ADRENALIN LÉČIVA

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ADRENALIN LÉČIVA (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

Adrenalin Léčiva

2. SLOŽENÍ KVANTITATIVNÍ I KVALITATIVNÍ

Epinephrini hydrochloridum 1,2 mg (= Epinephrinum 1 mg) v 1 ml injekčního roztoku (1:1000)

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekce

Popis přípravku: Čirý bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Indikace

Srdeční zástava - tonizace myokardu při kardiopulmonální resuscitaci, jemnovlnná fibrilace komor resistentní na defibrilační výboj; selhávání periferního krevního oběhu při dostatečné náplni krevního řečiště (low-output-syndrom); anafylaktický a endotoxinový šok, bronchospasmus, Quinckeho edém; vazokonstrikce při lokální anestézii, omezení kapilárního krvácení, dekongesce sliznic.

Epinefrin je vhodný pro děti i dospělé.

2. Dávkování a způsob podání

Adrenalin Léčiva se podává intravenózně a subkutánně event. endotracheálně a intrakardiálně, ředí se 5 % glukózou nebo 5 % glukózou ve fyziologickém roztoku (glukóza zabraňuje oxidaci, která by snížila účinnost přípravku).

Dávkování je individuální, podává se průměrně dospělým 0,1 mg/min. až 1 mg každých 3 - 5 minut, novorozencům 0,01 - 0,03 mg/kg každých 3 - 5 minut a starším dětem 0,01 - 0,2 mg/kg každých 5 minut.

Srdeční zástava: Dospělí: 0,01 mg/kg (0,5 - 1 ml) pomalu 5 minut intravenózně (výjimečně intrakardiálně), event. kanylou endotracheálně (zředěné 1:5 - 1:10 izotonickým roztokem NaCl), nebo v kontinuální infuzi intravenózně 1 - 10 µg/min podle hemodynamické odpovědi. Děti: 0,01 mg/kg tělesné hmotnosti, další dávky 0,1 mg/kg tělesné hmotnosti každých 3 - 5 minut podle potřeby. Při refraktérnosti na dvě předchozí dávky lze dávku dále zvýšit až na 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti. Novorozenci: 0,01 - 0,03 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně každých 3-5 minut (u novorozenců a dětí je absorpce z endotracheální aplikace nejistá a koncentrace v plazmě nepředvídatelné).

Anafylaktický šok: Dospělým intravenózně 0,3 - 0,5 ml.

Alergické stavy: Dospělým hluboko subkutánně 1 ml, během 24 hodin maximálně 2 ml; dětem do 1 roku 0,1 - 0,2 ml, od 1 do 6 let 0,2 - 0,3 ml, od 6 do 15 let 0,3 - 0,5 ml.

Jako vazokonstringens se Adrenalin Léčiva dále ředí na koncentraci 1:200.000. Celková dávka 0,25 ml (tj. 0,25 mg) nemá být překračována.

3. Kontraindikace

Přecitlivělost na epinefrin nebo na jinou složku přípravku. Anestezie halotanem, divinyléterem, trichloretylénem a cyklopropanem; kongestivní glaukom, závažná hypoxie a hyperkapnie, současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy, léčba tricyklickými antidepresivy; hypertenze, hypovolémie, pokročilý věk s těžkou aterosklerózou, feochromocytom, hypertrofická subaortální stenóza. Všechny tyto kontraindikace musí být zcela individuálně posouzeny při stavech bezprostředně ohrožujících život: při náhlé zástavě srdeční, bronchospasmu a anafylaktickém šoku. Užití epinefrinu v těchto případech je indikováno, ale je bezpodmínečně nutné současně upravit hypoxii, hyperkapnii a hypovolémii s laktátovou acidózou. Při život ohrožujícím stavu je nutno individuálně zvážit poměr možného prospěchu a rizika při hypertenzi, hyperthyreóze, těžší ischemické chorobě srdeční, tachyarytmii, hypovolémii, hyperkapnii, těžší hypoxii. Epinefrin se nesmí použít k vazokonstrikci při lokální anestézii nosu, uší a prstů.

