AMOXICILLIN-RATIOPH.COMP.312 MG
| Kód léčivého přípravku: | 0032365 () |
|---|---|
| Registrační číslo: | 15/ 047/04-C |
| Registrační procedura: | registrace národním postupem |
| Název léku: | AMOXICILLIN-RATIOPH.COMP.312 MG |
| Režim prodeje: | Léčiva na lékařský předpis |
| Stav registrace: | Registrovaný |
| Držitel registrace: | RATIOPHARM GMBH, ULM |
| Země držitele: | NĚMECKO |
| ATC skupina: |
J01CR02
|
| Účinná látka: | Amoxicilin a enzymový inhibitor — léky s účinou látkou Amoxicilin a enzymový inhibitor |
| poslední změna záznamu 15. října 2008 |
Varianty
| Doplněk názvu: | POR PLV SUS 1X60ML | POR PLV SUS 1X100ML | POR PLV SUS 2X60ML |
|---|---|---|---|
| Cesta: | Perorální podání | Perorální podání | Perorální podání |
| Léková forma: | Prášek pro přípravu rektální suspenze | Prášek pro přípravu rektální suspenze | Prášek pro přípravu rektální suspenze |
| Balení: | 1X60ML | 1X100ML | 2X60=120ML |
| Síla: | 312MG/5ML | 312MG/5ML | 312MG/5ML |
Souhrn údajů o léku AMOXICILLIN-RATIOPH.COMP.312 MG (SPC)
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘIPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
AMOXICILLIN-RATIOPHARM comp. 156 mg
AMOXICILLIN-RATIOPHARM comp. 312 mg
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Amoxicillin-ratiopharm comp. 156 mg
5 ml připravené suspenze (odpovídá 0,45 g prášku) obsahuje:
Amoxicillinum trihydricum 143,5 mg (odpovídá 125 mg amoxicilinu) a Kalii clavulanas 37,2 mg (odpovídá 31,25 mg kyseliny klavulanové).
Amoxicillin-ratiopharm comp. 312 mg
5 ml připravené suspenze (odpovídá 0,625 g prášku) obsahuje:
Amoxicillinum trihydricum 287 mg (odpovídá 250 mg amoxicilinu) a Kalii clavulanas 74,5 mg (odpovídá 62,5 mg kyseliny klavulanové).
Pomocné látky viz 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Prášek pro přípravu perorální suspenze.
Popis přípravku: téměř bílý prášek ovocné vůně
Připravená suspenze: bílá až téměř bílá suspenze s ovocným zápachem a sladkohořkou chutí.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
Přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. obsahuje amoxicilin, širokospektré baktericidní antibiotikum penicilinového typu, kombinovaný s draselnou solí klavulanové kyseliny, která je ireverzibilním inhibitorem beta-laktamáz. Přítomnost klavulanové kyseliny chrání amoxicilin před destrukcí a následnou ztrátou antibakteriální aktivity, kterou způsobují beta-laktamázy produkované mnohými grampozitivními i gramnegativními bakteriemi. Spektrum amoxicilinu je tak rozšířeno i o mikroorganismy, které jsou na něj normálně rezistentní pro svou schopnost produkovat beta-laktamázy.
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. je vhodný pro léčbu:
infekcí horních cest dýchacích (včetně ORL infekcí), např. sinusitis acuta, otitis media;
infekcí dolních cest dýchacích, např. pneumonie, akutní exacerbace chronické bronchitidy;
infekcí ledvin a dolního močového ústrojí;
infekcí kůže a měkkých tkání.
Terapie smíšených infekcí, které jsou vyvolány mikroorganismy citlivými na amoxicilin i mikroorganismy produkujícími beta-laktamázy citlivými na amoxicilin, nevyžaduje přidání dalšího antibiotika.
Amoxicillin-ratiopharm comp. 156 mg je určen především pro léčbu dětí ve věku do 2 let a ve věku od 2 do 12 let.
Amoxicillin-ratiopharm comp. 312 mg je určen především pro léčbu dětí ve věku od 2 do 12 let.
Obě síly suspenze však lze podávat i dospělým, mladistvým a dětem s poruchou funkce ledvin (viz Dávkování a způsob podání).
4.2 Dávkování a způsob podání
Podání typu přípravku Amoxicillin-ratiopharm comp. a jeho dávkování závisí na věku, tělesné hmotnosti a funkci ledvin konkrétního pacienta a na závažnosti a místě infekce a na předpokládaných nebo prokázaných původcích infekce.
Dětem ve věku 6-24 měsíců s tělesnou hmotností 6-12 kg se podává Amoxicillin-ratiopharm comp. 156 mg v následující standardní dávce na den: 3krát 62,5-125 mg amoxicilinu + 15,63-31,25 mg klavulanové kyseliny, což odpovídá podání 3krát 1/2-1 odměrné lžičky.
