ANALGIN

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	INJ SOL 5X5ML
Cesta:	Injekce
Léková forma:	Injekční roztok
Balení:	5X5ML
Síla:

nahoru

Souhrn údajů o léku ANALGIN (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ANALGIN

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivé látky: Metamizolum natricum monohydricum 2 500 mg, Pitofenoni hydrochloridum 10 mg, Fenpiverinii bromidum 0,1 mg v 5 ml.

3. LÉKOVÁ FORMA

injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek je indikován k léčbě kolikovitých bolestí žlučových a močových cest, tenezmů močového měchýře, bolestivých spazmů žaludku a střev, spastické dysmenorey a k tlumení spastických bolestí při instrumentálním vyšetření a po něm.

4.2 Dávkování a způsob podání

a) Dávkování dětem :

Kojencům do 4 měsíců se nemá Analgin podávat.

Od 4-12 měsíců se podává jednotlivá dávka 0,2 - 0,3 ml.

Malým dětem (1-6 let) se podává 0,3 - 0,5 ml.

Dětem školního věku (7-12 let) se podává 0,6 - 1 ml.

b) Dávkování dospělým:

Dospělým se podává jednotlivá dávka až do 5 ml.

Injekční roztok se má před aplikací ohřát na tělesnou teplotu. Intravenózně se musí roztok podávat velmi pomalu (1-1,5 ml za minutu) ležícímu pacientovi. Rychlé intravenózní podání vyvolává prudký pokles tlaku až šokový stav. Iniciální dávka nemá být více než 2 ml injekčního roztoku. Pokud je to potřebné, zvyšuje se dávka progresivně až na 5 ml. Při aplikaci se musí monitorovat krevní tlak, pulsová i dechová frekvence. Dávka se může opakovat po 6-8 hodinách. Denní dávka by neměla překročit 10 ml.

4.3 Kontraindikace

Známá přecitlivělost na některou složku přípravku, hlavně na pyrazolonové deriváty, leukopenie, gravidita a laktace, děti do 4 měsíců věku, akutní intermitentní porfyrie, hypertrofie prostaty, glaukom, těžká srdeční insuficience, čerstvý infarkt myokardu, tachykardie, mechanické stenózy zažívacího traktu, megakolon.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Vzhledem na obsah pyrazolonu hrozí, hlavně po opakovaném, déletrvajícím podávání přípravku poruchy krvetvorby. K jejich vzniku predisponují pacienti s primárními poruchami krvetvorby a pacienti léčení cytostatiky. Postižena je především tvorba leukocytů a trombocytů. Při léčbě přípravkem je proto potřebné monitorovat klinicky i laboratorním vyšetřením možnosti vzniku této nežádoucí reakce.

Zvýšenou pozornost třeba věnovat pacientům s nízkým krevním tlakem, cirkulační nestabilitou a selhávající cirkulací při infarktu myokardu, při polytraumatu a rozvíjejícím se šoku. Vznikem astmatického záchvatu nebo anafylaktického šoku jsou ohrožení pacienti s anamnézou astmatu provokovaného nesteroidními antiflogistiky, chronické kopřivky nebo rinitidy. Uvedeným nežádoucím reakcím je možné předejít důkladnou lékovou anamnézou.

Přípravek může nepříznivě ovlivnit pozornost, koordinaci pohybů a zodpovědné rozhodování při řízení motorových vozidel a obsluze strojů práce ve výškách a pod.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Metamizol může při současném podávání s cyklosporinem snížit jeho plazmatickou hladinu. Nevhodné je současné podávání antikoagulancií, perorálních antidiabetik, sulfonamidů a látek, které vyvolávají krevní dyskrazie. Při léčbě Analginem se nedoporučuje požívat alkoholické nápoje, protože se potencuje účinek alkoholu.

4.6 Těhotenství a kojení

Podávání Analginu v prvním trimestru těhotenství se nedoporučuje (potenciální teratogenita). V posledním trimestru může způsobit předčasný uzávěr ductus arteriosus Bottali. Metamizol prochází placentární bariérou.

Jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka. Během prvních 48 hodin po podání metamizolu proto matka nemá kojit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Analgin má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

K závažným nežádoucím reakcím po aplikaci přípravku patří šok. K příznakům začínajícího šoku patří studený pot, závratě, nauzea, změna barvy kůže a mělké dýchání. Přidružuje se svíravý pocit v prekordiu, rychlý puls, chladné končetiny a prudký pokles krevního tlaku. Ihned po objevení se prvních příznaků je nutno aplikaci přerušit a zahájit intenzivní protišokovou terapii.

Jiným závažným nežádoucím účinkem je krevní dyskrazie (agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie).

Agranulocytóza je spojená s horečkou, bolestivými afekcemi sliznic úst, krku, nosu, ale i v oblasti konečníku a genitálu. Počet granulocytů je výrazně zredukovaný, nebo kompletně chybí. Množství erytrocytů a také hemoglobinu není změněno. Trombocytopenie po metamizolu je příčinou zvýšené krvácivosti. Ohrožení jsou pacienti s preexistujícími poruchami krvetvorby. Reakce má charakter imunologické odpovědi antigen-protilátka, kdy léčivo vstupuje do interakce s cílovými buňkami bílé krevní složky.

Při rychlé aplikaci může především u pacientů s vysokou horečkou dojít k prudkému poklesu krevního tlaku. Riziko je vyšší u hypotoniků a osob s nestabilní cirkulací. Alergie na metamizol se může manifestovat kožními nebo slizničními erupcemi. Metamizol může u senzitivních pacientů vyprovokovat astmatický záchvat.

Anticholinergní složka přípravku - fenpiverinium může způsobit sucho v ústech, poruchy akomodace, zácpu, ztížené močení, zrychlení pulsové frekvence.

4.9 Předávkování

Příznaky: V experimentálních podmínkách patří k projevům akutní toxicity tachypnoe, útlum a analgezie. U zvířat ovlivněných letální dávkou vznikají před smrtí křeče. Parenterálně podaná letální dávka navodí smrt zvířat do 1 hodiny po aplikaci. Po perorálním podání dochází k uhynutí zvířat v průběhu dne.

Vzhledem na terapeutickou šíři je předávkování zřídkavé. Akutní otrava metamizolem má mírnější průběh než u jiných pyrazolonů. V literatuře se uvádí akutní otrava při suicidálním pokusu po užití 49 g metamizolu, kterou pacientka přežila.

Při otravě se objevují závratě, pocity stísněnosti, epileptiformní stavy, obrna dýchání a oběhový kolaps, zastřené vědomí, somnolence až kóma. V lehkých případech dochází ke zčervenání tváře, k suchosti sliznic, tachykardii, mydriáze, retenci moče, motorickému neklidu, zvýšené teplotě až k stavu vyčerpání a spavosti. Otravu provází poruchy srdečního rytmu a kontraktility.

Léčba: Při léčbě předávkování se používá symptomatický postup k udržení vitálních funkcí. Je nutné zabezpečit dostatečnou ventilaci. Kontraindikovány jsou teofylinové přípravky a analeptika. Při cirkulačním kolapsu je potřebné doplnit objem krve a činnost srdce je možno podpořit infuzí dopaminu. Křeče se potlačují intravenózně podaným diazepamem. Metamizol se eliminuje hemodialýzou a hemoperfuzí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Analgetikum se spazmolytickou složkou.

ATC kód: A03DA02

Mechanizmus účinku

Přesný mechanizmus a místo působení metamizolu nejsou do detailů objasněné. Předpokládá se, že působí kombinovaným centrálním a periferním účinkem. Centrální působení se vysvětluje inhibicí syntézy prostaglandinů, sekrecí histaminu a serotoninu ze žírných buněk thalamu. Periferní účinek se vysvětluje inhibicí syntézy prostaglandinů, jež senzitizují nociceptory na působení algogenních mediátorů. Metamizol má navíc i přímý blokujíci vliv na zánětlivou hyperalgezii. Pitofenon hydrochlorid je látka podobná papaverinu, působící spazmolyticky přímým účinkem na buňky hladkého svalu. Fenpiverinium bromid je parasympatolytikum, jenž uvolňuje spazmy hladkého svalstva anticholinergickým účinkem na parasympatická zakončení a slabým ganglioplegickým účinkem, působícím na nervové impulzy v synapsích vegetativního nervstva.

