ALFUZOSTAD 10 MG TABLETY S PRODLOUŽENÝM UVOLŇOVÁNÍM

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR TBL PRO 28X10MG	POR TBL PRO 30X10MG	POR TBL PRO 90X10MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tableta s prodlouženým uvolňováním	Tableta s prodlouženým uvolňováním	Tableta s prodlouženým uvolňováním
Balení:	28	30	90
Síla:	10MG	10MG	10MG

nahoru

Souhrn údajů o léku ALFUZOSTAD 10 MG TABLETY S PRODLOUŽENÝM UVOLŇOVÁNÍM (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Alfuzostad 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2. kvalitativní a kvantitativní Složení

Jedna tableta obsahuje 10 mg alfuzosini hydrochloridum.

Pomocné látky:

Jedna tableta obsahuje 8 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku : bílé, kulaté, nepotahované tablety se zkosenými hranami.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Léčba středně těžkých až těžkých funkčních symptomů benigní hyperplazie prostaty (BPH).

4.2 Dávkování a způsob podání

Tablety s prodlouženým uvolňováním se polykají celé a zapijí se dostatečným množství tekutiny.

Tablety musí být užívány ihned po jídle každý den ve stejnou dobu.

Dospělí:

Jedna 10 mg tableta s prodlouženým uvolňováním jednou denně. První dávka musí být užita před spaním.

Starší pacienti (nad 65 let):

Jedna 10 mg tableta s prodlouženým uvolňováním jednou denně, za předpokladu, že počáteční nižší dávka je dobře snášena a je potřeba zvýšit účinek léku. První dávka musí být užita před spaním.

Farmakokinetické a klinické údaje vztahující se k bezpečnosti neprokázaly, že by bylo nutné snížení dávky u starších pacientů.

Snížená funkce ledvin:

Mírná až střední renální nedostatečnost

Pokud není nižší dávka dostatečná, může být dávka podle klinické odpovědi zvýšena na 10 mg alfuzosinu denně. První dávka musí být užita před spaním.

Závažná renální nedostatečnost

Alfuzostad 10 mg by neměl být podáván pacientům s vážnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min), jelikož proto tuto skupinu pacientů není k dispozici dostatek klinických údajů vztahujících se k bezpečnosti (viz bod 4.4).

Jaterní nedostatečnost

Alfuzosin podávaný v 10 mg tabletě s prodlouženým uvolňováním je u pacientů s jaterní nedostatečností kontraindikován. Může být uvažováno použití léku s nižším obsahem alfuzosin-hydrochloridu pod přísným lékařským dohledem. Je třeba se řídit pokyny pro dávkování příslušného přípravku.

4.3 Kontraindikace

- Přecitlivělost na alfuzosin, další chinazoliny (např. terazosin, doxazosin) nebo na kteroukoliv pomocnou látku.

- Stavy s ortostatickou hypotenzí.

- Jaterní nedostatečnost.

- Kombinace s ostatními alfa1-blokátory.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Alfuzostad 10 mg by neměl být podáván pacientům s vážnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min), jelikož proto tuto skupinu pacientů není k dispozici dostatek klinických údajů vztahujících se k bezpečnosti.

Alfuzostad by měl být podáván s opatrností pacientům léčeným antihypertenzivy. Krevní tlak musí být pravidelně kontrolován, zvláště na počátku léčby.

U některých pacientů může během několika hodin po podání dojít k rozvoji posturální hypotenze s nebo bez klinických projevů (závrať , asténie, pocení). V tomto případě musí být pacient uložen až do doby, než příznaky úplně vymizí. Tyto projevy jsou obvykle přechodné, vyskytují se na začátku léčby a obvykle nebrání v pokračování léčby. Pacienta je nutné upozornit na možný výskyt těchto potíží.

Zvýšené pozornosti je třeba dbát při podání alfuzosinu pacientům, u kterých se objevila výrazná hypotenze po podání jiného alfa1-blokátoru.

U pacientů přecitlivělých na alfa1 -blokátory musí být léčba zahájena postupně.

Jako u jiných alfa1-blokátorů, také u alfuzosinu je nutné pečlivé sledování pacienta s akutním srdečním selháním.

U pacientů se srdečním onemocněním by měla léčba srdeční insuficience pokračovat, musí být ale brán v úvahu fakt, že současné podávání nitrátů a alfuzosinu může zvýšit riziko vzniku hypotenze. Pokud angina pectoris znovu vzplane nebo se zhorší, léčba alfuzosinem musí být ukončena.

