AGAPURIN 600 RETARD

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR TBL RET 20X600MG
Cesta:	Perorální podání
Léková forma:	Tableta s řízeným uvolňováním
Balení:	20
Síla:	600MG

nahoru

Souhrn údajů o léku AGAPURIN 600 RETARD (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Agapurin 600 retard

2. kvalitativní a kvantitativní Složení

Pentoxifyllinum 600 mg v 1 tabletě s řízeným uvolňováním

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. Léková forma

Tableta s řízeným uvolňováním.

Popis přípravku: bílé potahované tablety čočkovitého tvaru

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

• chronické periferní vaskulární onemocnění aterosklerotické, diabetické a zánětlivé etiologie (ateroskleróza s claudicatio intermittens, diabetická angiopatie, endangitis obliterans), dystrofické poruchy (posttrombotický syndrom, ulcus cruris, gangréna, omrzliny) a angioneuropatie (parestezie, akrocyanóza, morbus Raynaud)

• poruchy cerebrovaskulární cirkulace (stavy způsobené arteriosklerózou mozku, např. snížená schopnost soustředit se, závratě, zapomnětlivost a stavy po překonání náhlé cévní mozkové příhody s přetrvávajícími projevy cerebrovaskulární ischemizace )

• akutní a chronická nedostatečnost prokrvení sítnice a cévnatky

• akutní funkční poruchy vnitřního ucha

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

a) Podávání dětem:

U dětí a mladistvých do 18 let je málo klinických zkušeností, proto se nedoporučuje podávat pentoxifylin.

b) Dávkování u dospělých:

Prvý týden se podává iniciální dávka 3krát 400 mg nebo 2krát 600 mg, v případě výrazného poklesu krevního tlaku, nebo výskytu nežádoucích účinků ze strany GIT nebo CNS, lze iniciální dávku snížit na 2krát 400 mg. Při dlouhodobé léčbě a dobré snášenlivosti podáváme 2krát 400 mg nebo 2krát 600 mg.

c) Úprava dávkování při snížené funkci ledvin: Při renální insuficienci při zvýšení hladiny kreatininu nad 400 mmol/l podáváme redukované dávky (přibližně o 30 až 50%).

d) Nejvyšší dávka: doporučuje se nepřekračovat dávku 1 200 mg/den.

e) Zásady podávání: Tablety jsou určeny k vnitřnímu užití. Užívají se celé ve stejném čase nejlépe během jídla nebo po jídle a zapíjí se nerozkousané trochou tekutiny.

4.3 Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z pomocných látek, hemoragiích (především při masivním krvácení, při krvácení do mozku a sítnice), u pacientů trpících koagulační poruchou.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Poměr rizika ku prospěchu léčby je třeba zvážit u pacientů s:

• hypotenzí

• závažnými arytmiemi

• těžkou koronární a cerebrální sklerózou ( je potřeba zvláště pečlivý lékařský dohled )

• akutním infarktem myokardu

• diabetes mellitus (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce)

• těžkou poruchou renální funkce (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání)

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Pentoxifylin zesiluje účinek antihypertenziv a jiných vazodilatancií, což se může projevit výrazným snížením krevního tlaku. V kombinaci se sympatolytiky, ganglioplegiky výrazněji snižuje krevní tlak. Současné užívání sympatomimetik nebo xantinů vede ke stimulaci CNS. Vyšší dávky pentoxifylinu zesilují účinek inzulínu a antidiabetik, což může vyvolat hypoglykémii, proto doporučujeme častější kontroly glykémie s případnou úpravou antidiabetické léčby. Byl popsán zvýšený výskyt krvácivých komplikací u pacientů současně léčených antikoagulancii, antiagregancii a trombolytiky. Při současném užívání antikoagulancií je třeba častěji kontrolovat parametry srážlivosti (koagulace). Cimetidin zvyšuje plazmatickou koncentraci pentoxifylinu a tím zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků.

4.6 Těhotenství a kojení

Podle výsledků teratogenních studií podávání pentoxifylinu potkanům a králíkům nemělo žádný vliv na reprodukční schopnost, fertilitu a nebyl zaznamenán ani vyšší výskyt fetálních malformací. Pentoxifylin přechází do mateřského mléka. Přestože podle studií na zvířatech nedochází k ovlivnění fertility ani malformacím plodu, pro nedostatečné klinické zkušenosti nedoporučujeme podávat pentoxifylin během těhotenství. Poněvadž se pentoxifylin vylučuje do mateřského mléka, nedoporučujeme užívat přípravek během kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek neovlivňuje pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen, ale mohou se vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• GIT: vomitus, nauzea a pocit tlaku v žaludku

• CNS: cefalea, zmatenost, úzkost, poruchy spánku, zvýšené pocení

• kůže: projevy přecitlivělosti jsou méně časté - kožní erytém, urtika a pruritus - obvykle ustupují po skončení nebo přerušení terapie

