ASPIRIN C

Alkohol

Zvýšený výskyt poškození gastrointestinální sliznice a zvýšení krvácivosti díky přídatným účinkům kyseliny acetylsalicylivé a alkoholu.

4.6.Těhotenství a kojení

Těhotenství

Použití salicylátů v prvním trimestru těhotenství bylo v četných retrospektivních epidemiologických studiích spojeno se zvýšeným rizikem malformací (rozštěp patra, srdeční malformace). Současná data nemohou dostatečně numericky zhodnotit jakýkoliv možný vliv kyseliny acetylsalicylové na malformace při jejím pravidelném užívání při množství více než 150mg/den. Po běžných terapeutických dávkách se zdá být toto riziko nízké. V prospektivní studii u 14800 těhotných žen ( v období časné embryogeneze 1-4. měsíc těhotenství) nebyla zjištěna žádná spojitost se zvýšenou frekvencí malformací.

U zvířat je však prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů včetně kyseliny acetylsalicylové (v dávkách značně převyšujících maximální terapeutickou dávku pro člověka) vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla u zvířat hlášena incidence různých druhů malformací.

Salicyláty mohou být užívány během těhotenství jen po pečlivém uvážení poměru mezi riziky a příznivými účinky terapie. Jako preventivní opatření je lépe neužívat kyselinu acetylsalicylovou při chronické léčbě v množství více než 150mg/den.

V posledním trimestru těhotenství může podávání salicylátů ve velkých dávkách (více než 300 mg/den) vést k prodloužení doby těhotenství, inhibici kontrakcí uteru u matky a ke kardiopulmonální toxicitě ( např. k předčasnému uzavření duktus arteriosus) u dítěte.

Podávání kyseliny acetylsalicylové ve vysokých dávkách krátce před porodem může vést k intrakraniálnímu krvácení, zejména u nedonošených dětí.

Následkem toho, kromě extrémně omezeného kardiologického a porodnického užití, které opravňují lékařská doporučení a monitorování specialistou, všechny léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou jsou kontraindikovány v posledním trimestru těhotenství.

Kojení:

Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mléka.

Protože po krátkodobém užívání nebyly pozorovány nepříznivé účinky na kojence, není obvykle nutné přerušit kojení. Při pravidelném užívání vysokých dávek má být však kojení přerušeno včas.

V důsledku mechanismu působení nesteroidních antirevmatik může dojít k omezení ženské plodnosti. Tento efekt je reverzibilní a zmizí po ukončení terapie.

Nicméně nebyla prokázána žádná příčinná souvislost mezi užíváním kyseliny acetylsalicylové a tímto efektem.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat

Užívání šumivých tablet Aspirin C neovlivňuje schopnost reagovat při řízení motorových vozidel a obsluze strojů.

4.8. Nežádoucí účinky

-->Gastrointestinální trakt[Author ID1: at Mon Oct 25 15:54:00 2004 ]

Bolesti břicha, pálení žáhy, nauzea, zvracení.

Zjevné (zvracení krve, meléna) nebo skryté gastrointestinální krvácení, které může vést k anémii z nedostatku železa. Vyšší dávky zvyšují pravděpodobnost krvácení.

Gastroduodenální vředy a perforace.

Byly popsány ojedinělé případy poruchy funkce jater (zvýšení transamináz).

-->Centrální nervový systém[Author ID1: at Mon Oct 25 15:54:00 2004 ]-->[Author ID1: at Mon Oct 25 15:54:00 2004 ]

Závratě, tinnitus, které obvykle svědčí o předávkování.

-->Hematologické účinky[Author ID1: at Mon Oct 25 15:54:00 2004 ]

Vzhledem k vlivu na krevní srážlivost může být acetylsalicylová kyselina spojována se zvýšeným rizikem krvácení.

Hypersenzitivní reakce

Např. kopřivka, kožní reakce, anafylaktické reakce, astma, Quinckeho edém.

4.9. Předávkování

Předávkování může mít fatální následky u starších pacientů a zejména u dětí.

-->Příznaky intoxikace[Author ID1: at Fri Oct 8 10:49:00 2004 ]-->[Author ID1: at Fri Oct 8 10:49:00 2004 ]

Mírné předávkování:

Tinitus, pocit poškození sluchu, bolest hlavy, závrať a mentální zmatenost jsou pozorovány v případě předávkování a mohou být upraveny snížením dávky.

Těžké předávkování:

Horečka, hyperventilace, ketóza, respirační alkalóza, metabolická acidóza, koma, kardiovaskulární šok, respirační selhání, těžká hypoglykemie.

