ALBAREL

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ALBAREL (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

ALBAREL

2. Složení kvalitativní i kvantitativní

Rilmenidini dihydrogenophophas 1,544 mg (množství odpovídající 1 mg rilmenidinu) v jedné tabletě.

3. Léková forma

Tablety.

Bílé bikonvexní tablety (průměr 6 mm, výše 3 mm) s vyraženým označením „H“ na obou stranách.

4. Klinické údaje

1. Indikace

Léčba esenciální hypertenze.

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

2. Dávkování a způsob podávání

Doporučená dávka je jedna tableta denně (1 mg) užitá ráno v jedné dávce.

Pokud je po jednom měsíci účinek léčby nedostačující, je možno zvýšit dávkování na 2 tablety denně (2 mg) ve dvou dávkách (1 tableta ráno a 1 tableta večer).

Pro svou dobrou snášenlivost může být ALBAREL podáván starším hypertonikům i hypertonikům s diabetem.

V případě ledvinné nedostatečnosti, je-li clearance kreatinimu vyšší než 15 ml/min, není nutná změna dávkování.

Léčba by měla být dlouhodobá.

U pacientů, kteří musí přerušit léčbu, by měla být dávka postupně snižována, ačkoliv je málo pravděpodobné, že se při vysazení léku objeví rebound fenomén.

Tablety se užívají nejlépe na začátku jídla.

3. Kontraindikace

Přecitlivělost na účinnou látku nebo pomocné látky.

Závažná deprese.

Závažná ledvinná nedostatečnost - clearance kreatinimu < 15ml/min (vzhledem k nedostatku dostupných informací).

Gravidita, laktace.

4. Speciální upozornění

Léčba nesmí být nikdy přerušena náhle, ale dávkování musí být postupně snižováno.

Stejně jako u všech antihypertenziv by měla být léčba přípravkem ALBAREL kontrolována pravidelnými lékařskými prohlídkami u pacientů, kteří v nedávné době prodělali vaskulární onemocnění (cévní mozková příhoda, infarkt myokardu).

Během léčby by se měl pacient vyvarovat konzumace alkoholu.

Vzhledem k nedostatečným zkušenostem by přípravek ALBAREL neměl být podáván dětem.

5. Interakce

ALBAREL nemá být užíván současně s inhibitory MAO. Tricyklická antidepresiva by měla být užívána obezřetně, jelikož antihypertenzní účinek přípravku ALBAREL může být částečně antagonizován.

6. Těhotenství a laktace

Těhotenství: ALBAREL nesmí být podáván těhotným ženám, ačkoli ve studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné teratogenní ani embryotoxické účinky.

Laktace: ALBAREL se vylučuje do mateřského mléka, a proto nesmí být podáván během kojení.

7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Tak jako u ostatních antihypertensiv může dojít, zejména na počátku léčby přípravkem ALBAREL, k ovlivnění pozornosti při řízení motorových vozidel či obsluze strojů.

8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou při užívání doporučených dávek vzácné, mírné a dočasné: asténie, palpitace, insomnie, ospalost, únava při námaze, epigastrická bolest, sucho v ústech, diarrhoe, kožní vyrážka, ve výjimečných případech studené končetiny, ortostatická hypotenze, sexuální poruchy, úzkost, deprese, svědění, edém, křeče, nauzea, obstipace, návaly horka.

9. Předávkování

Očekávané příznaky předávkování jsou snížení krevního tlaku a snížení pozornosti. Spolu s výplachem žaludku mohou být použita sympatomimetika.

Rilmenidin je slabě dialyzovatelný.

5. Farmakologické vlastnosti

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzivum

- Rilmenidin, oxazolin s  antihypertenzivními vlastnostmi, působí na receptory (I₁) míšních a periferních vazomotorických center, zvláště renálních. Ovlivňuje s vyšší selektivitou imidazolinové receptory, než mozkové alfa 2-adrenergní receptory, což jej odlišuje od alfa 2-agonistů. Vazba rilmenidinu k  imidazolinovým receptorům (I₁) potlačuje sympatomimetickou aktivitu míšních i periferních center a vede k poklesu arteriální hypertenze.

- Rilmenidin v přímé závislosti na dávce snižuje krevní tlak u různých normotenzních a hypertenzních zvířecích modelů. Toto bylo potvrzeno i u hypertenzních pacientů.

