ARUCLONIN 1/8%

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ARUCLONIN 1/8% (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Aruclonin® 1/8%

Aruclonin® 1/16%

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

Aruclonin® 1/8%

Léčivá látka: Clonidini hydrochloridum 1,25 mg v 1 ml (= 28 kapek) vodného roztoku

Aruclonin® 1/16%:

Léčivá látka: Clonidini hydrochloridum 0,625mg v 1 ml (= 33 kapek) vodného roztoku

3. Léková forma

Oční kapky, roztok - bezbarvý čirý roztok

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek je určen k léčení všech forem glaukomu a zvýšeného nitroočního tlaku.

Přípravek mohou používat dospělí, mladiství a děti všech věkových kategorií.

4.2 Dávkování a způsob podání

Léčba se zahajuje vždy očními kapkami Aruclonin® 1/16%, je doporučováno aplikovat 1 kapku přípravku 2 - 3 x denně do dolního spojivkového vaku. V případě potřeby se přechází na oční kapky Aruclonin® 1/8%.

Při zahájení léčby přípravkem Aruclonin®, oční kapky je doporučováno při první aplikaci přípravku zjistit individuální reakci pacienta na podávání klonidinu (kontrolou nitroočního tlaku, krevního tlaku a srdeční frekvence).

Oční kapky Aruclonin® 1/16% a Aruclonin® 1/8% jsou (stejně jako jiná antiglaukomatika) určeny k dlouhodobému, respektive k trvalému používání.

4.3 Kontraindikace

Oční kapky Aruclonin® 1/16% a Aruclonin® 1/8% se nesmějí aplikovat při přecitlivělosti na léčivou látku nebo kteroukoliv pomocnou látku přípravku, při hypotenzi, generalizované ateroskleróze, syndromu chorého sinu a u pacientů s defekty zorného pole.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

V průběhu léčby přípravkem Aruclonin® jsou nutné pravidelné kontroly krevního tlaku, nitroočního tlaku a zorného pole.

U pacientů s hypertenzí je někdy nutné upravit dávkování antihypertenziv.

Při ukončování léčby očními kapkami Aruclonin® 1/16% a Aruclonin® 1/8% musí být dávkování snižováno postupně.

Při léčení přípravky Aruclonin® se nemají nosit měkké kontaktní čočky, při nošení jiných kontaktních čoček mají být pacienti upozorněni, že přípravek může snižovat tvorbu slz.

Oční kapky Aruclonin® 1/8% a Aruclonin® 1/16% se nesmějí nikdy užívat perorálně.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současné aplikaci přípravku Aruclonin® a beta blokátorů může docházet k bradykardii a poruchám srdečního rytmu (například k A-V blokům), k bradykardii a k A-V disociaci může dojít při současné aplikaci vysokých dávek přípravku Aruclonin®, oční kapky se srdečními glykosidy. Klonidin zesiluje hypotenzivní působení současně podávaných antihypertenziv jako hydralazinu, nifedipinu, diuretik, kaproprilu a guanetidinu. Tricyklická antidepresiva mohou naopak hypotenzivní působení klonidinu oslabovat až zcela potlačit.

Látky, které tlumí nervový systém (včetně alkoholu) zesilují tlumivé účinky klonidinu. Přípravek není účelné užívat současně s látkami působící obdobným mechanismem jako klonidin, t.j. s methyldopou, guanfacinem, guanabezem, resp. reserpinem.

4.6 Těhotenství a kojení

O embryotoxicitě a teratogenicitě klonidinu nejsou k dispozici žádné údaje. Klonidin prochází placentou a v pupečníkové krvi dosahuje hladiny srovnatelné s hladinami v krvi matky. Vylučuje se do mateřského mléka a zde dosažené koncentrace jsou přibližně dvakrát vyšší než plasmatické koncentrace u matky. Údaje, které jsou zatím k dispozici, nestačí k definitivnímu posouzení bezpečnosti používání klonidinu během těhotenství a při kojení.

Přípravek Aruclonin® 1/16% a Aruclonin® 1/8% by se proto neměl v průběhu těhotenství a při kojení používat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Schopnost řídit motorová vozidla i schopnost obsluhy strojů a vykonávání dalších činností vyžadujících zvýšenou pozornost a soustředění může být nepříznivě ovlivněna individuálně rozdílnými reakcemi na aplikaci očních kapek Aruclonin®.Ve zvýšené míře se toto nepříznivé ovlivnění uplatňuje většinou na začátku léčby nebo při současném působení alkoholu a látek tlumící funkci centrálního nervového systému.

