Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls80047/2009, sukls80050/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ

APO-METOPROLOL 50

APO-METOPROLOL 100

tablety

(Metoprololi tartras)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek APO-METOPROLOL a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek APO-METOPROLOL užívat

3.

Jak se přípravek APO-METOPROLOL užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek APO-METOPROLOL uchovávat

6.

Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK APO-METOPROLOL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ Indikační skupina: antihypertenzivum, beta-blokátor Přípravek se užívá k léčbě vysokého krevního tlaku a k předcházení záchvatů anginy pectoris. Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů. V přípravku obsažená léčivá látka metoprolol snižuje tepovou frekvenci a snižuje krevní tlak hlavně při námaze. Jeho účinek na snížení krevního tlaku je význačný při podávání samotného přípravku nebo v kombinaci s jinými léčivy. Zvyšuje toleranci námahy a snižuje počet anginozních záchvatů (bolest na hrudi vznikající při nedostatečném prokrvení srdce). 2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK APO-

METOPROLOL UŽÍVAT

Neužívejte přípravek APO-METOPROLOL

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na metoprolol (léčivá látka přípravku) nebo na kteroukoli další složku přípravku APO-METOPROLOL.

při některých poruchách vedení srdečního vzruchu, při těžkém srdečním selhání, při výrazně nízké tepové frekvenci, při nízkém krevním tlaku.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku APO-METOPROLOL je zapotřebí

jestliže máte cukrovku, průduškové astma, poruchu prokrvení dolních končetin anebo jste těhotná či kojící žena, poraďte se o užívání se svým ošetřujícím lékařem, v těchto případech je možné přípravek užívat jen pokud je to nezbytně nutné.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Účinky přípravku APO-METOPROLOL a jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Současné podávání léků užívaných v rámci léčby žaludečních vředů (cimetidin) a látek snižujících krevní tlak může zvyšovat účinek APO-METOPROLOLu. Se současným požitím alkoholu dochází ke zvýšení hladiny alkoholu v krvi a k jeho protrahovanému účinku. Přípravek se nesmí současně užívat s verapamilem (lék užívaný k léčbě hypertenze a některých poruch vedení srdečního vzruchu). APO-METOPROLOL zesiluje účinky léčiv určených k léčbě poruch srdečního rytmu a prohlubuje též účinky inzulinu a dalších léků snižujících hladinu cukru v krvi (antidiabetika). U diabetiků může zastřít příznaky snížené hladiny krevního cukru (zrychlený tep). Při současném užívání inhibitorů monoaminooxidázy (léčiva používaná při léčbě deprese) hrozí po jejich vysazení nebezpečí vzniku hypertenzní krize (prudké zvýšení krevního tlaku). Při současném podávání metoprololu s klonidinem (léčivo používané při léčbě vysokého krevního tlaku) je při jejich případném vysazení nutné vysadit postupně metoprolol před vysazením klonidinu, aby se předešlo nebezpečí vzniku hypertenzní krize. Při současném podávání metoprololu a sympatomimetik nebo xantinů (léčiva používaná při léčbě průduškového astmatu) dochází k vzájemnému snížení účinku. Užívání přípravku APO-METOPROLOL s jídlem a pitím Tablety se užívají ve stejnou dobu, nejlépe během jídla a zapijí se troškou tekutiny. Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Přípravek by neměl být podáván v těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Přípravek může zejména na počátku léčby při zvýšené únavě a závrati nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování. Důležité informace o některých složkách přípravku APO-METOPROLOL Přípravek APO-METOPROLOL obsahuje monohydrát laktosy, pokud vám váš lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře dříve, než začnete přípravek APO-METOPROLOL užívat. 3. JAK SE PŘÍPRAVEK APO-METOPROLOL UŽÍVÁ Vždy užívejte přípravek APO-METOPROLOL přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

V rámci léčby vysokého krevního tlaku se obvykle užívají 2 až 4 tablety APO-METOPROLOLu 50 denně, nebo 1 až 2 tablety APO-METOPROLOLu 100 denně, ve dvou dílčích dávkách. Pokud je Vaše reakce na tuto dávku nedostatečná, může Váš lékař dávku zvýšit nebo kombinovat APO-METOPROLOL s jiným antihypertenzívem. Dlouhodobá léčba

metoprololem v denní dávce 100 až 200 mg snižuje riziko komplikací vysokého krevního tlaku jako je mozková mrtvice, srdeční infarkt a náhlá smrt.

