ALFUZOSIN SANDOZ 10 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR TBL PRO 30X10MG	POR TBL PRO 100X10MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Tableta s prodlouženým uvolňováním	Tableta s prodlouženým uvolňováním
Balení:	30	100
Síla:	10MG	10MG

nahoru

Souhrn údajů o léku ALFUZOSIN SANDOZ 10 MG (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Alfuzosin SANDOZ 10 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 10 mg alfuzosini hydrochloridum.

Pomocné látky:

Jedna tableta obsahuje 8 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku: bílé, kulaté, ploché nepotahované tablety se zkosenými okraji.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba středně vážných až vážných funkčních symptomů benigní hyperplazie prostaty (BPH).

4.2 Dávkování a způsob podání

Tablety s prodlouženým uvolňováním se polykají celé, s dostatečným množstvím tekutiny.

Dospělí

Jednu 10 mg tabletu s prodlouženým uvolňováním jednou denně. První dávka by měla být užita před spaním. Tablety by se měly užívat ihned po jídle vždy ve stejnou denní dobu.

Starší pacienti (nad 65 let)

Jedna 10 mg tableta s prodlouženým uvolňováním jednou denně, pokud je doporučená nižší zahajovací dávka alfuzosin-hydrochloridu dobře tolerována a je vyžadována vyšší účinnost. Zahajovací dávku má pacient užít před spaním. Tablety s prodlouženým uvolňováním - 10 mg - by se měly užívat ihned po jídle vždy ve stejnou denní dobu.

Farmakokinetické údaje a údaje týkající se klinické bezpečnosti ukazují, že u starších pacientů není nutné snížení dávky.

Snížená funkce ledvin

Mírná až středně těžká renální insuficience:

Jestliže nižší dávka není dostatečná, léčba může být upravena na základě klinické odpovědi na jednu 10 mg tabletu s prodlouženým uvolňováním denně. První dávka by měla být užita před spaním.

Těžká renální insuficience:

Alfuzosin Sandoz 10 mg by neměl být podáván pacientům s těžkým poškozením renální funkce (clearance kreatininu < 30 ml/min), jelikož pro tuto skupinu pacientů nejsou k dispozici údaje o klinické bezpečnosti (viz bod 4.4).

Jaterní insuficience

Alfuzosin Sandoz ve formě 10 mg tablet s prodlouženým uvolňováním je kontraindikován u pacientů s jaterní insuficiencí. Po pečlivém lékařském zvážením může být uvažováno o přípravku obsahujícím nižší dávku alfuzosin-hydrochloridu (podle relevantních pokynů pro dávkování v této specifické skupině pacientů).

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na alfuzosin, jiné chinazoliny (např. terazosin, doxazosin) nebo na kteroukoliv pomocnou látku.

• Stavy s ortostatickou hypotenzí.

• Jaterní insuficience.

• Kombinace s jinými antagonisty alfa - 1 adrenergních receptorů.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Alfuzosin Sandoz 10 mg by neměl být podáván pacientům s těžkým poškozením renální funkce (clearance kreatininu < 30 ml/min), jelikož pro tuto skupinu pacientů nejsou k dispozici údaje o klinické bezpečnosti.

Alfuzosin Sandoz by měl být podáván s opatrností pacientům užívajícím antihypertenziva. Je třeba pravidelně monitorovat krevní tlak, zejména na začátku léčby.

U některých pacientů se může během několika hodin po podání rozvinout posturální hypotenze s příznaky (závratě, slabost, pocení) nebo bez nich. Tento efekt je dočasný, nastupuje na začátku léčby a obvykle nebrání pokračování léčby. Pacient by měl být upozorněn na možný výskyt těchto příhod. V takových případech by měl pacient ulehnout, dokud symptomy zcela nevymizí.

Opatrnosti je třeba, je-li alfuzosin podáván pacientům, kteří na jiné blokátory alfa1-receptorů reagovali výraznou hypotenzí.

U pacientů s hypersenzitivitou na jiné blokátory alfa 1-receptorů by léčba měla být zahajována postupně.

Stejně jako u jiných blokátorů alfa1-receptorů by měl být alfuzosin s opatrností používán u pacientů s akutním srdečním selháním.

U pacientů se srdečním onemocněním by léčba koronární insuficience měla pokračovat s tím, že je třeba brát ohled na skutečnost, že současné podáváním nitrátů a alfuzosinu může zvýšit riziko výskytu hypotenze. Pokud dojde k relapsu anginy pectoris či jejímu zhoršení, léčba alfuzosinem by měla být ukončena.

