AFEXIL 120

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	POR TBL FLM 10X120 MG	POR TBL FLM 20X120 MG	POR TBL FLM 30X120 MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta
Balení:	10	20	30
Síla:	120 MG	120 MG	120 MG

Doplněk názvu:	POR TBL FLM 50X120 MG	POR TBL FLM 60X120 MG	POR TBL FLM 100X120 MG
Cesta:	Perorální podání	Perorální podání	Perorální podání
Léková forma:	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta	Potahovaná tableta
Balení:	50	60	100
Síla:	120 MG	120 MG	120 MG

nahoru

Souhrn údajů o léku AFEXIL 120 (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

AFEXIL ^®120

AFEXIL^® 180

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Afexil® 120: fexofenadini hydrochloridum 120 mg v 1 potahované tabletě.

Afexil® 180: fexofenadini hydrochloridum 180 mg v 1 potahované tabletě.

3. LÉKOVÁ FORMA

Afexil® 120:

Potahované tablety.

Oranžové oválné bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou o rozměrech 16.0 x 8.0mm a výšce 5.2 - 5.6 mm.

Afexil® 180:

Potahované tablety.

Oranžové oválné bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou o rozměrech 18.0 x 9.0 mm a výšce 6.5 - 6.9 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Afexil® 120: Zmírnění příznaků sezónní alergické rýmy.

Afexil® 180: Zmírnění příznaků chronické idiopatické kopřivky.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dospělí a děti nad 12 let

Afexil® 120: Doporučená dávka fexofenadin-hydrochloridu pro dospělé a děti nad 12 let věku je 120 mg jedenkrát denně užívaná před jídlem.

Afexil® 180: Doporučená dávka fexofenadin-hydrochloridu pro dospělé a děti nad 12 let věku je 180 mg jedenkrát denně užívaná před jídlem.

Fexofenadin je farmakologicky aktivní metabolit terfenadinu.

Děti do 12 let

Účinnost a bezpečnost fexofenadin-hydrochloridu nebyla u dětí mladších 12 let sledována.

Zvláštní rizikové skupiny

Studie u zvláště rizikových skupin (starší lidé, pacienti s poruchou jater nebo ledvin) ukazují, že úprava dávky fexofenadin-hydrochloridu není u těchto pacientů nutná.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Údaje u starších pacientů, nebo u pacientů s poruchou funkce jater či ledvin jsou omezené. Fexofenadin-hydrochlorid by měl být u této skupiny pacientů podáván s opatrností.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Fexofenadin neprochází jaterní biotransformací, a proto nemá žádné interakce s léky metabolizovanými v játrech. Současné podání fexofenadin-hydrochloridu s erytromycinem nebo ketokonazolem vedlo ke 2-3násobnému zvýšení hladiny fexofenadinu v plazmě. Změny nebyly doprovázeny žádnými účinky na QT interval ani nebyly spojeny se zvýšením výskytu vedlejších reakcí ve srovnání se samostatným podáním léku.

Studie na zvířatech ukázaly, že zvýšení koncentrace fexofenadinu v plazmě pozorované po současném podání s erytromycinem nebo ketokonazolem nastalo pravděpodobně díky zvýšené gastrointestinální absorpci a sníženému vylučování žlučí nebo snížené gastrointestinální sekreci.

Mezi fexofenadinem a omeprazolem rovněž nebyly pozorovány žádné interakce. Podávání antacid s obsahem hliníku a gelů obsahujících oxid hořečnatý 15 minut před podáním fexofenadin-hydrochloridu však vyvolalo redukci biologické dostupnosti, nejspíše v důsledku vazby v gastrointestinálním traktu. Doporučuje se proto mezi podáním fexofenadin-hydrochloridu a antacid s obsahem hydroxidu hlinitého a hořečnatého zachovat 2hodinový odstup.

4.6. Těhotenství a kojení

S fexofenadin-hydrochloridem nebyly provedeny žádné reprodukční studie u zvířat. Byly provedeny podpůrné farmakokinetické studie s terfenadinem. Sledují expozici fexofenadinu při vysokých dávkách v reprodukčních studiích na zvířatech, které byly vyšší než po doporučených klinických dávkách fexofenadinu. V těchto studiích nebyla pozorována teratogenicita ani účinky na plodnost u samců. Účinky na fertilitu samic a na peri a postnatální vývoj byly pozorovány pouze při toxických dávkách.

S použitím fexofenadin-hydrochloridu u těhotných nejsou žádné zkušenosti. Stejně jako u jiných léků platí, že fexofenadin-hydrochlorid by se neměl v těhotenství používat; kromě případů, kdy očekávaný přínos převáží možná rizika pro plod.