- Antihypertenzní účinek rilmenidinu na systolický a diastolický krevní tlak je v přímé závislosti na dávce a projevuje se jak vleže, tak i ve stoje. V  terapeutických dávkách (1 mg denně v jedné dávce nebo 2 mg denně ve dvou dávkách) dvojitě slepé studie proti placebu a referenčním přípravkům prokázaly antihypertenzní účinek přípravku ALBAREL na mírnou až středně závažnou systémovou hypertenzi. Účinek trvá po celých 24 hodin. Dlouhodobé studie tyto výsledky potvrdily, aniž by došlo ke vzniku tolerance.

- V terapeutických dávkách ALBAREL nepůsobí na kardiální funkce, nevede k retenci vody a sodíku a nezpůsobuje poruchy metabolické rovnováhy:

• Rilmenidin si udržuje významnou antihypertenzní účinnost 24 hodin po podání s poklesem celkové periferní rezistence, aniž by ovlivňoval srdeční výdej. Modifikována není rovněž srdeční kontraktilita a elektrofyziologie.

• Rilmenidin neovlivňuje ortostatiku, zejména u starších osob, ani fyziologické přizpůsobení srdeční frekvence při námaze.

• Při užívání rilmenidinu nedochází ke změnám průtoku krve ledvinami, glomerulární filtrace nebo filtrační frakce.

• Rilmenidin neovlivňuje glukózovou regulaci, a to ani u diabetiků (inzulin-dependentních i nondepentních), nemění parametry lipidového metabolismu.

2. Farmakologické vlastnosti

Absorpce

Absorpce je:

- rychlá: maximální plazmatické koncentrace 3,5 ng/ml je dosaženo během 1,5 až 2 hodin po absorpci 1 mg dávky přípravku.

- úplná: absolutní biologická dostupnost je 100%, bez first-pass efektu.

- pravidelná: interindividuální variabilita je mírná. Současné požití potravy nemění biologickou dostupnost. Při doporučených terapeutických dávkách nekolísá úroveň absorpce.

Distribuce

Vazba na plazmatické proteiny je menší než 10%, distribuční objem je 5 1/kg.

Metabolismus

Rilmenidin je velmi mírně metabolizován. Stopy inaktivních metabolitů se nachází v moči a jsou výsledkem hydrolýzy nebo oxidace oxazolinového kruhu. Tyto metabolity jsou zbaveny α - 2 - agonistické aktivity.

Eliminace

Rilmenidin je vylučován hlavně ledvinami: 65% podané dávky je vylučováno močí v nezměněné formě. Renální clearance činí 2/3 z celkové clearance.

Poločas eliminace je 8 hodin. Není ovlivněn dávkou ani opakovaným podáním. Farmakologický účinek je delší, antihypertenzivní účinek přetrvává u hypertenzních pacientů léčených 1 mg denně 24 hodin po poslední dávce.

Po opakovaném podání

Ustáleného stavu je dosaženo po 3. dni, plazmatické hladiny byly v průběhu desetidenní studie stabilní.

Dlouhodobá monitorace plazmatických hladin

Plazmatická koncentrace přípravku ALBAREL zůstává stabilní u hypertenzních pacientů léčených po dobu 2 let.

Starší pacienti

Farmakokinetické studie u pacientů 70-ti letých a starších prokázaly, že poločas eliminace je 13 ⁺ 1 hodin.

Pacienti s jaterní nedostatečností

Poločas eliminace je 12 ⁺ 1 hodin.

Pacienti s renálním selháním

Jelikož je eliminace účinné látky hlavně renální, u těchto pacientů je pozorováno zpomalení eliminace korelující s clearancí kreatininu. U pacientů se závažným renálním selháním (clearance kreatininu je menší než 15 ml/min) je poločas eliminace přibližně 35 hodin.

3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Maximální neletální dávka přípravku podaná hlodavcům byla cca 4000 - 5000x vyšší než jedna perorální terapeutická dávka podaná člověku. Hlavními příznaky intoxikace byly známky poškození centrálního nervového systému (křeče). Byly závislé na dávce a nejvýraznější v dávce letální nebo v dávce jí blízké.

Studie na opakovanou toxicitu u hlodavců, psů a opic neprokázaly oslabení funkce exkrečních orgánů nebo přímé patologické poškození jakéhokoliv orgánu v dávkách do 1mg/kg/den nebo při podání 30-ti násobku jedné terapeutické perorální dávky podané člověku. Přípravek ALBAREL nepředstavoval embryotoxické a teratogenní riziko v dávkách ekvivalentních 250-ti násobku terapeutické perorální dávky podané člověku.

