AERRANE

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku AERRANE (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

AErrane

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Isof1uranum 100 ml nebo 250 ml ve formě čisté léčivé látky.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tekutina k přípravě inhalace parou.

Popis přípravku: čirá bezbarvá tekutina, ostrého čpavkového zápachu

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Indikace

Isof1uran je inhalační halogenované anestetikum pro úvod a vedení celkové anestezie.

4.2 Dávkování a způsob podání

Isof1uran se aplikuje inhalační cestou. Potřebnou koncentraci isofluranu získáme prostřednictvím přesně kalibrovaného odpařovače, který je vyhrazen k použití isofluranu.

Premedikace

Premedikaci je třeba volit s ohledem na individuální potřeby pacienta. Užití atropinu je

ponecháno na úvaze anesteziologa.

Úvod do anestezie

Jestliže je isof1uran použit k úvodu do anestezie, je doporučena počáteční koncentrace 0,5%. Koncentrace 1,3-3,0% navodí obyčejně chirurgické stádium anestezie během 7-10 minut. K předcházení kašle nebo laryngospasmu, které mohou vzniknout při úvodu anestezie se samotným isof1uranem nebo při kombinaci s kyslíkem nebo směsí kyslíku s oxidem dusným se doporučuje použivání krátkodobě působících barbiturátů nebo jiných přípravků, jako jsou propofol, etomidát nebo midazolam.

Udržování anestezie

V průběhu chirurgického výkonu může být udržována anestezie v koncentraci přípravku 0,5-2,5%, se současným podáním oxidu dusného a kyslíku.

Vyšší koncentrace isof1uranu 1,0-3,5% je nezbytná, jestliže je isof1uran podáván se 100%

kyslikem.

Minimální alveolámí koncentrace (MAC) isofluranu u lidí:

Věk O₂ - 100% O₂ + N₂O (60%)

Novorozenci 1,60 -

1-6 měsíců 1,87 -

7-11 měsíců 1,80 -

1-2 roky 1,60 -

3-5 roků 1,62 -

6-10 roků 1,40 0,58

10-15 roků 1,16 0,53

Věk O₂ - 100% O₂ + N₂O (70%)

26 + 4 1,28 0,56

44 + 7 1,15 0,50

64 + 5 1,05 0,37

Jestliže je výsledná směs plynu 50% kyslíku a 50% oxidu dusného, hodnota minimální alveolární koncentrace isofluranu je přibližně 0,65%.

Ukončení anestezie

Koncentrace isofluranu musí být redukována na 0,5% ke konci operace nebo na 0% v průběhu uzavírání operační rány , aby se umožnilo okamžité procitnutí.

Po ukončení podávání všech anesteticky působících látek musí být dýchací cesty pacienta několikrát ventilovány 100% kyslíkem až do doby úplného procitnutí.

4.3 Kontraindikace

• Přecitlivělost na halogenovaná anestetika

• Pacienti s anamnézou maligní hypertermie, se známou nebo předpokládanou genetickou dispozicí k maligní hypertermii.

• Pacienti, u kterých již při předešlém podání halogenovaných anestetik došlo k jaternímu postižení, žloutence, nevysvětlitelné horečce, leukocytóze nebo eosinofilii.

• Neléčená dekompenzace kardiální nebo oběhové funkce

• Současné podávání neselektivních MAOI.

4.4 Zvláštní upozornění

Isofluran smí aplikovat pouze osoby erudované v anesteziologii, za použití odpařovače příslušného typu, vyhrazeného (kalibrovaného ) speciálně pro aplikaci isofluranu. Současně musí být vždy připraveny k bezprostřednímu použití pomůcky pro udržení průchodnosti dýchacích cest pacienta, potřeby pro umělou ventilaci, obohacování kyslíkem i pro oběhovou resuscitaci. S prohlubováním anestezie narůstá sklon k hypotenzi a k útlumu dýchání.

Účinek isofluranu je zesilován narkotiky a jinými útlumově působícími léky.