Rovněž nejsou žádné údaje o obsahu fexofenadin-hydrochloridu po jeho podání v mateřském mléce. Při podání terfenadinu kojícím matkám však byl prokázán přechod fexofenadinu do mateřského mléka. Proto podávání fexofenadin-hydrochloridu kojícím matkám není doporučeno.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Na základě farmakodynamického profilu a hlášených vedlejších reakcí je velmi nepravděpodobné, že tablety s fexofenadin-hydrochloridem mohou ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V objektivních testech bylo prokázáno, že Afexil nemá žádné účinky na funkce centrální nervové soustavy. To znamená, že pacienti mohou řídit motorová vozidla a provádět činnost vyžadující koncentraci. Pouze u zvláště citlivých jedinců je vhodné účinek léku před řízením nejprve vyzkoušet a ujistit se, že přípravek pacientovu způsobilost pro řízení vozidel nebo provádění činností vyžadujících zvýšenou pozornost nesnižuje.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky, které se mohou po podání přípravku AFEXIL^® vyskytnout, jsou uvedeny v následující tabulce s uvedením četnosti výskytu: velmi časté (>10%), časté (1-10%), méně časté (0,1-1%), vzácné (0,01 - 0,1%), velmi vzácné (<0,01%), včetně jednotlivých hlášených případů. Incidence uvedených reakcí po fexofenadinu byla podobná s reakcemi po podání placeba.

Systémově-orgánové třídy nežádoucích účinku dle terminologie MedDRA	Frekvence výskytu	Nežádoucí účinek
Poruchy nervového systému	časté	bolest hlavy, ospalost, závrať
Gastrointestinální poruchy	časté	nauzea
Psychiatrické poruchy	méně časté	nespavost, nervozita, porucha spánku, abnormální sny, noční děs
Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání	méně časté	únava
		vzácné	tíha na hrudi
Poruchy imunitního systému	vzácné	hypersenzitivní reakce, systémová anafylaxe
Poruchy kůže a podkoží	vzácné	rash, urticaria, pruritus, angioedém
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy	vzácné	dyspnoe
Cévní poruchy	vzácné	zarudnutí

4.9. Předávkování

Při předávkování fexofenadin-hydrochloridem byly hlášeny závrať, ospalost, únava a sucho v ústech. Jednorázové dávky až do 800 mg a dávky až do 690 mg dvakrát denně po dobu 1 měsíce nebo 240 mg jednou denně po dobu 1 roku byly podávané zdravým subjektům/dobrovolníkům bez rozvoje klinicky významných nežádoucích účinků v porovnání s placebem. Maximální tolerovaná dávka fexofenadin hydrochloridu nebyla stanovena.

Při standardních opatřeních je zapotřebí uvážit odstranění možných zbytků nevstřebaného léku.

Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Hemodialýzou nelze efektivně fexofenadin-hydrochlorid z krve odstranit.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, ATC skupina: R06AX26

Fexofenadin-hydrochlorid je nesedativní H1 antihistaminikum. Fexofenadin je farmakologicky aktivní metabolit terfenadinu.

Studie sledující výskyt podlitin a zarudnutí indukovaných lidským histaminem po podávání fexofenadin-hydrochloridu jednou a dvakrát denně ukazují, že tato látka má antihistaminový účinek s nástupem během jedné hodiny, s dosaženým maximem po 6 hodinách a trváním po dobu 24 hodin.

Nebyl pozorován vznik tolerance ani po 28 dnech podávání. Prokázala se existence pozitivního vztahu dávka-účinek v rozmezí dávek od 10 mg do 130 mg podaných perorálně. V tomto modelu antihistaminové aktivity bylo prokázáno, že je zapotřebí dávky minimálně 130 mg k dosažení konzistentního účinku trvajícího po dobu 24 hodin. Maximální inhibice kožních podlitin a zarudnutí indukovaných histaminem byla větší než 80%. Klinické studie, které byly provedeny u sezónní alergické rinitidy, prokázaly, že pro 24 hodinovou účinnost je dostatečná dávka 120 mg.

U pacientů se sezónní alergickou rinitidou dostávajících fexofenadin-hydrochlorid v dávce až 240 mg dvakrát denně po dobu 2 týdnů nebyly pozorovány žádné signifikantní rozdíly u QTc intervalu ve srovnání s placebem. Rovněž nebyly pozorovány signifikantní změny QTc intervalu u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali fexofenadin-hydrochlorid v dávce až 60 mg dvakrát denně po dobu 6 měsíců, 400 mg dvakrát denně po 6,5 dne a 240 mg jedenkrát denně po dobu 1 roku ve srovnání s placebem. Fexofenadin neměl v koncentracích 32krát větších než jsou terapeutické hodnoty u člověka žádný účinek na opožděné otevření draslíkového kanálu v buňkách lidského srdečního svalu.

