BACLOFEN-POLPHARMA 10 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	TBL 50X10MG
Cesta:	Perorální podání
Léková forma:	Tableta
Balení:	50
Síla:	10MG

nahoru

Souhrn údajů o léku BACLOFEN-POLPHARMA 10 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

BACLOFEN-POLPHARMA 10 mg

BACLOFEN-POLPHARMA 25 mg

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Baclofenum 10 mg nebo 25 mg v 1 tabletě.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Popis přípravku

Bílé, kulaté, vypouklé tablety. Tablety s obsahem 10 mg mají dělící rýhu

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Léčba spastických stavů kosterního svalstva různého původu, především při roztroušené skleróze a při dalších onemocněních nebo poraněních míchy a dále při onemocněních nebo poraněních mozku.

Přípravek lze podávat dospělým a dětem starším než 12 let.

4.2. Dávkování a způsob podání

Léčba se obvykle zahajuje dávkou 5 mg 3krát denně. Každá dílčí dávka se poté zvyšuje ve třídenních intervalech o 5 mg až do dosažení maximální denní dávky 60-75 mg. Toto dávkovací schéma zajišťuje dobrou toleranci přípravku.

Tablety se užívají během jídla.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na složky přípravku. Kojení. Podání dětem do 12 let věku, protože bezpečnost baklofenu v této věkové kategorii nebyla stanovena.

4.4. Zvláštní upozornění

Při náhlém vysazení baklofenu se vyskytly halucinace a záchvaty křečí. S výjimkou pacientů se závažnými nežádoucími účinky má být proto před vysazením baklofenu jeho dávkování pomalu snižováno.

Jelikož je baklofen vylučován převážně v nezměněné formě ledvinami, je při jeho podávání pacientům s poruchami funkce ledvin nutná opatrnost a případné snížení dávkování.

Opatrnost je rovněž nutná při podávání baklofenu pacientům s vředovou chorobou žaludku nebo dvanáctníku (i v anamnéze), pacientům s respirační insuficiencí a dále při jeho podávání pacientům s chorobami jater, u nichž mají být monitorovány jaterní testy.

Podávání baklofenu není významně přínosné pro pacienty s cévní mozkovou příhodou, kteří navíc baklofen špatně tolerují.

Při podávání baklofenu starým pacientům je nutná opatrnost, protože je u nich častější výskyt nežádoucích účinků.

Bezpečnost baklofenu u dětí mladších než 12 let nebyla stanovena a proto se jeho podávání dětem do 12 let věku nedoporučuje.

U epileptiků, kteří užívali baklofen se občas vyskytlo zhoršení kontroly záchvatů a zhoršení EEG. Proto je u nich při užívání baklofenu nutné provádět, pravidelné kontroly klinického stavu a EEG.

Opatrnosti je třeba při podávání baklofenu pacientům, u nichž spasticita usnadňuje udržení vzpřímené polohy a rovnováhy při lokomoci anebo umožňuje zvýšení fyzické výkonnosti.

4.5. Interakce

Současné užívání baklofenu a látek s tlumivým působením na CNS nebo inhibitorů MAO (včetně furazolidonu, selegilinu a prokarbazinu) může zesílit tlumivé působení baklofenu na CNS a jeho hypotenzivní účinek. Doporučuje se opatrnost a mělo by být sníženo dávkování jedné nebo obou látek.

Současné požívání alkoholu a užívání baklofenu zvyšuje tlumivé působení obou látek na CNS.

Současné užívání baklofenu a antihypertenziv může zvýšit riziko hypotenze. Může být nutná úprava dávek antihypertenziva.

Protože baklofen může zvýšit hladinu glukózy v krvi, při jeho současném užívání s perorálními antidiabetiky nebo s inzulínem a po ukončení jejich současného užívání může být nutná úprava dávkování těchto látek a nebo baklofenu.

Současné užívání baklofenu a tricyklických antidepresiv může vést ke zvýraznění snížení svalového tonu a proto se při současném podávání těchto látek doporučuje opatrnost.

4.6. Těhotenství a kojení

Těhotenství

U myší se nevyskytly žádné teratogenní účinky, ale při podávání 17-34násobku humánní denní dávky březím myším se vyskytlo snížení průměrné hmotnosti plodů a následné zpomalení osifikace skeletu.

U těhotných žen nebyly provedeny žádné studie podávání baklofenu.

Baklofen má být v těhotenství užíván jen tehdy, jestliže jeho přínos pro matku zřetelně převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Laktace

Baklofen přestupuje do mateřského mléka. Přípravek nesmí být užíván v období kojení nebo musí pacientka při jeho užívání přerušit kojení.

7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Vzhledem k tlumivému působení baklofenu na CNS, může přípravek snížit pozornost a schopnost řízení motorových vozidel a ovládání strojů. O vykonávání těchto činností rozhodne lékař individuálně.

4.8. Nežádoucí účinky

Nejčastější je přechodná ospalost (u 10-63% pacientů).