Možnost vzniku hepatitidy z přecitlivělosti na isofluran je stejná, jako u jiných halogenovaných anestetik, tzn. u pacientů dříve senzibilizovaných podáním těchto anestetik. Cirhóza, virová hepatitida nebo jiné dříve prokázané onemocnění jater může být důvodem pro výběr jiného než halogenovaného anestetika.

V zhledem k omezeným zkušenostem s případy opakované anestezie isofluranem nelze jednoznačně navrhnout doporučený postup. Tak jako u jiných halogenovaných anestetik je jejich opakované použití v krátké době za sebou možné jen s opatrností.

Isofluran je látka působící hluboký dechový útlum a jeho účinek je umocněn narkotickou premedikací nebo současným užitím jiných látek, působících útlum dýchání.

U pacientů s neuromuskulárním onemocněním, jako je myasthenia gravis, lze pozorovat zhoršení neuromuskulární únavy. U těchto pacientů se isofluran má užívat jen opatrně.

U pacientů při neurochirurgickém zákroku se doporučuje kontrola ventilace: průtok krve mozkem zůstává při mírné anestezii stejný , ale má sklon k urychlení při jejím prohloubení. Hyperventilací pacienta před nebo v průběhu anestezie lze odvrátit nebo předejít zvýšení intrakraniálního tlaku.

Použití isofluranu u pacientů s hypovolemií, hypotenzí a u osob v těžkém celkovém stavu nebylo dosud v širším rozsahu studováno. Podobně jako u jiných silně účinných inhalačních anestetik se při použití isofluranu u těchto skupin pacientů doporučují nižší koncentrace. Pro zvýšené riziko bronchospasmu se isofluran má užívat opatrně u pacientů s tendencí k bronchokonstrikci.

Isofluran může vyvolat koronární vazodilataci na úrovni arteriol u vybraných zvířecích modelů. Je pravděpodobně účinný jako koronární dilatátor také u lidí. U isofluranu, stejně jako u jiných léků, působících dilataci koronárních arteriol, se prokázalo, že odvádí krev z kolaterálních cév v oblasti myokardu k oblasti s normálním perfuzí ("coronary steal").

Klinické studie, vycházející z dat úmrtí při myokardiálním infarktu, neprokázaly, že dilatace koronárních arteriol vzniklá působením isofluranu je spojená s "coronary steal" nebo myokardiální ischemií u pacientů s onemocněním koronárních tepen.

S ohledem na skutečnost, že isofluran působí jako iritující činidlo na úrovni mukózních membrán, lze jej jen těžko užít, pokud se inhalace provádí prostřednictvím masky. V průběhu úvodu do anestezie u dětí může dojít ke zvýšení vylučování slin a tracheobronchiálního sekretu, což může být příčinou laryngospasmu.

Při vyvolaném potratu byla pozorována zvýšená ztráta krve.

Vzhledem k nedostatku potřebných informací nelze jasně doporučit užití isofluranu během těhotenství a v porodnictví s výjimkou porodu císařským řezem.

Zaznamenalo se přechodné zvýšení bromosulftaleinové retence, sérové hladiny glukózy , hladiny kreatininu se zvýšením hladiny urey , hladiny cholesterolu a alkalické fosfatázy .

U citlivých jedinců může isofluran vést k maligní hyperthermii.

4.5 Interakce

Současné podávání isofluranu a následujících přípravků vyžaduje přísnou kontrolu klinického a biologického stavu pacienta.

Kontraindikované kombinace:

• Neselektivní MAO1: riziko krize v průběhu operace. Léčba se má přerušit 15 dní před chirurgickým výkonem.

Kombinace nevhodné k užití:

• Beta-sympatomimetika (isoprenalin) a alfa- a beta-sympatomimetika (epinefrin nebo adrenalin; norepinefrin nebo noradrenalin): riziko těžkých ventrikulárních arytmií jako následek zvýšené srdeční frekvence.

