ARICEPT 10 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ARICEPT 10 MG (SPC)

SOUhrn úDAJů O PříPRAVKU

1. název přípravku

ARICEPT 5 mg

ARICEPT 10 mg

potahované tablety

2. kvalitativní A kvantitativní sloŽení

Jedna tableta obsahuje donepezili hydrochloridum 5 mg, resp. 10 mg, což odpovídá 4,56 resp. 9,12 mg donepezilu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. léková forma

Potahované tablety.

5 mg: bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně vyraženo č. 5, na druhé nápis Aricept

10 mg: žluté, kulaté, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně vyraženo č. 10, na druhé nápis Aricept

4. klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Potahované tablety přípravku ARICEPT jsou indikovány k symptomatické léčbě mírné až středně těžké formy Alzheimerovy choroby.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí/Starší osoby:

Léčba se zahajuje dávkou 5 mg/den (dávkování 1x denně). Přípravek ARICEPT se užívá perorálně, večer, těsně před spaním. Dávku 5 mg/den je nutno zachovat minimálně po dobu jednoho měsíce, aby bylo možno zhodnotit časnou klinickou odpověď na léčbu, a aby koncentrace donepezil-hydrochloridu dosáhly ustáleného stavu. Po klinickém zhodnocení účinku léčby dávkou 5 mg/den za období prvního měsíce lze dávku přípravku ARICEPT zvýšit na 10 mg/den (dávkování 1x). Maximální denní doporučená dávka je 10 mg. Dávky vyšší než 10 mg/den nebyly v klinických studiích hodnoceny.

Léčba by měla být započata a kontrolována lékařem, který má zkušenosti s diagnostikou a léčbou Alzheimerovy demence. Diagnóza by měla být stanovena na podkladě přijatých doporučení (např. DSM IV, ICD 10). Léčba by měla být zahájena jen u těch nemocných, kteří mají možnost využít pečovatele (např. rodinného příslušníka), jenž může pravidelně kontrolovat užití léku nemocným. Udržovací léčba by měla trvat tak dlouho, dokud je zřejmý terapeutický účinek. Proto by terapeutický účinek donepezilu měl být pravidelně hodnocen. V době, kdy již nelze pozorovat žádný pozitivní účinek léčby, je vhodné zvážit vysazení léku. Individuální odpověď nemocného na donepezil nelze předvídat.

Po přerušení léčby lze pozorovat postupné mizení příznivých účinků léčby přípravkem ARICEPT.

Poruchy funkce ledvin a jater:

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutno měnit dávkovací režim, protože tyto poruchy nemají na clearance donepezil-hydrochloridu vliv.

Vzhledem k možné zvýšené expozici u pacientů s mírným až středně těžkým poškozením jater (viz bod 5.2), je vhodné postupně zvyšovat dávku v závislosti na individuální toleranci pacienta. O léčbě pacientů se závažným poškozením jater nejsou žádné údaje.

Děti:

Podávání přípravku ARICEPT dětem se nedoporučuje.

3. Kontraindikace

Přípravek ARICEPT je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na donepezil-hydrochlorid, deriváty piperidinu nebo jakékoli jiné pomocné látky obsažené v přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Použití přípravku ARICEPT u nemocných se závažnou Alzheimerovou demencí, s jinými typy demencí nebo jinými typy zhoršení paměti (jako např. zhoršení kognitivních funkcí ve stáří) nebylo zkoumáno.

Anestézie: Přípravek ARICEPT, jakožto inhibitor cholinesterázy, může během anestézie prohloubit svalovou relaxaci navozenou podáním sukcinylcholinu.

Kardiovaskulární onemocnění: Vzhledem ke svému farmakologickému účinku mohou mít inhibitory cholinesterázy vagotonický účinek na srdeční frekvenci (např. bradykardie). Možnost tohoto účinku je obzvláště důležitá u pacientů se „sick sinus syndromem“ nebo jinými formami poruch supraventrikulárního vedení, jako je sinoatriální nebo atrioventrikulární blok.

Vyskytly se také případy křečí a synkop. Při vyšetřování podobných nemocných je třeba zvážit i možnost srdečního bloku nebo dlouhých sinusových pauz .

Gastrointestinální potíže: Je nutno pozorně sledovat pacienty se zvýšeným rizikem tvorby vředů, např. osoby s vředovou chorobou v anamnéze nebo osoby, které se v současnosti léčí nesteroidními antirevmatiky, aby se včas zjistily případné příznaky. Ve srovnání s placebem však během klinických studií s přípravkem ARICEPT nebylo prokázáno žádné zvýšení tvorby peptických vředů nebo případů gastrointestinálního krvácení.