-->Léčení intoxikace[Author ID1: at Tue Aug 26 16:18:00 2003 ]

Okamžitý převoz do nemocnice, výplach žaludku, podání živočišného uhlí, kontrola acidobazické rovnováhy, alkalická diuréza pro dosažení hodnoty pH 7,5 - 8, zvýšená alkalická diuréza musí být zvážena je-li koncentrace salicylátů v plazmě vyšší než 500 mg/l (3,6mmol/l) u dospělých nebo 300 mg/l (2mmol/l) u dětí, v těžkých případech hemodialýza, náhrada ztráty tekutin, symptomatická léčba.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika a antipyretika

ATC-Code: N02BA01

Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny kyselých nesteroidních analgetik-antiflogistik. Jako ester kyseliny salicylové má kyselina acetylsalicylová analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky. Základním mechanizmem účinku je ireverzibilní inhibice enzymu cyklooxygenázy zapojeného do syntézy prostaglandinů.

Kyselina acetylsalicylová při orálním podání v dávce 0,3 - 1 g tlumí bolest, snižuje horečku a odstraňuje svalové a kloubní bolesti při lehčích horečnatých onemocněních jako je nachlazení nebo chřipka.

Také je užívaná při akutních vzplanutích chronických zánětlivých onemocnění jako je revmatoidní artritida a ankylozující spondylitida nebo při osteoartróze. V těchto případech se užívá vysoká dávka 4 - 8 g denně v několik dávkách.

Kyselina acetylsalicylová také inhibuje agregaci trombocytů blokací syntézy tromboxanu A2 v trombocytech. Při různých cévních indikacích se užívá dávka 75 - 300 mg denně.

Ve vodě rozpustný vitamin - kyselina askorbová je součást ochranného systému organismu proti kyslíkovým radikálům a jiným oxidantům endogenního i exogenního původu, které rovněž hrají důležitou roli u zánětlivých procesů a funkcí leukocytů.

Experimenty prováděné in vivo i in vitro ukazují, že kyselina askorbová má pozitivní efekt na imunitní odpověď leukocytů u člověka. Kyselina askorbová má zásadní význam pro syntézu základních intracelulárních látek (mukopolysacharidů), které spolu s kolagenovými vlákny jsou zodpovědné za zpevnění stěn kapilár.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce kyseliny acetylsalicylové je po perorálním podání rychlá a kompletní a závisí na lékové formě. V průběhu absorpce je kyselina acetylsalicylová přeměněna na aktivní metabolit kyselinu salicylovou. Po podání pevných lékových forem s rychlým uvolněním se maximální plazmatické hladiny (jako celkové salicyláty) dosahuje za 0,3 - 2 hod.

Obě kyseliny, acetylsalicylová i salicylová, jsou vázány na plazmatické proteiny a rychle distribuovány do celého těla. Kyselina salicylová se vyskytuje v mateřském mléce a prostupuje placentou.

Salicylová kyselina je hlavně metabolizována v játrech, metabolity zahrnují kyselinu salicylurovou, salicylfenolglukuronid, salicylacetylglukuronid a kyselinu gentisovou a kyselinu gentisurovou.

Kinetika eliminace kyseliny acetylsalicylové je závislá na dávce, neboť její metabolismus je limitován kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas malých dávek je 2 - 3 hod, při vysokých dávkách až 15 hodin.Kyselina salicylová a její metabolity se vylučují zejména ledvinami.

Po podání ústy je askorbová kyselina absorbována ve střevě pomocí Na⁺-dependentního aktivního transportního systému, více účinného v proximální části střeva. Absorpce není závislá na dávkách: pokud se denní dávka zvyšuje, koncentrace askorbové kyseliny v plazmě a jiných tělních tekutinách nevzrůstá úměrně, ale má sklon dosáhnout horního limitu.

Askorbová kyselina je filtrována v glomerulu a znovu absorbována v proximálním tubulu aktivním Na⁺ - dependentním procesem. Většina metabolitů vylučovaných močí jsou oxaláty a kyselina diketogulonická.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Předklinický profil kyseliny acetylsalicylové je velmi dobře dokumentován. V testech na zvířatech salicyláty způsobily ve vysokých dávkách poškození ledvin, ale žádné další organické léze.

Kyselina acetylsalicylová byla adekvátně testována na mutagenicitu i kancerogenitu a žádné relevantní důkazy o mutagenním nebo kancerogenním účinku nebyly nalezeny.

Při pokusech se zvířaty měly salicyláty teratogenní účinky. Byly popsány implantační defekty, embryo-toxické a fetotoxické efekty, potomci měli narušenou schopnost učení poté, co jim byly podány v prenatální době.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Dihydrogen-citronan sodný, hydrogenuhličitan sodný, uhličitan sodný, monohydrát kyseliny citronové

1. Inkompability

Nejsou známy.