Dětem ve věku 2-6 let s tělesnou hmotností 12-20 kg se podává amoxicilin a klavulanová kyselina v následující standardní dávce na den: 3krát 125-250 mg amoxicilinu + 31,25-62,5 mg klavulanové kyseliny, což odpovídá podání 3krát 1-2 odměrných lžiček přípravku Amoxicillin-ratiopharm comp. 156 mg nebo 3krát 1/2-1 odměrné lžičky přípravku Amoxicillin-ratiopharm comp. 312 mg.
Dětem ve věku 6-12 let s tělesnou hmotností 20-40 kg se podává Amoxicillin-ratiopharm comp. 312 mg v následující standardní dávce na den: 3krát 250-500 mg amoxicilinu + 62,5-125 mg klavulanové kyseliny, což odpovídá podání 3krát 1-2 odměrných lžiček přípravku.
Jednotlivé dávky mají být užívány v pravidelných intervalech v průběhu dne; je-li to možné, má být přípravek užíván 3krát denně v intervalech 8 hodin.
Dávkování při poruše funkce jater
Přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. nesmí být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater a pacientům, u nichž se porucha funkce jater vyskytla při předchozí léčbě kombinací amoxicilinu s klavulanovou kyselinou. U pacientů se známkami poškození jater mají být v pravidelných intervalech kontrolovány parametry funkce jater a při zhoršení těchto parametrů během léčby má být zvážena změna léčby.
Dávkování při poruše funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin mají být dávky sníženy v závislosti na závažnosti poruchy a pacientově tělesné hmotnosti.
Dospělí a mladiství
Jednotlivá dávka při poruše funkce ledvin u pacienta s tělesnou hmotností 70 kg při glomerulární filtraci 10-30 ml/min a hladině kreatininu v plazmě 2,5-5,5 mg/100 ml je 500 mg amoxicilinu + 125 mg klavulanové kyseliny (odpovídá 1 tabletě přípravku Amoxicillin-ratiopharm comp. 625 mg) v intervalu 12 hodin a při glomerulární filtraci < 10 ml a hladině kreatininu v plazmě > 5,5 mg/100 ml v intervalu 24 hodin.
Vzorec přepočítávání dávky podle tělesné hmotnosti pacienta:
Yactual = Y70 x ACTUAL/70
Yactual = Vypočítaná dávka pro pacienta s poruchou funkce ledvin
Y70 = Dávka pro pacienta s poruchou funkce ledvin s tělesnou hmotností 70 kg (viz výše)
ACTUAL = Pacientova tělesná hmotnost v kg.
Děti
Následující doporučené dávkování je založeno na teoretických úvahách a farmakokinetických údajích. S těmito pacienty nebyly provedeny studie zjišťující dávky. U dětí s poruchou funkce ledvin (začínající při glomerulární filtraci < 30 ml/min) je maximální jednotlivá dávka 15 mg amoxicilinu + 3,75 mg klavulanové kyseliny na kg tělesné hmotnosti. Dávkovací interval je 12 hodin při glomerulární filtraci 10-30 ml/min a 24 hodin při glomerulární filtraci < 10 ml/min.
Dávkování u hemodialyzovaných pacientů
Dospělí a mladiství
Hemodialyzovaní pacienti dostávají 500 mg amoxicilinu + 125 mg klavulanové kyseliny každých 24 hodin. Tyto dávky rovněž dostávají během a na konci dialýzy.
Děti
Následující doporučené dávkování je založeno na teoretických úvahách a farmakokinetických údajích. S těmito pacienty nebyly provedeny studie zjišťující dávky. Dětem má být podáváno 15 mg amoxicilinu + 3,75 mg klavulanové kyseliny na kg tělesné hmotnosti každých 24 hodin. Tyto dávky rovněž dostávají během a na konci dialýzy.
Způsob podání
Jednotlivé dávky mají být užívány v pravidelných intervalech během dne. Při podávání 3krát denně jsou doporučeny osmihodinové intervaly.
Přípravek má být užíván na začátku jídla, aby se snížily jakékoli možné gastrointestinální potíže.
Délka léčby
Doba léčby trvá obvykle 7 až 10 dnů, nemá přesáhnout 14 dnů.
4.3 Kontraindikace
Přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. nesmí být podáván pacientům s ověřenou přecitlivělostí vůči beta-laktamům (např. peniciliny, cefalosporiny) kvůli nebezpečí anafylaktického šoku. Proto má být provedena před zahájením léčby pečlivá anamnéza jakékoli alergické reakce (např. po předchozím užívání penicilinů nebo cefalosporinů). Přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. rovněž nesmí být podáván pacientům s přecitlivělostí na klavulanovou kyselinu nebo na kteroukoli z pomocných látek.
Přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. nesmí být užíván pacienty s vysokým stupněm poruchy funkce jater a pacienty, u nichž došlo k poruše funkce jater během předchozího užívání těchto léků.
4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
U pacientů se známkami poškození jater mají být pravidelně kontrolovány parametry funkce jater, a jestliže se během léčby tyto parametry zhorší, má být zváženo přerušení léčby.