V přípravku se kombinují analgetické a spazmolytické účinky metamizolu se spazmolytickými účinky pitofenonu a fenpiverinu. Výsledkem je spazmoanalgetický účinek.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenózním podání možno dokázat v plazmě nezměněný metamizol jen po krátkou dobu, protože se rychle mění hydrolýzou na 4-methylaminoantipyrin (4-MAA). Po perorální aplikaci je biologická dostupnost 85 %, po rektálním podání 54 %. Vrcholovou koncentraci v plazmě dosáhne za 1,2 - 2 hodiny. Na bílkoviny plazmy se váže asi 60 % metamizolu a jeho metabolitů. Distribuční objem je asi 1,15 l/kg. Po pomalém intravenózním podání nastupuje účinek po 8 minutách, někdy už při podávání injekce. Účinek je většinou delší než 5 hodin.

4-MAA se v játrech biotransformuje na 4-formylaminoantipyrin a 4-aminoantipyrin (4-AA), jenž se dále metabolizuje na 4-acetylaminoantipyrin. Analgeticky účinný je 4-MAA a 4-AA. Poločas 4-AA je u rychlých metabolizátorů 3,8 hodiny a u pomalých metabolizátorů 5,5 hodin. Maximum metamizolu se vyloučí močí v prvních 24 hodinách. Do 7 dní se po i.v. aplikaci vyloučí 96 % podaného léčiva. Na proteiny plazmy se váže asi 58 % hlavního metabolitu 4-MAA.

Studie u dětí od 1 do 11 let, které z terapeutických důvodů užívaly metamizol, ukázaly rychlejší eliminaci v porovnaní s dospělými, což se vysvětluje zrychlenou biotransformací. U geriatrických zdravých dobrovolníků (73 až 90 letých) byl výrazně prodĺoužen poločas a snížená celková clearance 4-MAA.

V třetím trimestru gravidity se snižuje exkrece a prodlužuje se poločas metamizolu. Příčinou je redukovaná kapacita biotransformace. Koncentrace v mateřském mléku koreluje s plazmatickými hladinami metabolitů. 48 hodin po jednorázovém podání se v mléku nenachází žádný metabolit.

U pacientů s chronickou renální insuficiencí je prodloužen poločas 4-MAA, jeho celková a renální clearance.

Pacienti s cirhózou, steatózou, chronickou hepatitidou mají redukovanou exkreci metabolitů a prodlouženou eliminaci metamizolu.

V důsledku vylučování neúčinného metabolitu metamizolu - kyseliny rubazonové, barví se moč do červena.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Pomocné látky: voda na injekci

Obsah sodíku v přípravku: 32,7 mg/ml, to odpovídá 1,423 mmol/ml.

6.2 Inkompatibility

Přípravek je inkompatibilní s indigokarmínem, proto se nesmí mísit v jedné injekční stříkačce.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávat při teplotě 10 -25°C, v původním obalu.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Ampule z hnědého skla s etiketou, vložka PVC, krabička.

Velikost balení: 5 ampulí po 5 ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma, a.s., Kovriginova 1416/6, 147 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

73/760/92-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

14.12.1992 /

10. DATUM REVIZE TEXTU

31.10.2007

Strana 1 (celkem 3)

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace- Rp.

Informace o použití, čtěte pozorně!

ANALGIN

injekční roztok

Držitel rozhodnutí o registraci

BB Pharma, a.s., Kovriginova 1416/6, 147 00 Praha 4, Česká republika

Výrobce

Hoechst - Biotika, spol. s r.o., Martin, Slovenská republika

Složení

Jedna 5 ml ampule obsahuje Metamizolum natricum monohydricum 2 500 mg, Pitofenoni hydrochloridum 10 mg, Fenpiverinii bromidum 0,1 mg.

Pomocná látka: voda na injekci.

Obsah sodíku: 32,7 mg/ml, to odpovídá 1,423 mmol/ml.

Indikační skupina

Analgetikum se spazmolytickou složkou.

Charakteristika

Analgin je složené spazmoanalgetikum obsahující látky s účinkem proti bolesti, anticholinergickým (blokujícim účinek acetylcholinu) a spazmolytickým (odstraňujícím křeče hladkého a kosterního svalstva).