4.8 Nežádoucí účinky

Při aplikaci očních kapek Aruclonin® 1/16% a Aruclonin® 1/8% se někdy vyskytuje únava, sucho v ústech, pokles krevního tlaku a závratě (pokles krevního tlaku je závislý na užité dávce a projevuje se většinou jen přechodně na začátku léčby), místně může docházet k pálení v očích. Pouze zřídka se objevují bolesti hlavy a nevolnost, vzácně dochází i k poruchám vidění a k pocitu cizího tělesa v oku. Velmi vzácně jsou pozorovány nežádoucí účinky jako zácpa, perestézie, poruchy spánku, bradykardie (pouze při vysokých dávkách přípravku) a alergické reakce.

4.9 Předávkování

Příznaky: v závislosti na použití přípravku (místně nebo per os) a v závislosti na tíži intoxikace se manifestují hlavně příznaky ze strany centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému, jako jsou bledost kůže, mióza (reakce na světlo je zachovaná), sucho v ústech, ospalost až apatie, pokles krevního tlaku, ortostatické obtíže, bradykardie, poruchy srdečního rytmu (A-V blokády) a oslabení až vymizení reflexů. Po velmi vysokých dávkách se někdy krevní tlak zvyšuje a v těžkých případech dochází i k depresi dechu s krátkým apnoickými pauzami.

Léčení: Kromě všeobecných opatření, která mají vést k urychlenému odstranění látky z organismu, je nutné u postiženého na jednotce intenzívní péče monitorovat vitální funkce a podle stavu je doporučováno řízené dýchání, externí kardistimulace, i.v. aplikace sympatomimetik a/nebo infúze ke zvýšení objemu extracelulární tekutiny, při bradykardii je doporučován atropin (s.c. nebo i.v.) za současného monitorování EKG. Jako antidotum se doporučuje tolazolin: 10mg tolazolinu i.v. nebo 50 mg tolazolinu per os potlačí účinek cca 0,6 mg klonidinu. Podle potřeby je možné uvedenou dávku opakovat. U dětí je doporučováno podání 5 - 10 mg tolazolinu per os každých 15 minut - podle klinického stavu.

Hemodialýza je možná, ale její účinnost je omezená, protože klonidin je dializovatelný v omezeném rozsahu.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, alfa2 adrenomimetikum

ATC kód: S01E A04

Klonidin je. imidazonový derivát, který v centrálním nervovém systému stimuluje převážně postsynaptické alfa2 andrenergní receptory: afinita klonidinu k andrenergním alfa2 receptorům je asi 10x vyšší než k receptorům alfa1. S tím souvisí charakter působení klonidinu: dochází k centrálnímu snížení aktivity sympatiku a současně ke zvýšení aktivity parasympatiku. V důsledku poklesu srdeční frekvence se snižuje srdeční výdej a později se snižuje i periférní odpor. Hypotenzivní účinek klonidinu je zesilován i sníženým uvolňováním reninu a agonistickým působením klonidinu na presynaptické alfa2 receptory, kterým dochází ke sníženému vyplavování noradrenalinu z nervových zakončení.

Klonidin snižuje nitrooční tlak jak zvýšený, tak i normální. Při vkápnutí do jednoho oka lze paralelně pozorovat i na druhém oku slaběji vyjádřený pokles nitroočního tlaku. Tento účinek je zřetelný při vyšších koncentracích klonidinu: při použití očních kapek Aruclonin® 1/8% je tento účinek pouze naznačen.

Aruclonin® 1/8% a Aruclonin® 1/16% běžně neovlivňuje šíří zornic ani jejich motoriku, nedochází ani k poruchám akomodace. Mechanismus, kterým dochází po aplikaci klonidinu ke snížení nitroočního tlaku, je především usnadnění odtoku komorové vody: selektivní kontrakci svalových vláken v meridionální části ciliálního svalu se uvolňuje trabekulární systém a komorová voda může snadněji odtékat. Kromě uvedeného účinku může klonidin mírně snižovat i produkci komorové vody.

