AGAPURIN SR 600

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku AGAPURIN SR 600 (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

AGAPURIN SR 600, tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje pentoxifyllinum 600 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Popis přípravku: Bílé až téměř bílé oválné čočkovité tablety s půlící rýhou.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv za účelem dělení dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

- chronické periferní arteriální a arteriovenózní poruchy krevního zásobování aterosklerotické, diabetické a zánětlivé etiologie (ischemická choroba tepen dolních končetin na podkladě aterosklerozy, diabetické angiopatie, endangitis obliterans),

- dystrofické poruchy (posttrombotický syndrom, ulcus cruris, gangréna, omrzliny) a angioneuropatie (parestezie, akrocyanóza, morbus Raynaud);

- chronická cerebrovaskulární insuficience ( stavy po překonání náhlé cévní mozkové příhodě ),

- poruchy prokrvení sítnice, cévnatky a vnitřního ucha.

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování u dospělých

-Cerebrovaskulární onemocnění: 600 mg 2 x denně .

-ICHDK ve stadiu intermitentních klaudikací : 600 mg 2 x denně.

-Poruchy mikrocirkulace na periferii (trofické změny-hojení ran, ulcerace, ale i impotence a vaskulitidy ) : 600 mg 2 x denně.

-Renální insuficience: U pacientů s omezenou funkcí ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml/min) je nutno přizpůsobit dávkování na 50% - 70% normální dávky v závislosti na individuální snášenlivosti.

-Jaterní insuficience: u těžších forem je vhodné dávku redukovat.

Podávání dětem

U dětí a mladistvých do 18 let je málo klinických zkušeností, proto se nedoporučuje podávat pentoxifylin.

Nejvyšší dávka: doporučuje se nepřekročit dávku 1200 mg/den.

Zásady podávání: tablety jsou určeny k perorálnímu podání. Užívají se celé ve stejném čase, nejlépe během jídla nebo po jídle a zapíjí se nerozkousané trochou tekutiny.

4.3 Kontraindikace

Stav po nedávném mozkovém krvácení, hypersenzitivita na pentoxifylin nebo metylxantiny, na některou z pomocných látek, nedávné krvácení do sítnice.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

S ohledem na možné nežádoucí účinky je třeba věnovat pozornost pacientům se známou hemoragickou diatezou, závažnými arytmiemi, s těžkou formou ICHS ( zvl. akutní IM ) či cerebrovaskulárním onemocněním, hypotenzním pacientům, dále u pacientů s poruchou funkce jater či ledvin, po nedávném chirurgickém zákroku a při současném užívání antikoagulační terapie.

Vyšší dávky pentoxifylinu zesilují účinek inzulinu a antidiabetik, což může vyvolat hypoglykemii, proto jsou doporučovány častější kontroly glykemie s případnou úpravou antidiabetické léčby.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Pentoxifylin zesiluje účinky antihypertenziv a jiných vazodilatancií. Vyšší dávky pentoxifylinu zesilují účinek inzulinu a antidiabetik. Zvýšený výskyt krvácivých komplikací se může projevit u pacientů současně léčených antikoagulanciemi či antiagregancii.Při současném užívání s teofyliny může u některých pacientů dojít ke zvýšení sérové hladiny teofylinu. Cimetidin zvyšuje plazmatickou koncentraci pentoxifylinu.

4.6 Těhotenství a kojení

Z výsledků teratogenních studií vyplývá, že podávání pentoxifylinu (potkanům a králíkům) nemělo žádný vliv na reprodukční schopnost, fertilitu a nebyl zaznamenán ani vyšší výskyt fetálních malformací.

Přestože podle studií na zvířatech nedochází k ovlivnění fertility ani malformacím plodu, nedoporučuje se pro nedostatečné klinické zkušenosti podávat pentoxifylin během těhotenství. Poněvadž se pentoxifylin vylučuje do mateřského mléka, nedoporučujeme užívat přípravek během kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek neovlivňuje pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

Gastrointestinální nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a po ukončení léčby obvykle ustoupí.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky s uvedením četnosti výskytu - velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné (≥1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

* Je vhodné pravidelně kontrolovat hemogram.