Opatrnost je nutná při léčbě starších pacientů (60 let a více). U těchto pacientů se mají provádět testy funkce jater (viz Nežádoucí účinky).
Pacienti s těžkými gastrointestinálními poruchami se zvracením a průjmem nemají být léčeni přípravkem Amoxicillin-ratiopharm comp. protože jeho přiměřená absorpce nemůže být zaručena. V takových případech je doporučena parenterální léčba.
Přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. má být podáván s opatrností pacientům s těžkými alergiemi nebo s astmatem, protože u těchto pacientů je vyšší pravděpodobnost alergické odpovědi.
Pacienti s infekční mononukleózou a pacienti s lymfatickou leukémií mají vyšší riziko vyrážky a proto přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. nemá být podáván u těchto onemocnění pro průvodně s vyskytující bakteriální infekce.
Protože při vysokých koncentracích v moči se může amoxicilin za pokojové teploty srážet v katetru zavedeném do močového měchýře, je nutné průchodnost katetru kontrolovat v pravidelných intervalech.
Při dlouhodobém užívání přípravku Amoxicillin-ratiopharm comp., tak jako u jiných širokospektrých antibiotik, může docházet k superinfekci rezistentními bakteriemi nebo plísněmi.
Během dlouhodobé léčby přípravkem Amoxicillin-ratiopharm comp. se mají provádět pravidelné kontroly funkce ledvin a jater a hematologické studie.
V případě fenylketonúrie má být vzato v úvahu, že Amoxicillin-ratiopharm comp. 156 mg a Amoxicillin-ratiopharm comp. 312 mg obsahují sladidlo aspartam.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny / jiná antibiotika nebo chemoterapeutika
Přípravek Amoxicillin-ratiopharm comp. nemá být kombinován s bakteriostatickými antibiotiky nebo chemoterapeutiky (jako jsou tetracykliny, makrolidy, chloramfenikol nebo sulfonamidy), protože in vitro byl pozorován antagonistický účinek.
Kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny / probenecid
Současné podávání probenecidu vede ke zvýšení a prodloužení koncentrace amoxicilinu v séru a ve žluči kvůli inhibici exkrece ledvinami. Avšak neovlivňuje to exkreci klavulanové kyseliny.
Kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny / alopurinol
Současné podávání alopurinolu během léčby přípravkem Amoxicillin-ratiopharm comp. může zvýšit výskyt alergických kožních reakcí.
Kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny / digoxin
Při současném podávání přípravku Amoxicillin-ratiopharm comp. a digoxinu je možné zvýšení absorpce digoxinu.
Kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny / antikoagulancia
Při současném podávání přípravku Amoxicillin-ratiopharm comp. a kumarinových antikoagulancií může být potencována tendence ke krvácení.
Kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny / hormonální kontraceptiva
Ve vzácných případech může amoxicilin nepříznivě ovlivnit účinnost hormonálních kontraceptiv. Proto je doporučeno použít doplňkový nehormonální způsob kontracepce.
Vliv na diagnostické laboratorní testy
Neenzymatické metody pro stanovení cukru v moči mohou poskytnout falešně pozitivní výsledky. Podobně může být ovlivněn test na urobilinogen.
4.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Reprodukční studie s perorálně a parenterálně podávaným amoxicilinem/klavulanovou kyselinou prováděné na zvířatech prokázaly, že amoxicilin/klavulanová kyselina nemá teratogenní účinek. Nicméně, stejně jako jiné léky by se Amoxicillin-ratiopharm comp. neměl podávat v těhotenství, pokud to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné.
Kojení
Amoxicillin-ratiopharm comp. mohou užívat ženy při kojení aniž by docházelo k nežádoucím účinkům u kojence. Jedinou výjimkou je riziko senzibilizace stopovým množstvím antibiotik vylučovaným do mateřského mléka.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Dosud nebylo pozorováno, že by užívání přípravku Amoxicillin-ratiopharm comp. ovlivňovalo schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Reakce z přecitlivělosti
Příležitostně se mohou vyskytnout kožní reakce, které se projevují jako vyrážky a svědění. Typická spalničková vyrážka se může objevit 5. až 11. den po začátku léčby. Vznik náhlé kopřivky většinou signalizuje penicilinovou alergii a léčbu je třeba přerušit. Vzácně může být postižena vyrážkou i sliznice úst, velmi vzácně i jazyk (black tongue). Možné je sucho v ústech a poruchy chuťových vjemů.
Ojediněle se vyskytly puchýřové nebo exfoliativní reakce kůže (např. erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza). Zřídka byly zaznamenány vážné alergické reakce, jako horečka, eosinofilie, angioneurotický edém (Quinckeho edém), laryngeální edém, sérová nemoc, hemolytická anémie, alergické cévní záněty, nefritida.
Všechny stupně reakcí z přecitlivělosti, včetně anafylaktického šoku, se vyskytly rovněž po perorálním podání penicilinů. Těžké anafylaktoidní reakce, které se vyskytují mnohem méně často než po nitrožilním nebo nitrosvalovém podání, vyžadují v odpovídajících případech vhodné postupy (viz níže).