Fexofenadin-hydrochlorid (5-10 mg/kg p.o.) inhiboval bronchospazmus vyvolaný antigenem u senzibilizovaných morčat a inhiboval uvolnění histaminu při supraterapeutických koncentracích (10-100 mikrom) z peritoneálních žírných buněk.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Fexofenadin hydrochlorid je rychle absorbován do těla po perorálním podání, s Tmax v průměru za 1-3 hodiny po podání. Průměrné Cmax hodnoty byly přibližně 427 ng/ml po podání 120 mg jedenkrát denně a přibližně 494 ng/ml po podání 180 mg jedenkrát denně.

Fexofenadin je ze 60-70% vázán na plazmatické bílkoviny. Fexofenadin je zanedbatelně metabolizován (v játrech nebo mimo játra), protože byl jedinou hlavní látkou identifikovanou v moči a stolici zvířat a člověka. Profily plazmatické koncentrace fexofenadinu mají bi-exponenciální klesající charakter s terminálním eliminačním poločasem od 11 do 15 hodin po opakovaných dávkách.

Farmakokinetika fexofenadinu po jednorázovém a opakovaném podání je lineární pro orální dávky až do 120 mg 2krát denně. Dávka 240 mg 2krát denně vyvolala mírně větší než proporcionální nárůst (8,8%) v oblasti "steady state" pod křivkou, indikující, že farmakokinetika fexofenadinu je při těchto dávkách mezi 40 mg a 240 mg denně prakticky lineární. Má se za to, že hlavní cestou eliminace je cesta žlučové exkrece, zatímco pouze 10% požité dávky je vyloučeno v nezměněné formě močí.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Psi tolerovali dávku 450 mg/kg podávanou dvakrát denně po dobu 6 měsíců, přičemž se nevykázala žádná toxicita, kromě několika případů zvracení. Také při studiích s jednorázovým podáním u psů a hlodavců nebyly po nekropsii pozorovány žádné velké nálezy v závislosti na dávce.

Ve studiích tkáňové distribuce pomocí radionuklidem značeného fexofenadin-hydrochloridu u potkanů bylo prokázáno, že fexofenadin nepřekročil hemato-encefalickou bariéru.

V mnoha in vitro a in vivo testech mutagenicity neměl fexofenadin-hydrochlorid žádné mutagenní účinky.

Karcinogenní potenciál fexofenadin-hydrochloridu byl hodnocen využitím studií s terfenadinem spolu s pomocnými farmakokinetickými studiemi demonstrujícími expozici fexofenadin-hydrochloridu (pomocí AUC hodnot v plazmě). U potkanů a myší nebyla po podání terfenadinu (v dávce až do 150 mg/kg/den) pozorována žádná evidence karcinogenicity.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

mannitol

koloidní bezvodý oxid křemičitý

sodná sůl karboxymethylškrobu.

stearan vápenatý.

Potahová vrstva:

potahová soustava Sepifil 752 bílá ( obsahuje hypromelosu, mikrokrystalickou celulosu, makrogol 2000 - monostearát, oxid titaničitý)

potahová soustava Sepifil 3084 oranžová ( obsahuje hypromelosu, mikrokrystalickou celulosu, makrgol 2000 - monostearát, oxid titaničitý, hlinitý lak indigokrmínu, žlutý oxid železitý)

6.2. Inkompatibility

Nejsou.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádné zvláštní podmínky uchovávání.

5. Druh obalu a velikosti balení

Bílý, neprůhledný PVC/PVDC/Al blistr, , papírová krabička.

Afexil 120: 10, 20, 30, 50, 60, 100 oranžových potahovaných tablet s půlící rýhou v jednom balení.

Afexil 180: 10, 20, 30, 50, 60, 100 oranžových potahovaných tablet s půlící rýhou v jednom balení.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro zneškodňování

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, a.s., Hlohovec, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

Afexil® 120: 24/331/05-C

Afexil® 180: 24/332/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

21.9.2005

10. DATUM REVIZE TEXTU

21.9.2005

1

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - informace pro uživatele

Afexil® 120

(Fexofenadini hydrochloridum)

potahované tablety

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lekárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.Co je přípravek AFEXIL 120 a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek AFEXIL 120 užívat

3. Jak se přípravek AFEXIL 120 užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek AFEXIL 120 uchovávat

6. Další informace

1. Co je přípravek AFEXIL 120 a k čemu se používá

Přípravek Afexil 120 obsahuje léčivou látku fexofenadin, patřící do skupiny léků, které se nazývají antihistaminika. Antihistaminika zmírňují příznaky, které se vyskytují při senné rýmě (sezónní alergická rýma).