V profylaxi (předcházení záchvatů) anginy pectoris se obvykle užívá 2-krát denně 1 tableta APO-METOPROLOLu 50, případně 2-krát denně 1 tableta APO-METOPROLOLu 100. Váš lékař může kombinovat léčbu přípravkem APO-METOPROLOL s jinými léčivy pro anginu pectoris.

Denní dávka 400 mg metoprololu nemá být překročena.

Přípravek se má užívat v intervalech, které stanoví lékař.

Tablety se polykají nerozkousané bez závislosti na jídle a zapíjejí se malým množstvím vody. Jestliže jste užil(a) více přípravku APO-METOPROLOL, než jste měl(a) Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem okamžitě vyhledejte lékaře. Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek APO-METOPROLOL Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu, ale vraťte se k předepsanému dávkovacímu schématu. Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek APO-METOPROLOL Je důležité, abyste léčbu bez souhlasu lékaře nepřerušoval (a). Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek APO-METOPROLOL nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Velmi často (postihují více než 10 pacientů ze 100) se vyskytuje únava. Často (postihují 1 - 10 pacientů ze 100) se objevují poruchy spánku, bolest hlavy, pocit studených končetin, nucení na zvracení, zvracení, dušnost, bušení srdce. Méně často (postihují 1 - 10 pacientů z 1 000) se objevuje námahová dušnost, závratě, zpomalení srdeční činnosti, děsivé sny. Vzácně (postihují 1-10 pacientů z 10 000) se vyskytují nepravidelnosti srdečního rytmu, impotence, průjem, dyspepsie (trávicí obtíže), pokles krevního tlaku po postavení provázený pocitem slabosti, pocit pálení či píchání, nebo naopak necitlivosti kůže, zhoršení lupénky, Raynaudův syndrom (druh vazoneurózy charakterizovaný výrazným zbělením prstů rukou v chladu, které následně zmodrají a poté zčervenají a objevuje se jejich bolest), maskování příznaků hypoglykémie (nízká koncentrace krevního cukru). Velmi vzácně (postihují méně než 1 pacienta z 10 000) může dojít ke zhoršení špatné krevní cirkulace v končetinách, zvonění v uších, sucho v ústech, poruchy vidění, suchost očních spojivek nebo podráždění očí (opatrnost je nutná při nošení kontaktních čoček), ztráta vlasů, zvýšené pocení. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5. JAK PŘÍPRAVEK APO-METOPROLOL UCHOVÁVAT Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Uchovávejte při teplotě do 25oC. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. Přípravek APO-METOPROLOL nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na lahvičce za „Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6. DALŠÍ INFORMACE Co přípravek APO-METOPROLOL obsahuje

Léčivou látkou je metoprololi tartras 50 mg anebo 100 mg v 1 tabletě

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Jak přípravek APO-METOPROLOL vypadá a co obsahuje toto balení Bílé, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně s dělící rýhou a označením APO nad rýhou a M 100 pod rýhou u síly 100mg a APO nad rýhou a M 50 pod rýhou u síly 50mg.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv za účelem dělení dávky. Velikost balení: 100 a 1000 tablet Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci: Apotex Europe B.V., Leiden, Nizozemsko. Výrobce: Chanelle Medical Ltd., Loughrea, Irsko. Apotex Nederland B.V., Leiden, Nizozemsko. Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

26.10. 2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls80047/2009, sukls80050/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

APO-METOPROLOL 50

APO-METOPROLOL 100

tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje metoprololi tartras 50 mg nebo 100 mg.

Pomocné látky : monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Popis přípravku: Bílé, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně s dělící rýhou a označením APO nad rýhou a M 100 pod rýhou u síly 100mg a APO nad rýhou a M 50 pod rýhou u síly 50mg.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv za účelem dělení dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba hypertenze APO-METOPROLOL je indikován v léčbě pacientů s mírnou nebo středně těžkou hypertenzí. Je obvykle kombinován s jinými léky, zejména s thiazidovými diuretiky. Může být ale používán i samostatně jako iniciální léčivo u těch pacientů, u kterých lékař usoudí, že léčba by měla být zahájena beta-blokátorem spíše než diuretikem. Kombinace APO-METOPROLOLu s diuretikem nebo periferním vasodilatans byla shledána všeobecně účinnější než metoprolol samotný.

Léčba anginy pectoris APO-METOPROLOL je indikován pro profylaxi anginy pectoris při ischemické chorobě srdeční (ICHS). Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování pro dospělé:

Hypertenze APO-METOPROLOL má být podáván ve dvou stejných dávkách a to ráno a večer. Metoprolol je obvykle kombinován s jinými antihypertenzivy, zejména s thiazidovými diuretiky, ale může být

užíván i samostatně. Dávka musí být vždy přizpůsobena individuálním požadavkům pacienta v souladu s následujícími směrnicemi.