2. reklama

   nahoru

   Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

   
   

   Příbalová informace - VP

   Informace pro použití, čtěte pozorně!

   Aspirin C

   šumivé tablety

   Držitel rozhodnutí O REGISTRACI

   Bayer s.r.o., Praha, Česká republika

   VÝROBCE

   Bayer Bitterfeld GmbH, Greppin, Německo

   Složení

   1 šumivá tableta obsahuje:

   Léčivé látky: Acidum acetylsalicylicum 400 mg, Acidum ascorbicum 240 mg

   Pomocné látky: dihydrogen-citronan sodný, hydrogenuhličitan sodný, monohydrát kyseliny citronové, uhličitan sodný

   Indikační skupina

   Analgetikum, antipyretikum, antiflogistikum

   Charakteristika

   Kyselina acetylsalicylová snižuje tvorbu prostaglandinů (fyziologicky účinných sloučenin, které se podílejí na vzniku zánětu), a tím působí proti bolesti, snižuje horečku a potlačuje záněty.

   Acidum ascorbicum (vitamin C) podporuje obranyschopnost organismu při chřipce a nachlazení.

   Indikace

   Přípravek mohou užívat dospělí při mírných až středně silných bolestech, (např. bolestech hlavy, zubů, svalů, kloubů nebo při menstruačních bolestech), při horečce. Při nachlazení nebo chřipce k symptomatické úlevě od bolesti a horečky.

   Pouze na doporučení lékaře užívají přípravek dospělí při zánětlivém kloubním onemocnění.

   V průběhu horečnatého onemocnění nepodávat dětem a mladistvým do 16 let.

   Kontraindikace

   Přípravek se nesmí užívat při:

   • žaludečních a dvanácterníkových vředech,

   • zvýšené krvácivosti,

   • přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou, jiné salicyláty nebo pomocné

   látky,

   • astmatu, který se vyskytl po požití salicylátů, nebo látek s podobným účinkem,

   zejména u nesteroidních protizánětlivých léků,

   • kombinaci s metotrexátem při dávce 15 mg týdně či vyšší (Viz. Interakce),

   • v poslední třetině těhotenství

   • při věku do 16 let a současně probíhajícím horečnatém onemocnění

   Pouze ze zvlášť závažných důvodů a na doporučení lékaře se užívá při přecitlivělosti na jiné protizánětlivé a protirevmatické látky, při současné léčbě látkami snižujícími srážení krve (např. kumarinovými deriváty), při chronických nebo opakujících se žaludečních nebo dvanáctníkových obtížích, při poškození ledvin a při těžkém poškození jater, v první a druhé třetině těhotenství a během kojení (pouze v nízkých dávkách).

   Nežádoucí účinky

   Trávicí soustava

   Bolesti břicha, pálení žáhy, nevolnost, zvracení.

   Krvácení do žaludku a střev, které může vést k chudokrevnosti z nedostatku železa.

   Žaludeční a dvanácterníkové vředy a perforace.

   Byly popsány ojedinělé případy poruchy funkce jater.

   Centrální nervový systém

   Závratě, pískání v uších, které obvykle svědčí o předávkování.

   Cévní soustava

   Vzhledem k vlivu na krevní srážlivost může být acetylsalicylová kyselina spojována se zvýšeným rizikem krvácení.

   Přecitlivělost

   Např. kopřivka, kožní reakce, anafylaktické reakce, astma.

   O případném výskytu popsaných nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí je nutné informovat lékaře.

   Interakce

   Účinky přípravku Aspirin C a účinky jiných současně podávaných léčiv se mohou vzájemně ovlivňovat. Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

   Kyselina acetylsalicylová ovlivňuje účinek následujících léčivých přípravků:

   • zvyšuje účinky metotrexátu,

   • zvyšuje riziko krvácení při současném užití antikoagulancií (léky snižující

   krevní srážlivost, např. kumarin, heparin),

   • zvyšuje riziko vzniku vředů a krvácení do trávicí soustavy při užití dalších

   nesteroidních protizánětlivých léčiv se salicyláty užívaných ve vyšších

   dávkách (≥ 3g denně),

   • snižuje účinek urikosurik (léky podporující vylučování kyseliny močové)

   • zvyšuje obsah digoxinu v krvi,

   • zvyšuje hypoglykemický efekt u antidiabetik, (např. inzulínu, sulfonyl-

   močoviny),

   • zvyšuje riziko krvácení u trombolytik (léky k rozpouštění krevních sraženin),

   • snižuje glomerulární filtraci u současného užití diuretik a ACE inhibitorů,

   snížení obsahu salicylátů v krvi při kortikosteroidní léčbě,

   • zvyšuje toxicitu valproové kyseliny,

   • zvýšené poškození žaludeční a střevní sliznice při užití alkoholu.