Kombinace. vvžadjící opatrnosti při užití:

• Betablokátory: riziko blokace kardiovaskulárního kompenzačního mechanismu jako výsledek intenzivního negativně inotropního účinku. Účinek betablokátorů může být potlačen v průběhu operace užitím betasympatomimetických látek. V zásadě jakákoliv medikace s betablokátory nevyžaduje vysazení a má se předcházet náhlé redukci dávky.

• Isoniazid: riziko potenciace hepatotoxického účinku zvýšenou tvorbou toxických metabolitů isoniazidu. Léčba isoniazidem se má přerušit týden před operací a nemá být nasazena dříve, než 15 dní po ní.

• Epinefrin, který se užívá pro jeho místní hemostatické účinky jako podkožní nebo gingivální injekce: riziko těžkých ventrikulárních arytmií jako následek zvýšené srdeční činnosti i přesto, že citlivost myokardu s ohledem na epinefrin je nižší pří užití isofluranu než v případě jiných halogenovaných anestetik. Z toho důvodu má být dávkování omezeno např. 0,1 mg epinefrinu během 10 minut anebo 0,3 mg během jedné hodiny u dospělých.

• Nepřímá sympatomimetika (amfetaminy a jejich deriváty, psychostimulancia, látky potlačující chuť k jídlu, epinefrin a jeho deriváty): riziko epizod hypersenzitivity v průběhu operace. V případě plánované operace je vhodné přerušit léčbu několik dní před operací.

• Antagonisté kalcia: isofluran může vést k výrazné hypotenzi u pacientů léčených kalciovými antagonisty , zejména deriváty dihydropyridinu.

Ve většině případů, kde je léčba nevyhnutelná, není důvodu ji přerušit před celkovou anestézií.

Je dostačující o ní informovat anesteziologa.

• Svalová relaxancia: běžně užívaná svalová relaxancia jsou potencována isofluranem. Proto je doporučena redukce přibližně o 1/3 až 1/2 běžné dávky .Vymizení myoneurálního účinku trvá déle s isofluranem než s jinými běžnými anestetiky. Neostigmin má účinek na nedepolarizující relaxancia, ale žádný efekt na relaxační efekt isofluranu samotného.

• Opioidy, benzodiazepiny a jiná sedativa: pro pacienty, užívající opioidy, benzodiazepiny nebo sedativa, se vyžadují nižší dávky isofluranu. Navíc současný oxid dusíku snižuje hodnotu MAC isofluranu. Vzhledem k tomu, že opioidy mohou být příčinou dechového útlumu, je třeba opatrnosti pokud se užívají společně s isofluranem.

1. Těhotenství a kojení

Ze studií u zvířat nejsou k dispozici údaje, které by zhodnotily případné postižení plodu, při

užití této látky v těhotenství u lidí. Protože bezpečnost tohoto přípravku nebyla zjištěna u těhotných žen, smí být tento přípravek užíván v těhotenství jen opatrně.

Nejsou k dispozici dostatečné a dobře kontrolované studie u těhotných žen, proto by isofluran měl být v průběhu těhotenství užíván pouze v případech, kdy potenciální prospěch převáží nad možným rizikem pro plod.

K tomu, aby bylo možné doporučit přípravek k užití v těhotenství nebo v porodnictví v jiném případě, nežli pří porodu císařským řezem, je málo informací.

Ke kojení by nemělo dojít dříve než za 12 až 24 hodin po anestezii.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Po anestezii isofluranem nesmí pacient řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje po dobu 24 hodin. Pacient by měl být odeslán domů s doprovodem a neměl by požívat alkohol.

4.8 Nežádoucí účinky

Běžné (>1/100):

Krevní: leukocytóza

Oběhové: arytmie, hypotenze

Metabolické: zvýšená hladina plazmatické glukózy a kreatininu a snížená hladina cholesterolu, alkalické fosfatázy; zvýšená retence bromosulftaleinu.