4. Zvláštní upozornění

Zvýšené pozornosti je třeba též věnovat nemocným s kongestivním glaukomem, diabetem mellitus, při srdeční ischemické chorobě, srdečních arytmiích, akutním infarktu myokardu, městnavé srdeční slabosti, předávkování kardiotoniky; tyreotoxikóze, tyreotoxické krizi; v pokročilém těhotenství, II. době porodní, ve vysokém stáří. K předcházení nežádoucích kardiovaskulárních účinků se doporučuje místo zvyšování dávek epinefrinu spíše kombinace s dalšími katecholaminy, např. dobutaminem, dopaminem. Intraarteriální podání se nedoporučuje pro riziko gangrény. V průběhu léčby je nutné monitorování krevního tlaku, tepové frekvence, funkce ledvin, event. EKG.

5. Interakce

Inhalační halogenovaná anestetika (halotan, enfluran, isofluran apod.) senzibilizují myokard a zvyšují tak riziko těžkých arytmií. Tricyklická antidepresiva a maprotilin mohou potencovat kardiovaskulární účinky epinefrinu vedoucí k těžké hypertenzi, hyperpyrexii, tachykardii a arytmiím. Současné podání betablokátorů s epinefrinem vede k vzájemné inhibici terapeutických účinků. Současné podávání digoxinu může sice být terapeuticky výhodné, vede však ke zvýšené inotropii a zvýšenému riziku arytmií. Současná aplikace námelových alkaloidů (zvláště ergotaminu) může vést k významnější vazokonstrikci s rizikem ischémie až gangrény. Tyto látky a též oxytocin mohou též zvyšovat presorický účinek norepinefrinu (vedoucí až k mozkovému krvácení). Guanethidin může inhibicí vstupu epinefrinu do neuronů vést k hypertenzi a k arytmiím. Soli lithia mohou při současném podávání sympatomimetik vyvolat arytmie.

6. Těhotenství a kojení

Byly zjištěny teratogenní účinky při podávání vyšších dávek krysám (25x vyšších než humánních). Podání v době gravidity a laktace je nutno řešit individuálně z hlediska možného prospěchu pro matku a eventuálního rizika pro plod (v době porodu epinefrin prodlužuje II. dobu porodní a tlumí účinky oxytocinu, není známo, zda epinefrin přechází do mateřského mléka).

7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Vzhledem k indikacím přípravku není vyžadována plná pozornost pacienta.

8. Nežádoucí účinky

Neklid, třes, úzkost, nauzea, zvracení, cefalea, arytmie, tachykardie i bradykardie, hypertenze i hypotenze, stenokardie, apoplexie. Při podávání vysokých dávek se mohou objevit anginózní obtíže, dušnost, bradykardie i tachykardie, hypotenze i hypertenze, palpitace, komorové arytmie. Časté jsou bolesti hlavy, nauzea nebo zvracení, méně časté neklid a nervozita. Některé projevy lze antagonizovat α-blokátory (hypertenzi), další β-blokátory (tachyarytmii), stenokardii nitráty. Místní podání v oftalmologické praxi vede k melanóze spojivky, zbarvení rohovky, suchosti nosní sliznice. Je možná i alergická kontaktní senzibilizace u psychoneurotiků a při hypertyreóze. Při delším infúzním podání vzniká tachyfylaxe; místně může vzniknout v okolí vstupu do periferní žíly nekróza kůže a podkoží. Na siřičitan z injekčního roztoku může dojít k alergické reakci.

4.9 Předávkování

Nejvýraznějším projevem je těžší forma akutní hypertenze. Protože efekt účinné látky je krátkodobý, většinou vystačíme s omezením rychlosti infuzního podávání, popřípadě infuzi přerušíme. Nedojde-li přesto k dostatečnému poklesu krevního tlaku, je možné podat krátkodobě působící α -adrenergní blokátory.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Sympatomimetikum .