V průběhu operace katarakty byl u některých pacientů, kteří dříve nebo současně užívali tamsulosin, pozorován peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS, varianta syndromu malé zornice). Byla obdržena izolovaná hlášení týkající se dalších alfa-1-blokátorů a pravděpodobnost totoho účinku nemůže být vyloučena. IFIS může vést ke zvýšení výskytu komplikací během chirurgické léčby katarakty. Proto by měl být oftalmolog informován o probíhající léčbě pomocí alfa-1-blokátorů nebo o jejich podávání v minulosti.

Pacienti by měli být upozorněni, že tablety je nutno polykat celé. Jakýkoli jiný způsob podání, jako např. rozmačkání, rozdrcení, žvýkání, rozmělnění nebo roztlučení na prášek není dovolen. Tyto způsoby by vedly k nevhodnému uvolňování a vstřebávání léčivé látky s rizikem raných nežádoucích účinků.

Tento lék obsahuje laktosu. Pacienti se vzácným vrozeným onemocněním jako je galaktózová intolerance, laktázový deficit nebo glukózo-galaktózová malabsorpce nesmí lék užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace:

Blokátory alfa1 receptorů (viz bod 4.3).

Kombinace vyžadující zvýšenou pozornost:

Hladiny alfuzosinu v krvi jsou zvýšeny potenciálními CYP3A4 inhibitory jako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir.

Antihypertenziva (viz bod 4.4.).

Přípravky s nitráty.

Současné užití s antihypertenzivy nebo nitráty zvyšuje riziko hypotenze (viz bod 4.4.)

Podání anestetika pacientům léčeným alfuzosinem může vést k závažné hypotenzi. Je doporučeno lék vysadit 24 hodin před zákrokem.

Ve studiích na zdravých dobrovolnících nebyly pozorovány žádné farmakodynamické nebo farmakokinetické interakce mezi alfuzosinem a následujícími léčivy: warfarin, digoxin a hydrochlorothiazid.

4.6 Těhotenství a kojení

Neuplatňuje se, vzhledem k typu indikace.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Žádné studie zabývající se účinkem léku na schopnost řídit a ovládat stroje nebyly provedeny.

Zvláště při zahájení léčby se mohou vyskytnout vedlejší účinky jako je závrať, točení hlavy nebo astenie. Toto je třeba brát v úvahu při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem je závrať, která se vyskytuje u přibližně 5% léčených pacientů.

Nežádoucí účinky s možným vztahem k léčbě jsou uvedeny níže a seřazeny podle vztahu k systémovým orgánům a absolutní četnosti výskytu.

Frekvence výskytu je definována jako:

velmi časté (≥1/10);

časté (>1/100 až <1/10);

méně časté (>1/1000 až <1/100);

vzácné (>1/10 000 až <1/1000)

velmi vzácné (<1/10 000).

Poruchy nervového systému

časté: únava, závratě, bolest hlavy, točení hlavy

méně časté: ospalost

Oční poruchy

méně časté: poruchy vidění

Srdeční a cévní poruchy

časté: posturální hypotenze (na začátku léčby, při vysokých dávkách, znovu zavedení léčby po krátkém přerušení)

méně časté: tachykardie, palpitace, synkopy (zvláště na začátku léčby)

velmi vzácné: zhoršení nebo objevení se anginy pectoris (viz bod 4.4.)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

méně časté: rhinitida

Gastrointestinální poruchy

časté: bolest břicha, nevolnost, dyspepsie, průjem, sucho v ústech

méně časté: zvracení

Poruchy jater a žlučových cest

velmi vzácné: hepatotoxicita

Poruchy kůže a podkoží

méně časté: vyrážka (kopřivka, ekzém), svědění

velmi vzácné: angioedém

Poruchy ledvin a močových cest

méně časté: inkontinence

velmi vzácné: ojedinělé případy priapismu

Celkové a  jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

časté: asténie

méně časté: edém, návaly horka, bolest na hrudi

4.9 Předávkování

V případě předávkování musí být pacient hospitalizován a hypotenze léčena běžným způsobem. Vhodným antidotem je vazokonstrikční látka působící přímo na hladké svaly cév jako např. noradrenalin.