• kardiovaskulární systém: tachykardie, arytmie, pokles krevního tlaku, ojediněle příznaky anginy pectoris, hemoragie různých orgánů (hlavně u pacientů se sklonem ke krvácení), anafylaktický šok

• metabolizmus: hypoglykémie

4.9 Předávkování

Úvodními příznaky akutního předávkování přípravkem jsou nauzea, závratě, bradykardie a hypotenze. Dále se mohou vyskytnout horečka, ztráta vědomí (tonicko-klonické křeče), krvácení z GIT. Specifické antidotum není známé, léčba při předávkování přípravkem je symptomatická. Studie na zvířatech neprokázaly při makroskopických ani mikroskopických kontrolách nejdůležitějších orgánů žádné toxické účinky pentoxifylinu.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

vazodilatans, reologikum

ATC kód : C04A D03

Mechanizmus účinku

Pentoxifylin vyvolává relaxaci hladkého svalstva arteriol jednak přímo, jednak prostřednictvím inhibice enzymu fosfodiesterázy s následnou akumulací cyklického AMP a tím dochází ke snížení periferní cévní rezistence. Pentoxifylin snižuje viskozitu krve převážně v oblasti mikrocirkulace. V důsledku toho dochází ke zlepšení krevního průtoku a sycení tkání kyslíkem. Inhibuje agregaci a adhezivitu trombocytů. Zvyšováním koncentrace ATP v erytrocytech při současném zvýšení nábojového potenciálu zlepšuje jejich elasticitu a formovatelnost. Pentoxifylin má pravděpodobně protizánětlivý a cytoprotektivní účinek působící na základě snížené tvorby cytokinů makrofágy a snížené aktivace neutrofilů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pentoxifylin se po perorálním podání téměř kompletně resorbuje (více než 95%), váže se na proteiny buněčné membrány erytrocytů, biotransformace probíhá v erytrocytech a v játrech. Pentoxifylin se vylučuje převážně v 94% močí a ve 4% stolicí ve formě metabolitů, asi 2% podané látky se vyloučí v nezměněné formě. Z retardované formy se pentoxifylin uvolňuje zpomaleně. Maximální koncentraci v plazmě dosahuje v průběhu 2 hodin po podání. Za 12 hodin po podání dosahuje zjištěná koncentrace pentoxifylinu v plazmě 25% z maximální koncentrace.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Při dlouhodobých studiích na zvířatech zaměřených na mutagenitu a kancerogenitu pentoxifylinu nebyl zaznamenán signifikantně zvýšený výskyt nádorů. Při vysokých dávkách však ve studii na potkanech byl statisticky významně vyšší výskyt benigních fibroadenoma mammae u samic. Klinické studie u lidí nepoukazují na zvýšený výskyt tumorů. Ostatní potřebné údaje týkající se bezpečnosti přípravku jsou uvedeny v předcházejících kapitolách.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Methakrylátový kopolymer typ RS PO, methakrylátový kopolymer typ RL PO, roztok methakrylátového kopolymeru E 12,5 %, mastek, povidon 25, magnesium-stearát, makrogol E 6000.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C a v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Blistr (PVC fólie, potištěná hliníková fólie), krabička.

Velikost balení: 20 tablet s řízeným uvolňováním

6.6 Návod pro použití přípravku, zacházení s ním

Perorální podání.

7. Držitel rozhodnutí O REGISTRACI

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

8. Registrační číslO

83/024/90-S/C

9. Datum PRVNÍ registrace / prodloužení registrace

28.12.1990 / 2.11.2005

10. Datum revize textu

2.11.2005

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek AGAPURIN 600 RETARD a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek AGAPURIN 600 RETARD užívat

3. Jak se přípravek AGAPURIN 600 RETARD užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Uchovávání přípravku AGAPURIN 600 RETARD

6. Další informace

AGAPURIN 600 RETARD

Léčivou látkou je pentoxifyllinum 600 mg v 1 tabletě s řízeným uvolňováním.

Pomocné látky jsou methakrylátový kopolymer typ RS PO, methakrylátový kopolymer typ RL PO, mastek, povidon 25, magnesium-stearát, makrogol E 6000, roztok methakrylátového kopolymeru E 12,5 %

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Zentiva a.s., Hlohovec, Slovenská republika

1. Co je přípravek AGAPURIN 600 RETARD a k čemu se používá?

Pentoxifyllin je látka ze skupiny xantinových derivátů; zlepšuje průtok krve cévním řečištěm tím, že zvětšuje pružnost červených krvinek, potlačuje shlukování krevních destiček a snižuje viskozitu krve. Takto zlepšuje krevní oběh a vyživování tkání v místech zhoršeného průtoku.

Přípravek se užívá u dospělých při poruchách prokrvení periferních tkání vyvolaných zhoršením průtoku periferními tepnami, při poškození tkání z nedostatečné výživy (např. bércové vředy), při poruchách prokrvení mozku (mozková arterioskleróza, stavy po cévních mozkových příhodách), dále při poruchách cévního zásobování oka a vnitřního ucha.