   Dávkování

   Doporučené dávky jsou následující.

   Dospělí

   Jednotlivá dávka 1 až 2 šumivé tablety (400 až 800 mg) může být opakována v intervalech 4-8 hodin.

   Maximální denní dávka, která nesmí být překročena, je 10 šumivých tablet.

   Děti

   Děti smí užívat kyselinu acetylsalicylivou pouze po doporučení lékařem. Dávkování vždy určí lékař.

   Při podání kyseliny acetylsalicylové dětem v průběhu horečnatého onemocnění hrozí vznik Reyova syndromu (Viz. Upozornění)

   Způsob použití

   Šumivou tabletu rozpusťte ve sklenici vody a vypijte. Neužívejte nalačno.

   Upozornění

   O vhodnosti současného užívání přípravku Aspirin C s jinými přípravky proti bolesti, zánětu nebo nachlazení se poraďte s lékařem nebo lékárníkem.

   Pacienti s astmatem nebo zduřením nosní sliznice (nosní polypy) by se měli před užitím tohoto přípravku poradit s lékařem.

   Aspirin snižuje shlukování krevních destiček a tím může vést ke zvýšené krvácivosti např. při a po chirurgických zákrocích nebo úrazech.

   Děti mohou užívat kyselinu acetylsalicylovou pouze po doporučení lékařem. Dávkování vždy určí lékař.

   U dětí a mladistvých do 16 let s virovým onemocněním (např. chřipka nebo chřipce podobné infekce horních dýchacích cest, plané neštovice) existuje v souvislosti s užíváním kyseliny acetylsalicylové vyšší riziko rozvoje velmi vzácného, život ohrožujícího Reyova syndromu. Příznaky se mohou objevit buď během nemoci nebo (nejčastěji) až ve stádiu rekonvalescence, tj. po odeznění akutních příznaků onemocnění. Může se jednat o: vytrvalé zvracení, průjem, poruchy dýchání (nepravidelné, zrychlené), ztráta energie, únava, ospalost, netečnost, strnulost, pohled „do prázdna“, nebo naopak podrážděné a agresivní chování, vzrušenost, zmatenost, křeče, delirium. Pokud se u dítěte nebo mladistvého vyskytne kterýkoliv z uvedených příznaků, je třeba neprodleně vyhledat lékaře

   Jestliže dojde během delšího podávání Aspirin tablet u žen k zjištění těhotenství, je třeba o tom uvědomit lékaře, který rozhodne, jaké je riziko a přínos další léčby. V současné době není známo, zda Aspirin na počátku těhotenství poškozuje vývoj plodu u člověka. U zvířat, pokud se užívají dávky značně překračující maximální doporučené terapeutické dávky, může dojít k potratům, úmrtím plodu nebo k různým druhům malformací.

   Ve třetím trimestru těhotenství se Aspirin nesmí podávat pro možnost poškození matky i plodu a prodloužení těhotenství.

   Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mléka.

   Protože po krátkodobém použití nebyly pozorovány nepříznivé účinky na kojence, není obvykle nutné přerušit kojení. Avšak při pravidelném užívání vysokých dávek má být kojení přerušeno včas.

   Přípravek patří do skupiny léků ( nesteroidních antirevmatik), které mohou omezit plodnost u žen. Tento efekt je vratný a zmizí po ukončení terapie. Nicméně nebyla prokázána žádná příčinná souvislost mezi užíváním kyseliny acetylsalicylové a tímto efektem.

   Bez porady s lékařem se nemají užívat další přípravky obsahující vitamin C.

   Přípravek obsahuje sodík (467 mg), který je škodlivý pro pacienty s dietou s omezením sodíku.

   Při léčbě tímto přípravkem nepijte alkoholické nápoje.

   Bez doporučení lékaře neužívejte déle než 3-5 dní. Nedojde-li ke zmírnění horečky či bolesti do 3 dnů, poraďte se o dalším postupu s lékařem.

   Předávkování u starších pacientů a především dětí (terapeutické předávkování nebo časté náhodné předávkování) může mít fatální následky.

   Příznaky PŘedÁvkovÁní

   Mírné předávkování:

   Pískání v uších, pocit poškození sluchu, bolest hlavy, závrať a mentální zmatenost jsou pozorovány v případě předávkování a mohou být upraveny snížením dávky.

   Těžké předávkování:

   Horečka, zrychlené dýchání, poruchy vědomí,oběhové selhání, výrazný pokles krevního cukru.

   Při podezření na předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se ihned poraďte s lékařem.

   Varování

   Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

   Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!

   Balení

   10, 20 šumivých tablet

   UCHOVÁVÁNÍ

   Uchovávejte při teplotě do 25°C.

   Datum revize TEXTU

   29.11.2006

   1