Urogenitální: Cholinomimetika mohou způsobit obstrukci výtokové části močového měchýře, i když tento účinek nebyl při klinických studiích s přípravkem Aricept pozorován.

Neurologické stavy: Záchvaty: Soudí se, že cholinomimetika mohou do jisté míry vyvolávat generalizované křeče. Záchvaty však mohou rovněž být jedním z projevů Alzheimerovy choroby.

Cholinomimetika mohou způsobovat exacerbaci nebo vznik extrapyramidových příznaků.

Plicní onemocnění: Vzhledem ke svému cholinomimetickému účinku je nutno inhibitory cholinesterázy předepisovat opatrně pacientům s astmatem nebo s obstrukční plicní chorobou v anamnéze.

Přípravek ARICEPT by se neměl současně podávat s jinými inhibitory acetylcholinesterázy, popř. s agonisty nebo antagonisty cholinergního systému.

Závažné poškození jater: O léčbě pacientů se závažným poškozením jater nejsou žádné údaje.

Mortalita v klinických studiích vaskulární demence

Proběhly 3 šestiměsíční klinické studie s pacienty splňujícími kritéria NINDS-AIREN pro předpokládanou nebo možnou vaskulární demenci (VaD). NINDS-AIREN kritéria byla sestavena pro umožnění identifikace pacientů, jejichž demence se jeví jako výlučně vaskulárního původu, a pro vyloučení pacientů s Alzheimerovou chorobou. V první studii byla mortalita 2/198 (1%) ve skupině s donepezil-hydrochloridem 5 mg, 5/206 (2,4%) ve skupině s donepezil-hydrochloridem 10 mg a 7/199 (3,5%) na placebu. Ve druhé studii byla mortalita 4/208 (1,9%) ve skupině s donepezil-hydrochloridem 5 mg, 3/215 (1,4%) ve skupině s donepezil-hydrochloridem 10 mg a 1/193 (0,5%) na placebu. Ve třetí studii byla mortalita 11/648 (1,7%) ve skupině s donepezil-hydrochloridem 5 mg a 0/326 (0%) na placebu. Míra úmrtnosti těchto 3 studií vaskulární demence byla v kombinované donepezil-hydrochlorid skupině numericky vyšší (1,7%) než ve skupině s placebem (1,1%), tento rozdíl ovšem není statisticky významný. Většina úmrtí u pacientů užívajících buď donepezil-hydrochlorid nebo placebo byla zřejmě v důsledku nejrůznějších vaskulárních příčin, které lze u této starší populace pacientů s onemocněním vaskulární demence očekávat. Analýza všech závažných nefatálních i fatálních vaskulárních příhod neprokázala rozdíl ve výskytu ve skupině s donepezil-hydrochloridem nebo placebem.

V souhrnu studií Alzheimerovy choroby (n=4146) a v souhrnu studií Alzheimerovy choroby a dalších studií demence, včetně studií vaskulární demence (n=6888), překonala numericky míra úmrtnosti ve skupině s placebem míru úmrtnosti ve skupině s donepezil-hydrochloridem.

Přípravek ARICEPT obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Donepezil-hydrochlorid ani žádný z jeho metabolitů neinhibuje u lidí metabolismus warfarinu, teofylinu, cimetidinu nebo digoxinu. Stejně tak metabolismus donepezilu není ovlivněn současným podáním digoxinu nebo cimetidinu. Ve studiích in vitro bylo prokázáno, že na metabolismu donepezilu se účastní cytochrom P 450- izoenzym 3A4 a do malé míry i 2D6. Lékové interakční studie in vitro ukázaly, že ketokonazol a chinidin, inhibitory CYP3A4 a 2D6, inhibují metabolismus donepezilu. Proto tito i jiné CYP3A4 inhibitory, jako např. itrakonazol nebo erythromycin, a také CYP2D6 inhibitory, jako je fluoxetin, mohou inhibovat metabolismus donepezilu. Ve studii se zdravými dobrovolníky zvýšil ketokonazol střední koncentraci donepezilu o 30%. Enzymoví induktoři, jako je rifampicin, fenytoin, karbamazepin nebo alkohol mohou snížit hladiny donepezilu. Protože rozsah inhibičního nebo indukčního účinku není znám, měly by být tyto lékové kombinace používány s opatrností. Donepezil-hydrochlorid má schopnost interferovat s léky s anticholinergní aktivitou. Existuje také možnost současného synergního účinku při současné léčbě s léky typu sukcinylcholinu, jinými látkami blokujícími neuromuskulární přenos, cholinergními agonisty nebo betablokátory, které mají vliv na kardiální vedení vzruchu.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství:

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití donepezilu v těhotenství. Studie se zvířaty neprokázaly teratogenní účinek, ale prokázaly peri- a postnatální toxicitu (viz bod 5.3 Předklinické údaje). Potenciální riziko pro člověka není známo. Pokud to není nezbytné, neměl by být přípravek Aricept v těhotenství užíván.

