ATROPIN BIOTIKA 0,5 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INJ SOL 10X1ML/0.5MG
Cesta:	Injekce
Léková forma:	-
Balení:	10X1ML
Síla:	0.5MG/ML

nahoru

Souhrn údajů o léku ATROPIN BIOTIKA 0,5 MG (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

ATROPIN Biotika 0,5 mg

ATROPIN Biotika 1 mg

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

Léčivá látka: Atropini sulfas monohydricus 0,5 mg v 1 ml.

Atropini sulfas monohydricus 1 mg v 1 ml.

3. Léková forma

injekční roztok

Popis přípravku: tekutina čirá, bezbarvá

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikace

Antidotum při otravě inhibitory acetylcholinesterázy, premedikace před celkovou anestézií, při akutním infarktu k zvládnutí bradykardicko-hypotenzního syndromu, fibrilace a flutter předsíní s pomalou komorovou odpovědí, bradykardie a bradykardické arytmie jako následek parasympatotonie nebo předávkování beta-sympatolytiky. Pomocný lék při bradyarytmiích vyvolaných předávkováním digitálisovými glykozidy. Akutní extrapyramidové dyskinezy na začátku léčby neuroleptiky. Používá se v kombinaci se spazmoanalgetiky a papaverinem.

4.2. Dávkování a způsob podání

a) dávkování dětem

V anesteziologii se k premedikaci podává nitrosvalově novorozencům dávka do 65 µg, kojencům 100 µg, dětem od 6 měsíců do 1 roku 200 µg. U starších dětí se aplikují dávky 10-20 µg/kg tělesné hmotnosti.

V horkých dnech a u febrilních dětí se dávky snižují.

V kardiologických indikacích se doporučuje dávkování 0,01 až 0,02 mg/kg tělesné hmotnosti.

b) dávkování dospělým

Atropin se aplikuje podkožně nebo nitrosvalově v dávce 0,5 mg jako spazmolytikum v kombinaci s papaverinem.

V anesteziologii k premedikaci, v průběhu operace se aplikuje 0,5 až 1 mg nitrosvalově 30 až 40 minut před výkonem nebo 0,3 až 0,5 mg nitrožilně 5 minut před úvodem do anestézie.

Při kardiopulmonální resuscitaci se aplikuje intravenózně 0,5 mg v pětiminutových intervalech do celkové dávky 2 mg.

V kardiologických indikacích se podávají relativně vyšší dávky 0,5 až 1 mg nitrožilně, jež mohou být zvýšeny až na 2 mg. Nižší dávky by mohly drážděním n. vagus prohloubit bradykardii.

Při otravě inhibitory acetylcholinesterázy se podává 2 mg nitrožilně a při nedostatečném účinku je potřebné dávku opakovat v 5 minutových intervalech až do objevení se příznaků atropinizace (zčervenání, suchá kůže, mydriáza, tachykardie).

Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 mg, nejvyšší denní dávka 2 mg.

4.3. Kontraindikace

Glaukom především s uzavřeným uhlem, hypertrofie prostaty, organická stenóza pyloru, hypertyreóza, mukoviscidóza, tachykardie a tachykardní arytmie, zvýšený nitrolebeční a nitrooční tlak, těžká porucha acidobázické rovnováhy, hypoxie.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Nedoporučuje se podávat při febrilních stavech, hlavně u dětí, protože pro blokádu pocení může atropin vyvolat hypertermii. Opatrnost je potřebná při poruchách vyprazdňování močového měchýře, protože vysoké dávky atropinu snižují motilitu uretru. Sinusová bradykardie při syndromu sick sinus je refrakterní na atropin a jeho aplikace může vyvolat posttachykardickou asystolii.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nevhodná je kombinace s halotanem a metoxyfluranem, vzájemný antagonizmus je s fyzostigminem, neostigminem a pilokarpinem. Anticholinergický účinek se zvyšuje při současné aplikaci některých antihistaminik, fenothiazinů, tricyklických antidepresiv, butyrofenonu, amantadinu, antiparkinsonik, chinidinu a petidinu. Chlorprotixen potencuje centrální účinky atropinu a vzniká riziko deliria. Opatrnost je potřebná při současné aplikaci propanididu pro vznik periferní vasodilatace a hypotenze. Kombinace s diazepamem a klonidinem vede k synergizmu. K zvýšenému účinku atropinu dochází při současné léčbě blokátory vstupu kalcia (verapamil, nifedipin, nitrendipin, nimodipin). Atropin může ovlivnit vstřebávání jiných léčiv zpomalením pasáže zažívací trubice a snížením acidity žaludku.

