ATARALGIN

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ATARALGIN (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ATARALGIN

tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Paracetamolum 325 mg, Guaifenesinum 130 mg, Coffeinum 70 mg v 1 tabletě

Úplný seznam pomocných látek viz. bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Bílé až téměř bílé tablety s půlící rýhou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Bolesti hlavy, bolesti vertebrogenního původu, mírné kloubní bolesti, chřipková onemocnění.

4.2. Dávkování a způsob podání

Individuální, 1 - 2 tablety, dále podle potřeby několikrát denně (v intervalech nejméně čtyř-hodinových) do 6 tablet denně. Nejvyšší jednotlivá dávka jsou 3 tablety.

4.3. Kontraindikace

Známá přecitlivělost na některou obsahovou složku, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, těžké formy renální či hepatální insuficience, akutní hepatitida, současné podání léků ata-kujících játra, alkoholizmus, myasthenia gravis, myastenický syndrom.

Přípravek není určen pro děti do 15 let.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Po dobu léčby Ataralginem není vhodné pít alkoholické nápoje.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Hepatotoxické látky mohou zvyšovat možnost kumulace a předávkování paracetamolu. Paracetamol může zvýšit hladinu kyseliny acetylsalicylové a chloramfenikolu v plazmě. Induktory mikrosomálních enzymů (především rifampicin a fenobarbital) mohou zvýšit toxicitu paracetamolu tím, že při jeho biotransformaci vzniká vyšší podíl toxického epoxidu.

Dávky guaifenezinu a kofeinu jsou tak nízké, že interakce s jinými látkami by představovaly pouze teoretickou možnost.

4.6. Těhotenství a kojení

Fertilita - studie chronické toxicity paracetamolu u zvířat prokázaly výskyt atrofie varlat a in-hibici spermatogeneze, relevance tohoto nálezu u člověka však není známa. Těhotenství: Přestože paracetamol prostupuje placentární bariérou, nebyly u novorozence prokázány pato-logické změny. Klinické studie u lidí prokázaly zvýšení rizika spontánních potratů a intra-uterinní zástavu růstu po aplikaci vyších dávek kofeinu, rovněž byly pozorovány fetální arytmie. U zvířat byly pozorovány abnormality skeletu s retardací růstu. Paracetamol přechází do mateřského mléka, u kojence nebyly prokázány patologické změny. Kofein je distri-buuován v malých dávkách v mateřském mléce a u kojence může dojít k jeho kumulaci.

Údaje o guaifenezinu nejsou známy.

Přípravek se proto nedoporučuje podávat v době těhotenství a při kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky paracetamolu a guaifenezinu se v terapeutických dávkách vyskytují jen zřídka a s mírným klinickým průběhem. Rash, kožní alergie a dermatózy, vzácně nauzea, vomitus, ospalost, lehká svalová slabost a únava, závratě, přechodné snížení počtu trombo-cytů, jen zcela ojediněle bronchospazmus.

U kofeinu se nežádoucí účinky vyskytují jen ve vyšších dávkách, palpitace, nespavost, ne-schopnost koncentrace, zvýšená dráždivost, hyperreflexie, excitace.

4.9. Předávkování

Při předávkováním jsou nejzávažnější příznaky intoxikace vyvolány paracetamolem.

Léčba předávkování: při otravě paracetamolem může dojít k velmi těžkému poškození jater (obvykle po dávkách přesahujících 7 g u dospělých a 3 g u dětí do 14 let denně), které může končit letálně. Příznaky otravy probíhají ve 3 fázích.

V první fázi (1. den) převládá nauzea, zvracení, anorexie, pocení a bledost. V druhé fázi (2. - 4. den) se pacient cítí lépe, avšak dochází k vzestupu hodnot transamináz a bilirubinu v séru a prodloužení protrombinového času. Ve třetí fázi (3. - 5. den) dochází opět k zhoršení klinického stavu (anorexie, nevolnost, bolesti břicha) a stupňujícím se projevům selhávání ja-ter a ledvin, někdy se objeví i žloutenka, hypoglykémie a hemoragie v trávicí soustavě. Vět-šina otrávených má příznaky pouze 1., nanejvýše 2. fáze, pak dochází k úplné úpravě jater-ních a ostatních funkcí. Do 8 - 10 hodin po požití paracetamolu je nutno podat specifické an-tidotum acetylcystein. Podává se perorálně 70 - 140 mg/kg tělesné hmotnosti (nebo sondou) 3x denně nebo intravenózně ve formě kapénkové infúze v 5% glukóze v celkové dávce až 300 mg/kg tělesné hmotnosti a den. Terapii antidotem je vhodné doplnit o výplach žaludku s následným podáním aktivního uhlí. Další terapie je podpůrná, zacílená na udržování funkcí kardiovaskulárních, respiračních, renálních a zachování elektrolytové rovnováhy.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.l. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum

Ataralgin je složený přípravek s analgetickými vlastnostmi obsahující paracetamol, guaifenezin a kofein.

Paracetamol je rychle působící, účinné a relativně bezpečné analgetikum - antipyretikum, bez antiflogistické aktivity a s dobrou gastrointestinální snášenlivostí. Neovlivňuje glykémii a je tedy vhodný i u diabetiků. Protože neovlivňuje krevní srážlivost ani u pacientů užívajících perorální antikoagulancia, lze jej rovněž použít u hemofiliků. Nemá vliv na hladinu kyseliny močové a její vylučování do moči a lze jej použít všude tam, kde jsou kontraindikovány salicyláty.

Guaifenezin patří do skupiny centrálních myorelaxancií odvozených od propandiolu. Zvyšuje analgetické a snižuje akutní toxické účinky paracetamolu. Snižuje psychické a emoční napětí s pocitem úzkosti, má mírně sedativní účinky, snižuje svalový tonus a působí expektoračně.

Kofein potencuje účinnost analgetik, svými psychostimulačními účinky tlumí únavu a ospa-lost a působí jako centrální analeptikum dýchání a oběhu především při horečnatých stavech a infekčních onemocněních.

Analgetický účinek Ataralginu se projeví obvykle za 1/2-1 hodinu a trvá většinou 4 hodiny.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Rychle se dis-tribuuje do všech tkání a tělesných tekutin. Maximální plazmatické hladiny je dosaženo za 30 minut až 2 hodiny po podání. Prochází hematoencefalickou bariérou, do slin a minimálně do mateřského mléka. Intenzivně se biotransformuje, vedle konjugačních reakcí dochází k oxidativním pochodům, přičemž vznikají toxické metabolity. Při podání terapeutických dá-vek dochází k rychlé biotransformaci těchto hepatotoxických intermediálních metabolitů za spolupůsobení glutathionu a za vzniku merkapturových kyselin, které se vylučují močí pře-vážně ve formě konjugátů, méně než 4% paracetamolu se vyloučí v nezměněné formě. Biolo-gický poločas se pohybuje mezi 1,5 - 3,5 hodinami, u závažné jaterní insuficience dochází k jeho prodloužení až na 5 hodin. U insuficience ledvin nedochází k jeho prodloužení, ale pro-tože se převážně vylučuje ledvinami, je nutno jeho dávku redukovat. Paracetamol a jeho konjugáty se dobře vylučují při hemodialýze.

Guaifenezin se snadno vstřebává z trávicí soustavy, nepatrně se váže na bílkoviny krevní plazmy. Dlouhodobá aplikace indukuje degradující enzymy, efekt látky se postupně snižuje. Vylučuje se močí, malá část beze změny, větší část ve formě metabolitů. Biologický poločas je 1 hodina. Guaifenezin zrychluje vstřebávání paracetamolu ze zažívacího traktu.

Kofein se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, rozsáhle se distribuuje v organizmu, rychle vstupuje do CNS a do slin, v nižších koncentracích přestupuje do mateřského mléka, prochází placentární bariérou. U dospělých je téměř úplně metabolizován oxidací, demetylací a acetylací a ve formě metabolitů je vyloučen ledvinami, jen 1% se vyloučí močí nezměněno. Biologický poločas je 3 - 5 hodin.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Paracetamol: LD50 : myš ( mg/kg) : p.o. 338, i.p. 500

Kofein: LD50: myš křeček potkan králík

samci : 127 230 355 246

samice: 137 249 247 224

Údaje o guaifenezinu nejsou známy.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Předbobtnalý kukuřičný škrob, povidon 30, sodná sůl karmelosy, kyselina stearová 95%, magnesium - stearát

6.2. Inkompatibity

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25^oC v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem

a vlhkostí.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Blistr (Al/průhledný PVC), krabička

Balení: 10, 20 nebo l00 tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Pro perorální podání.