Kojení:

Donepezil se vylučuje do mléka potkanů. Není známo, zda se donepezil-hydrochlorid vylučuje do mateřského mléka a nebyly ani provedeny žádné studie u kojících žen. Proto by ženy užívající donepezil neměly kojit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Donepezil má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Demence může zhoršovat schopnost řídit motorová vozidla nebo ovlivňovat schopnost obsluhy strojů. Donepezil může navíc způsobovat únavu, závratě či svalové křeče, především na začátku léčby nebo při zvýšení dávky. Ošetřující lékař musí u pacientů užívajících donepezil pravidelně vyhodnocovat schopnost řídit a obsluhovat složitá zařízení.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou průjem, nauzea, bolest hlavy, svalové křeče, únava, zvracení a nespavost.

Nežádoucí účinky hlášené ve více případech jsou vyjmenovány v tabulce, jsou tříděné podle orgánových systémů a četnosti. Četnosti jsou definované jako: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100, < 1/10), méně časté (≥ 1/1,000, < 1/100), vzácné (≥1/10,000, <1/1,000); velmi vzácné (< 1/10,000) a neznámé (není možné z dostupných dat určit).

*Při vyšetřování pacientů s podezřením na synkopu nebo záchvat je třeba vzít v úvahu srdeční blok nebo dlouhé sinusové pauzy (viz bod 4.4).

**Po hlášení halucinací, agitaci a agresivním chování bylo přistoupeno k snížení dávky nebo byla léčba ukončena.

***V případě nevysvětlitelné jaterní dysfunkce je třeba zvážit vysazení přípravku Aricept.

4.9 Předávkování

Odhadnutá střední letální dávka donepezil-hydrochloridu po podání jedné perorální dávky je 45 mg/kg u myší a 32 mg/kg u potkanů, což je přibližně 225krát resp. 160krát více než maximální doporučená dávka 10 mg/den u člověka. U zvířat byly pozorovány známky cholinergní stimulace v závislosti na dávce. Patřily k nim redukce spontánních pohybů, poloha vleže na břiše, potácivá chůze, slzení, klonické záškuby, deprese dechu, slinění, mióza, fascikulace a snížená teplota povrchu těla.

Předávkování inhibitory cholinesterázy může vyústit až v cholinergní krizi, k jejímž charakteristickým projevům patří těžká nauzea, zvracení, slinění, pocení, bradykardie, hypotenze, dechová deprese, kolaps a křeče. Může se objevit zvýšená svalová slabost, která v případě postižení dýchacího svalstva může vést až k smrti.

Jako v každém případě předávkování je nutno přijmout obecná podpůrná opatření. Při předávkov

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE- INFORMACE PRO UŽIVATELE

ARICEPT 5 mg

ARICEPT 10 mg

donepezilum

potahované tablety

• Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek Aricept a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Aricept užívat

3. Jak se přípravek Aricept užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Jak přípravek Aricept uchovávat

6. Další informace

1. Co je přípravek Aricept a k čemu se používá?

Donepezili hydrochloridum (česky donepezil-hydrochlorid), který se užívá ve formě potahovaných tablet, je látka patřící do skupiny inhibitorů acetylcholinesterázy.

Přípravek Aricept je určen pro nemocné, u kterých byla rozpoznána mírná až středně těžká forma Alzheimerovy demence, známé také jako Alzheimerova nemoc. Tento lék Vám ulehčí myšlení a zlepší paměť.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Aricept užívat?

Přípravek smějí užívat jen dospělé osoby. Pokud jste přecitlivělý/á na léčivou látku donepezil-hydrochlorid, deriváty piperidinu nebo kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku, nesmíte přípravek užívat.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Aricept je zapotřebí:

• pokud se léčíte, nebo jste se v minulosti léčil/a pro vředovou chorobu, plicní astma nebo jinou chronickou chorobu plic nebo poruchy srdečního rytmu

• pokud užíváte nesteroidní antirevmatika (léky proti bolestem, především kloubů),

• pokud jste v minulosti prodělal/a záchvaty křečí

• pokud máte potíže s močením,

• jestliže trpíte závažným onemocněním jater.

