ADEXOR

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ADEXOR (SPC)

SOUHRN ÚDAJů O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ADEXOR

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Trimetazidini dihydrochloridum 20,0 mg v jedné potahované tabletě.

Pomocné látky viz 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Popis přípravku: červené potahované tablety čočkovitého tvaru (průměr 6 mm).

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Dlouhodobá profylaktická léčba anginy pectoris u dospělých v monoterapii nebo v kombinaci s jinými přípravky.

4.2 Dávkování a způsob podání

Obvyklá denní dávka

3 tablety (60 mg) denně (ráno, v poledne a večer).

Způsob podání

Tablety Adexor se užívají celé v průběhu jídla a zapíjejí se tekutinou.

4.3 Kontraindikace

Známá nebo předpokládaná přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné látky.

Adexor se nemá užívat během těhotenství a kojení (viz oddíl 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Přípravek se neužívá k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris, zároveň také není indikován k počáteční léčbě nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu, ani ve fázi před hospitalizací, ani během prvních dnů hospitalizace.

V případě objevení se záchvatu anginy pectoris je nutné znovu zhodnotit postižení koronárních tepen a posoudit vhodnou léčbu (medikamentózní léčba nebo eventuálně revaskularizace).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Dosud nebyly pozorovány žádné lékové interakce. Trimetazidin může být předepisován v kombinaci s heparinem, calciparinem, perorálními antikoagulancii, hypolipidemiky, kyselinou acetylosalicylovou, betablokátory, blokátory kalciových kanálů, digoxinem.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech neprokázaly žádné embryotoxické ani teratogenní účinky. Přesto přípravek, zvláště v období prvního trimestru, nemá být podáván těhotným ženám.

Kojení

Vzhledem k nedostatku klinických údajů o průchodu léku do mateřského mléka se nedoporučuje kojit během léčby.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Adexor nesnižuje pozornost při řízení motorových vozidel a obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Vzácně byly zaznamenány gastrointestinální poruchy: nauzea, vomitus.

Přípravek obsahuje azobarviva (hlinitý lak Ponceau 4R, hlinitý lak oranžové žluti), která mohou způsobit alergickou reakci.

4.9 Předávkování

Dosud nebyl zaznamenám žádný případ předávkování.

Vysoký terapeutický index zabraňuje závažným případům neúmyslného předávkování.

Očekávané symptomy jsou snížení periferní rezistence s hypotenzí a návaly tepla.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : jiná kardiaka, cytoprotektivní antiischemikum.

ATC kód : C01E B15

Trimetazidin předchází snížení intracelulárních koncentrací ATP zachováním energetického metabolismu v buňkách vystavených hypoxii či ischémii.

Tím zajišťuje správnou funkci iontové pumpy a transmembranózního transportu sodíku a draslíku při zachování buněčné homeostázy.

Trimetazidin snižuje oxidaci mastných kyselin sekundárně po parciální a selektivní inhibici dlouhého řetězce mitochondriální 3-keto-acyl CoA thiolázy, což vede ke zvýšení oxidace glukózy. Výsledkem je lepší spojení mezi glykolýzou a oxidací glukózy a současně ochrana proti kardiální ischémii. Preferenční orientace substrátu k cestě oxidace glukózy spíše než k oxidaci mastných kyselin může vysvětlovat antianginózní účinky trimetazidinu.

U zvířat

Trimetazidin:

• pomáhá zachovat energetický metabolismus srdce a neurosenzorické tkáně při ischémii a hypoxii,

• snižuje intracelulární acidózu a změny v transmembranózním transportu iontů, které nastávají při ischémii,

• snižuje migraci a infiltraci neutrofilů v ischemické a reperfúzní srdeční tkáni; dále snižuje rozsah experimentálního infarktu.

Tohoto účinku je dosaženo bez jakéhokoli přímého hemodynamického účinku.

U člověka

Kontrolované studie u pacientů s anginou pectoris prokázaly, že trimetazidin:

• zlepšuje koronární rezervu, tj. prodlužuje čas do nástupu ischémie vyvolané zátěží od
  15. dne léčby,

• snižuje změny krevního tlaku vyvolané zátěží bez vyvolání významných změn tepové frekvence,

• významně snižuje výskyt anginózních záchvatů,

• významně snižuje spotřebu nitrátů,

• zlepšuje levokomorovou dysfunkci během ischémie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce je rychlá, maximální koncentrace je dosaženo zhruba za 2 hodiny po perorálním podání.