Dýchací: útlum dýchání, kašel

Jiné: třesavka

Méně časté (< 1/100 ->1/1000):

Zažívací: zvracení, nevolnost

Zřídkavé (< 1/1000):

Zažívací: pooperační ileus

Jatemí: zhoršená funkce jater, ikterus

Metabolické: maligní hypertermie

Dýchací: laryngospasmus, bronchospasmus

4.9 Předávkování

Příznaky a léčba předávkování

Pro předávkování isof1uranem platí stejně tak jako u jiných inhalačních přípravků, že se příznaky projevují v závislosti na hloubce anestezie; srdeční a/nebo dechový útlum u spontánně dýchajících pacientů a hypotenze u ventilovaných pacientů, kde se pouze v konečném stadiu může objevit hyperkapnie a hypoxie.

Při skutečném či suspektním předávkování je zapotřebí postupovat následujícícm způsobem:

zastavit přívod isof1uranu, uvolnit dýchací cesty a zahájit prohlubovanou či řízenou ventilaci čistým kyslíkem. Dbát o podporu a zachování adekvátních hemodynamických poměrů.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhalační celkové anestetikum

Isof1uran patří do skupiny halogenovaných methylethyletherů, které po inhalační aplikaci navozují reverzibilní, na dávce závislou ztrátu vědomí a vnímání bolesti, potlačení volní motorické aktivity , modifikaci autonomních ref1exů a útlum respiračního a kardiovaskulárního systému.

Isof1uran stimuluje salivaci a bronchiální sekreci velmi mímě. Tím, že se laryngeální a faryngeální ref1exy uvolňují celkem rychle, umožňuje endotracheální intubaci. Ventilace je utlumena v závislosti na dávce. Dechový objem klesá, dechová frekvence zůstává konstantní nebo se lehce urychluje. Krevní tlak klesá mírně v průběhu úvodní fáze, ale často se vrací k normálním hodnotám v průběhu chirurgické stimulace. Prohloubení anestezie vede k odpovídajícímu poklesu krevního tlaku. Srdeční rytmus zůstává stabilní nebo se jen lehce urychluje, až na výjimky nedochází k bradykardii.

Svalová relaxace závisí na dávce isof1uranu. Pokud je potřebná zvýšená relaxace, dává se přednost podání minímální dávky svalového relaxancia před prohloubením isof1uranové anestezie. Farmakologický účinek je úměrný inhalované koncentraci isof1uranu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Obecné vlastnosti

Isof1uran je methyetylether halogenovaný chloridem a fluoridem. Rozdělovací koeficient krev/plyn

pro isof1uran je 1,4. Farmakokinetické vlastnosti ve vztahu k "wash in" a "wash out" souvisí s

rozpustností v krvi a tkáních.

Isof1uran je metabolizovám minimálně ve srovnání s jinými halogenovanými anestetiky. Průměrně 95% isof1uranu se nalezne ve vydechovaném vzduchu: 0,2% absorbovaného isof1uranu se metabolizuje. Hlavním metabolitem je trif1uoroctová kyselina. Průměrná plazmatická hladina anorganického fluoridu, podaného pacientům při isofluranové anestezii je mezi 3-4 μmol/l.

Vlastnosti závislé na charakteristice pacientů

MAC (minimální alveolámí koncentrace) isofluranu klesá s přibývajícím věkem. Při stavech hypovolémie, hypotenze a u pacientů v těžkém celkovém stavu se doporučuje snížení dávky , jak bylo uvedeno v odstavci 4.4 (Zvláštní upozornění).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Nejsou speciální údaje.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Neobsahuje kromě léčivé látky žádné další složky.

6.2 Inkompatibility

Nemá opodstatnění.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Uchovávání

Při teplotě do 30 ⁰ C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Jantarově hnědá láhev se šroubovacím uzávěrem z fenolické pryskyřice a PE kroužkem nebo PP šroubovacím uzávěrem s PE kroužkem, příbalová informace, papírová skládačka

Velikost balení: 1x100 ml, 6x100 ml

1x250 ml, 6x250 ml

6.6 Návod k použití

Isofluran by měl být podáván pouze osobami školenými v podávání anestetik s použitím odpařovače specielně kalibrovaného na isofluran.

