ASPIRIN 500 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ASPIRIN 500 MG (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1.Název přípravku

Aspirin 500 mg

2. Složení

1tableta obsahuje účinnou látku Acidum acetylsalicylicum 500 mg

3.Léková forma

šumivé tablety

Popis tablet : bílé, kulaté , šumivé tablety

4. Klinické údaje

4.1.Indikace

Analgetikum, antipyretikum, antiflogistikum

Přípravek se používá při mírných až středně silných bolestech, např. bolestech hlavy, zubů, svalů, kloubů nebo menstruačních bolestech a při horečce a zánětech.

4.2. Dávkování a způsob použití

Doporučené analgetické dávky jsou následující:

Dospělí: Jednotlivá dávka je 500 až 1000 mg (1 až 2 šumivé tablety) může být opakována v intervalech 4-8 hodin.

Obvyklá denní dávka je 6 šumivých tablet, maximální denní dávka, která nesmí být překročena, je 8 šumivých tablet.

Dětem od 12 let se podává 1 šumivá tableta denně, tj. 500 mg kyseliny acetylsalicylové. V případě potřeby může být jednotlivá dávka opakována až 3x denně v intervalech 4-8 hodin.

Způsob podání: Šumivá tableta se rozpustí ve sklenici vody. Přípravek nemá být používán nalačno.

4.3. Kontraindikace

Aspirin 500 mg šumivé tablety se nesmějí užívat

- při přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou a jiné salicyláty

- při hemorrhagické diatese

- při žaludečních nebo dvanácterníkových vředech

- v posledním trimestru těhotenství

Aspirin tablety může být použit v následujících případech pouze po důkladném uvážení poměru mezi přínosem terapie a jeho rizikem :

- v prvních dvou trimestrech těhotenství

- při kojení

- při současné léčbě antikoagulačními látkami (např. kumarinovými deriváty

nebo heparinem s výjimkou terapie malými dávkami heparinu)

- při těžkém poškození jater nebo ledvin

- u pacientů s anamnesou gastrointestinálních chorob jako vředy, colitis ulcerosa nebo Crohnova choroba.

4.4. Upozornění

Léky obsahující acetylsalicylovou kyselinu se mohou použít u dětí a dospívajících s horečnatými chorobami jen po pečlivém uvážení poměru mezi příznivými účinky terapie a jeho riziky vzhledem k nebezpečí vzniku Reyeova syndromu.

Pacientům, kteří již dříve reagovali přecitlivělostí na pro­tizánětlivé a protirevmatické látky, např. astmatickým záchvatem, kožními reakcemi nebo akutní rýmou, nesmí být Aspirin 500 mg šumivé tablety podán nejsou-li předpoklady pro rychlé zvládnutí náhlých příhod.

Pacienti s bronchiálním astmatem, chronickými bronchokon­strikčními (obstruktivními) respiračními chorobami, sennou rýmou nebo otoky nosní sliznice (nosními polypy) reagují na nesteroidní antirevmatika záchvaty astmatu, lokalisovanými otoky kůže nebo sliznic (Quinckeho edém) nebo kopřivkou častěji než jiní pacien­ti.

4.5.Interakce

Při současném působení jsou kyselinou acetylsalicylovou zesíleny nebo zvýšeny

- účinky antikoagulancií (např. kumarinových derivátů a heparinu)

- nebezpečí gastrointestinálního krvácení při současné léčbě kortikoidy nebo

po současném požití alkoholu

- žádoucí i nežádoucí účinky analgetik a nesteroidních protizánětlivých látek

- účinky derivátů sulfonylurey

- žádoucí i nežádoucí účinky methotrexatu

- plasmatické koncentrace digoxinu, barbiturátů a lithia

- účinky chemoterapeutických sulfonamidů

- plasmatické koncentrace digoxinu,barbiturátů a lithia,fenyltoinu a kyseliny

valproové

4.6.Použití v těhotenství a při kojení

Salicyláty se mohou užívat během těhotenství jen po pečlivém uvážení poměru mezi riziky a příznivými účinky terapie.

V posledním trimestru těhotenství podávání salicylátů ve vel­kých dávkách může vést k prodloužení doby těhotenství, předčasnému uzavření ductus arteriosus a inhibici kontrakcí uteru. Zvýšená tendence ke krvácení byla pozorována u matky i dítěte.Podávání acetylsalicylové kyseliny v dávkách nad 300 mg denně krátce před porodem může vést k intrakraniálnímu krvácení, zejmé­na u nedonošených dětí.