5.2 Farmakologické vlastnosti

Biologická dostupnost klonidinu v oku se dá prokázat poklesem nitroočního tlaku, který začíná za 15-30 minut po vkápnutí očních kapek Aruclonin® 1/16% a Aruclonin® 1/8%, plně je vyjádřen asi za 2 hodiny a trvá 8 - 12 hodin. Téměř stoprocentní systémová absorbce klonidinu do organismu s následnými možnými systémovými účinky klonidinu nastupuje ve stejných časových intervalech jako jeho biologická dostupnost v oku v průběhu léčby přípravkem Aruclonin® 1/16% a Aruclonin® 1/8%. K interakcím po absorbci může dojít při vyšších dávkách za situací, kdy jsou podávány současně srdeční glykosidy, beta blokátory a látky tlumící centrální nervový systém.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní perorální toxicita: akutní perorální toxicita (LD50) byla u hlodavců 71 - 300 mg/kg, u psa 30 - 100 mg/kg. U opic Rhesus byla minimální perorální letální dávka 150/kg.

Chronická a subchronická toxicita: pokusy zaměřené na sledování chronické toxicity u krys a opic při podávání denních dávek 0,1, respektive 1,5mg kg neprokázaly žádné toxické účinky. U psů došlo ke zvýšení aktivity SGOT a SPGT (při podávání klonidinu v dávce 0,3 mg/kg per os) a ke zvýšení alkalické fosfatázy (při dávce 0,5 mg/kg i.v. a 3 mg/kg per os. V ojedinělých případech byly zjištěny nekrózy jaterních buněk nebo jizvy po nich. Vyšší citlivost je možné vysvětlit tím, že psi mají schopnost klonidin plně rozkládat, zatímco člověk metabolizuje klonidin jen v menším rozsahu.

Mutagenní a karcinogenní potenciál: dlouhodobé studie na potkanech a myších neprokázaly kancerogenní potenciál klonidinu. Pokud jde o mutagenní působení, jsou studie zatím nedostatečné, ale výsledky testování (Amesův test) i in vivo (jádrový mikrotest) byly negativní.

Reprodukční toxicita: Studie provedené na několika druzích zvířat nesvědčí o teratogenním působení klonidinu.

U potkanů a králíků byly popsány embryotoxické účinky po dávkách 150, respektive 90 ug/kg hmotnosti/den. Po dávce 150 ug/kg/den per os byl u potkanů opožděn postnatální vývoj potomků. Účinky na fertilitu nebyly zjištěny ani u zvířat - rodičů, ani u jejich potomků. Při podávání klonidinu nenarozeným potkanům byly u těchto potkanů v dospělosti zjištěny změny receptorů pro neurotransmitery.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid, hypromelosa, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Dosud nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

V neporušeném obalu 3 roky, po prvním otevření lahvičky nejdéle 6 týdnů.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25⁰C, uchovávejte vnitřní obal v krabičce, aby byl chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

10 ml LDPE lahvička (bílá), kapací vložka LDPE (bílá), pojistný šroubovací uzávěr (bílý), příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka.

Velikost balení:

Aruclonin® 1/8%: 1x 10ml

Aruclonin® 1/16%: 1x 10ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Po otevření je přípravek připraven k použití, ke vkapávání do spojivkového vaku.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Chauvin ankerpharm GmbH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlín, SRN

8. Registrační číslo

64/146/83-C

9. Datum první registrace / prodloužení registrace

30.8.1983 / 28.7.2004

10. Datum revize textu

28.7.2004

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Aruclonin® 1/8%

Aruclonin® 1/16%

(Clonidini hydrochloricum)

oční kapky, roztok

Výrobce:

Dr. Gerhard Mann

Chem.-pharm. Fabrik GmbH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlín, SRN

Držitel rozhodnutí o registraci:

Chauvin ankerpharm GmbH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlín, SRN

Složení:

Aruclonin® oční kapky 1/8%

Léčivá látka: Clonidini hydrochloridum (klonidin) 1,25 mg v 1 ml (= 28 kapek) vodného roztoku

Pomocné látky: benzalkonium-chlorid (jako konzervační činidlo), hypromelosa, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného a voda na injekci