Gastrointestinální reakce
Po příjmu kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny se mohou příležitostně vyskytnout gastrointestinální poruchy ve formě bolesti žaludku, nauzey (častěji při vyšších dávkách), zvracení, meteorismu, měkké stolice nebo průjmu. Jsou většinou mírné a často ustupují během léčby nebo krátce po jejím ukončení. Snášenlivost může být zlepšena příjmem kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny spolu s jídlem.
Při výskytu těžkého přetrvávajícího průjmu během léčby nebo během několika prvních týdnů po léčbě přípravkem Amoxicillin-ratiopharm comp. je třeba vzít v úvahu výskyt pseudomembranózní kolitidy (většinou vyvolané Clostridium difficile). Toto onemocnění střev vyvolané léčbou antibiotikem může být životohrožující (viz níže).
Postižení jater
Příležitostně může dojít ke zvýšení koncentrací jaterních enzymů. Vzácně - stejně jako s jinými peniciliny a různými cefalosporiny - byla zaznamenána transientní hepatitida a cholestatická žloutenka. K těmto poruchám jaterní funkce dochází v průběhu nebo krátce po léčbě přípravkem (výjimečně po uplynutí několika týdnů). Těmito poruchami jaterní funkce jsou postiženi hlavně muži nebo starší pacienti (ve věku 60 let nebo více) a mohou být těžké. Tyto reakce se velmi vzácně vyskytly u dětí. Riziko postižení jater se zvyšuje s délkou léčby nad 14 dnů. Popsané nežádoucí účinky jsou reverzibilní. Ve výjimečně vzácných případech byly hlášeny letální důsledky, které však byly téměř vždy spojeny s těžkým primárním onemocněním nebo současným užíváním dalších léčiv.
Hematologické změny
V některých případech se vyskytly následující změny krevního obrazu: leukopénie, granulocytopénie, trombocytopénie, pancytopénie, anémie nebo potlačení funkce kostní dřeně a prodloužení krvácivosti a protrombinového času. Tyto projevy jsou reverzibilní po ukončení léčby. Vzácně se vyskytly trombocytózy.
Poruchy CNS
Zcela ojediněle se vyskytla hyperaktivita, úzkostné stavy, nespavost, zmatenost, desorientace, agresivita a křeče (viz níže).
Další nežádoucí účinky
Dlouhodobá a opakovaná léčba přípravkem Amoxicillin-ratiopharm comp. může způsobovat superinfekce a osídlení rezistentními organizmy a plísněmi.
Následující nežádoucí účinky jsou neobyčejně vzácné (detailní informaci o těchto nežádoucích účincích viz výše), přesto některé mohou být životohrožující. Lékař proto musí být neprodleně informován, jestliže se takové nežádoucí účinky vyskytnou znenadání nebo jsou neočekávaně těžké.
Pseudomembranózní kolitida
V takovém případě musí lékař zvážit ukončení léčby přípravkem Amoxicillin-ratiopharm comp. v závislosti na indikaci a, je-li to nutné, zahájit ihned vhodnou léčbu (např. u dospělých perorálně 250 mg vankomycinu 4krát denně). Antiperistaltika jsou kontraindikována.
Závažné akutní reakce z přecitlivělosti (např. anafylaxe)
V takovém případě musí být léčba přípravkem Amoxicillin-ratiopharm*comp. přerušena ihned a musí být prováděny obvyklé naléhavé postupy (např. podávání antihistaminik, kortikosteroidů, sympatomimetik a, je-li třeba, zajistit ventilaci a léčbu kyslíkem).
Výskyt (epileptiformních) konvulzí
Indikovány jsou obvyklé odpovídající naléhavé postupy (např. udržovat volné dýchací cesty, podávat antikonvulziva, jako diazepam nebo barbituráty).
4.9 Předávkování
Příznaky
Příznaky předávkování široce odpovídají profilu nežádoucích účinků (viz Nežádoucí účinky). Možné jsou gastrointestinální příznaky a poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů.
Léčba
Neexistuje žádné specifické antidotum na předávkování. Léčba se skládá z hemodialýzy, výplachu žaludku nebo symptomatické léčby se zvláštní pozorností na rovnováhu vody a elektrolytů.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Indikační skupina: Širokospektré penicilinové antibiotikum v kombinaci s inhibitorem beta-laktamáz.
ATC skupina: J01CR02 (amoxicilin a inhibitor beta-laktamázy).
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Amoxicilin
Amoxicilin je semisyntetický aminobenzylpenicilin (p-hydroxyampicilin). Místo jeho účinku je bakteriální buněčná stěna. Amoxicilin inhibuje mřížkování buněčných stěn vazbou na transpeptidázy. Důsledkem je nestabilnost, která vede k poškození buněčných stěn a k odumření buněk.