Isofluran, stejně jako jiná inhalační anestetika, může reagovat z vysušenými absorbenty oxidu uhličitého (CO₂) za vzniku oxidu uhelnatého, což může u některých pacientů způsobit zvýšení hladin karboxyhemoglobinu. Kazuistiky naznačují, že při rychlém průniku čerstvých plynů přes nádobu s absorbentem CO₂ po mnoho hodin až dní dochází k vysoušení natronového vápna a hydroxidu barnatého. Pokud má lékař podezření, že dochází k vysýchání absorbentu CO₂, mělo by dojít k výměně před podáním isofluranu.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Baxter S.A.

Bd. R. Branquart 80

7860 Lessines

Belgie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 05/110/01-C

9. DATUM REGISTRACE A DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

21.3.2001

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

28.4.2004

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

AERRANE

Isofluranum

Tekutina k přípravě inhalace parou

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Baxter S.A.

Bd. R. Branquart 80

7860 Lessines

Belgie

VÝROBCE

Baxter S.A.

Bd. R. Branquart 80

7860 Lessines

Belgie

SLOŽENÍ

Isofluranum 100 ml nebo 250 ml ve formě čisté léčivé látky.

INDIKAČNÍ SKUPINA

Inhalační anestetikum

CHARAKTERISTIKA

Prchavá kapalina k inhalační aplikaci.

Popis přípravku: čirá bezbarvá tekutina ostrého čpavého zápachu.

FARMAKOKINETICKÉ ÚDAJE

Obecné vlastnosti

Isof1uran je methyetylether halogenovaný chloridem a fluoridem. Rozdělovací koeficient krev/plyn

pro isof1uran je 1,4. Farmakokinetické vlastnosti ve vztahu k "wash in" a "wash out" souvisí s

rozpustností v krvi a tkáních.

Isof1uran je metabolizovám minimálně ve srovnání s jinými halogenovanými anestetiky. Průměrně 95% isof1uranu se nalezne ve vydechovaném vzduchu: 0,2% absorbovaného isof1uranu se metabolizuje. Hlavním metabolitem je trif1uoroctová kyselina. Průměrná plazmatická hladina anorganického fluoridu, podaného pacientům při isofluranové anestezii je mezi 3-4 μmol/l.

Vlastnosti závislé na charakteristice pacientů

MAC (minimální alveolámí koncentrace) isofluranu klesá s přibývajícím věkem. Při stavech hypovolémie, hypotenze a u pacientů v těžkém celkovém stavu se doporučuje snížení dávky , jak bylo uvedeno v odstavci Upozornění.

INDIKACE

Isof1uran je inhalační halogenované anestetikum pro úvod a vedení celkové anestezie.

KONTRAINDIKACE

• Přecitlivělost na halogenovaná anestetika

• Pacienti s anamnézou maligní hypertermie, se známou nebo předpokládanou genetickou dispozicí k maligní hypertermii.

• Pacienti, u kterých již při předešlém podání halogenovaných anestetik došlo k jaternímu postižení, žloutence, nevysvětlitelné horečce, leukocytóze nebo eosinofilii.

• Neléčená dekompenzace kardiální nebo oběhové funkce

• Současné podávání neselektivních MAOI

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Běžné (>1/100):

Krevní: leukocytóza

Oběhové: arytmie, hypotenze

Metabolické: zvýšená hladina plazmatické glukózy a kreatininu a snížená hladina cholesterolu, alkalické fosfatázy; zvýšená retence bromosulftaleinu.

Dýchací: útlum dýchání, kašel

Jiné: třesavka

Méně časté (< 1/100 ->1/1000):

Zažívací: zvracení, nevolnost

Zřídkavé (< 1/1000):

Zažívací: pooperační ileus

Jatemí: zhoršená funkce jater, ikterus

Metabolické: maligní hypertermie

Dýchací: laryngospasmus, bronchospasmus

INTERAKCE

Současné podávání isofluranu a následujících přípravků vyžaduje přísnou kontrolu klinického a biologického stavu pacienta.