Adrenalin (epinefrin) stimuluje α- i β-adrenergní receptory a to v závislosti na podané dávce.

V dávce do 2 μg/min vyvolává především zvýšené vychytávání draslíku do buněk kosterní svaloviny, aktivaci glykogenolýzy v játrech, výraznou relaxaci hladké svaloviny dělohy, respiračního traktu a některých cév (pokles diastolického tlaku) a středně zvětšuje sílu a frekvenci srdečních stahů.

V dávkách 4 - 10 μg/min zůstávají stejné účinky na kosterní svalovinu, hladkou svalovinu dělohy, respiračního traktu a některých cév, aktivuje glykogenolýzu v játrech, zesiluje účinky na  srdce a přidávají se slabé účinky na většinu inervované cévní a pilomotorické hladké svaloviny (vazokonstrikce, mydriáza apod.).

V dávkách nad 10 μg/min zůstávají stejné účinky na kosterní svalovinu, na hladkou svalovinu dělohy, respiračního traktu a některých cév a na srdce, aktivace glykogenolýzy v játrech, výrazně se zesilují účinky na veškerou cévní a pilomotorickou hladkou svalovinu, dochází ke zvýšení celkového periferního odporu (systolického a diastolického tlaku), ke zvýšené agregaci trombocytů a k inhibici lipolýzy v tukových buňkách.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po intravenózním podání je epinefrin rychle enzymaticky inaktivován vazbou v adrenergních neuronech, v plazmě, v játrech a v ledvinách - v tkáních oxidací MAO (monoaminooxidázou) a v játrech methylací COMT (katechol-0-metyltransferázou) - na inaktivní metabolity. Jeho biologický poločas je proto jen asi 1 minuta (celkové trvání jeho účinku 1 - 2 minuty). Prochází placentární, ale nikoli hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se z 95 % močí ve formě metabolitů (především glukuronidů a konjugátů síranů).

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita (LD₅₀) po i.p. aplikaci u myši je 4 mg/kg, po i.v. aplikaci u krysy 0,98 mg/kg. Dlouhodobé studie karcinogenity a mutagenity a speciální toxikologické testy nebyly provedeny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam všech pomocných látek

Chlorobutanolum, Natrii disulfis, Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum, Aqua pro iniectione

2. Inkompatibility

V roztocích s alkalickým pH se účinná látka inaktivuje.

3. Doba použitelnosti

1 rok

4. Skladování

V suchu při teplotě 10 - 25 ^oC, chraňte před světlem.

5. Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: Ampule, vhodná vložka s přepážkami, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 5x 1 ml

6. Návod k použití

K nitrožilnímu a subkutánnímu podání, výjimečně intrakardiálně nebo endotracheálně.

7. Držitel rozhodnutí o registracích

Zentiva a.s., Praha, Česká republika

8. Registrační číslo

78/028/69-C

9. Datum registrace a datum prodloužení registrace

1.9.1969 / 4.8.1999

10. Datum poslední revize textu

30.4.2004

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

ADRENALIN LÉČIVA

(Epinephrini hydrochloridum)

injekce

DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ A VÝROBCE

Zentiva a.s., Praha, Česká republika

SLOŽENÍ

Účinná látka: Epinephrini hydrochloridum 1,2 mg (= Epinephrinum 1 mg) v 1 ml injekčního roztoku (1:1000)

Pomocné látky: Chlorbutanol, disiřičitan sodný, chlorid sodný, voda na injekci

INDIKAČNÍ SKUPINA

Sympatomimetikum

CHARAKTERISTIKA

Epinefrin (adrenalin) je aktivátorem sympatiku a humorálním přenašečem sympatického vzruchu do cílové tkáně. Působí na α-i na β-receptory a je nejmocnějším stimulátorem α-receptorů. Velmi malé dávky epinefrinu zvyšují průtok játry a kosterním svalstvem, dilatovány bývají i cévy mozkové. Ve vyšších dávkách snižuje epinefrin průtok krve ledvinami, kůží a sliznicemi. Zvyšuje systolický i diastolický krevní tlak, ve velmi vysokých dávkách zvyšuje periferní cévní odpor, neovlivňuje však mozkový krevní oběh. Relaxuje hladké svalstvo bronchiální a má antialergické účinky.