Vždy informujte o těchto skutečnostech svého ošetřujícího lékaře. Svého lékaře informujte i v případě, že byste měl/a podstoupit operační výkon v celkové anestezii.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Pokud užíváte přípravky, které ovlivňují vegetativní soustavu, může být jejich účinek při současném užívání přípravku Aricept jak zesílen, tak i zeslaben. Stejně tak i účinek alkoholu, některých léků k léčbě tuberkulózy či antiepileptik, léků užívaných při poruchách srdečního rytmu nebo depresích může ovlivnit účinek přípravku Aricept. Pokud užíváte takové léky, vždy o nich informujte svého lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek může vyvolat pocity únavy, svalové křeče nebo závratě, a to zvláště na počátku léčby nebo při zvýšení dávky. Dále je nutné vzít v úvahu, že Alzheimerova demence může mít jako průvodní příznaky ovlivnění pozornosti a schopnosti koncentrace. Proto by měl Váš ošetřující lékař pravidelně hodnotit Vaši schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

3. Jak se přípravek Aricept užívá?

Přesné dávkování určí vždy lékař. Dávkování se může lišit podle toho, jak dlouho již přípravek užíváte. Dodržujte, prosím, toto doporučení. První účinky léku se obvykle dostavují po třech týdnech, ačkoli tato doba může být u jednotlivců různá.

Obvykle začnete užívat večer před spaním jednu bílou tabletu přípravku Aricept obsahující 5 mg léčivé látky. Tabletu můžete zapít douškem vody. Po jednom měsíci Vám může lékař doporučit změnu dávky na jednu žlutou tabletu přípravku Aricept, obsahující 10 mg léčivé látky, kterou opět užijete večer před spaním. 10 mg přípravku Aricept je současně nejvyšší doporučená denní dávka.

Dodržujte vždy předepsané dávkování a neukončujte užívání léku bez toho, abyste informoval/a svého lékaře. Dosavadní příznivé účinky léčby mohou totiž při náhlém ukončení léčby postupně vymizet. Účinek léčby přípravkem ARICEPT bude Váš lékař pravidelně hodnotit. V době, kdy již nelze pozorovat žádný pozitivní účinek léčby, Váš lékař zváží vysazení léku.

Léčbu může zahájit a kontrolovat pouze lékař, který má zkušenosti s diagnostikou a léčbou Alzheimerovy demence. Při léčbě přípravkem ARICEPT je nutné, abyste měl/a možnost využít pečovatele (např. rodinného příslušníka), jenž může pravidelně kontrolovat užití Vašeho léku.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Aricept

Pokud náhodou zapomenete užít tabletu, užijte následující den jednu tabletu v obvyklou dobu. Kdybyste opomenul/a užívat lék na dobu více než jeden týden, poraďte se se svým lékařem předtím, než byste znovu začal/a užívat přípravek Aricept.

Jestliže jste užil/a více přípravku Aricept, než jste měl/a

Jestliže byste užil/a více než jednu tabletu za den, ihned informujte svého lékaře nebo vyhledejte nejbližší pohotovostní službu a vezměte přitom s sebou krabičku se zbylými tabletami přípravku ARICEPT. Lékaře také vyhledejte, pokud tablety sní dítě.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky může mít i přípravek Aricept nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou průjem, nevolnost, bolesti hlavy, zvracení, bolesti břicha, svalové křeče, únava a nespavost (obtížné usínání). Byly rovněž hlášeny závratě, bolest, úraz a nachlazení. Ve většině případů tyto účinky zpravidla ustoupily bez nutnosti lék vysadit.

Během léčby přípravkem Aricept se také objevily zprávy o výskytu ztráty chuti k jídlu, halucinací, nepokoje a agresivního chování, mdlob, záchvatů, třesu, ztuhlosti nebo nekontrolovaných pohybů (zvláště obličeje nebo jazyka, ale i končetin), zpomalení srdečního rytmu, může se objevit krvácení do zažívacího traktu a tvorba žaludečních a dvanácterníkových vředů, dále poruchy jater (včetně zánětu jater), svědění, vyrážky a močová inkontinence (neschopnost udržet moč).

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK ARICEPT UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Aricept obsahuje

Léčivou látkou je donepezil 5 mg resp. 10 mg (ve formě Donepezili hydrochloridum).

Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, hyprolosa, megnesium-stearát. Potah tablety obsahuje: hydroxypropylmethylcelulosu, mastek, makrogol 8000, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý (jen potahovaná tableta 10 mg) a čištěnou vodu.

Jak přípravek Aricept vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek Aricept se dodává ve formě potahovaných tablet ve dvou silách:

5 mg: bílé kulaté tablety, označené “Aricept” na jedné a “5 “ na druhé straně

10 mg: žluté kulaté tablety, označené “Aricept” na jedné a “10 “ na druhé straně.

Velikost balení:

Aricept 5 mg: 28 potahovaných tablet

Aricept 10 mg: 28, 60, 98 a 120 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

Držitel rozhodnutí o registraci

Pfizer spol. s r.o., Praha, Česká republika

Výrobce

Pfizer PGM, Pocé-Sur-Cisse, Francie.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

20.8. 2008