Uvažována by měla být gastrická laváž a/nebo podání aktivního uhlí. Vzhledem k vysoké vazbě alfuzosinu na plasmatické proteiny je dialýza obtížná.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonista alfa1-receptorů

ATC kód: G04C A01

Alfuzosin je racemát, který je perorálně účinným derivátem chinazolinu a selektivně blokuje postsynaptické alfa1-receptory. In vitro studie prokázaly selektivitu alfuzosinu pro alfa1-receptory lokalizované v oblasti prostaty, dna močového měchýře a v močové trubici. Klinické projevy benigní hyperplasie prostaty nejsou spojeny pouze s velikostí prostaty, ale i se sympatomimetickými nervovými impulzy, které stimulací postsynaptických alfa1-adrenoreceptorů zvyšují napětí hladkých svalů dolních močových cest. Léčba alfuzosinem vyvolává relaxaci těchto hladkých svalů, a tím zlepšuje průtok moči.

Klinické důkazy uroselektivity byly prokázány klinickou účinností a dobrým profilem bezpečnosti u mužů léčených alfuzosinem včetně starších pacientů a hypertoniků. Alfuzosin může mít středně silné antihypertenzivní účinky.

U pacientů zlepšuje alfuzosin parametry močení snížením svalového tonu uretry se snížením odporu odtoku z močového měchýře a tím usnadňuje vyprazdňování močového měchýře.

U pacientů léčených alfuzosinem byl zaznamenán nižší výskyt akutní retence moči než u neléčených pacientů.

V placebem kontrolovaných studiích alfuzosin u pacientů s benigní hypertrofií prostaty:

- významně zvýšil maximální průtokovou rychlost (Q_max) u pacientů s Q_max menší než 15 ml/s, a to v průměru o 30 %. Toto zlepšení bylo pozorováno po první dávce,

- významně snížil tlak detrusoru a zvýšil objem, což vedlo k silnému nucení na močení,

- významně snížil reziduální objem moči.

Tyto příznivé urodynamické parametry vedou ke zlepšení klinických projevů spojených s dolními močovými cestami, tj. plnění (iritativní příznaky) i močení (obstrukční příznaky), což bylo zřetelně prokázáno.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

V terapeutickém dávkovém rozmezí je farmakokinetika alfuzosinu lineární. Maxima plazmatické koncentrace je dosažena za přibližně 5 hodin po podání. Kinetický profil je charakterizován velkými interindividuálním rozdíly v plazmatických koncentracích. Při užívání léku po jídle je absorpce alfuzosinu zvýšena.

Absorpce

Po první dávce (po jídle) bylo dosaženo maximální plazmatické koncentrace 7,72 ng/ml,

AUC_inf 127 ng x hod/ml (po jídle) a t_max 6,69 hodin (po jídle).

Při stabilních podmínkách rovnovážného stavu (po jídle) průměrná AUC při aplikaci (AUCτ)byla 145 ng x hod/ml, průměrná C_max byla 10,6 ng/ml a C_min byla 3,23 ng/ml.

Distribuce

Vazba na proteiny krevní plazmy je přibližně 90%. Distribuční objem alfuzosinu u zdravých dobrovolníků činí 2,5 l/kg. Bylo prokázáno, že se preferenčně distribuuje v prostatě ve srovnání s plazmou.

Eliminace

Průměrný eliminační poločas alfuzosinu je přibližně 8 hodin. Alfuzosin je rozsáhle metabolizován v játrech (několika cestami), metabolity jsou eliminovány renální exkrecí a zřejmě i biliární exkrecí. Po jedné perorální dávce se 75-91% vyloučí stolicí; 35% jako nezměněná látka a zbytek ve formě metabolitů, což svědčí o jistém podílu biliární exkrece. Asi 10% látky se vyloučí močí v nezměněné formě. Žádný z metabolitů nevykazuje farmakologickou aktivitu.

Poškození ledvin či jater

Distribuční objem a clearance se zvyšují při snížené renální funkci, zřejmě z důvodu snížené vazby na proteiny krevní plazmy. Poločas je však nezměněn. U pacientů s těžkou jaterní nedostatečností se poločas prodlužuje. Maximální plazmatická koncentrace jsou dvojnásobná a biologická dostupnost se zvyšuje ve srovnání s mladými, zdravými dobrovolníky.

Starší pacienti

U starších lidí (> 75 let) je perorální absorpce rychlejší a hodnoty AUC vyšší než u mladších osob. Zvýšení plazmatické koncentrace může být vysvětleno snížením metabolické kapacity u starších lidí. Perorální biologická dostupnost je o něco vyšší než u mladších osob. Eliminační poločas zůstává nezměněn.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy

Hypromelosa (E464)

Povidon 25

Magnesium-stearát (E470b)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

reklama