FARMAKOKINETIKA

Epinefrin se velmi rychle rozkládá v trávicím ústrojí, proto se nepodává perorálně. Po intravenózním podání je epinefrin rychle enzymaticky inaktivován vazbou v adrenergních neuronech, v plazmě, v játrech a v ledvinách - v tkáních oxidací MAO (monoaminooxidázou) a v játrech methylací COMT (katechol-0-metyltransferázou) na inaktivní metabolity. Jeho biologický poločas je proto jen asi 1 minuta (celkové trvání jeho účinku 1 - 2 minuty). Prochází placentární, ale nikoli hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se z 95% močí ve formě metabolitů (především glikuronidů a konjugátů síranů).

INDIKACE

Srdeční zástava - tonizace myokardu v průběhu neodkladné resuscitace; anafylaktický šok; bronchospasmus anafylaktický i reflektorický; periferní selhávání krevního oběhu při dostatečné náplni krevního řečiště, endotoxinový šok; k omezení kapilárního krvácení; k dekongesci sliznic; vazokonstringens při místní anestezii.

KONTRAINDIKACE

Absolutní: anestezie halotanem, divinyléterem, trichloretylénem a cyklopropanem; hyperkapnie; kongestivní glaukom, závažná hypoxie, současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy, léčba tricyklickými antidepresivy; hypertenze, hypovolémie, pokročilý věk s těžkou aterosklerózou. Všechny tyto kontraindikace musí být zcela individuálně posouzeny při stavech bezprostředně ohrožujících život: náhlá zástava srdeční, bronchospasmus a anafylaktický šok. Užití epinefrinu v těchto případech je indikováno, ale je bezpodmínečně nutné současně léčit hypoxii, hyperkapnii a hypovolémii s laktátovou acidózou. Přecitlivělost na epinefrin nebo na jinou složku přípravku. Epinefrin se nesmí použít k vazokontrikci při lokální anestézii nosu, uší a prstů.

Relativní: ischemická srdeční choroba, srdeční arytmie, akutní infarkt myokardu, městnavá srdeční slabost, předávkování kardiotoniky; tyreotoxikóza, tyreotoxická krize; pokročilé těhotenství, II. doba porodní.

Podání v době gravidity a laktace je nutno řešit individuálně z hlediska možného prospěchu pro matku a eventuálního rizika pro plod (v době porodu epinefrin prodlužuje II. dobu porodní a tlumí účinky oxytocinu, není známo, zda epinefrin přechází do mateřského mléka).

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Malé dávky: pilomotorická reakce, kožní vazokonstrikce, palpitace, tachykardie, hypertenze, omezení perfúze ledvinového řečiště; bolest hlavy, závratě, úzkost, neklid, bledost, třes, hyperglykémie. Velké dávky: stenokardie, akutní selhání levé komory s plicním edémem, komorové extrasystoly až fibrilace; mozková apoplexie; místní podání v oftalmologické praxi vede k melanóze spojivky, zbarvení rohovky, suchosti nosní sliznice. Je možná i alergická kontaktní senzibilizace u psychoneurotiků a při hypertyreóze. Při delším infúzním podání vzniká tachyfylaxe; místně může vzniknout v okolí vstupu do periferní žíly nekróza kůže a podkoží. Na siřičitan z injekčního roztoku může dojít k alergické reakci.