Pacienti by měli být poučeni, aby tablety polykaly celé. Jiné způsoby podávání jako např. drcení, rozmělňování či žvýkání tablet nejsou povoleny. Nesprávné podávání může vést k nežádoucímu uvolňováním a absorpci léčivé látky s rizikem časných nežádoucích účinků.

U některých pacientů v minulosti léčených tamsulosinem byl pozorován v průběhu operace katarakty “Intraoperační syndrom plovoucí duhovky” (IFIS, varianta syndromu malé zornice). Jednotlivá hlášení byla také obdržena v souvislosti s některými dalšími alfa-adrenergními blokátory a možnost tohoto účinku celé ATC skupiny nelze vyloučit. U pacientů léčených v současné nebo v nedávné době alfa-adrenergními

blokátory může IFIS způsobit nárůst komplikací během operace katarakty, oční chirurg by měl být o této skutečnosti informován ještě před operací.

Tento přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami jako intolerance galaktózy, Lappova nedostatečnost laktázy či glukózo-galaktózové malabsorpce by neměli užívat tento lék.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace:

Alfa-1 sympatolytika (viz bod 4.3).

Kombinace vyžadující opatrnosti:

- Hladiny alfuzosinu jsou zvyšovány silnými inhibitory CYP3A4 jako ketokonazol,

itrakonazol a ritonavir.

- Antihypertenziva (viz bod 4.4).

- Nitráty.

Současné použití s antihypertenzivy a nitráty zvyšuje riziko hypotenze. Viz také bod 4.4.

Podání anestetika pacientovi léčenému alfuzosinem může vyvolat výraznou hypotenzi. Doporučuje se vysadit tablety 24 hodin před chirurgickým zákrokem.

Ve studiích se zdravými dobrovolníky nebyl zjištěny ani farmakodynamické, ani farmakokinetické interakce mezi alfuzosinem a těmito látkami: warfarin, digoxin a hydrochlorothiazid.

1. Těhotenství a kojení

Neuplatňuje se, vzhledem k typu indikace.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a používat stroje nebyly provedeny.

Zejména na začátku léčby se mohou vyskytnout nežádoucí reakce jako vertigo, závratě a astenie.

S tím je třeba počítat při řízení motorových vozidel a obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji uváděný nežádoucí účinek jsou závratě, které se objeví přibližně u 5 % léčených pacientů.

Nežádoucí účinky, které jsou považovány za přinejmenším možná související s léčbou, jsou uvedeny níže a řazeny dle orgánové třídy a absolutní četnosti. Dle četnosti jsou definovány jako velmi časté ( ≥1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (>1/1000 až <1/100); vzácné (>1/10 000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10 000).

Poruchy nervového systému:

Časté: Bolesti hlavy, závratě, vertigo, pocit slabosti

Méně časté: Spavost.

Oční poruchy:

Méně časté: Poruchy vidění.

Srdeční a cévní poruchy:

Časté: Posturální hypotenze (na začátku léčby, hlavně po příliš vysoké dávce nebo při obnovení léčby po krátkém přerušení terapie).

Méně časté: Tachykardie, palpitace, synkopa (zejména na začátku léčby).

Velmi vzácné: Zhoršení či relaps anginy pectoris (viz bod 4.4).

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Méně časté: Rinitida.

Gastrointestinální poruchy:

Časté: Nauzea, dyspepsie, sucho v ústech, průjem, bolest břicha.

Méně časté: Zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest:

Velmi vzácné: Hepatotoxicita.

Poruchy kůže a podkoží:

Méně časté: Rash (urtikarie, exantém), pruritus.

Velmi vzácné: Angioedém.

Poruchy ledvin a močových cest:

Méně časté: Močová inkontinence.

Velmi vzácné: Byly zaznamenány izolované případy priapismu.

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání:

Časté: Asthenie.

Méně časté: Edémy, bolesti na hrudi, návaly horka.

4.9 Předávkování

V případě předávkování je doporučována konvenční léčba v nemocnici, např. i.v. podávání tekutin a vasopresorických látek. Vhodným antidotem je vasokonstrikční látka, která působí přímo na hladké svaly cév, např. noradrenalin. Symptomatická léčba.

Je třeba zvážit výplach žaludku a/nebo podání živočišného uhlí. Vzhledem k vysokému stupni vazby na proteiny krevní plazmy je nesnadné alfuzosin dialyzovat.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léky používané u benigní hypertrofie prostaty, antagonisté alfa-adrenergních receptorů.