Další běžné nežádoucí účinky jsou závratě (u 5-15% pacientů), slabost (u 5-15% pacientů) a únava (u 2-4% pacientů).

K dalším hlášeným nežádoucím účinkům patří:

Neuropsychiatrické

Zmatenost (u 1-11% pacientů), bolesti hlavy (u 4-8% pacientů), nespavost (u 2-7% pacientů) a zřídka se vyskytující eufórie, vzrušenost, deprese, halucinace, parestézie, bolesti svalů, tinitus, nejasná výslovnost, poruchy koordinace, tremor, rigidita, dystonie, ataxie, rozostřené vidění, nystagmus, strabismus, mióza, mydriáza, diplopie, dysartrie, epileptické záchvaty.

Kardiovaskulární

Hypotenze (u 0-9% pacientů), vzácně dyspnoe, palpitace, bolesti na hrudi, synkopa.

Gastrointestinální

Nauzea (u 4-12% pacientů), obstipace (u 2-6% pacientů) a vzácně suchost úst, anorexie, poruchy chuti, bolesti břicha, zvracení, průjem a pozitivní test stolice na okultní krvácení.

Močopohlavní

Časté nucení na močení (u 2-6% pacientů) a vzácně pomočovaní, retence moči, dysúrie, impotence, neschopnost ejakulovat, častější močení v noci, hematúrie.

Ostatní

Raš, pruritus, otok kloubů, nadměrné pocení, přírůstek tělesné hmotnosti, nazální kongesce. Zřídka se u pacientů léčených baklofenem vyskytlo zvýšení SGOT, alkalické fosfatázy a zvýšení glykémie.

4.9. Předávkování

Známky a příznaky

Zvracení, generalizované snížení svalového tonu, ospalost, poruchy akomodace, koma, útlum dýchání, křeče. Může se vyskytnout i bradykardie, periférní vazodilatace, hypotenze, hypotermie, průjem, hypersalivace, zmatenost, halucinace, hyporeflexie nebo areflexie.

Léčba

Specifické antidotum není známo.

Je-li pacient při vědomí okamžité vyprázdnění žaludku vyvoláním zvracení a následným výplachem žaludku. U pacientů v bezvědomí se zvracení nevyvolává a před výplachem žaludku je nutné provést endotracheální intubaci.

Poté obvyklá podpůrná léčba, a to zvláště léčba zajišťující respirační funkce, avšak bez použití respiračních stimulancií. Při křečích je možné opatrně podat i.v. diazepam.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Baklofen je centrální myorelaxans. Přesný mechanismus účinku baklofenu není dosud znám.

Baklofen inhibuje monosynaptické i polysynaptické reflexy na úrovni míchy, snad hyperpolarizací zakončení aferentních nervů, ačkoli se může projevit a přispívat ke klinickým účinkům i jeho působení na supraspinálních místech. Ačkoli je baklofen analogem GABA, neexistuje jednoznačný důkaz, že působení na GABA systém se podílí na jeho klinických účincích.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je baklofen rychle a takřka úplně absorbován z gastrointestinálního traktu.

Po podání vyšších dávek je absorpce snížena.

Terapeutická koncentrace (podle literatury) je 80-395 ng/ml.

V krvi je Cmax (500-600 ng/ml) u pacientů dosaženo za 2-3 hodiny po užití baklofenu a koncentrace přes 200 ng/ml je udržována po dobu 8 hodin.

Přibližně 30% baklofenu je vázáno na sérové proteiny.

Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že baklofen je distribuován do mnoha tkání a pouze malé množství přechází hematoencefalickou bariérou.

Baklofen přechází přes placentární bariéru a minimální množství přestupuje do mateřského mléka.

Přibližně 15% je metabolizováno v játrech deaminací.

70-80% podané dávky se vyloučí močí v nezměněné formě nebo jako metabolity. Zbytek je vyloučen stolicí.

Po perorálním podání je baklofen takřka kompletně vyloučen během 72 hodin.

Stanovené hodnoty vybraných farmakokinetických parametrů přípravku BACLOFEN- Polpharma:

- Biologická dostupnost v %: 122 +- 15;

- AUC; Tg/ml/hod.: 1824 +- 512;

- Eliminační konstanta: 0,21 +- 0,07;

- Poločas eliminace; hod.: 3,59 +- 1,06;

- Absorpční konstanta; l/hod.: 1,56;

- Tmax; hod.: 1,51;

- Renální eliminace; % dávky za 12 hod.: 65,9 +- 17,9.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

LD50 po perorální aplikaci

Potkan:

251 mg/kg.

Myš:

13 mg/kg.

V subakutních toxikologických studiích vedl baklofen v dávce 12,5 mg/kg (0,1 LD50) aplikovaný perorálně potkanům po dobu 6 týdnů ke snížení přírůstku tělesné hmotnosti a současnému snížení hmotnosti vnitřních orgánů.

Dávky ve výši 0,1 a 0,2 LD50 neovlivnily ani počet krvinek ani jejich morfologii.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek

Lactosum monohydricum, Solani amylum, Gelatina, Talcum, Magnesii stearas, Ethylcellulosum.