Kontraindikované kombinace:

• Neselektivní MAO1: riziko krize v průběhu operace. Léčba se má přerušit 15 dní před chirurgickým výkonem.

Kombinace nevhodné k užití:

• Beta-sympatomimetika (isoprenalin) a alfa- a beta-sympatomimetika (epinefrin nebo adrenalin; norepinefrin nebo noradrenalin): riziko těžkých ventrikulárních arytmií jako následek zvýšené srdeční frekvence.

Kombinace. vvžadující opatrnosti při užití:

• Betablokátory: riziko blokace kardiovaskulárního kompenzačního mechanismu jako výsledek intenzivního negativně inotropního účinku. Účinek betablokátorů může být potlačen v průběhu operace užitím betasympatomimetických látek. V zásadě jakákoliv medikace s betablokátory nevyžaduje vysazení a má se předcházet náhlé redukci dávky.

• Isoniazid: riziko potenciace hepatotoxického účinku zvýšenou tvorbou toxických metabolitů isoniazidu. Léčba isoniazidem se má přerušit týden před operací a nemá být nasazena dříve, než 15 dní po ní.

• Epinefrin, který se užívá pro jeho místní hemostatické účinky jako podkožní nebo gingivální injekce: riziko těžkých ventrikulárních arytmií jako následek zvýšené srdeční činnosti i přesto, že citlivost myokardu s ohledem na epinefrin je nižší pří užití isofluranu než v případě jiných halogenovaných anestetik. Z toho důvodu má být dávkování omezeno např. 0,1 mg epinefrinu během 10 minut anebo 0,3 mg během jedné hodiny u dospělých.

• Nepřímá sympatomimetika (amfetaminy a jejich deriváty, psychostimulancia, látky potlačující chuť k jídlu, epinefrin a jeho deriváty): riziko epizod hypersenzitivity v průběhu operace. V případě plánované operace je vhodné přerušit léčbu několik dní před operací.

• Antagonisté kalcia: isofluran může vést k výrazné hypotenzi u pacientů léčených kalciovými antagonisty , zejména deriváty dihydropyridinu.

Ve většině případů, kde je léčba nevyhnutelná, není důvodu ji přerušit před celkovou anestézií.

Je dostačující o ní informovat anesteziologa.

• Svalová relaxancia: běžně užívaná svalová relaxancia jsou potencována isofluranem. Proto je doporučena redukce přibližně o 1/3 až 1/2 běžné dávky .Vymizení myoneurálního účinku trvá déle s isofluranem než s jinými běžnými anestetiky. Neostigmin má účinek na nedepolarizující relaxancia, ale žádný efekt na relaxační efekt isofluranu samotného.

• Opioidy, benzodiazepiny a jiná sedativa: pro pacienty, užívající opioidy, benzodiazepiny nebo sedativa, se vyžadují nižší dávky isofluranu. Navíc současný oxid dusíku snižuje hodnotu MAC isofluranu. Vzhledem k tomu, že opioidy mohou být příčinou dechového útlumu, je třeba opatrnosti pokud se užívají společně s isofluranem.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB PODÁVÁNÍ

Isof1uran se aplikuje inhalační cestou. Potřebnou koncentraci isofluranu získáme prostřednictvím přesně kalibrovaného odpařovače, který je vyhrazen k použití isofluranu.

Premedikace

Premedikaci je třeba volit s ohledem na individuální potřeby pacienta. Užití atropinu je

ponecháno na úvaze anesteziologa.

Úvod do anestezie

Jestliže je isof1uran použit k úvodu do anestezie, je doporučena počáteční koncentrace 0,5%. Koncentrace 1,3-3,0% navodí obyčejně chirurgické stádium anestezie během 7-10 minut. K předcházení kašle nebo laryngospasmu, které mohou vzniknout při úvodu anestezie se samotným isof1uranem nebo při kombinaci s kyslíkem nebo směsí kyslíku s oxidem dusným se doporučuje použivání krátkodobě působících barbiturátů nebo jiných přípravků, jako jsou propofol, etomidát nebo midazolam.