Indikace

Spastické (křečové) bolesti hladkého svalstva (křeče zažívací soustavy, žlučové a ledvinové koliky, nucení k častému vyprázdnění močového měchýře), spastická dysmenorea (menstruace spojená se značnou bolestivostí a celkovými obtížemi) a spazmoanalgézie (působení proti křečovým bolestem) při instrumentálním vyšetřením a po něm.

Kontraindikace

Přecitlivělost na některou složku přípravku, těhotenství, kojení, podávání dětem do 4. měsíce věku, leukopenie (snížený počet bílých krvinek v krvi), akutní intermitentní porfyrie (porucha tvorby krevního barviva), těžká srdeční nedostatečnost, čerstvý infarkt myokardu, zrychlení srdeční činnosti, zvětšení prostaty, mechanické stenózy (abnormální zúžení) zažívací soustavy, megakolon (výrazné chorobné rozšíření tlustého střeva), zelený zákal.

Nežádoucí účinky

Poruchy krvetvorby (útlum kostní dřeně, hemolytická anémie /chudokrevnost/, leukopénie až agranulocytóza /pokles počtu až vymizení bílých krvinek/, trombocytopénie /nedostatek krevních destiček/), alergické reakce (nejčastěji kožní), zřídka anafylaktická reakce, sucho v ústech, poruchy zraku, zrychlení srdeční činnosti, zácpa, stížené močení až zadržení moči, ospalost, závratě, nevolnost

Interakce

Je nevhodné současně podávat antikoagulancia, perorální antidiabetika, sulfonamidy a látky vyvolávající krevní dyskrazie. Při léčbě Analginem je zakázáno požívat alkoholické nápoje, protože přípravek zvyšuje účinek alkoholu. Analgin se nesmí podávat v jedné injekci s indigokarmínem. Přípravek snižuje hladinu cyklosporinu v krvi.

Dávkování a způsob podání

Injekce se podává pomalu intravenózně (1 až 1,5 ml za minutu) nebo intramuskulárně. Při intravenózním podání nastupuje účinek za 2 až 20 minut, po intramuskulární aplikaci za 20 až 30 minut. Jednotlivé dávky se mohou opakovat po 6 až 8 hodinách.

Dávkovací schéma:

dospělí: jednotlivé dávky až do 5 ml

děti školního věku (7-12 roků): 0,6-1 ml

malé děti (1-6 roků): 0,3-0, 5 ml

kojenci (4-12 měsíců): 0,2-0,3 ml.

Upozornění

Při léčbě Analginem je třeba pro možnost vzniku agranulocytózy i vleklé neutropénie u ojedinělých přecitlivělých osob sledovat krevní obraz a hladinu alkalických fosfatáz a to zvláště při klinických projevech této komplikace. Přípravek může ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci, rychlé a zodpovědné rozhodování (řízení motorových vozidel, ovládání strojů, práce ve výškách a pod.).

Těhotenství a kojení

Podávání Analginu v prvním trimestru těhotenství se nedoporučuje (potenciální teratogenita). V posledním trimestru může způsobit předčasný uzávěr ductus arteriosus Bottali. Metamizol prochází placentární bariérou. Jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka. Během prvních 48 hodin po podání metamizolu proto matka nemá kojit.

Předávkování

Příznaky: Předávkování se projevuje únavou, malátností a spavostí a tyto příznaky přecházejí do bezvědomí. Mohou se vyskytnout svalové záškuby, konvulze nebo epileptiformní křeče. Porucha cirkulace se projevuje hypotenzí, dysrytmií a kolapsem. Přítomný bývá také útlum dýchání s možností terminální zástavy dechu.

Léčba: Léčba spočívá v zabezpečení dostatečné ventilace, analeptika včetně teofylinových přípravků jsou kontraindikovány. Při cirkulačním kolapsu je nutno doplnit objem krve a činnost srdce je možné podpořit infuzí dopaminu. Křeče se potlačí intravenózně podaným diazepamem. Eliminaci léčivých látek je možné zvýšit dialýzou nebo peritoneální dialýzou.

Uchovávání

Uchovávat při teplotě 10 -25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Varování

Přípravek se nesmí použít po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Velikost balení

5 ampulí po 5 ml

Datum poslední revize

31.10.2007

Strana 1 z 2