6.2. Inkompatibility

Žádné.

6.3. Doba použitelnosti

5 let.

6.4. Uchovávání

V suchu, při teplotě do 25 st. C, chránit před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Polypropylenová lékovka s polypropylenovým uzávěrem, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení:

50 tablet.

6.6. Návod k použití

Tablety pro perorální užívání.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zaklady Farmaceutyczne Polpharma S.A., Starogard Gdanski, Polsko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

63/102/81-C

9. DATUM REGISTRACE A DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

4.3.1981

26.6.1986

17.11.1999

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

5.3.2003

1

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace pro pacienta Rp

INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ!

BACLOFEN-Polpharma 10 mg

BACLOFEN-Polpharma 25 mg

(Baclofenum)

tablety

Držizel rozhodnutí o registraci / Výrobce

Zaklady Farmaceutyczne Polpharma S.A., Starogard Gdanski, Polsko.

Složení

Účinná látka:

Baclofenum 10 mg nebo 25 mg v 1 tabletě.

Pomocné látky:

Laktóza, bramborový škrob, želatina, mastek, stearan hořečnatý, etylcelulóza.

Indikační skupina

Centrální myorelaxans.

Charakteristika

Baklofen uvolňuje křečové stahy kosterních svalů a snižuje jejich napětí.

Indikace

Přípravek se používá při léčbě křečí kosterního svalstva různého původu, především při roztroušené skleróze a při dalších onemocněních nebo poraněních míchy a dále při onemocněních nebo poraněních mozku.

Přípravek mohu užívat dospělí a děti starší než 12 let.

Kontraindikace

Přípravek nesmí být užíván při přecitlivělosti na některou z jeho složek a v období kojení.

Pacienti s poruchami funkce ledvin, s vředovou chorobou žaludku nebo dvanáctníku (i prodělanými dříve), s poruchami funkce dýchacího ústrojí, s chorobami jater, epileptici, diabetici, pacienti s mozkovou aterosklerózou nebo s psychiatrickým onemocněním, staří pacienti a těhotné ženy mohou přípravek užívat jen ze zvlášť závažných důvodů.

Nežádoucí účinky

Nejčastěji se vyskytuje přechodná ospalost. Další běžné nežádoucí účinky jsou závratě, slabost a únava. Mohou se však vyskytnout i zmatenost, bolesti hlavy, nespavost, snížení krevního tlaku, nucení na zvracení, zácpa, časté nucení na močení.

Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři.

Interakce

Účinky přípravku BACLOFEN-Polpharma a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současnosti užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis nebo bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku BACLOFEN-Polpharma užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem. Jestliže vám další lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte BACLOFEN-Polpharma.

Současné užívání baklofenu a látek s tlumivým působením na centrální nervový systém nebo inhibitorů monoaminooxidázy, tj. léčiv užívaných při léčbě depresí, (včetně furazolidonu, selegilinu a prokarbazinu) může zesílit tlumivé působení baklofenu na centrální nervový systém a jeho schopnost snižovat krevní tlak.

Současné požívání alkoholu a užívání baklofenu zvyšuje tlumivé působení obou látek na centrální nervový systém.

Současné užívání baklofenu a antihypertenziv (léky používané při léčení vysokého krevního tlaku) může zvýšit riziko snížení krevního tlaku.

Při současném užívání baklofenu a perorálními antidiabetiky (vnitřně užívané léky proti cukrovce) nebo inzulínu a po ukončení jejich současného užívání může být nutná úprava dávkování těchto látek a nebo baklofenu, kterou provede ošetřující lékař.

Současné užívání baklofenu a tricyklických antidepresiv může vést k výraznému snížení svalového napětí.

Dávkování a způsob použití

Dávkování a délku léčby určí vždy lékař podle druhu a závažnosti onemocnění.

Léčba se obvykle zahajuje dávkou 5 mg (polovina tablety BACLOFEN-Polpharma 10 mg) 3krát denně v intervalech 8 hodin. Každá dílčí dávka se poté zvyšuje ve třídenních intervalech o 5 mg až do dosažení maximální denní dávky 60-75 mg.

Tablety se užívají během jídla, zapijí se tekutinou.

Upozornění

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti, vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování, jako jsou řízení motorových vozidel a obsluha strojů. Tyto činnosti byste měl(a) vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Během léčby nepijte alkoholické nápoje.

Při předávkování nebo náhodném požití tablet dítětem se poraďte s lékařem.

Uchovávání

Přípravek se uchovává na suchém místě při teplotě do 25oC, chráněný před světlem.

Varování

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

BACLOFEN-Polpharma 10 mg:

50 tablet s obsahem 10 mg účinné látky v polypropylénové lahvičce.

BACLOFEN-Polpharma 25 mg:

50 tablet s obsahem 25 mg účinné látky v polypropylénové lahvičce.

Datum poslední revize

18.4.2001

1