Afexil 120 se používá ke zmírnění a léčbě příznaků senné rýmy: kýchání, rýma, pálení, slzení a

červenání očí.

Přípravek mohou užívat dospělí, mladiství a děti nad 12 let.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek AFEXIL 120 užívat

Neužívejte přípravek AFEXIL 120

• jestliže jste přecitlivělý/á na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku AFEXIL 120.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku AFEXIL 120 je zapotřebí

• u starších pacientů,

• u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Účinek přípravku AFEXIL 120 a účinek jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat.

Antacida (léky neutralizující žaludeční kyselinu) obsahující hliník a hořčík, mohou snížit množství vstřebaného přípravku AFEXIL 120 a tím mohou snížit účinnost přípravku AFEXIL 120.

Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání přípravku AFEXIL 120 s jídlem a pitím

Tableta přípravku AFEXIL 120 se užívá před jídlem.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Vzhledem k nedostatku zkušeností s podáváním fexofenadinu v těhotenství a v období kojení, nemá být AFEXIL 120 podáván těhotným ženám a kojícím matkám.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nebylo prokázáno ovlivnění schopnosti vykonávat tyto činnosti. Protože však mohou existovat zvlášť citliví jedinci, je vhodné účinek přípravku AFEXIL 120 před řízením nejprve vyzkoušet a ujistit se, že vaše schopnost řídit nebo obsluhovat stroje není ovlivněna.

Důležité informace o některých složkách přípravku AFEXIL 120

Na pomocné látky obsažené v přípravku AFEXIL 120 se nevztahují žádná zvláštní upozornění.

3. Jak se přípravek AFEXIL 120 užívá?

Vždy užívejte přípravek AFEXIL 120 přesně podle pokynů svého lékaře.Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem.

Obvyklá dávka přípravku AFEXIL 120 je jedna tableta denně užívaná před jídlem. Tabletu zapijte malým množstvím tekutiny.

Jestliže užíváte antacida (léky neutralizující žaludeční kyselinu) obsahující hliník a hořčík, doporučuje se ponechat 2 hodinovou přestávku mezi užitím AFEXIL 120 a antacida.

Jestliže jste užil(a) více přípravku AFEXIL 120 než jste měl(a)

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem ihned vyhledejte lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek AFEXIL 120

Užijte doporučenou dávku jakmile si vzpomenete. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek AFEXIL 120

Bez porady s Vašim lékařem nepřerušujte předepsanou dobu užívání přípravku, i když se budete cítit lépe.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek AFEXIL 120 nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Po Afexilu 120 se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, ospalost, závratě, poruchy spánku nebo nenormální sny jako jsou noční děsy, nespavost, nervozita, nevolnost, únava.

Vzácné jsou případy výskytu vyrážky, kopřivky, reakce z přecitlivělosti jako otok v obličeji, tíže na hrudi, dušnost, zarudnutí a systémová anafylaxe.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. Jak přípravek AFEXIL 120 uchovávat

Přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Další informace

Co obsahuje přípravek AFEXIL 120

Léčivou látkou je fexofenadini hydrochloridum 120 mg v 1 potahované tabletě.

Pomocnými látkami jsou mannitol, koloidní bezvodý oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu, stearan vápenatý, potahová soustava Sepifil 752 bílá( obsahuje hypromelosu, mikrokrystalickou celulosu, makrogol 2000 - monostearát, oxid titaničitý), potahová soustava Sepifil 3084 oranžová ( obsahuje hypromelosu, mikrokrystalickou celulosu, makrogol 2000 - monostearát, oxid titaničitý, hlinitý lak indigokarmínu, žlutý oxid železitý).

Jak přípravek AFEXIL 120 vypadá a co obsahuje toto balení

Potahované tablety AFEXIL 120 jsou oranžové oválné bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou o rozměrech 16.0 x 8.0mm a výšce 5.2 - 5.6 mm.

Velikost balení: 10, 20, 30, 50, 60 nebo 100 potahovaných tablet.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

ZENTIVA, a.s., Hlohovec, Slovenská republika

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

21.9.2005

1