Aruclonin® oční kapky 1/16%

Léčivá látka: Clonidini hydrochloridum (klonidin) 0,625 mg v 1 ml (= 33 kapek) vodného roztoku

Pomocné látky: benzalkonium-chlorid (jako konzervační činidlo), hypromelosa, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného a voda na injekci

Indikační skupina:

Oftalmologikum, antiglaukomatikum

Charakteristika:

Klonidin po vkápnutí do oka snižuje nitrooční tlak hlavně zlepšením odtoku komorové vody (čiré tekutiny, která vyplňuje přední a zadní komoru oční, t.j. prostor mezi rohovkou a duhovkou a mezi duhovkou a sklivcem), částečně také mírným omezením tvorby. V dávkách obsažených jak v očních kapkách Aruclonin ® 1/8%, tak i Aruclonin ® 1/16% neovlivňuje šíři zornice ani její motoriku (zužování a rozšiřování) a nenarušuje akomodaci (schopnost zaostřování pohledu). Ze spojivkového vaku se prakticky celá vkápnutá dávka klonidinu vstřebává do krevního oběhu a působením na vegetativní (útrobní) nervový systém a oběhové ústrojí vyvolává zpomalení srdeční činnosti a pokles krevního tlaku.

Indikace:

Oční kapky Aruclonin® 1/8% a Aruclonin ® 1/16% jsou určeny k léčbě všech forem glaukomu (zeleného zákalu) a zvýšeného nitroočního tlaku. Používání není omezeno věkem, přípravek mohou používat dospělí, mladiství i děti všech věkových skupin.

Kontraindikace:

Oční kapky Aruclonin® 1/8% a Aruclonin ® 1/16% nesmějí používat nemocní postižení přecitlivělostí na léčivou látku (klonidin) nebo na kteroukoliv pomocnou látku, dále nemocní trpící nízkým krevním tlakem (hypotensí), povšechným kornatěním tepen (generalizovanou aterosklerózou) nebo syndromem chorého sinu (zvláštní formou poruch srdečního rytmu).

Protože klonidin prochází v těhotenství volně placentou (plodovým koláčem) do plodu a při kojení se výrazně vylučuje do mateřského mléka, neměly by tyto oční kapky používat těhotné a kojící ženy.

Nežádoucí účinky:

Oční kapky Aruclonin® 1/8% i Aruclonin ® 1/16% se obvykle dobře snášejí. Přesto se někdy může vyskytnout sucho v ústech, únavnost, pokles krevního tlaku a závratě většinou v závislosti na velikosti užité dávky a zpravidla jen přechodně na začátku léčby. Vzácně dochází k bolestem hlavy, nevolnosti, poruchám vidění a pocitu cizího tělesa v oku, velmi vzácně k zácpě, abnormálním pocitům po těle (např. svědění, brnění končetin), poruchám spánku či projevům alergie (přecitlivělosti) a při použití vysokých dávek přípravku ke zpomalení tepu (bradykardii).

Případný výskyt těchto nežádoucích účinků či jiným neobvyklých reakcí, pokud samy v krátké době nevymizejí, oznamte svému ošetřujícímu lékaři.

Interakce:

Účinky očních kapek Aruclonin® 1/8% i Aruclonin ® 1/16% se mohou ovlivňovat s účinky jiných současně užívaných léků. Váš lékař by měl být proto informován o všech lécích, které současně užíváte, popřípadě jste donedávna užívali nebo které začnete užívat, a to jak na lékařský předpis, tak dostupných bez lékařského předpisu.

Při současném užívání těchto očních kapek a beta-blokátorů (léků, které upravují srdeční rytmus) nebo srdečních glykosidů (léků, které posilují stažlivost srdečního svalu) může dojít ke zpomalení srdeční činnosti a nepravidelnostem srdečního rytmu. Účinek léků snižujících krevní tlak (antihypertenziv) se v kombinaci s klonidinem zesiluje. Tricyklická antidepresiva (léky k léčbě depresí) vedou k oslabení účinku klonidinu na snižování krevního tlaku.

Léky působící tlumivě na centrální nervový systém (např. léky na uklidnění, léky proti nespavosti), stejně jako alkohol, zesilují centrálně tlumivé působení klonidinu.

Pamatujte i na to, že tyto údaje se mohou týkat i účinku léků, které jste donedávna užívali.

