čípků pro děti a mladistvé:

Věk	Váha	Jednotlivá dávka	Doporučená denní dávka
1 - 3 roky	8 - 15 kg	1 čípek po 125 mg	3 čípky po 125 mg
3 - 6 let	15 - 25 kg	1 čípek po 125 mg	4 čípky po 125 mg
6 - 10 let	25 - 35 kg	1 čípek po 250 mg	3 -4 čípky po 250 mg
10 - 15 let	35 - 45 kg	1 čípek po 500 mg	3 čípky po 500 mg
od 15 let	nad 45 kg	1 čípek po 500 mg	4 čípky po 500 mg

Doporučený interval mezi jednotlivými dávkami je 6 hodin. V případě potřeby může být interval zkrácen na 4 hodiny, přičemž maximální denní dávka (24 hodin) nesmí být překročena.

Doporučené dávkování čípků pro dospělé:

Dospělí užívají jeden čípek 1000 mg po 4-6 hodinách. Při krátkodobé terapii (do 10 dnů) je maximální denní dávka 4 g . Při dlouhodobé terapii (nad 10 dnů) by neměla celková denní dávka paracetamolu překračovat 2,5 g.

Léčba je většinou krátkodobá do ustoupení příznaků, v odůvodněných případech může být i dlouhodobá, nepodávají se maximální denní dávky a je třeba monitorovat krevní obraz a funkci ledvin. Při dlouhodobém podávání vysokých dávek je třeba pravidelně kontrolovat jaterní funkce.

Snížená funkce ledvin a/nebo jater

Při vážném poškození ledvin s hodnotami clearance kreatininu < 10 ml/min musí být interval mezi jednotlivými dávkami nejméně 8 hodin. Při clearance kreatininu 10-50 ml/min musí být interval mezi jednotlivými dávkami nejméně 6 hodin. Maximální jednotlivá dávka je 500mg.

U pacientů se sníženou funkcí jater musí být dávka snížena a interval mezi jednotlivými dávkami prodloužen.

Způsob podávání

Čípky se zavádějí hluboko do konečníku, pokud možno po stolici. Ke zlepšení klouzavosti je možné čípek zahřát v ruce, případně ponořit velmi krátce do horké vody..

4.3 Kontraindikace

Známá přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Těžké hepatocelulární poškození jater.

Akutní hepatitida.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Překročení doporučených dávek může vést k těžkému poškození jater. V tomto případě má být co nejrychleji podáno antidotum viz bod 4.9.

Aby se předešlo předávkování, je nutné s jistotou vědět, že současně podávané léky neobsahují paracetamol.

Opatrnost je nutná

Paracetamol má být podáván se zvláštní opatrností ( prodloužené intervaly podávání nebo snížené dávky) a za lékařské kontroly v těchto případech:

-při hepatocelulární insuficienci

-chronické závislosti na alkoholu

- těžké insuficienci ledvin (clearance kreatinu <50ml/min-viz bod 4.2.)

U pacientů s Gilbertovým syndromem může za určitých okolností docházet ke sníženému metabolismu paracetamolu. V takovém případě je u nich třeba snížit dávky přípravku.

Během léčby se nesmí konzumovat alkohol.

Při dlouhodobém podávání vysokých dávek analgetik se mohou objevit bolesti hlavy, které se nesmí léčit zvýšenými dávkami přípravků.

Zcela obecně může užívání přípravku proti bolesti, zvláště v kombinaci s více látkami tišícími bolest, způsobit trvalé poškození ledvin s rizikem vzniku nefropatie.

Při přerušení po dlouhodobém podávání vysokých dávek analgetik se mohou objevit bolesti hlavy, únava, bolesti kloubů, nervosita a vegetativní příznaky. Symptomy odeznívají po vysazení několik dní. Po tuto dobu se nemají užívat žádné přípravky.

Přípravek není určen pro děti do 1 roku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

- Při současném podávání Probenecidu se váže paracetamol na kyselinu glukuronovou , což vede k redukci hladiny paracetamolu . Při současném podávání probenecidu se mají dávky paracetamolu snížit.

- Salicylamid může prodlužovat eliminační poločas paracetamolu.

- Zvláštní pozornost je třeba věnovat současnému podávání léčivých přípravků, které indukují jaterní enzymy, stejně tak jako látkám s hepatotoxickým účinkem (viz bod 4.9). Současné užívání zvyšuje riziko předávkování paracetamolem.

- Antikoagulantia: opakované podávání vyšších dávek paracetamolu po dobu několika týdnů může zesílit účinek antikoagulantii. Příležitostné podání paracetamolu nebo chronické užívání dávek nižších než 2g denně nemá žádný signifikantní účinek

- Při současném podávání paracetamolu a Zidovudinu je zvýšený sklon k neutropenii a také k hepatotoxicitě. Tento přípravek může být současně podáván až po poradě s lékařem.