4.6. Těhotenství a kojení

Teratogenní účinek atropinu není znám. Bezpečnost léčiva v těhotenství nebyla stanovena. Proniká placentární bariérou. Může se objevit fetální tachykardie. Přechází do mateřského mléka a může působit na kojence (hyperpyrexie, konvulze). Z těchto důvodů se nedoporučuje podávat atropin v těhotenství a při kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Atropin může vyvolat nejasné vidění a zhoršit koncentraci.

4.8. Nežádoucí účinky

Po terapeutických dávkách: útlum sekrece slinných žláz, mydriáza, porucha akomodace, zvýšení nitroočního tlaku, fotofobie, tachykardie případně arytmie, retence moči, bolesti hlavy, obstipace.

Po vyšších dávkách: blokáda termoregulace s hypertermií, excitace, záškuby až svalové křeče, halucinace až ztráta vědomí.

4.9. Předávkování

Atropin se svými toxikologickými vlastnostmi zařazuje mezi silně toxické a silně nebezpečné látky. Existuje velká variabilita vnímavosti na vysoké dávky atropinu a proto jsou i údaje o minimální letální dávce různé. Po intramuskulárním a intravenózním podání je minimální toxická dávka 28 µg/kg, jiné prameny uvádějí letální dávku 15 mg. Při perorálním podání je letální dávka vyšší, literatura uvádí 100 mg až 1 g.

Příznaky: Intoxikace se projevuje silným útlumem sekrece slinných a bronchiálních žláz, tachykardií, hyperventilací, hyperpyrexií, palpitacemi, suchou a zčervenalou kůží, mydriázou až obrnou akomo-dace, zrakovými, čichovými a sluchovými halucinacemi. Příznaky dráždění CNS jsou neklid, konfuze, excitace, ataxie, paranoidní nebo psychotická reakce. Dochází k retenci moči a stolice, k apatii až bezvědomí.

Léčba: Je symptomatická, důležitá je dostatečná hydratace pacienta. Hyperpyrexie se potlačuje ochlazováním organizmu, při poruchách dýchání je nutná umělá ventilace plic. Psychická excitace a křeče se tlumí diazepamem, fenothiaziny nejsou vhodné. V těžkých případech léčba spočívá v podání parasympatomimetik ze skupiny reverzibilních inhibitorů cholinesterázy např. fysostigminu v dávce 1 až 4 mg intravenózně, v případě potřeby opakovaně v jednohodinových intervalech. Je potřebné monitorovat pacienta.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Parasympatolytikum.

ATC kód: A03BA01

Mechanizmus účinku

Atropin působí jako kompetitivní antagonista účinků acetylcholinu na muskarinových receptorech. Snižuje sekreci slinných, potních, žaludečních žláz a žláz dýchacího systému. V terapeutických dávkách (0,4 až 0,6 mg) může vyvolat přechodnou bradykardii jako důsledek dráždění vagového nervu. Ve vyšších dávkách po blokádě vagového účinku na sinoaurikulární uzel dochází k tachykardii. Na oku vyvolává mydriázu a poruchy akomodace do dálky. Na hladké svaly působí spasmolyticky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po nitrožilní injekci nastupuje účinek do 30 až 90 sekund, po podkožní aplikaci za 15 až 30 minut, po nitrosvalovém podání za 30 až 45 minut. Vazba na plazmatické bílkoviny je 14 až 22 %. Distribuční objem je 1,7-2,3 l/kg. Dobře prochází placentární a hematoencefalickou bariérou.

Atropin se biotransformuje v játrech mikrozomálními monooxygenázami na metabolity kyselinu tropovou a tropin (29 %), estery kyseliny tropové, konjugáty s kyselinou glukuronovou. Nezměněná forma (30-60 %) atropinu a jeho metabolity se vylučují ledvinami (94 % z celkové dávky za 24 hodin). Renální plazmatická clearance je 660 ml/min a závisí na průtoku krve ledvinami. Poločas eliminace je u dospělých 2-3 hodiny, u dětí může být prodloužen na 6,9+3,3 hodiny. Existuje velká individuální variabilita. Eliminace je prodloužena u dětí mladších než 2 roky a u pacientů vyššího věku.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Pomocné látky: chlorid sodný, dihydrát edetanu disodného, voda na injekci

Obsah sodíku v přípravku: 3,572 mg/ml, to odpovídá 0,155 mmol/ml.