Dávkování a způsob použití:

Pokud ošetřující lékař neurčí jinak, vkapává se 2-3x denně 1 kapka očních kapek Aruclonin® 1/8% nebo 2-3x denně 1 kapka očních kapek Aruclonin® 1/16% do nemocného oka nebo do obou nemocných očí.

Léčba se zahajuje vždy očními kapkami Aruclonin® 1/16%. Oční kapky Aruclonin® 1/8% se používají jen tehdy, jestliže to vyžaduje zvláštní potřeba léčby.

Vkápnutí se provádí po odtažení dolního očního víčka. Před prvním použitím lahvičky zašroubujte její čepičku pevně směrem doleva, aby se uvolnil ochranný pásek.

Dříve než přikročíte k prvnímu kapání do oka, vyzkoušejte si způsob kapání tím, že lahvičku opatrně ze stran stisknete. Potom postavte lahvičku do kapací polohy a jejím stisknutím vytlačte kapku léku do odtaženého dolního víčka. Po použití opět pevně zašroubujte. Lahvičku po prvním otevření lze používat jen po dobu 6 týdnů, potom Vám ošetřující lékař předepíše nové balení.

Upozornění:

Jako všechny léky k léčbě zeleného zákalu, jsou oční kapky Aruclonin® 1/8% a Aruclonin ® 1/16% určeny k trvalému používání. Náhlým přerušením léčby byste ohrozili její úspěšnost! Opomenete-li omylem provést jedno vkápnutí nebo vkápnete-li do oka jen část potřebné dávky, pokračujte v dalším kapání podle návodu uvedeného v odstavci "Dávkování a způsob použití". Je-li z vážných důvodů nutno ukončit používání těchto kapek, musí se dávka snižovat pomalu a postupně podle návodu lékaře.

Pokud nosíte kontaktní čočky, nepoužívejte měkké čočky! Pamatujte také na to, že při léčbě těmito očními kapkami se někdy poněkud snižuje tvorba slz.

Při používání očních kapek Aruclonin® může zejména na počátku léčby dojít k nepříznivém ovlivnění Vašich schopností řídit motorová vozidla, obsluhovat stroje, pracovat ve výškách a provádět obdobné činnosti vyžadující dobré vidění, zvýšenou pozornost a koordinaci pohybů. Tyto činnosti můžete vykonávat jen s výslovným souhlasem Vašeho lékaře.

Předávkování:

Pokud dojde k předávkování (ať náhodnému či úmyslnému) očních kapek Aruclonin 1/8% nebo Aruclonin ® 1/16% či omylem k jejich požití, projeví se podle velikosti vstřebané dávky příznaky postižení srdce, krevního oběhu a centrálního nervového systému: bledost kůže, zúžení zornic při zachované reakci na světlo, suchost v ústech, ospalost až netečnost, pokles krevního tlaku, obtížné držení rovnováhy a poruchy srdečního rytmu (síňokomorové blokády) až vymizení reflexů (reakcí na zevní podněty). Po vysokých dávkách může někdy naopak nastat vzestup krevního tlaku. V těžkých případech dochází k depresi (útlumu) dýchání s krátkými úseky zástavy dechu.

Tyto situace vyžadují okamžité přivolání rychlé lékařské pomoci s uvedením názvu přípravku, jehož obal (lahvičku nebo krabičku) lékaři po příjezdu předložte. Do příjezdu lékaře vypláchněte pacientovi případný zbytek kapek z očí čistou vodou a pokud kapky požil a je při vědomí a spolupracuje, pokuste se v předklonu vyvolat zvracení podrážděním hltanu. Potom pacienta položte naznak se zdviženými (podloženými) dolními končetinami. Dojde-li k zástavě dýchání, provádějte umělé dýchání z úst do úst až do obnovení samovolného dýchání, resp. do příchodu lékaře.

Uchovávání:

Přípravek uchovávejte při teplotě do 25^OC, vnitřní obal uchovávejte v krabičce, aby byl chráněn před světlem.

Po prvním otevření lahvičky používejte nejdéle 6 týdnů.

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

Balení:

Aruclonin® 1/8% - 1 kapací lahvička o obsahu 10ml

Aruclonin® 1/16% - 1 kapací lahvička o obsahu 10ml

Datum poslední revize:

28.7.2004

1