Udržování anestezie

V průběhu chirurgického výkonu může být udržována anestezie v koncentraci přípravku 0,5-2,5%, se současným podáním oxidu dusného a kyslíku.

Vyšší koncentrace isof1uranu 1,0-3,5% je nezbytná, jestliže je isof1uran podáván se 100%

kyslíkem.

Minimální alveolámí koncentrace (MAC) isofluranu u lidí:

Věk O₂ - 100% O₂ + N₂O (60%)

Novorozenci 1,60 -

1-6 měsíců 1,87 -

7-11 měsíců 1,80 -

1-2 roky 1,60 -

3-5 roků 1,62 -

6-10 roků 1,40 0,58

10-15 roků 1,16 0,53

Věk O₂ - 100% O₂ + N₂O (70%)

26 + 4 1,28 0,56

44 + 7 1,15 0,50

64 + 5 1,05 0,37

Jestliže je výsledná směs plynu 50% kyslíku a 50% oxidu dusného, hodnota minimální alveolární koncentrace isofluranu je přibližně 0,65%.

Ukončení anestezie

Koncentrace isofluranu musí být redukována na 0,5% ke konci operace nebo na 0% v průběhu uzavírání operační rány , aby se umožnilo okamžité procitnutí.

Po ukončení podávání všech anesteticky působících látek musí být dýchací cesty pacienta několikrát ventilovány 100% kyslíkem až do doby úplného procitnutí.

Isofluran, stejně jako jiná inhalační anestetika, může reagovat z vysušenými absorbenty oxidu uhličitého (CO₂) za vzniku oxidu uhelnatého, což může u některých pacientů způsobit zvýšení hladin karboxyhemoglobinu. Kazuistiky naznačují, že při rychlém průniku čerstvých plynů přes nádobu s absorbentem CO₂ po mnoho hodin až dní dochází k vysoušení natronového vápna a hydroxidu barnatého. Pokud má lékař podezření, že dochází k vysýchání absorbentu CO₂, mělo by dojít k výměně před podáním isofluranu.

UPOZORNĚNÍ

Isofluran smí aplikovat pouze osoby erudované v anesteziologii, za použití odpařovače příslušného typu, vyhrazeného (kalibrovaného ) speciálně pro aplikaci isofluranu. Současně musí být vždy připraveny k bezprostřednímu použití pomůcky pro udržení průchodnosti dýchacích cest pacienta, potřeby pro umělou ventilaci, obohacování kyslíkem i pro oběhovou resuscitaci. S prohlubováním anestezie narůstá sklon k hypotenzi a k útlumu dýchání.

Účinek isofluranu je zesilován narkotiky a jinými útlumově působícími léky.

Možnost vzniku hepatitidy z přecitlivělosti na isofluran je stejná, jako u jiných halogenovaných anestetik, tzn. u pacientů dříve senzibilizovaných podáním těchto anestetik. Cirhóza, virová hepatitida nebo jiné dříve prokázané onemocnění jater může být důvodem pro výběr jiného než halogenovaného anestetika.

Vzhledem k omezeným zkušenostem s případy opakované anestezie isofluranem nelze jednoznačně navrhnout doporučený postup. Tak jako u jiných halogenovaných anestetik je jejich opakované použití v krátké době za sebou možné jen s opatrností.

Isofluran je látka působící hluboký dechový útlum a jeho účinek je umocněn narkotickou premedikací nebo současným užitím jiných látek, působících útlum dýchání.

U pacientů s neuromuskulárním onemocněním, jako je myasthenia gravis, lze pozorovat zhoršení neuromuskulární únavy. U těchto pacientů se isofluran má užívat jen opatrně.

U pacientů při neurochirurgickém zákroku se doporučuje kontrola ventilace: průtok krve mozkem zůstává při mírné anestezii stejný , ale má sklon k urychlení při jejím prohloubení. Hyperventilací pacienta před nebo v průběhu anestezie lze odvrátit nebo předejít zvýšení intrakraniálního tlaku.