6.2. Inkompatibility

Atropin není po zředění v izotonickém roztoku chloridu sodného a 5 % roztoku glukózy delší dobu stabilní. Nepodávat s roztokem hydrogenuhličitanu sodného.

6.3. Doba použitelnosti

5 roků

6.4.Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 10 - 25°C

6.5. Druh obalu a velikost balení

Ampule z bezbarvého skla, vložka z PVC, papírová krabička

Velikost balení: 10 ampulí po 1 ml.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

BB Pharma, a.s., Kovriginova 1416/6, 147 00 Praha 4, Česká republika

8. Registrační číslo

53/761/92-S/C (0,5 mg)

53/762/92-S/C (1 mg)

9. Datum první registrace/prodloužení registrace

14. 12. 1992/29. 4. 1998

10. Datum revize textu

14.2.2007

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace o použití, čtěte pozorně!

ATROPIN Biotika 0,5 mg

ATROPIN Biotika 1 mg

injekční roztok

Držitel rozhodnutí o registraci

BB Pharma, a.s., Kovriginova 1416/6, 147 00 Praha 4, Česká republika

Výrobce

Hoechst - Biotika, spol. s r.o., Martin, Slovenská republika

Složení

Jedna 1 ml ampule obsahuje Atropini sulfas monohydricus 0,5 mg.

Jedna 1 ml ampule obsahuje Atropini sulfas monohydricus 1 mg.

Pomocné látky: chlorid sodný, dihydrát edetanu disodného, voda na injekci.

Celkový obsah sodíku: 3,572 mg/ml, to odpovídá 0,155 mmol/ml.

Indikační skupina

Parasympatikolytikum.

Charakteristika

Atropin je přirozený alkaloid lulkovitých rostlin. Blokádou M-receptorů v různé míře antagonizuje muskarinové účinky acetylcholinu. Velmi malé dávky naopak dráždí nervus vagus. Působí spazmolyticky na hladké svalstvo, snižuje sekreci slinných i potných žláz a žláz dýchacích cest.

Farmakokinetické údaje

Po nitrožilním podání nastupuje účinek do 30-90 sekund, po podkožní aplikaci za 15-30 minut, po nitrosvalovém podání za 30 až 45 minut. Klinický účinek trvá 45 minut až 4 hodiny, biologický poločas je 2,5 hodin. Většina atropinu se biotransformuje v játrech a metabolity, včetně zbytku léčiva, se vylučují močí (94% za 24 hodin). Atropin proniká placentární a hematoencefalickou bariérou a přechází do mateřského mléka.

Indikace

Premedikace před celkovou anestezií (snižuje sekreci v respiračním ústrojí, upravuje frekvenci tepu a arteriální tlak v průběhu anestezie, pokud stimulace n. vagus vyvolá náhlý pokles frekvence srdce). Antidotum při intoxikaci inhibitory acetylcholinesterázy (např. organofosfáty) a jinými parasympato-mimetickými látkami (např. pilokarpinem, fyzostigminem). Bradykardicko-hypotenzivní syndrom při akutním infarktu myokardu s postižením spodní a zadní stěny myokardu i při podezření na akutní koronární příhodu při tepové frekvenci pod 45/min. Pomocný lék při bradykardii, kterou vyvolávají digitálisová kardiotonika. Atropin snižuje nebezpečí vzniku atrioventrikulární blokády I. a II. stupně je-li faktorem poruchy vodivosti zvýšený tonus n. vagus, anebo je-li porucha vodivosti vyvolaná předávkováním betablokátorů. Atropinový test v kardiologii. Akutní extrapyramidové dyskinezy, okulogyrické krize na začátku léčby neuroleptiky. Při spazmech v zažívacím ústrojí se užívá jen v kombinaci se spazmoanalgetiky a papaverinem.