Léčba metoprololem se začíná dávkami 50 mg 2x denně. Někteří pacienti mohou reagovat na tuto dávku uspokojivě. V případě, že po jednom týdnu není adekvátní odpověď, dávka by měla být zvýšena na 100 mg 2x denně. V některých případech je třeba denní dávku zvýšit o dalších 100 mg přípravku v intervalu alespoň 2 týdnů a to do maxima 200 mg 2x denně a tato dávka nemá být překročena. Obvyklá udržovací dávka je v rozmezí 150 až 300 mg denně. Je-li APO-METOPROLOL kombinován s jinými antihypertenzivy, která již dříve byla podávána, měl by se na počátku léčby přidat v dávce 50 mg 2x denně. Po 1 až 2 týdnech se může denní dávka zvýšit, je-li nutné po 100 mg dávkách v intervalech alespoň 2 týdnů dokud se nedosáhne adekvátní úpravy krevního tlaku.

Angina pectoris Doporučené rozmezí dávky metoprololu je 100 až 400 mg denně v rozdělených dávkách. Léčba má být zahájena dávkou 50 mg 2x denně v prvním týdnu. Není-li odpověď dostatečná, může být denní dávka zvýšena na 100 mg pro další týden. Obvyklá udržovací dávka je 200 mg/den. Potřeba dalšího zvýšení dávky by měla být monitorována v týdenních intervalech a zvýšení dávky ze 100 mg denně na maximum 400 mg/den by měla být provedeno týdenních intervalech po 100 mg dávkách podávaných ve 2 nebo ve 3 dílčích dávkách.

Dávka 400 mg/den nemá být překročena!

U starých lidí nutno dávku přísně individualizovat vzhledem k možné bradykardii nebo k výraznému snížení krevního tlaku.

Při těžkém poškození jater nutno redukovat dávku podle stupně metabolických změn.

Dávkování u dětí Pro nedostatečné klinické zkušenosti s podáváním přípravku dětem nedoporučujeme přípravek podávat.

Způsob užití Tablety se užívají ve stejnou dobu, nezávisle na jídle a zapijí se troškou tekutiny.

4.3 Kontraindikace

Přípravek nelze užívat při:

přecitlivělosti na léčivou látku nebo pomocné látky obsažené v přípravku;

léčbě verapamilem (hlavně i.v.) - riziko asystolie;

atrio-ventrikulární blokádě II. a III. stupně;

sick sinus syndromu;

sinoatriálním bloku;

nedostatečně kompenzované srdeční insuficienci;

významné bradykardii před zahájením léčby;

těžké poruše periferního prokrvení spojené s bolestmi nebo trofickými změnami;

hypotenzi;

kardiogenním šoku;

metabolické acidóze;

těžké formě astma bronchiale nebo chronické obstrukční bronchopulmonální chorobě;

neléčeném feochromocytomu.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při chronické obstrukční chorobě může metoprolol přivodit zvýšený odpor v dýchacích cestách (hlavně u dávek nad 200 mg). Pacienti s bronchospastickými chorobami by neměli dostávat beta-blokátory. Vzhledem k relativní beta

1 selektivitě, může být metoprolol použit s opatrností u pacientů s

lehčí formou astma bronchiale nebo chronickou obstrukční chorobou bronchopulmonální, pokud nereagují na jiná antihypertenziva nebo je nesnášejí. Jelikož beta

1 selektivita není absolutní, měla by

se zároveň podávat beta

2 stimulans a nejnižší možné dávky metoprololu (do 200 mg). Dojde-li k

dušnosti nebo bronchospazmu, nutno aplikovat beta2 stimulans a léčbu ukončit.

Při diabetu nutno optimálně upravit antidiabetickou léčbu a upozornit diabetika na možnost maskování hypoglykémie, projevující se pouze zvýšeným pocením.

Dávky nad 200 mg denně způsobují ztrátu kardioselektivity.

Metoprolol se vysazuje během jednoho až dvou týdnů postupným snižováním denní dávky. V opačném případě může dojít k náhlému zhoršení onemocnění, kvůli kterému se přípravek užíval (tzv. rebound fenomén).

O léčbě metoprololem by měl být informován anesteziolog před operačním výkonem, aby zvolil anestetikum s nejmenšími projevy negativní inotropie.

Při feochromocytomu je možné metoprolol použít až po zahájení léčby alfa-blokátorem.

Zvýšené opatrnosti je třeba u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris a se síňokomorovým blokem I.stupně.