** pokud se objeví hemoragie retiny, je třeba léčbu okamžitě ukončit.

*** v ojedinělých případech došlo do několika minut od podání k rozvoji těžké alergické reakce (angioneurotický edém, bronchospasmus, anafylaktický šok). V takovém případě je nutné okamžitě léčbu ukončit a zahájit příslušná opatření

4.9 Předávkování

Příznaky: úvodními příznaky může být nauzea, závratě, arytmie, hypotenze, dále porucha vědomí a křeče.

Léčba při předávkování je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vazodilatans, reologikum

ATC kód: C04AD03

Mechanizmus účinku

Pentoxifylin je látka ze skupiny xantinových derivátů, vyvolávající relaxaci hladkého svalstva arteriol buď přímo, nebo prostřednictvím inhibice enzymu fosfodiesterázy s následnou akumulací cyklického AMP a tím dochází ke snížení periferní cévní rezistence, snižuje krevní viskozitu převážně v oblasti mikrocirkulace. Důsledkem toho dochází ke zlepšení krevního průtoku a nasycení tkání kyslíkem. Inhibuje agregabilitu a adhezivitu trombocytů. Zvyšováním koncentrace ATP v erytrocytech při současném zvýšení nábojového potenciálu zlepšuje jejich elasticitu a formovatelnost.

Pentoxifylin má pravděpodobně protizánětlivý a cytoprotektivní účinek, působí inhibičně na tvorbu cytokinů (hlavně na tumor nekrotizující faktor - TNF) a zároveň snižuje aktivaci neutrofilů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pentoxifylin se postupně uvolňuje po dobu 10 - 12 hodin, takže se v této době projevuje stejnoměrná hladina léčivé látky v krvi. Uvolněný pentoxifylin je rychle a téměř zcela resorbován. Látka podléhá výraznému efektu first-pass, v důsledku toho je systematická disponibilita pouze přibližně 20 - 30 %. Pentoxifylin je v játrech téměř kompletně metabolizován.

Hlavní aktivní metabolit 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxantin (metabolit I) se v plazmě vyskytuje ve vyšší koncentraci (2 : 1) než mateřská látka a je s ní v reverzibilní redoxní biochemické rovnováze. Proto je nutné pohlížet na pentoxifylin a jeho metabolit jako na funkční jednotku.

Poločas rozpadu pentoxifylinu v plazmě je 0,4-0,8 hodin, poločas rozpadu metabolitů je 1 - 1,6 hodin. Vylučování probíhá z největší části renálně ve formě ve vodě rozpustných polárních metabolitech bez konjugace. Nepřeměněný pentoxifylin je vylučován jen ve stopovém množství.

Při omezené funkci ledvin nebo závažných poruchách jater je poločas rozpadu prodloužen a absolutní biologická disponibilita zvýšena.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Při dlouhodobých studiích na zvířatech zaměřených na mutagenitu a kancerogenitu pentoxifylinu nebyl zaznamenán signifikantně zvýšený výskyt nádorů. Při vysokých dávkách však ve studii na potkanech byl statisticky významně vyšší výskyt benigních fibroadenoma mammae u samic. Klinické studie u lidí nepoukazují na zvýšený výskyt tumorů. Ostatní potřebné údaje o bezpečnosti přípravku jsou uvedeny v předcházejících kapitolách.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Hypromelosa 2208/15000, povidon 40, mastek, magnesium-stearát,

dimetikonová emulze SE 2, makrogol 6000, potahová soustava Sepifilm 752 bílá (hypromelosa, mikrokrystalická celulosa, makrogol-2000-monostearát, oxid titaničitý).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Al/PVC/PVdC průhledný blistr, krabička.