Kontraindikace

Glaukom, organická stenóza pyloru, hypertrofie prostaty, mukoviscidóza, hypertyreóza, tachykardie, vysoká teplota, poruchy vyprazdňování močového měchýře. Sinusová bradykardie při sick sinus syndromu je refrakterní na atropin a jeho podání může vyvolat posttachykardickou asystolii. Atropin je kontraindikován také při tachykardiích, těžké poruše acidobazické rovnováhy a v hypoxii.

Nežádoucí účinky

V terapeutických dávkách útlum sekrece slinných žláz, mydriáza, zvýšení nitroočního tlaku, porucha akomodace, fotofobie, tachykardie, retence moče, bolesti hlavy, obstipace. Ve vyšších dávkách hypertermie vyvolaná blokádou pocení, záškuby až svalové křeče, halucinace, zmatenost až ztráta vědomí.

Nedoporučuje se podávat gravidním ženám pro riziko následné tachykardie u novorozenců.

Interakce

Celková anestezie: není vhodné kombinovat atropin s halotanem a metoxyfluranem. Opatrně je nutno kombinovat atropin s neostigminem (nebezpečí vzniku dysrytmií) a propanididem (riziko vyvolání hypotenze).

Antihistaminika, fenotiaziny, tricyklická antidepresiva, antiparkinsonika potencují anticholinergní účinek atropinu a zvyšují tím riziko výskytu nežádoucích účinků. Atropin může ovlivnit vstřebávání jiných léčiv zpomalením pasáže v GIT a snížením acidity žaludeční šťávy.

Dávkování

Dávky jsou individuální, závislé na indikaci a klinickém účinku. Atropin se podává jako spazmolytikum obyčejně v kombinaci s papaverinem 0,5 mg subkutánně nebo intramuskulárně.

Při subkutánním a intramuskulárním podání je nejvyšší jednotlivá dávka 1 mg, nejvyšší denní dávka 2 mg.

K premedikaci v anesteziologii se aplikuje intramuskulárně 0,5 až 1 mg 30 až 45 minut před začátkem výkonu nebo intravenózně poloviční dávky (vždy po zředění vodou na injekce) přibližně 5 minut před úvodem do anestezie.

Při kardiopulmocerebrální resuscitaci se aplikuje intravenózně dospělým po 5 minutách 0,5 mg do celkové dávky 2 mg. Dětem se aplikuje 0,01-0,02 mg/kg.

V kardiologických indikacích se obyčejně doporučují vyšší dávky v závislosti na účinku. Za účinnou se považuje dávka 0,5-1,0 mg podaná intravenózně. Nízké dávky by mohli drážděním n. vagus prohloubit bradykardii.

Při akutní otravě organofosfáty je vitálně neodkladné podávání vysokých dávek atropinu. První dávka dospělým je 2 mg nitrožilně. Při nedostatečném účinku nebo při recidivě příznaků se dávka opakuje po 5 minutách, případně i opakovaně. Pozor! 15 mg je letální dávka. Při otravě houbami je potřebné před vznikem kómy podat dostatečnou dávku, která odstraní parasympatomimetické příznaky otravy.

Upozornění

Na ředění použít vodu na injekce, protože injekční roztok atropinu není dlouhodobě kompatibilní s izotonickým roztokem chloridu sodného a 5% roztokem glukózy. Neředit roztokem obsahujícím hydrogenuhličitan sodný.

Předávkování

Příznaky: Intoxikace atropinem se projevuje rašem tváře a horní části trupu, tachykardií, hyperventi-lací, hyperpyrexií a příznaky stimulace CNS.

Léčba: Léčba předávkování je symptomatická, důležitá je dostatečná hydratace pacienta. Hyperpyrexie se potlačuje ochlazováním organizmu. Při poruchách dýchání je nutná umělá ventilace plic. Psychická excitace a křeče se tlumí diazepamem, fenotiaziny nejsou vhodné. V těžkých případech intoxikace u pacientů s křečemi, těžkou hypertenzí, kómou a respirační depresí se může použít fyzostigmin v dávce 1-4 mg intravenózně, v případě potřeby opakovaně v jednohodinových intervalech. Je nutno dlouhodobě monitorovat pacienta.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 10 - 25°C.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Varování

Přípravek se nesmí použít po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení

10 ampulí po 1 ml

Datum poslední revize

14.2.2007