Jako ostatní betablokátory může metoprolol zvýšit citlivost na alergeny a zhoršit projevy anafylaktických reakcí.Reakce na obvyklé dávky adrenalinu, užívané v léčbě alergických reakcí může být snížená.Při podávání metoprololu pacientům s anamnézou alergických reakcí je třeba zvýšené opatrnosti.

Zvýšené opatrnosti je třeba při podávání metoprololu pacientům se srdečním selháním. Beta-adrenergní blokáda přináší možné riziko dalšího snížení kontraktility myokardu a zhoršení srdečního selhání.

Poměr rizika ku prospěchu léčby je též třeba zvážit u pacientů s myastenia gravis, s psoriázou a s depresivním onemocněním.

Tablety obsahují monohydrát laktózy. Proto nesmí být užíván pacienty se vzácným hereditárním problémem galaktosové intolerance, vrozeným deficitem laktázy a glukózo-galaktózové malabsorpce.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné užití metoprololu a jiného antihypertenziva se může projevit ve výrazném snížení krevního tlaku (mimořádná opatrnost je nutná v kombinaci s prazosinem).

Kombinace s antiarytmiky anebo s anestetiky zhoršuje intrakardiální vedení.

Pro možnost vzniku asystolie se kontraindikuje souběžné užívání verapamilu (zejména i.v.). Nedoporučuje se též současné i.v.podávání diltiazemu

Rifampicin, barbituráty a jiné léky indukující enzymy snižují plazmatickou hladinu metoprololu.

Při současném požití alkoholu s metoprololem dochází k zvýšení hladiny alkoholu v krvi a k jeho protrahovanému účinku.

Při přerušení léčby klonidinem je třeba vysadit léčbu beta-blokátorem několik dní před očekávaným vysazením klonidinu.

Cimetidin potencuje účinek metoprololu.

Nesteroidní antirevmatika snižují antihypertenzivní účinek metoprololu.

Při současném užívání inhibitorů monoaminooxidázy hrozí po jejich vysazení nebezpečí vzniku hypertenzí krize.

Při současném podávání inzulinu nebo perorálních antidiabetik může dojít k zesílení hypoglykemického účinku a blokáda beta-receptorů může maskovat příznaky hypoglykémie.

Při současném podávání metoprololu a sympatomimetik nebo xantinů dochází k vzájemné inhibici účinku.

4.6 Těhotenství a kojení

Metoprolol prochází placentární bariérou. Metoprolol je vylučován do mateřského mléka, a proto by ženy užívající metoprolol měly přestat kojit. Přípravek by neměl být podáván v těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může zejména na počátku léčby při zvýšené únavě a závrati nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování.

4.8 Nežádoucí účinky

Metoprolol je dobře tolerován a nežádoucí účinky jsou obecně mírné a reverzibilní.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky metoprololu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (>=1/10); časté (>=1/100 až <1/10); méně časté (>=1/1000 až <1/100); vzácné (>=1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

Poruchy metabolismu a výživy Vzácné: maskování příznaků hypoglykémie.

Psychiatrické poruchy Časté: poruchy spánku. Méně časté: děsivé sny.

Poruchy nervového systému Méně časté: závratě. Vzácné: parestezie.

Poruchy oka Velmi vzácné: poruchy zraku, suchost spojivek.

Poruchy ucha a labyrintu Velmi vzácné: tinitus.

Srdeční poruchy Méně časté: bradykardie. Vzácné: palpitace, zhoršení kardiální dekompenzace, arytmie.

Cévní poruchy Vzácné: ortostatická hypotenze, Raynaudův syndrom. Velmi vzácné: klaudikace.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Méně časté: námahová dušnost. Vzácné: bronchospasmus.

Gastrointestinální poruchy Časté: nauzea, zvracení. Vzácné: průjem, dyspepsie. Velmi vzácné: sucho v ústech.

Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné: alergické kožní projevy jako např. kopřivkový ekzém nebo psoriatiformní vyrážka. Velmi vzácné: alopecie, zvýšené pocení.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Vzácné: křeče.

Poruchy reprodukčního systému a prsu Vzácné: impotence.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Velmi časté: únava. Vzácné: edémy.

Vyšetření Vzácné: mírné zvýšení hladiny triglyceridů, mírné zvýšení hladiny cholesterolu.