Salicyláty přecházejí v malých množstvích do mléka. Protože po ojedinělém použití nebyly pozorovány nepříznivé účinky na ko­jence, nebývá nutné přerušit kojení. Avšak při pravidelném užívá­ní vysokých dávek (více než 300 mg denně) má být kojení přerušeno včas, neboť nemohou být vyloučena rizika spojená s nedostatečnou detoxikací u novorozence.

4.7.Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Užívání šumivých tablet Aspirin 500 mg neovlivňuje schopnost reagovat při řízení motorových vozidel .

4.8.Nežádoucí účinky

Občas se vyskytují gastrointestinální obtíže jako bolesti ža­ludku, průjem, nausea, zvracení a ztráty krve GIT, které ve vyjímečných případech mohou vést k anemii. V ojedinělých případech se vyskytují krvácení do žaludku a žaludeční vředy. Pa­cient musí být informován, že při objevení se černé stolice musí ihned vyhledat lékaře.

Zřídka se objevují reakce hypersensitivity (záchvaty dušnosti a kožní reakce).Byly popsány jednotlivé případy zhoršení funkce jater a led­vin, hypoglykemie, zejména těžké kožní reakce (až exudativní erythema multiforme).Závrati a hučení v uších se mohou vyskytnout jako příznaky předávkování, zejména u dětí a starých pacientů.

4.9.Intoxikace

Příznaky intoxikace

Je rozdíl mezi chronickým předávkováním acetylsalicylovou ky­selinou, charakterisovaným převážně poruchami CNS (salicylismus), a akutní intoxikací, při níž jsou v popředí vážné poruchy acido­basické rovnováhy.

Vedle poruch acidobasické rovnováhy a výměny elektrolytů (např. ztráta kalia), hypoglykemie, kožních vyrážek a krvácení v gastrointestinálním traktu mezi příznaky může být hyperventila­ce, hučení v uších, nausea, zvracení, poruchy zraku a sluchu, bo­lesti hlavy, závratě a zmatenost.

Při těžké intoxikaci může být delirium, tremor, dyspnea, po­cení, hypertermie, exsikace a koma.Při intoxikacích s fatálním koncem nastává smrt selháním dýchání.

Léčení intoxikace

Metody, používané k léčení intoxikace acetylsalicylovou kyse­linou závisejí na rozsahu, stadiu a klinických symptomech intoxi­kace. Odpovídají obvyklým postupům k snížení absorpce aktivní látky a urychlení její exkrece a ke sledování a úpravě vodní a elektrolytové rovnováhy, poruch regulace teploty a dýchání.

5.Farmakologické vlastnosti

5.1.Farmakodynamické vlastnosti

Jako salicylát, acetylsalicylová kyselina patří do skupiny kyselých nesteroidních analgetik-antiflogistik. Jako ester sali­cylové kyseliny má kyselina acetylsalicylová analgetické, antipy­retické a protizánětlivé účinky. Základním mechanismem účinku je inhibice cyklooxygenázy a tím snížení syntézy prostanoidů pros­taglandinu E2, prostaglandinu I2 a tromboxanu A2.

Acetylsalicylová kyselina má výrazný a ireversibilní inhibič­ní účinek na agregaci trombocytů. Inhibice cyklooxygenázy v nich je velmi výrazná , protože nejsou schopny resyntetizovat tento en­zym. Navíc se předpokládají pro acetylsalicylovou kyselinu i dal­ší inhibiční účinky na trombocyty.

5.2.Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce acetylsalicylové kyseliny je po perorálním podáni rychlá a kompletní a závisí na lékové formě. Po podání pevných lékových forem s rychlým uvolněním se maximální plasmatické hla­diny (celkových salicylátů) dosahují za 0.3 - 2 h. Kyselina acetylsalicylová se přeměňuje na svůj hlavní metabo­lit, kyselinu salicylovou, před, během a po absorpci. Acetylová skupina acetylsalicylové kyseliny se začíná odštěpovat hydroly­ticky již během prostupu gastrointestinální sliznicí, avšak hlav­ním místem tohoto procesu jsou játra.

Vazba na plasmatické proteiny u člověka je závislá na koncen­traci. Byly nalezeny hodnoty 66-98% (salicylové kyseliny).Po podání velkých dávek acetylsalicylové kyseliny lze kyseli­nu salicylovou prokázat v cerebrospinální a synoviální tekutině. Acetylsalicylová kyselina prostupuje placentou a přechází do mléka.Kinetika eliminace acetylsalicylové kyseliny je silně závislá na dávce, neboť metabolismus kys.acetylsalicylové má omezenou kapacitu. Eliminační poločas kolísá mezi 2 - 3 h po malých dávkách až po 12 h po obvyklých analgetických dávkách.