Velikost balení: 20, 50 nebo 100 tablet s prodlouženým uvolňováním

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva a.s., Hlohovec, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/307/07-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

16.5. 2007

10. DATUM REVIZE TEXTU

16.5. 2007

5/5

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

AGAPURIN SR 600

tablety s prodlouženým uvolňováním

(Pentoxifyllinum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek AGAPURIN SR 600 a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek AGAPURIN SR 600 užívat

3. Jak se přípravek AGAPURIN SR 600 užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Jak přípravek AGAPURIN SR 600 uchovávat

6. Další informace

1. Co je přípravek AGAPURIN SR 600 a k čemu se používá?

Pentoxifylin je látka ze skupiny xantinových derivátů; zlepšuje průtok krve cévním řečištěm tím, že zvětšuje pružnost červených krvinek, potlačuje shlukování krevních destiček a snižuje viskozitu krve. Takto zlepšuje krevní oběh a vyživování tkání v místech zhoršeného průtoku.

Přípravek se užívá při poruchách prokrvení periferních tkání vyvolaných zhoršením průtoku periferními tepnami, při poškození tkání z nedostatečné výživy (např. bércové vředy, gangréna, omrzliny), při stavech po cévních mozkových příhodách, dále při poruchách cévního zásobování oka a vnitřního ucha.

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek AGAPURIN SR 600 užívat?

Neužívejte přípravek AGAPURIN SR 600:

• při známé přecitlivělosti na léčivou látku, metylxantiny nebo na některou z pomocných látek,

• při stavech po nedávném krvácení do mozku a do sítnice,

okud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku AGAPURIN SR 600 je zapotřebí:

S ohledem na možné nežádoucí účinky je třeba věnovat pozornost pacientům se známou poruchou krevní srážlivosti, s těžkou formou ischemické choroby srdeční (zvláště u čerstvého srdečního infarktu) či onemocněním mozkových cév, pacientům s výrazně nízkým krevním tlakem, se závažnými arytmiemi, dále u pacientů s poruchou funkce jater či ledvin, po nedávném chirurgickém zákroku a při současném užívání léků zabraňujících srážení krve.

Vyšší dávky pentoxifylinu zesilují účinek inzulinu a antidiabetik, což může vyvolat hypoglykemii (nízká hladina krevního cukru - glukosy), proto jsou doporučovány častější kontroly glykemie (hladina glukosy v krvi) s případnou úpravou antidiabetické léčby.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Účinky přípravku AGAPURIN SR 600 a jiných současně podávaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současnosti užíváte nebo začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něho. Dříve než začnete s přípravkem AGAPURIN SR 600 užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se s ošetřujícím lékařem.

AGAPURIN SR 600 může zvyšovat účinek léků užívaných k léčbě vysokého krevního tlaku, snižujících krevní srážlivost a používaných na léčbu cukrovky. Současné užívání léku AGAPURIN SR 600 a teofylinu (užívá se při léčbě astmatu) může zvýšit hladiny teofylinu v krvi a zesílit tak jeho nežádoucí účinky. Cimetidin (používaný při léčbě vředové choroby žaludku nebo dvanáctníku) zvyšuje hladinu pentoxifylinu (léčivé látky Agapurinu 600 SR) v krvi.

Užívání přípravku AGAPURIN SR 600 s jídlem a pitím:

Přípravek se užívá během jídla nebo po jídle, ve stejném čase, nerozkousaný se zapíjí trochou tekutiny.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Přípravek se nedoporučuje užívat během těhotenství pro nedostatek zkušeností. Přípravek se nedoporučuje užívat během kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Přípravek neovlivňuje pozornost.

Důležité informace o některých složkách přípravku AGAPURIN SR 600:

Na pomocné látky obsažené v tomto přípravku se nevztahují žádná speciální upozornění.

3. Jak se přípravek AGAPURIN SR 600 užívá?

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.

Pokud si nejste jistý(á) poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Přesné dávkování a délku léčby vždy určí lékař. Obvykle se užívá 2x denně 1 tableta přípravku AGAPURIN SR 600.