INTERAKCE

Inhalační halogenovaná anestetika (halotan, enfluran, isofluran apod.) senzibilizují myokard a zvyšují tak riziko těžkých arytmií. Tricyklická antidepresiva a maprotilin mohou potencovat kardiovaskulární účinky epinefrinu vedoucí k těžké hypertenzi, hyperpyrexii, tachykardii a arytmiím. Současné podání betablokátorů s epinefrinem vede k vzájemné inhibici terapeutických účinků. Současné podávání digoxinu může sice být terapeuticky výhodné, vede však ke zvýšené inotropii a zvýšenému riziku arytmií. Současná aplikace námelových alkaloidů (zvláště ergotaminu) může vést k významnější vazokonstrikci s rizikem ischémie až gangrény. Tyto látky a též oxytocin mohou též zvyšovat presorický účinek norepinefrinu (vedoucí až k mozkovému krvácení). Guanethidin může inhibicí vstupu epinefrinu do neuronů vést k hypertenzi a k arytmiím. Soli lithia mohou při současném podávání sympatomimetik vyvolat arytmie.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB POUŽITÍ

Adrenalin Léčiva se podává intravenózně, subkutánně event. endotracheálně a intrakardiálně, ředí se 5 % glukózou nebo 5 % glukózou ve fyziologickém roztoku (glukóza zabraňuje oxidaci, která by snížila účinnost přípravku). Dávkování je individuální, podává se průměrně dospělým 0,1 mg/min. až 1 mg každých 3 - 5 minut, novorozencům 0,01 - 0,03 mg/kg každých 3 - 5 minut a starším dětem 0,01 - 0,2 mg/kg každých 5 minut.

Srdeční zástava: Dospělí: 0,01 mg/kg (0,5 - 1 ml) pomalu 5 minut intravenózně (výjimečně intrakardiálně), event. kanylou endotracheálně (zředěné 1:5 - 1:10 izotonickým roztokem NaCl), nebo v kontinuální infuzi intravenózně 1 - 10 µg/min podle hemodynamické odpovědi.

Děti: 0,01 mg/kg tělesné hmotnosti, další dávky 0,1 mg/kg tělesné hmotnosti každých 3 - 5 minut podle potřeby. Při refraktérnosti na dvě předchozí dávky lze dávku dále zvýšit až na 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti. Novorozenci: 0,01 - 0,03 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně každých 3 - 5 minut (u novorozenců a dětí je absorpce z endotracheální aplikace nejistá a koncentrace v plazmě nepředvídatelné).

Anafylaktický šok: Dospělým intravenózně 0,3 - 0,5 ml.

Alergické stavy: Dospělým hluboko subkutánně 1 ml, během 24 hodin maximálně 2 ml; dětem do 1 roku 0,1 - 0,2 ml, od 1 do 6 let 0,2 - 0,3 ml, od 6 do 15 let 0,3 - 0,5 ml.

Jako vazokonstringens se Adrenalin Léčiva dále ředí na koncentraci 1:200.000. Celková dávka 0,25 ml (tj. 0,25 mg) nemá být překračována.

UPOZORNĚNÍ

Zvýšené pozornosti je třeba též věnovat nemocným s kongestivním glaukomem, diabetem mellitus, při srdeční ischemické chorobě, srdečních arytmiích, akutním infarktu myokardu, městnavé srdeční slabosti, předávkování kardiotoniky; tyreotoxikóze, tyreotoxické krizi; v pokročilém těhotenství, II. době porodní, ve vysokém stáří. K předcházení nežádoucích kardiovaskulárních účinků se doporučuje místo zvyšování dávek epinefrinu spíše kombinace s dalšími katecholaminy, např. dobutaminem, dopaminem. Intraarteriální podání se nedoporučuje pro riziko gangrény. V průběhu léčby je nutné monitorování krevního tlaku, tepové frekvence, funkce ledvin, event. EKG. Nejvýraznějším projevem předávkování je těžší forma akutní hypertenze. Protože efekt účinné látky je krátkodobý, většinou vystačíme s omezením rychlosti infuzního podávání, popřípadě infuzi přerušíme. Nedojde-li přesto k dostatečnému poklesu krevního tlaku, je možné podat krátkodobě působící α-adrenergní blokátory.

UCHOVÁVÁNÍ

V suchu při teplotě 10 - 25 ^oC, chránit před světlem.

VAROVÁNÍ

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

BALENÍ

5 ampulí po 1 ml

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

30.4.2004