Hlavními metabolity jsou konjugát salicylové kyseliny s gly­cinem (salicylurová kyselina), éterické a esterické glukuronidy salicylové kyseliny (salicylfenolglukuronid a salicylacetylgluku­ronid) a kys. gentisová, vznikající oxidací salicylové kyseliny a její glycinový konjugát.

Acetylsalicylová kyselina a její metabolity jsou vylučovány přede­vším ledvinami.

5.3.Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita: Akutní intoxikace s fatálním zakončením se může vyskytnout od jednotlivé dávky 10 g acetylsalicylové kyseli­ny u dospělých a od 4 g u dětí. Smrt bývá obvykle následkem dechového selhání.

Plazmatické koncentrace od 300-350 μg.ml^-1 kyseliny salicylo­vé mohou vyvolat toxické příznaky a koncentrace od 400-500 μg.ml^-1 kyseliny salicylové mohou vést ke komatozním až smrtelným stavům.

Chronická toxicita: Acetylsalicylová kyselina a její metabo­lit salicylová kyselina mají lokálně dráždivý účinek na sliznice. Vředy, krvácení a hemoragické eroze s mikrohemoragiemi se mohou vyskytnout v závislosti na dávce v gastrointestinálním traktu i po terapeutických dávkách. Chronické užívání může proto vést k anemiím z nedostatku železa.

Bylo nalezeno v poku­sech na zvířatech po akutním a chronickém podávání vysokých dávek poškození ledvin.

Mutagenní účinek: Acetylsalicylová kyselina byla dostatečně testována na mutagenní účinek, nebyl nalezen žádný závažný doklad pro tento účinek.

Karcinogenní účinek: Studie karcinogenity u myší a krys ne­přinesly žádný doklad pro samostatný karcinogenní účinek acetyl­salicylové kyseliny.

Reprodukční toxicita: Po salicylátech byly nalezeny terato­genní účinky u řady zvířecích druhů. Jsou zprávy o poruchách imp­lantace, embryotoxických a fetotoxických účincích a o poruchách schopnosti učení u mláďat po prenatální expozici.

6.Farmaceutické údaje

6.1. Seznam všech pomocných látek

Natrii dihydrogenocitras, Natrii hydrogencarbonas,Natrii carbonas, Acidum citricum

5. Inkompability

Nejsou známy

5. Doba použitelnosti

3 roky

5. Skladování

při teplotě do 25 ^oC

5. Druh obalu, velikost balení

strip (PP/PE/Surlyn/Al), příbalová informace, papírová skládačka

10, 40 šumivých tablet

6.6.Návod k užití

Šumivou tabletu rozpusťte ve sklenici vody. Neužívejte nalačno!

7. Držitel registračního rozhodnutí

Bayer AG,Leverkusen, SRN

8. Registrační číslo

07/515/99-C

9. Datum registrace

4.8.1999

10.Datum poslední revize textu

21.2.2001

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

07/515/99-C

Příbalová informace - VP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

ASPIRIN 500 mg

(Acidum acetylsalicylicum)

šumivé tablety

V: Bayer AG, Leverkusen, SRN.

S: 1 tableta obsahuje účinnou látku Acidum acetylsalicylicum 500 mg.

PL: Citronan sodný, hydrogenuhličitan sodný, kyselina citronová, uhličitan

sodný.

IS: Analgetikum, antipyretikum, antiflogistikum.

CH: Kyselina acetylsalicylová snižuje tvorbu prostaglandinů a tím působí proti

bolesti, snižuje horečku a potlačuje záněty.

I: Přípravek mohou užívat dospělí při mírných až středně silných bolestech,

(např. bolestech hlavy, zubů, svalů, kloubů nebo při menstruačních

bolestech), při horečce a při zánětech.

Děti od 12 let mohou užívat přípravek pouze na doporučení lékaře.

KI: Tento lék se nesmí užívat: při známé přecitlivělosti na salicyláty nebo

pomocné látky, při žaludečních nebo dvanáctníkových vředech, při zvýšené

náchylnosti ke krvácení, v posledních třech měsících těhotenství.

Vzhledem k vysokému obsahu účinné látky se nesmí podávat dětem

do 12 let.