ATC kód: G04C A01

Alfuzosin je racemický perorálně účinný chinazolinový derivát, který selektivně blokuje postsynaptické alfa-1 receptory. In vitro studie potvrdili selektivitu látky vůči alfa-1 receptorům v oblasti dna močového měchýře, v uretře a v prostatě. Klinické příznaky benigní hyperplazie prostaty nejsou ve vztahu jen k velikosti prostaty, nýbrž i k intenzitě sympatomimetických nervových impulzů, které stimulují postsynaptické alfa-receptory a tím zvyšují tonus hladkého svalstva dolních oddílů močových cest. Terapie alfuzosinem vyvolává relaxaci tohoto hladkého svalstva, a tak zlepšuje průtok moči.

Klinickou evidenci selektivity působení na močový systém dokumentuje klinická účinnost a dobrý bezpečnostní profil u člověka při léčbě alfuzosinem, a to i u straších pacientů a pacientů s hypertenzí. Alfuzosin může mít středně silné antihypertenzivní účinky.

U člověka alfuzosin zlepšuje průtokové parametry moči tím, že snižuje tonus uretry a výtokovou rezistenci měchýře, a tak usnadňuje vyprazdňování měchýře.

U pacientů léčených alfuzosinem byl pozorován nižší výskyt retence moči než u neléčených pacientů.

Ve studiích kontrolovaných placebem měl alfuzosin tyto účinky:

• významně zvýšil maximální průtok moči (Q_max) u pacientů s Q_max<15 ml/s v průměru o 30 %. Toto zlepšení byl pozorováno již od první dávky;

• významně snížil tonus detrusoru a zvětšil objem moči, vyvolávající silné nucení močit,

• významně snížil objem residuální moči.

Tyto urodynamické účinky zlepšily příznaky dolních močových cest (LUTS, Lower Urinary Tract Symptoms), tj. retence (iritační) i průtokové (obstrukční) příznaky, což bylo zřetelně prokázáno.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

V terapeutickém dávkovém rozmezí má alfuzosin lineární kinetiku. Kinetický profil je charakterizován velikou interindividuální variabilitou plazmatických koncentrací.

Absorpce

Forma s prodlouženým uvolňováním:

Po podání první dávky (po jídle) byla průměrná maximální plazmatická koncentrace 7,72 ng/ml a AUC_inf byla 127 ng x hod /ml (po jídle) a t_max byl 6,69 hodin (po jídle). Při stabilních podmínkách rovnovážného stavu (po jídle) průměrná AUC při aplikaci (AUCτ) byla 145 ng x h/ml, průměrná C_max byla 10,6 ng/ml a C_min byla 3,23 ng/ml.

Distribuce

Vazba na proteiny je přibližně 90 %. Distribuční objem alfuzosinu u zdravých dobrovolníků je 2,5 l/kg. Ukázalo se, že ve srovnání s plazmou se přednostně distribuuje do prostaty.

Eliminace

Průměrný plazmatický poločas alfuzosinu je přibližně 5 hodin. Alfuzosin se z velké části metabolizuje v játrech (několika cestami), metabolity se vylučují ledvinami a pravděpodobně také žlučí. Po perorálním podání se 75 - 91 % vyloučí stolicí; 35 % ve formě nezměněné látky a zbytek jako metabolity, což svědčí pro určitou míru biliární exkrece. Asi 10 % podané dávky se vylučuje močí ve formě nezměněné látky. Žádný z metabolitů nemá farmakologickou účinnost.

Porucha ledvin a jater

Distribuční objem a clearance se při snížené funkci ledvin zvyšuje, pravděpodobně následkem snížené vazby na bílkoviny. Poločas však zůstává nezměněn. U pacientů s těžkou jaterní insuficiencí je poločas prodloužen. Maximální koncentrace v plazmě je dvojnásobná; biologická dostupnost se u mladých zdravých dobrovolníků zvyšuje úměrně k maximální koncentraci.

Starší pacienti

U pacientů vyššího věku (>75 let) je absorpce po perorálním podání rychlejší a hodnoty AUC jsou vyšší než u mladších osob. Zvýšení koncentrace v plazmě lze vyložit snížením metabolické aktivity u starších lidí. Biologická dostupnost je poněkud vyšší než u osob mladších. Eliminační poločas zůstává nezměněn.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy

Hypromelosa (E464)

Povidon 25

Magnesium-stearát (E 470b)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/PVDC-Al blistr.

10, 20, 30, 50, 60, 60x1, 90, 100 a 180 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

6250 Kundl

Rakousko

reklama