Při snížené funkci ledvin se užívají dávky snížené přibližně na 50 - 70% normální dávky podle individuální snášenlivosti pacienta. Také u těžších forem nedostatečné funkce jater je vhodné snížit dávku.

Nejvyšší dávka: doporučuje se nepřekročit dávku 1200 mg/den (tj. 2 tbl.).

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku AGAPURIN SR 600 je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil(a) více přípravku AGAPURIN SR 600, než jste měl(a):

Předávkování se projeví nevolností, závratěmi, nepravidelnou srdeční akcí, poklesem krevního tlaku. Může se vyskytnout i porucha vědomí a křeče. Léčba je symptomatická (podle příznaků).

Neužívejte víc tablet, než kolik Vám předepsal lékař.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte se svým lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek AGAPURIN SR 600:

Jestliže zapomenete užít přípravek, užijte obvyklou dávku hned jakmile si vzpomenete, následující dávku užijte v obvyklém čase. V případě, že se blíží čas užití další předepsané dávky, opomenutou dávku vynechejte a užijte až následující běžnou dávku (danou dávku nezvyšujte!). Nikdy neužívejte dvojitou dávku!

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek AGAPURIN SR 600:

Bez porady s vaším lékařem sami léčbu nepřerušujte!

4. Možné nežádoucí účinky:

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek AGAPURIN SR 600 nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Při léčení přípravkem AGAPURIN SR 600 se mohou vyskytnout tyto nežádoucí účinky (seřazeno dle četnosti výskytu):

• Často (možnost výskytu u 1-10 ze 100 pacientů): se vyskytují zažívací potíže (nevolnost, zvracení, bolesti břicha, nadýmání a průjem)

• Méně často (možnost výskytu u 1-10 z 1000 pacientů): točení hlavy (závratě), bolesti hlavy, rozmazané vidění, pocity návalu tepla ve tváři

• Vzácné (možnost výskytu u 1-10 z 10 000 pacientů): závažnější alergická reakce s projevy dušnosti, zvýšeného pocení až šokový stav, snížená hladina cukru v krvi, neklid, poruchy spánku, halucinace, poruchy srdečního rytmu (zrychlený, nepravidelný puls, bušení srdce), příznaky anginy pectoris (bolest za hrudní kostí), snížený krevní tlak, zúžení průdušek a následné zhoršené dýchání, alergická kožní reakce projevující se svěděním, zčervenáním kůže nebo kopřivkou, poruchy funkce jater a změny jaterních testů

• Velmi vzácné (možnost výskytu u méně než 1 z 10 000 pacientů): krvácení (např. do kůže, sliznic nebo zažívacího systému), poruchy tvorby krve

Pokud u vás dojde po podání Agapurinu k potížím s dýcháním, okamžitě vyhledejte lékaře.

Při případném výskytu nežádoucích účinků se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

5. Jak přípravek AGAPURIN SR 600 uchovávat?

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6. Další informace:

Co přípravek AGAPURIN SR 600 obsahuje:

Léčivou látkou je Pentoxifylin 600 mg v 1 tabletě s prodlouženým uvolňováním

Pomocnými látkami jsou : hypromelosa 2208/15000, povidon 40, mastek, magnesium-stearát,

dimetikonová emulze SE 2, makrogol 6000, potahová soustava Sepifilm 752 bílá (hypromelosa, mikrokrystalická celulosa, makrogol-2000-monostearát, oxid titaničitý).

Jak přípravek AGAPURIN SR 600 vypadá a co obsahuje toto balení:

AGAPURIN SR 600 jsou bílé až téměř bílé oválné čočkovité tablety s půlící rýhou.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv za účelem dělení dávky.

Velikost balení:

AGAPURIN SR 600: 20 tablet s prodlouženým uvolňováním

50 tablet s prodlouženým uvolňováním

100 tablet s prodlouženým uvolňováním

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Zentiva a.s., Hlohovec, Slovenská republika

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

16.5. 2007

5/5