Klavulanová kyselina
Klavulanová kyselina je přirozený produkt Streptomyces clavuligerus a její struktura je podobná struktuře penicilinového jádra. Sama o sobě má jen slabou antibakteriální aktivitu, ale ireverzibilně inhibuje chromozomálně kódované beta-laktamázy Richmond třídy II, IV a VI a plazmidově kódované beta-laktamázy Richmond třídy III a V.
Při současném podávání klavulanové kyseliny a amoxicilinu je amoxicilin chráněn proti rozkladu beta-laktamázami. Proto je kombinace amoxicilinu a klavulanové kyseliny účinná proti četným na amoxicilin rezistentním bakteriálním kmenům.
Spektrum účinnosti kombinace amoxicilin-klavulanová kyselina:
Grampozitivní aerobní:
Bacillus anthracis, Corynebacterium species, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus species*, Streptococcus viridans*.
Grampozitivní anaerobní:
Clostridium species, Peptococcus species*, Peptostreptococcus species*.
Gramnegativní aerobní:
Bordetella pertussis*, Brucella species*, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori*, Klebsiella species, Legionella species, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Gramnegativní anaerobní:
Bacteroides species (včetně Bacteroides fragilis), Fusobacterium species.
Rezistentní mikroorganizmy:
Meti-R-Stafylokoky, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Proteus rettgeri, Morganella morganii, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia.
*kmeny neprodukující beta-laktamázu jsou citlivé na samotný amoxicilin.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Amoxicilin
Absolutní biologická dostupnost amoxicilinu závisí na jeho dávce a kolísá mezi přibližně 72 % a 94 %. V dávkovém rozmezí mezi 250 mg a 750 mg je biologická dostupnost (parametr AUC a/nebo výskytu v moči) lineárně závislá na dávce. Při vyšších dávkách rozsah absorpce klesá. Absorpce není ovlivněna příjmem potravy. Nejvyšší koncentrace v plazmě se vyskytují přibližně za 1 až 2 hodiny po podání amoxicilinu. Distribuční objem kolísá mezi přibližně 0,3 a 0,4 l/kg a vazba na sérové proteiny je přibližně 17-20 %. Amoxicilin difunduje placentární bariérou a v malém množství přechází do mateřského mléka.
Amoxicilin je vylučován převážně ledvinami (52±15 % dávky v nezměněné formě za 7 hodin) a malá část je vylučována ve žluči. Celková clearance je mezi přibližně 250 a 370 ml/min. Biologický poločas v séru u lidí s normální funkcí ledvin je přibližně 1 hodina (0,9 - 1,2 hod), u pacientů s clearancí kreatininu mezi 10 a 30 ml/min je poločas asi 6 hodin a při anúrii mezi 10 až 15 hodinami. Substance je hemodialyzovatelná.
Klavulanová kyselina
Absolutní biologická dostupnost klavulanové kyseliny je přibližně 60 %, u jednotlivců výrazně odlišná. Její absorpce není ovlivňována příjmem potravy. Nejvyšší koncentrace se vyskytují přibližně za 1 až 2 hodiny po podání. Distribuční objem je asi 0,2 l/kg a stupeň vazby na sérové proteiny je přibližně 22 %. Klavulanová kyselina difunduje placentární bariérou. O tom, zda přechází do mateřského mléka nejsou dosud k dispozici žádné údaje.
Klavulanová kyselina je částečně metabolizována (přibližně 50-70 %) a okolo 40 % je vylučováno ledvinami (18-38 % dávky v nezměněné formě). Celková clearance je přibližně 260 ml/min. Sérový poločas u jedinců s normální funkci ledvin je přibližně 1 hodina, u pacientů s clearancí kreatininu mezi 20 až 70 ml/min je přibližně 2,6 hodiny a při anúrii kolísá v rozmezí 3 a 4 hodin. Substance je hemodialyzovatelná.
Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)
PŘÍBALOVÁ INFORMACE
Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.
Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.
Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.
V příbalové informaci naleznete:
1. Co je Talliton® a k čemu se používá.
2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Talliton® užívat.
3. Jak se Talliton® užívá.
4. Možné nežádoucí účinky.
5. Uchovávání přípravku Talliton®.
6. Další informace.
Talliton® 6,25 mg
Talliton® 12,5 mg
Talliton® 25 mg
(carvedilolum)
tableta
Léčivou látkou je carvedilolum (karvedilol) 6,25 mg, 12,5 mg nebo 25,0 mg v jedné tabletě.
Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, krospovidon, sacharosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon 25 a magnesium-stearát; Talliton® 6,25 mg obsahuje také chinolinovou žluť, Talliton® 12,5 mg oranžovou žluť.
Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce
EGIS PHARMACEUTICALS LTD., BUDAPEŠŤ, MAĎARSKO.