- Současné podávání přípravků , které zpomalují trávení jako např. metoklopramid, může způsobit urychlení účinku paracetamolu.

- Cholestyramin snižuje účinek paracetamolu.

-Současné dlouhodobé užívání paracetamolu a NSA (především k. acetylsalicylové) ve vyšších dávkách zvyšuje riziko analgetické nefropatie a dalších renálních nežádoucích účinků.

Vliv na laboratorní výsledky

Užívání paracetamolu může ovlivnit výsledek stanovení kyseliny močové při použití kyseliny fosforwolframové, stejně tak stanovení hladiny cukru v krvi při použití glukózo-oxydázo peroxydázy.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Epidemiologické údaje o perorálním použití paracetamolu v těhotenství při dodržení doporučených terapeutických dávek, neuvádí možnost nežádoucích účinků na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu/novorozence. Prospektivní údaje předávkování během těhotenství nevykazují zvýšené risiko anomálií. Reprodukční studie o perorálním použití neudávají zvýšení počtu anomálií nebo toxické působení na plod.

Za normálních podmínek může být paracetamol v doporučených dávkách během těhotenství podáván.Neměl by ale být podáván po delší dobu, ve vysokých dávkách a v kombinaci s jinými přípravky, vzhledem k tomu, že bezpečnost v těchto případech nebyla prokázána.

Kojení

Po perorálním podání paracetamol přechází v malém množství do mateřského mléka. Doposud nejsou známy žádné nežádoucí účinky během kojení. Paracetamol může být v doporučených terapeutických dávkách během kojení podáván.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek BEN-U-RON čípky nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

-Poruchy jater a žlučových cest:

vzácné(>1/10 000, <1/1000) zvýšení jaterních transamináz

• Poruchy krve a lymfatického systému:

Velmi vzácné (<1/10 000 včetně jednotlivých případů) Změny krevního obrazu jako trombocytopénie, agranulocytóza.

• Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: (<1/10 000 včetně jednotlivých případů) u predisponovaných osob bronchospazmus (analgetika-astma).

- Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: (<1/10 000 včetně jednotlivých případů) reakce z přecitlivělosti od slabého zrudnutí pokožky až ke kopřivce a k anafylaktickému šoku, kdy je nutné terapii okamžitě přerušit.

4.9. Předávkování

Příznaky

Riziko intoxikace může nastat hlavně u starších lidí nebo malých dětí, u osob s poškozenou funkcí jater, u osob chronicky závislých na alkoholu, při chronických chybách výživy, při současném podávání jiných léčivých přípravků, které vedou k indukci enzymů.V těchto případech může být předávkování životu nebezpečné.

Příznaky se obyčejně objeví do 24 hodin: nevolnost, anorexie, bledost a bolesti v podbřišku.

Potom se může objevit zlepšení subjektivních pocitů, zůstanou pouze slabé bolesti jako projev poškození poruchy jater.

Předávkování přibližně 6 g nebo více paracetamolu jako jednotlivé dávky u dospělých nebo dávky 140 mg/kg těl.hm. jako jednotlivé dávky u dětí vede k nekróze jaterních buněk, která může vyústit v  totální nezvratnou nekrózu a později v hepatocelulární insuficienci, metabolickou acidózu a encefalopatii. Toto může vést ke komatu s fatálním koncem. Současně dochází ke zvýšení jaterních transamináz ( AST,ALT) laktátdehydrogenázy a bilirubinu v kombinaci se zvýšením protrombinového času, což se může objevit za 12-48 hodin po podání. Klinické příznaky poškození jater se obyčejně projeví za 2 dny a po 4 až 6 dnech dosáhnou maxima. V případě, že se neobjeví vážné jaterní poškození může dojít k akutnímu poškození ledvin s akutní tabulární nekrózou . Z jiných na játrech nezávislých příznacích po předávkování paracetamolem, byla pozorována anomálie myokardu a pankreatitida.

Léčení předávkování:

Při podezření na předávkování paracetamolem je nutné

• v prvních 10 hodinách podání intravenózní dávky acetylcysteinu, příznivé účinky však byly pozorovány i při pozdějším podání acetylcysteinu po 10-48 hodinách.

• Dialýza, která může plazmatickou koncentraci paracetamolu snížit.

• Stanovení plazmatické koncentrace paracetamolu .

Další terapeutické možnosti při intoxikaci paracetamolem závisí na rozsahu, stadiu a klinických příznacích, podle nichž se použije odpovídající rozsah intenzivní péče.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum, anilidy.