Maximální plazmatická koncentrace je zhruba 55 ng.ml^-1 po podání jedné perorální dávky 20 mg trimetazidinu.

Rovnovážný stav dosažený za 24 - 36 hodin po opakovaném podání je během léčby velmi stabilní.

Distribuční objem je zhruba 4,8 l.kg^-1, indikuje dobrou tkáňovou distribuci. Vazba na plazmatické proteiny in vitro je nízká, okolo 16 %.

Trimetazidin je vylučován převážně močí, zejména v nezměněné formě. Eliminační poločas je v průměru 6 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Vysoké dávky trimetazidinu podané psům (intravenózně 16ti násobek a perorálně 60ti násobek terapeutické dávky) prokázaly klinické příznaky vazodilatace provázené edémem, erytémem a excitací nebo vyčerpaností zvířat.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Kukuřičný škrob, glycerol, hypromelosa, mannitol, makrogol 6000, povidon, magnesium-stearát, mastek, oxid titaničitý, azobarviva (hlinitý lak Ponceau 4R, hlinitý lak oranžové žluti).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 - 25⁰C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Průhledný blistr PVC/Al, příbalová informace v jazyce českém, papírová skládačka.

Velikost balení : 60 potahovaných tablet.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

K vnitřnímu užití.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

EGIS Pharmaceuticals Public Limited Company, Budapešť, Maďarsko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/370/03-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

3.12.2003

10. DATUM REVIZE TEXTU

27.12.2007

1

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace pro pacienta

Informace pro použití, čtěte pozorně!

ADEXOR

(Trimetazidini dihydrochloridum)

potahovaná tableta

Držitel rozhodnutí o registraci

EGIS Pharmaceuticals Public Limited Company, Budapešť, Maďarsko

Výrobce:

EGIS Pharmaceuticals Ltd., Budapešť, Maďarsko, ve spolupráci s Les Laboratoires Servier, Francie.

Složení

Léčivá látka: Trimetazidini dihydrochloridum 20,0 mg v jedné potahované tabletě.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, glycerol, hypromelosa, mannitol, makrogol 6000, povidon, magnesium-stearát, mastek, oxid titaničitý, azobarviva (hlinitý lak Ponceau 4R, hlinitý lak oranžové žluti).

Indikační skupina

Cytoprotektivní antiischemikum.

Charakteristika

Trimetazidin zlepšuje látkovou přeměnu a strukturu buněk srdečního svalu a snižuje spotřebu kyslíku srdcem. Po podání ústy se přípravek rychle vstřebává. Vylučuje se hlavně močí v nezměněné formě.

Indikace

Přípravek se užívá pro dlouhodobou profylaktickou léčbu anginy pectoris (tj. k předcházení záchvatů anginy pectoris) u dospělých. Užívá se samostatně nebo v kombinaci s jinými přípravky.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat v případě známé nebo předpokládané přecitlivělosti na léčivou látku nebo pomocné látky.

Těhotenství, kojení

Adexor se nedoporučuje užívat během těhotenství. Pokud těhotenství nastane v průběhu užívání přípravku nebo pokud máte jakékoli pochybnosti, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Vzhledem k nedostatku informací o prostupu tohoto léku do mateřského mléka se během léčby nedoporučuje kojit.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen. Vzácně se mohou vyskytnout obtíže zažívacího traktu jako nevolnost a zvracení. Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři.

Interakce

Interakce nejsou dosud známy.

Dávkování a způsob použití

Přesné dávkování přípravku Adexor vždy určuje lékař. Obvyklá dávka je 3 tablety (60 mg) denně (ráno, v poledne a večer) v průběhu jídla. Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou. Pokud byla vynechána jedna nebo několik tablet, doporučuje se pokračovat v běžném užívání přípravku a nezvyšovat dávku následující den po vynechání tablety.

Upozornění

Přípravek není určen k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.

Přípravek obsahuje azobarviva (hlinitý lak Ponceau 4R, hlinitý lak oranžové žluti), která mohou způsobit alergickou reakci.

Předávkování:

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem. Dosud nebyl zaznamenán žádný případ předávkování; očekávané projevy jsou snížení krevního tlaku a návaly tepla.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 - 25⁰C.

Varování

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení

60 potahovaných tablet.

Datum poslední revize

27.12.2007

1