1. CO JE TALLITON® A K ČEMU SE POUŽÍVÁ
Talliton® obsahuje léčivou látku karvedilol, který vyvolává rozšiřování cév a tím snižuje periferní (obvodový) odpor v cévách a hromadění tekutin ve tkáních, čímž působí proti otokům. Mírně snižuje tepovou frekvenci. Při léčbě karvedilolem se nemění průtok krve ledvinami a nedochází ke snížení činnosti ledvin. Periferní (obvodový) oběh krve je zachován, a proto lze jen vzácně pozorovat chladné končetiny. U nemocných s poruchou činnosti levé komory srdeční nebo se srdeční nedostatečností má karvedilol příznivý účinek na činnost srdce.
Nejvyšší hladiny karvedilolu v krvi je dosaženo za 1 hodinu po užití přípravku. Průměrný poločas vylučování karvedilolu je 6-10 hodin.
Talliton® je určen k léčbě esenciální hypertenze (vysokého krevního tlaku).
Přípravek se používá také při léčbě anginy pectoris (bolesti na hrudi způsobené onemocněním srdečních cév) a městnavého srdečního selhání.
Talliton® je určen k léčbě dospělých osob.
2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE TALLITON® UŽÍVAT
Neužívejte Talliton®:
jestliže jste přecitlivělý(á) na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku přípravku Talliton®;
jestliže trpíte těžkým srdečním selháním s klidovou dušností, které si vyžaduje nitrožilní podávání léků podporujících činnost srdce;
jestliže trpíte astma bronchiale (průduškové astma, záducha), vleklým zánětem průdušek a plic a současnou dušností;
jestliže máte závažnou poruchu činnosti jater;
jestliže máte síňokomorovou blokádu 2. a 3. stupně, sick-sinus syndrom (poruchy srdečního rytmu);
jestliže máte výraznou bradykardii (zpomalená srdeční činnnost, méně než 50 tepů za minutu);
v případě kardiogenního šoku (stav šoku při selhání srdce jako pumpy);
když máte výraznou hypotenzi (nízký krevní tlak).
Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Talliton® je zapotřebí:
jestliže trpíte těžkou poruchou periferního cévního prokrvení (špatným prokrvením dolních končetin);
jestliže máte lupenku,
jestliže trpíte depresí (duševní stav provázený nadměrným smutkem).
Pokud používáte kontaktní oční čočky, mějte na paměti možné snížení tvorby slz.
Přípravkem Talliton® by neměly být léčeny těhotné a kojící ženy, děti a mladiství do 18 let.
Talliton® není vhodný k léčbě akutní ataky anginy pectoris (prudký záchvat bolesti na hrudi v důsledku onemocnění srdečních cév).
Užívání přípravku Talliton® s jídlem a pitím:
Tablety užívejte při jídle a zapíjejte je dostatečným množstvím tekutiny. V průběhu léčby nepožívejte alkoholické nápoje.
Těhotenství
Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.
Talliton® by neměly užívat těhotné ženy.
Kojení
Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.
Talliton® by neměly užívat kojící ženy.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:
U některých pacientů může dojít při užívání karvedilolu ke zhoršení pozornosti (tj. schopnosti řízení a ovládání vozidel a strojů), zejména na začátku nebo při změně léčby a ve spojení s alkoholem, a proto byste činnosti vyžadující zvýšenou pozornost (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů a přístrojů, práce ve výškách apod.) měl(a) vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.
Důležité informace o některých složkách přípravku Talliton®:
Žádné.
Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:
Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Talliton® zvyšuje účinek současně užívaných antihypertenziv (léků k léčbě vysokého krevního tlaku) nebo léků, u nichž lze očekávat snížení krevního tlaku jako nežádoucí účinek.
Při současném užívání přípravku Talliton® a léků obsahujících léčivou látku diltiazem nebo verapamil se mohou ojediněle vyskytnout poruchy srdečního vedení, což se projeví poruchou srdečního rytmu.
Pokud užíváte Talliton® současně s některým z výše uvedených léků, je nutné, abyste se podrobili pravidelnému sledování srdeční činnosti (EKG) a krevního tlaku. Váš lékař Vám nebude tyto léky podávat současně nitrožilně.
U pacientů s vysokým krevním tlakem, kteří užívají současně Talliton® a lék obsahující léčivou látku digoxin může dojít ke zvýšení hladiny digoxinu v krvi, a proto je třeba sledovat hladiny digoxinu v krvi na začátku, v průběhu i při přerušení léčby přípravkem Talliton®.
Talliton® zvyšuje účinky inzulinu a dalších antidiabetik (léků k léčbě diabetes mellitus, tj. „cukrovky“), přičemž příznaky hypoglykemie (nízké hladiny „cukru“ v krvi), zejména zvýšená srdeční frekvence, mohou být zkreslené nebo oslabené, a proto se doporučuje pravidelné sledování hladiny „cukru“ v krvi u pacientů s „cukrovkou“.
Při současném užívání přípravku Talliton® a léků obsahujících léčivou látku klonidin (působí proti vysokému krevnímu tlaku) je třeba při ukončení léčby nejprve přestat užívat Talliton®, a to několik dnů před postupným snižováním dávek léku s klonidinem.