Použití isofluranu u pacientů s hypovolemií, hypotenzí a u osob v těžkém celkovém stavu nebylo dosud v širším rozsahu studováno. Podobně jako u jiných silně účinných inhalačních anestetik se při použití isofluranu u těchto skupin pacientů doporučují nižší koncentrace. Pro zvýšené riziko bronchospasmu se isofluran má užívat opatrně u pacientů s tendencí k bronchokonstrikci.

Isofluran může vyvolat koronární vazodilataci na úrovni arteriol u vybraných zvířecích modelů. Je pravděpodobně účinný jako koronární dilatátor také u lidí. U isofluranu, stejně jako u jiných léků, působících dilataci koronárních arteriol, se prokázalo, že odvádí krev z kolaterálních cév v oblasti myokardu k oblasti s normálním perfuzí ("coronary steal").

Klinické studie, vycházející z dat úmrtí při myokardiálním infarktu, neprokázaly, že dilatace koronárních arteriol vzniklá působením isofluranu je spojená s "coronary steal" nebo myokardiální ischemií u pacientů s onemocněním koronárních tepen.

S ohledem na skutečnost, že isofluran působí jako iritující činidlo na úrovni mukózních membrán, lze jej jen těžko užít, pokud se inhalace provádí prostřednictvím masky. V průběhu úvodu do anestezie u dětí může dojít ke zvýšení vylučování slin a tracheobronchiálního sekretu, což může být příčinou laryngospasmu.

Při vyvolaném potratu byla pozorována zvýšená ztráta krve.

Vzhledem k nedostatku potřebných informací nelze jasně doporučit užití isofluranu během těhotenství a v porodnictví s výjimkou porodu císařským řezem.

Zaznamenalo se přechodné zvýšení bromosulftaleinové retence, sérové hladiny glukózy , hladiny kreatininu se zvýšením hladiny urey , hladiny cholesterolu a alkalické fosfatázy .

U citlivých jedinců může isofluran vést k maligní hyperthermii.

Příznaky a léčba předávkování

Pro předávkování isof1uranem platí stejně tak jako u jiných inhalačních přípravků, že se příznaky projevují v závislosti na hloubce anestezie; srdeční a/nebo dechový útlum u spontánně dýchajících pacientů a hypotenze u ventilovaných pacientů, kde se pouze v konečném stadiu může objevit hyperkapnie a hypoxie.

Při skutečném či suspektním předávkování je zapotřebí postupovat následujícícm způsobem:

zastavit přívod isof1uranu, uvolnit dýchací cesty a zahájit prohlubovanou či řízenou ventilaci čistým kyslíkem. Dbát o podporu a zachování adekvátních hemodynamických poměrů.

Ze studií u zvířat nejsou k dispozici údaje, které by zhodnotily případné postižení plodu, při

užití této látky v těhotenství u lidí. Protože bezpečnost tohoto přípravku nebyla zjištěna u těhotných žen, smí být tento přípravek užíván v těhotenství jen opatrně.

Nejsou k dispozici dostatečné a dobře kontrolované studie u těhotných žen, proto by isofluran měl být v průběhu těhotenství užíván pouze v případech, kdy potenciální prospěch převáží nad možným rizikem pro plod.

K tomu, aby bylo možné doporučit přípravek k užití v těhotenství nebo v porodnictví v jiném případě, nežli pří porodu císařským řezem, je málo informací.

Ke kojení by nemělo dojít dříve než za 12 až 24 hodin po anestezii.

UCHOVÁVÁNÍ

Při teplotě do 30 ºC.

VAROVÁNÍ

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávat mimo dosah dětí.

BALENÍ

Jantarově hnědá láhev se šroubovacím uzávěrem z fenolické pryskyřice a PE kroužkem nebo PP šroubovacím uzávěrem s PE kroužkem, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 1x100 ml, 6x100 ml

1x250 ml, 6x250 ml

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

28.4.2004

1