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek AGAPURIN 600 RETARD užívat?

Neužívejte přípravek AGAPURIN 600 RETARD:

• při známé přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek,

• při silném krvácení,

• při krvácení do mozku a do sítnice,

• při těžkých poruchách srážlivosti krve.

Při čerstvém srdečním infarktu, při výrazně nízkém krevním tlaku a při poruchách srdečního rytmu lze přípravek užívat jen když je to naprosto nezbytné. Přípravek se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku AGAPURIN 600 RETARD je zapotřebí:

U pacientů s nízkým krevním tlakem nebo se srdečním onemocněním může dojít po podání Agapurinu 600 retard k poklesu krevního tlaku a ojediněle k stenokardickým potížím (bolesti za hrudní kostí), proto je potřebné během léčby sledovat krevní tlak. U diabetiků léčených inzulínem nebo léky užívanými k léčbě cukrovky (perorálními antidiabetiky) může nastat při podání vysoké dávky přípravku větší snížení hladiny glukózy v krvi. Váš lékař proto může doporučit úpravu dávek inzulínu nebo perorálních antidiabetik.

Užívání přípravku AGAPURIN 600 RETARD s jídlem a pitím:

Přípravek se užívá během jídla nebo po jídle, nerozkousaný a nerozdrcený, zapíjí se trochou tekutiny.

Těhotenství:

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Přípravek se nedoporučuje užívat během těhotenství.

Kojení:

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Přípravek se nedoporučuje užívat během kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Přípravek neovlivňuje pozornost.

Důležité informace o některých složkách přípravku AGAPURIN 600 RETARD:

Na pomocné látky obsažené v tomto přípravku se nevztahují žádná speciální upozornění.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Účinky přípravku Agapurin 600 retard a jiných současně podávaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současnosti užíváte nebo začnete užívat, a to na lékařský

předpis i bez něho. Dříve než začnete s přípravkem Agapurin 600 retard užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se s ošetřujícím lékařem. Agapurin 600 retard může zvyšovat účinek léků užívaných k léčbě vysokého krevního tlaku a zesilovat pokles krevního tlaku v kombinaci s některými dalšími léky. Agapurin 600 retard též zvyšuje účinnost léků snižujících krevní srážlivost a používaných na léčbu cukrovky. Současné užívání léku AGAPURIN 600 RETARD a teofylinu (užívá se při léčbě astmatu) může zvýšit hladiny teofylinu v krvi a zesílit tak nežádoucí účinky teofylinu.

3. Jak se přípravek AGAPURIN 600 RETARD užívá?

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.

Pokud si nejste jistý(á) poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Přesné dávkování a délku léčby vždy určí lékař. Obvykle se užívá 2x denně 1 tableta přípravku AGAPURIN 600 RETARD.

Při snížené funkci ledvin se užívají dávky snížené přibližně o 1/3 až 1/2.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku AGAPURIN 600 RETARD je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil(a), použil(a) více přípravku AGAPURIN 600 RETARD, než jste měl(a):

Předávkování se projeví nevolností, závratěmi, snížením tepové rychlosti, poklesem krevního tlaku. Může se vyskytnout i horečka, ztráta vědomí, křeče, krvácení do trávící trubice. Léčba je symptomatická.

Neužívejte víc tablet, než kolik Vám předepsal lékař.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte se svým lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít, použít přípravek AGAPURIN 600 RETARD:

Jestliže zapomenete užít přípravek, užijte obvyklou dávku hned jakmile si vzpomenete, následující dávku užijte v obvyklém čase. V případě, že se blíží čas užití další předepsané dávky, opomenutou dávku vynechejte a užijte až následující běžnou dávku (danou dávku nezvyšujte!). Nikdy neužívejte dvojitou dávku!

Následky přerušení léčby přípravkem AGAPURIN 600 RETARD:

Bez porady s vaším lékařem sami léčbu nepřerušujte!

4. Možné nežádoucí účinky:

Přípravek je obvykle dobře snášen, ojediněle se mohou vyskytnout zažívací potíže (nevolnost, zvracení, bolesti a tlak v žaludku), závratě a pocity návalu tepla ve tváři ( asi u 4-6 % pacientů); ojediněle svědění a zčervenání kůže. Poruchy srdečního rytmu, příznaky anginy pectoris (bolest za hrudní kostí) a pokles krevního tlaku se objevují ojediněle, zejména při vyšších dávkách. Vzácně se může objevit krvácení (např. do kůže, sliznic nebo zažívacího systému), hlavně u pacientů užívajících současně s Agapurinem 600 retard přípravky snižující krevní srážlivost. Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

5. Uchovávání přípravku AGAPURIN 600 RETARD:

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25°C a v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Velikost balení: 20 tablet s řízeným uvolňováním.

Datum poslední revize textu: 2.11.2005