U pacientů užívajících současně léčivou látku rifampicin (antibiotikum) a Talliton® mohou být hladiny karvedilolu v krvi (a tím i jeho účinek) sníženy.
Naopak při současném užívání přípravku Talliton® a léčivé látky cimetidinu (k léčbě žaludečních vředů) mohou být hladiny karvedilolu v krvi zvýšeny, a tím se může dostavit vyšší účinek přípravku Talliton®.
Opatrnosti je třeba při celkové anestezii (celkové znecitlivění) vzhledem ke společnému tlumivému účinku karvedilolu a anestetik na srdeční rytmus a krevní tlak.
3. JAK SE TALLITON® UŽÍVÁ
Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Přesné dávkování určí vždy lékař. V průběhu zvyšování dávek musí být pacient trvale pod kontrolou ošetřujícího lékaře.
Léčba vysokého krevního tlaku
Přípravek se doporučuje podávat v jedné denní dávce.
Dospělí pacienti: doporučená dávka karvedilolu v prvních dvou dnech na začátku léčby je 12,5 mg (tj. 2 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 1 tableta Talliton® 12,5 mg nebo ½ tablety Talliton® 25 mg) jedenkrát denně. Poté se v léčbě pokračuje dávkou 25 mg (tj. 4 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 2 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 1 tableta Talliton® 25 mg) jedenkrát denně. Podle potřeby lze dávku postupně zvyšovat ve dvoutýdenních intervalech až na doporučenou nejvyšší dávku 50 mg (tj. 8 tablet Talliton® 6,25 mg nebo 4 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 2 tablety Talliton® 25 mg) užívanou jedenkrát denně nebo rozděleně ve dvou dílčích dávkách (tj. 4 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 2 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 1 tableta Talliton® 25 mg dvakrát denně).
Starší pacienti: doporučená dávka na začátku léčby je 12,5 mg karvedilolu (tj. 2 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 1 tableta Talliton® 12,5 mg nebo ½ tablety Talliton® 25 mg) jedenkrát denně; u některých pacientů bývá dostačující. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat ve dvoutýdenních intervalech až na doporučenou nejvyšší denní dávku.
Léčba anginy pectoris
Dospělí pacienti: doporučená dávka karvedilolu v prvních dvou dnech na začátku léčby je 12,5 mg (tj. 2 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 1 tableta Talliton® 12,5 mg nebo ½ tablety Talliton® 25 mg) dvakrát denně. Následně se dávka zvýší na 25 mg (tj. 4 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 2 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 1 tableta Talliton® 25 mg) dvakrát denně. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat ve dvoutýdenních intervalech až na nejvyšší denní dávku 100 mg užívanou rozděleně ve dvou dílčích dávkách (tj. 8 tablet Talliton® 6,25 mg nebo 4 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 2 tablety Talliton® 25 mg dvakrát denně).
Starší pacienti: doporučená dávka je 50 mg denně, užívá se rozděleně ve dvou dílčích dávkách (tj. 4 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 2 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 1 tableta Talliton® 25 mg dvakrát denně).
Léčba srdečního selhání
Dospělí pacienti: doporučená dávka karvedilolu je 3,125 mg (tj. ½ tablety Talliton® 6,25 mg) dvakrát denně po dobu 2 týdnů. Pokud je tato dávka dobře snášena, lze ji postupně zvyšovat v intervalech, které by neměly být kratší než dva týdny, až na 6,25 mg (tj. 1 tableta Talliton® 6,25 mg nebo ½ tablety Talliton® 12,5 mg) dvakrát denně, poté na 12,5 mg (tj. 2 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 1 tableta Talliton® 12,5 mg nebo ½ tablety Talliton® 25 mg) dvakrát denně a konečně na 25 mg (tj. 4 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 2 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 1 tableta Talliton® 25 mg) dvakrát denně. Dávky lze zvyšovat až na nejvyšší pacientem snášenou dávku.
Nejvyšší denní dávka doporučovaná pro pacienty s tělesnou hmotností nižší než 85 kg je 25 mg karvedilolu (tj. 4 tablety Talliton® 6,25 mg nebo 2 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 1 tableta Talliton® 25 mg) dvakrát denně, a pro pacienty s tělesnou hmotností vyšší než 85 kg dávka 50 mg (tj. 8 tablet Talliton® 6,25 mg nebo 4 tablety Talliton® 12,5 mg nebo 2 tablety Talliton® 25 mg) dvakrát denně.
Před každým zvýšením dávky je nutné se podrobit kontrole u Vašeho ošetřujícího lékaře. V případě přechodného zhoršení srdeční nedostatečnosti nebo zadržování tekutin v těle (výskyt otoků) je třeba na základě rozhodnutí ošetřujícího lékaře zvýšit dávky diuretik (léky podporující tvorbu a vylučování moči) nebo dokonce užívání přípravku Talliton® přechodně přerušit.