Pouze ze zvlášť závažných důvodů se užívá při přecitlivělosti na jiné

protizánětlivé a protirevmatické látky nebo jiné alergizující látky, při

současné léčbě látkami snižujícími srážení krve (např. kumarinovými

deriváty nebo heparinem, s výjimkou terapie nízkými dávkami heparinu), při

průduškovém astmatu, při chronických nebo opakujících se žaludečních nebo

dvanáctníkových obtížích, při poškození ledvin a při těžkém poškození

jater, v první a druhé třetině těhotenství a během kojení.

NÚ: Občas se vyskytují žaludeční potíže. V ojedinělých případech se vyskytují

krvácení do žaludku a žaludeční vředy. Objeví-li se černá stolice, je

třeba okamžitě informovat lékaře.

Zřídka se objevují reakce hypersensitivity (záchvaty dušnosti a kožní

reakce), zejména u astmatiků. Velmi zřídka se objeví snížení počtu

krevních destiček (trombocytopenie).

Závrati a hučení v uších se mohou vyskytnout jako příznaky předávkování,

zejména u dětí a starých pacientů. Ve všech takových případech je nutné

informovat lékaře.

IT: Účinky Aspirinu 500 mg šumivé tablety a účinky jiných současně užívaných

přípravků se mohou navzájem ovlivňovat. Při současném působení jsou

kyselinou acetylsalicylovou zvýšeny účinky přípravků snižujících srážení

krve, riziko krvácení v žaludečním a střevním traktu při současné léčbě

kortikoidy nebo po současném požití alkoholu, účinek a nežádoucí účinky

léků proti bolesti a nesteroidních antirevmatik, účinky léčiv snižujících

hladinu krevního cukru (derivátů sulfonylmočoviny), žádoucí a nežádoucí

účinky methotrexatu, účinky léků podporujících srdeční činnost (digoxin)

a léků obashujících lithium.

Naopak jsou sníženy účinky antagonistů aldosteronu, léků zvyšujících

močení (diuretik), léků snižujících krevní tlak (antihypertenziv), léků

proti dně, které zvyšují vylučování kyseliny močové (urikosurik).

O vhodnosti současného užívání Aspirinu s jinými přípravky proti bolesti,

zánětu nebo nachlazení se poraďte s lékařem nebo lekárníkem.

D: Pokud není předepsáno jinak, doporučené dávky jsou následující:

Dospělí užívají obvykle 1-2 šumivé tablety (tj. 500-1000 mg kyseliny

acetylsalicylové) 3krát denně. Maximální denní dávka 8 šumivých tablet

nesmí být překročena.

Dětem od 12 let (pouze ve výjimečných případech na lékařský předpis a za

trvalé kontroly lékařem) se obvykle podává 1 šumivá tableta denně,

tj. 500 mg kyseliny acetylsalicylové. V případě potřeby může být

jednotlivá dávka opakována až 3krát denně v intervalech 4 až 8 hodin.

Maximální denní dávka 3 šumivých tablet nesmí být překročena.

Nedochází-li ke zmírnění horečky či bolesti do 3 dnů, poraďte se o dalším

postupu s lékařem. Lékaře vyhledejte, jestliže užíváte přípravek

pravidelně déle než 7 dnů.

ZP: Šumivou tabletu rozpusťte ve sklenici vody a vypijte. Neužívejte nalačno.

UZ: Pacienti s astmatem nebo zduřením nosní sliznice (nosní polypy), kteří

reagují častěji než jiní pacienti na nesteroidní analgetika případnými

astmatickými záchvaty a lokálními záněty kůže nebo sliznic by se měli před

užitím tohoto přípravku poradit s lékařem.

Děti trpící virovým onemocněním, provázeným horečnatými stavy, smí užívat

Aspirin 500 mg šumivé tablety pouze na předpis lékaře a to jen v těch

případech, když jiná opatření zůstala bez účinku. Jestliže při těchto

onemocněních dojde k déletrvajícímu zvracení, může se jednat o příznak

Reyeova syndromu. Toto onemocnění je sice velmi vzácné, ale může ohrozit

život dítěte a vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.

Jestliže dojde během delšího podávání Aspirinu 500 mg šumivé tablety u žen

k zjištění těhotenství, je třeba přípravek vysadit a informovat o tom

lékaře.

Pokud žena kojí, musí o užívání a dávkování přípravku rozhodnout lékař.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte

s lékařem.

VA: Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na

obale. Uchovávejte mimo dosah dětí!

BA: 10, 40 šumivých tablet.