7. Držitel rozhodnutí O REGISTRACI

Medicamenta a. s., Bělohorská 39, 169 00 Praha 6, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/133/81-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÉ REGISTRACE

9.6.1981 / 13.11.1996

10. DATUM REVIZE TEXTU

19.9.2007

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně

ATARALGIN

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

Medicamenta, a. s., Praha, Česká republika.

Výrobce

Medicamenta , a. s., Vysoké Mýto , Česká republika

Složení

Léčivá látka: Paracetamolum 325 mg, Guaifenesinum 13O mg, Coffeinum 70 mg v 1 tabletě

Pomocné látky: Předbobtnalý kukuřicný škrob, polyvidon 30, sodná sůl karmelosy, kyselina stearova 95%, magnesium-stearát

Indikační skupina

Analgetikum

Charakteristika

Ataralgin je složený přípravek s protibolestivým účinkem obsahující paracetamol, guaifenezin a kofein.

Paracetamol působí proti bolesti a snižuje tělesnou teplotu.

Guaifenezin zvyšuje protibolestivé účinky paracetamolu. Mimoto snižuje duševní a emoční napětí s pocitem úzkosti, má slabé zklidňující účinky a usnadňuje vykašlávání.

Kofein zesiluje protibolestivé účinky, zejména u bolestí hlavy, odstraňuje únavu a zvyšuje duševní aktivitu.

Protibolestivý účinek Ataralginu se projeví obvykle za 1/2-1 hodinu a trvá většinou 4 hodiny.

Indikace

Ataralgin se používá u dospělých k rychlé a účinné úlevě při bolestech různého původu, při bolestech hlavy, zubů, pohybového ústrojí, lze jej použít i při chřipkových onemocněních.

Kontraindikace

Ataralgin se nesmí používat při přecitlivělosti na některou složku přípravku, při těžším onemocnění ledvin, jater, při akutní žloutence, při poškození jater v důsledku alkoholizmu, při současném užívání léků poškozujících játra, při myasthenia gravis a myasthenickém syndromu.

Přípravek se neužívá v těhotenství a při kojení.

Přípravek není vhodný pro děti.

Nežádoucí účinky

Ataralgin v doporučeném dávkování vyvolává nežádoucí účinky jen zřídka. Mohou se vyskytnout kožní vyrážky nebo lehké zažívací obtíže jako nevolnost a zvracení.

Při výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se poraďte o dalším užívání přípravku s lékařem.

Příznaky otravy po požití více tablet najednou se projeví pocitem nevolnosti, zvracením, slabostí, bušením srdce, bolestmi břicha; při předávkování ihned vyhledejte lékaře.

Interakce

Účinky Ataralginu a jiných léků současně užívaných se mohou navzájem ovlivňovat. Jde především o kombinace vyšších dávek Ataralginu s léky ovlivňujícími játra, léky na uklidnění a léky uvolňujícími svalové napětí.

V případě, že užíváte jiné léky, a to na lékařský předpis i bez něj, poraďte se o vhodnosti užívání přípravku s lékařem a bez porady s ním ho neužívejte. Bez porady s lékařem neužívejte současně s Ataralginem žádné jiné volně prodejné léky.

V případě předepisování jiných léků upozorněte lékaře, že užíváte Ataralgin.

Dávkování

Obvykle dospělí užívají při bolesti 1-2 tablety Ataralginu, dále podle potřeby několikrát denně (v intervalech nejméně čtyřhodinových) do nejvyšší dávky 3-6 tablet denně.

Upozornění

Pokud nedojde do 3 dnů k ústupu bolestí, poraďte se s lékařem. Dlouhodobé užívání je možné pouze na doporučení lékaře.

Během léčby není vhodné pít alkoholické nápoje.

Při předávkování nebo náhodném požití více tablet dítětem ihned vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Přípravek uchovávejte při teplotě do 25^oC v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Varování

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

10, 20 nebo l00 tablet

Datum poslední revize

28.2.2007

1