6. Farmaceutické vlastnosti

1. Pomocné látky

Cellulosum microcristallinum, lactosum monohydricum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas, paraffinum solidum, carboxymethylamylum natricum, talcum, cera alba.

2. Inkompatibility

Nejsou známy.

3. Doba použitelnosti

2 roky.

4. Skladování

Při obyčejné teplotě.

5. Druh obalu

PA/Al/PVC blistr, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení - 30 tablet.

6. Návod k použití

K perorálnímu užití.

7. Držitel registračního rozhodnutí

EGIS Pharmaceuticals PLC

H-1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38

Maďarsko

8. Registrační číslo

58/389/00-C.

9. Datum registrace

12.7.2000.

10. Datum poslední revize textu

21.2.2008

Strana 1 (celkem 5)

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

ALBAREL

(Rilmenidini dihydrogenophosphas)

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

EGIS Pharmaceuticals PLC, H-1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38, Maďarsko.

Výrobce

EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť, Maďarsko,

ve spolupráci s Les Laboratoires SERVIER, Gidy, Francie.

Složení

Léčivá látka: rilmenidini dihydrogenophosphas 1,544 mg (množství odpovídající 1 mg rilmenidinu) v jedné tabletě.

Pomocné látky: sodná sůl karboxymetylškrobu, mikrokrystalická celulóza, bílý vosk, laktóza, tvrdý parafín, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearan hořečnatý, mastek.

Indikační skupina

Antihypertenzivum.

Charakteristika

Rilmenidin je látka snižující krevní tlak. Po podání ústy se rychle vstřebává a působí po dobu 24 hodin.

Indikace

ALBAREL se používá k léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku) u dospělých.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat v případě známé nebo předpokládané přecitlivělosti na léčivou látku nebo pomocné látky, při závažné depresi (stav provázený nadměrným smutkem) a závažné ledvinné nedostatečnosti. Přípravek nesmí užívat těhotné a kojící ženy. Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen. U některých pacientů se při užívání přípravku mohou vyskytnout nežádoucí účinky, které bývají vzácné, mírné a dočasné: tělesná slabost, palpitace (bušení srdce), nespavost, ospalost, únava při tělesné zátěži, sucho v ústech, bolest v nadbřišku, průjem, kožní vyrážky. Výjimečně se mohou vyskytnout studené končetiny, snížení tlaku krve po změně polohy z lehu nebo sedu do stoje (to může být provázeno pocitem závrati), sexuální poruchy, úzkost, deprese, svědění, otoky, křeče, nevolnost, zácpa, návaly horka.

Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři.

Interakce

Účinky přípravku ALBAREL a jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s přípravkem ALBAREL užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

ALBAREL nemá být užíván současně s inhibitory monoaminooxidázy a tricyklickými antidepresivy (přípravky používané při léčbě deprese).

Dávkování a způsob použití

Přesné dávkování přípravku ALBAREL vždy určuje lékař. Doporučená dávka je jedna tableta denně užitá ráno. Jestliže je po jednom měsíci účinek léčby nedostačující, může lékař doporučit zvýšení dávkování na 2 tablety denně ve dvou dávkách (1 tableta ráno a 1 tableta večer). Tablety se užívají celé, na začátku jídla a zapíjejí se vodou. Pokud byla vynechána jedna nebo několik tablet, je třeba pokračovat v běžném užívání přípravku a nezvyšovat dávku následující den po vynechání tablety.

Upozornění

Z důvodu nedostatku klinických zkušeností není ALBAREL určen k léčbě dětí. Stejně jako u všech antihypertenziv by měla být léčba kontrolována pravidelnými lékařskými prohlídkami, a to zejména u pacientů, kteří v nedávné době prodělali cévní mozkovou příhodu nebo srdeční infarkt. Přípravek může zejména na počátku léčby při zvýšené únavě a závrati nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.). Tuto činnost byste měl(a) vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře! Léčba tímto přípravkem nemá být náhle zastavena, dávky mají být postupně snižovány. Během léčby se vyvarujte konzumace alkoholu.

Předávkování

Dosud nebyly zaznamenány žádné případy předávkování. Očekávané příznaky předávkování jsou snížení krevního tlaku a snížení pozornosti. Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem a poskytněte mu potřebné informace: požité množství, zda byl lék podán společně s jiným lékem nebo s alkoholem a doba, kdy byl podán.

Uchovávání

Uchovávejte při obyčejné teplotě.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

30 tablet.

Datum poslední revize

21.2.2008

1

Strana 1 (celkem 2)