Pokud je léčba karvedilolem přerušena na déle než 2 týdny, doporučuje se obnovit léčbu opět dávkami 3,125 mg (tj. ½ tablety Talliton® 6,25 mg) dvakrát denně a pak dávky postupně zvyšovat dle výše uvedeného schématu. Podrobné pokyny Vám sdělí Váš ošetřující lékař.
Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Talliton® je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Způsob podání
Tablety nebo jejich poloviny polykejte celé a zapíjejte je dostatečným množstvím tekutiny.
Talliton® je vhodné užívat současně s jídlem.
Jestliže jste užil(a) více přípravku Talliton®, než jste měl(a):
Při předávkování dochází k závažné hypotenzi (výrazné snížení krevního tlaku), závažné bradykardii (zpomalení srdeční činnosti), srdečnímu selhání až šoku nebo srdeční zástavě. Také se mohou vyskytnout dechové obtíže (dušnost), zvracení, porucha vědomí a křeče.
Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem okamžitě vyhledejte lékaře.
Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Talliton®:
Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil(a) vynechanou dávku.
Následky přerušení léčby přípravkem Talliton®:
Léčba karvedilolem nesmí být přerušena náhle, zvláště u nemocných trpících ischemickou chorobou srdeční. U těchto nemocných musí být karvedilol vysazován postupně (během 1-2 týdnů).
Pokud byla léčba srdečního selhání karvedilolem přerušena na dobu delší než 2 týdny, doporučuje se začít užívat znovu dávku 3,125 mg (½ tablety Talliton® 6,25 mg) dvakrát denně a pak dávky postupně zvyšovat dle výše uvedeného schématu. Podrobné pokyny Vám sdělí Váš ošetřující lékař.
4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY
Podobně jako všechny léky, může mít i Talliton® nežádoucí účinky.
Nežádoucí účinky u pacientů se srdečním selháním
Centrální nervová soustava: vertigo (závratě).
Kardiovaskulární (srdečně-cévní) systém: častěji se vyskytuje snížení srdeční frekvence při zvýšení dávky, snížení krevního tlaku, mohou se objevit edémy (otoky) na různých místech těla; zřídka se vyskytuje srdeční nedostatečnost (při zvyšování dávky) a poruchy srdečního rytmu.
Trávicí soustava: pocit nevolnosti, zvracení, průjmy.
Krev: Talliton® může mít nežádoucí účinky na složení krve, často dochází k trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček).
Metabolismus (látková výměna): častěji se může u pacientů ve stadiu před vznikem „cukrovky“ vyskytnout zvýšená hladina glukózy („cukru“) v krvi; zvýšení tělesné hmotnosti; zvýšená hladina cholesterolu v krvi.
Dále se mohou vyskytnout i tyto nežádoucí účinky: poruchy vidění při zvýšení dávky; zřídka náhlé selhání ledvin a poruchy činnosti ledvin u pacientů s celkovým postižením cév nebo u pacientů s již porušenou činností ledvin.
Nežádoucí účinky u pacientů s anginou pectoris a hypertenzí (vysokým krevním tlakem)
Centrální nervová soustava: zejména na začátku léčby se může vyskytnout vertigo (závratě), bolesti hlavy a únava, dále špatné nálady, poruchy spánku a nepříjemné pocity (např. mravenčení, trnutí, svírání, pálení) v různých částech těla.
Kardiovaskulární (srdečně-cévní) systém: častěji se vyskytuje snížení srdeční frekvence a snížení krevního tlaku při zvýšení dávky; méně časté jsou poruchy periferního cévního prokrvení (pocit chladných končetin jako následek zhoršeného prokrvení); zřídka edémy (otoky) na různých částech těla; vzácně poruchy srdečního rytmu; vzácně se může zhoršit srdeční selhání.
Dýchací soustava: pocit ucpaného nosu, často dušnost a astma u nemocných, kteří mají k těmto stavům sklon.
Trávicí soustava: často se vyskytuje pocit nevolnosti, bolesti břicha a průjem; zřídka zácpa a zvracení.
Kůže: alergická vyrážka, kopřivka, svědění.
Složení krve: může se vyskytnout trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček) a leukopenie (snížení počtu bílých krvinek).
Látková výměna: zhoršení diabetes mellitus (tj. „cukrovky“).
Jiné nežádoucí účinky: poměrně časté jsou bolesti v končetinách a snížená tvorba slz; vzácně se vyskytuje sexuální impotence, poruchy zraku a podráždění očí, sucho v ústech, poruchy močení.
Vzhledem k možnosti ovlivnění složení krve karvedilolem budete podstupovat pravidelná vyšetření krve v intervalech určených ošetřujícím lékařem.
V případě výskytu některého z výše uvedených nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se poraďte o dalším užívání přípravku se svým ošetřujícím lékařem.
Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to, prosím, svému lékaři nebo lékárníkovi.
5. UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU TALLITON®
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v původním, dobře uzavřeném vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
6. DALŠÍ INFORMACE
Balení
30 tablet.
Datum poslední revize textu
3.3.2004.
1