4.9 Předávkování

Příznaky

Předávkování metoprololem může vyvolat těžkou hypotenzi, sinusovou bradykardii, A-V blok, selhání srdce, kardiogenní šok, zástavu srdce, bronchospazmus, poruchu vědomí až koma, nauzeu, zvracení a cyanózu. Současné požití alkoholu, jiných antihypertenzív, chinidinu a barbiturátů může zhoršovat celkový stav. K první manifestaci předávkování může dojít za 20 minut až 2 hodiny po požití léku. Léčba předávkování Navození zvracení nebo výplach žaludku. Pokud nastala těžká hypotenze, bradykardie a hrozí selhání srdce, podat intravenózně ve 2-5minutových intervalech nebo jako kontinuální infúzi beta1-

sympatomimetikum (dobutamin) až je dosaženo žádoucího účinku. Pokud není k dispozici beta

1-

sympatomimetikum, lze podat dopamin nebo intravenózně atropin sulfát. Pokud není dosaženo žádoucího účinku, lze podat jiná sympatomimetika, např. noradrenalin. Lze podat také glukagon v dávce 1-10 mg. Někdy může být vhodné zavedení kardiostimulátoru. K potlačení bronchospazmu je vhodné podat intravenózně beta2-sympatomimetikum.

Dávky léčiv (antidot) potřebné k léčbě předávkování metoprololem jsou mnohem vyšší než obvyklé terapeutické dávky.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzivum, beta-blokátor. ATC kód: C07AB02.

Mechanizmus

účinku:

Metoprolol je beta1-selektivní blokátor adrenergních receptorů bez vnitřní sympatikomimetické

aktivity. Specificky blokuje účinek katecholaminů na úrovni adrenergních beta

1-receptorů. Stabilizuje

membrány tím, že snižuje jejich elektrickou aktivitu. Snižuje rychlost vzestupu akčního potenciálu bez ovlivnění trvání klidového potenciálu a depolarizace. Kardioselektivita metoprololu je relativní, tj. nespecifická, závisí od poměru afinity účinné látky k oběma typům receptorů. Při dávkách nad 200 mg blokuje i beta2 - receptory. Snižuje spotřebu kyslíku v myokardu za různého stupně zátěže, a to má

pozitivní vliv v dlouhodobé léčbě anginy pectoris (snížení počtu anginózních záchvatů). U hypertoniků snižuje systolický tlak krve, především po námaze a brání vzniku reflexní ortostatické tachykardie. Snížení diastolického krevního tlaku se dosahuje až po několika týdnech podávání. Metoprolol snižuje plazmatickou reninovou aktivitu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po orálním užití se metoprolol rychle a téměř úplně vstřebává ze zažívacího traktu. Biologická dostupnost po jednorázovém orálním užití je asi 50% (po opakovaném užití až 70%), protože metoprolol se v játrech intenzivně metabolizuje na biologicky inaktivní metabolity. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1-2 hodiny po perorálním užití. Plazmatický poločas je 3-4 hodiny a během léčby se nemění. Více než 95% podávaného množství se vyloučí ledvinami, z toho jen 3% v nemetabolizované formě. Metoprolol přechází placentární bariérou a proniká do mateřského mléka.

5.3. Předklinické údaje ve vztahu k bezpečnosti

Čtyřdenní zkouška toxicity metoprololu u potkanů při dávce 100 mg/kg perorálně neprokázala existenci žádných patologických účinků.

Zkoušky fetální toxicity u potkanů v dávce 100, resp. 250 mg/kg neprokázaly embryotoxické ani teratogenní působení metoprololu. Nebyl ovlivněn ani postnatální vývoj mláďat.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, sodná sůl kroskarmelosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti 2 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25oC. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Bílá, neprůhledná HDPE lahvička, uzavřená Al fólií a modrým PP šroubovacím uzávěrem, LDPE pěnová výplň šroubovacího uzávěru.

Velikost balení: 100 a 1000 tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe BV, Leiden, Nizozemsko.

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

APO-METOPROLOL 50 : 77/355/92-A/C APO-METOPROLOL 100 : 77/355/92-B/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

3.6.1992 / 26.10. 2011

1O. DATUM REVIZE TEXTU

26.10. 2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU HDPE LAHVIČKA 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

APO-METOPROLOL 50 tablety Metoprololi tartras 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje metoprololi tartras 50 mg. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy aj. Další informace jsou uvedeny v příbalové informaci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

100 tablet 1000 tablet 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25oC. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. 10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe B.V. Leiden Nizozemsko 12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

77/355/92-A/C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.: 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

APO-METOPROLOL 50

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

HDPE LAHVIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

APO-METOPROLOL 100 tablety Metoprololi tartras 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje metoprololi tartras 100 mg. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy aj. Další informace jsou uvedeny v příbalové informaci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

100 tablet 1000 tablet 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25oC. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. 10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe B.V. Leiden Nizozemsko 12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

77/355/92-B/C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.: 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

APO-METOPROLOL 100