ATC kód: NO2BE01

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Analgetický a antipyretický mechanizmus působení paracetamolu není doposud zcela jasně vysvětlen. Působí pravděpodobně centrálně a periferně. Prokázáno je vyhraněné brzdění cerebrální syntézy prostaglandinů , které je během periferní syntézy prostaglandinů velmi slabé. Dále paracetamol brzdí účinek endogenních pyrogenů na hypotalamické regulační teplotní centrum.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Resorpce

Po rektálním podání se paracetamol rychle a téměř úplně vstřebává. Rychle se distribuuje do všech tkání a tělesných tekutin. Prochází hematoencefalickou bariérou, do slin a do mateřského mléka a placentární bariérou.. Intenzivně se biotransformuje, vedle konjugačních reakcí dochází k oxidativním pochodům, přičemž vznikají toxické metabolity. Při podání terapeutických dávek dochází k rychlé biotransformaci těchto hepatotoxických intermediálních metabolitů za spolupůsobení glutathionu a za vzniku merkapturových kyselin, které se vylučují močí převážně ve formě konjugátů, méně než 5% paracetamolu se vyloučí v nezměněné formě. Biologický poločas se pohybuje mezi 1 - 3 hodinami, u závažné jaterní insuficience dochází k jeho prodloužení až na 5 hodin. U insuficience ledvin nedochází k jeho prodloužení, ale protože se převážně vylučuje ledvinami, je nutno dávku paracetamolu

Distribuce

Paracetamol se rozdělí rychle do všech tkání. Koncentrace v krvi, plazmě a slinách je porovnatelná. Vazba na plazmatické bílkoviny je nepatrná.

Metabolizmus

Paracetamol se metabolizuje převážně v játrech a to dvěma směry: konjugací s kyselinou glukuronovou a sírovou. U dávek, které překročí terapeutickou dávku, je druhý směr rychle nasycen. Nepatrná část metabolizovaného paracetamolu se biotransformuje přes katalysátor cytochrom P 450 (hlavně CYP2E1) a vytvoří metabolit N-acetyl-p-benzochinoimin, který se normálně rychle glutationem detoxikuje a váže se na cystein a kyselinu merkaptopurovou .V případě masivní intoxikace je množství tohoto toxického metabolitu zvýšeno.

Eliminace

Paracetamol se vylučuje převážně močí. 90% podaného množství je během 24 hodin převážně jako glukuronid (60-80% ) a sulfátkonjugát (20-30%) ledvinami vyloučen.Méně než 5% se vyloučí v nezměněné formě.Poločas eliminace je přibližně 2 hodiny. Při poruše jater a ledvin , při předávkování a stejně tak u novorozenců se poločas prodlužuje. Maximum působení a průměrná doba působení (4-6 hodin)závisí na plazmatické koncentraci.

Insuficience ledvin

Při těžké insuficienci ledvin (Clearance kreatininu <10 ml/min) je vylučování paracetamolu a jeho metabolitů zpomaleno.

Starší pacienti

Schopnost konjugace je nezměněna.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Při pokusech na zvířatech týkajících se akutní, subchronické a chronické toxicity u potkanů a myší byly prokázány gastrointestinální léze, změny krevního obrazu, degenerativní změny jaterního a ledvinového parenchymu a stejně tak i nekróza. Základ těchto změn je na jedné straně v mechanizmu účinku a na druhé straně v metabolizmu paracetamolu. Ty metabolity ,které pravděpodobně jsou příčinou toxického působení a z  toho pocházejících následných změn na orgánech , byly nalezeny i u lidí .Během dlouhodobého podávání (tj. až 1 rok) maximálních terapeutických dávek byla také v ojedinělých případech pozorována reverzibilní chronická agresivní žloutenka. U subtoxických dávek se mohou objevit po 3týdenním podávání příznaky intoxikace . Proto se nemá paracetamol podávat delší dobu a ve vysokých dávkách.V četných prováděných studiích není uváděna evidence pro pro relevantní genotoxické riziko paracetamolu při terapeutických dávkách, tj. v netoxickém rozmezí.

Z dlouhodobých studií u potkanů a myší nejsou žádné podklady pro relevantní tumorogenní efekt při nehepatotoxickém dávkování paracetamolu.

Paracetamol prostupuje placentou.

Ze studií na zvířatech a ze zkušeností u lidí nedochází k poškození lidského zárodku.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.l Seznam pomocných látek

Ztužený tuk, sojový lecitin

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3 Doba použitelnosti

5 let

Nepoužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Strip, krabička.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI.

bene Arzneimittel GmbH, Mnichov, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/1052/97-C

07/1053/97-C

reklama