ADENOSIN "EBEWE"

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ADENOSIN "EBEWE" (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Adenosin "Ebewe"

2. Složení kvalitativní a kvantitativní

Adenosinum 3 mg v 1 ml

3. Léková forma

Injekční roztok

Popis přípravku : čirý bezbarvý roztok

4. Klinické údaje

4.1. Indikace

Ukončení běhu paroxyzmální supraventrikulární tachykardie (AV-reentry-tachykardie) a tachykardie při WPW syndromu s klinickou symptomatologií vyžadující léčbu. Léčba je limitovaná pro pacienty, u kterých jsou neúčinné

vagové manévry a kontraindikovány jiné antiarymické léky.

Diagnostika tachykardií se širokým QRS-komplexem, které potřebují léčebný

zásah a nelze je diferencovat klinicky nebo pomocí EKG.

Přípravek se používá k léčbě dospělých pacientů.

4.2. Dávkování a způsob podání

Podání adenosinu je možné pouze při pečlivém klinickém dohledu s možností kardiopulmonální reanimace. V průběhu aplikace je nutný kontinuální monitoring EKG.

Terapeutické dávkování:

Iniciální dávka: 3 mg

2. dávka: při neukončení tachykardie po 1 - 2 minutách je možné podat 6 mg

3. dávka: při neukončení tachykardie po 1 - 2 minutách je možné podat 12 mg

Jednotlivá dávka 12 mg nesmí být překročena. U pacientů léčených dipyridamolem

a u pacientů po transplantaci srdce se musí dávky redukovat. U pacientů léčených metylxantiny jsou žádoucí vyšší dávky. Adenosin se podává co nejproximálněji přímo do žíly nebo do zavedeného katetru v rychlé (1-2 sekundy) intravenózní injekci, následované podáním bolusu cca 30 ml fyziologického roztoku.

Starší osoby

Dávkování stejné jako u mladších dospělých pacientů.

Diagnostické dávkování

Pro diagnostiku tachykardií je třeba se podrobně seznámit s možnostmi diferenciální diagnostiky v odborné literatuře. Podstatou účinku je, že podáním adenosinu u tachykardie, ať s úzkými nebo širokými komplexy, vznikne přechodný AV-blok, čímž se ukončí běh paroxyzmální supraventrikulární tachykardie nebo se prokáže atriální nebo sinusová etiologie a konečně u komorových tachykardií se neprokáže žádný účinek. Uvedené vzestupné dávkovací schéma může být použito i v indikaci diagnostické.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na složky přípravku, AV-blok II., III. stupně, Sick-Sinus-Syndrom pokud pacient není zajištěn pacemakerem. Obstrukční choroba bronchopulmonální, astma bronchiale, prodloužený QT-interval.

4.4. Zvláštní upozornění

Zvýšená opatrnost je potřebná u pacientů s těžkou srdeční nedostatečností, nestabilní anginou pectoris, nedávným infarktem myokardu, u pacientů po nedávné transplantaci srdce (zvýšená senzitivita na adenosin), dále u pacientů s fibrilací nebo flutterem síní, s těžkou hypotenzí, levopravým zkratem, při současné léčbě dipyridamolem.

Během léčby musí být kontrolován krevní tlak, srdeční frekvence (každých 15-30 sekund během několika minut), kontinuální EKG.

Dle stavu pacienta se sledují další parametry. Když se objeví po první dávce blok vyššího stupně, nesmí se podat další dávka. Rychlé i.v. podání (1-2 sekundy) vede k negativnímu chronotropnímu a dromotropnímu účinku. Pomalá aplikace vede ke zrychlení srdeční frekvence jako následek vazodilatace. Bezpečnost podávání přípravku dětem nebyla stanovena.

4.5. Interakce

Dipyridamol inhibuje intracelulární uptake adenosinu a může zvýšit účinek adenosinu. V těchto případech je nutno redukovat dávku.

Carbamazepin může zvyšovat blokující účinek adenosinu.

Metylxantiny antagonizují účinek adenosinu. V těchto případech je žádoucí vyšší dávkování. Adenosin může interagovat s léky, které zpomalují vedení srdečního vzruchu.

4.6. Těhotenství a kojení

Těhotenství

Adenosin je látka, která je v různých formách přítomna ve všech buňkách lidského těla, proto se neočekává ovlivnění vývoje plodu. Ale vzhledem k tomu, že neexistují důkazy, že by podáváním adenosinu nedocházelo k žádnému poškození plodu, měl by být adenosin podáván v průběhu těhotenství jen pokud je to nezbytně nutné.

Kojení

Vzhledem k rychlému obratu adenosinu se nepředpokládá, že by došlo k jeho přestupu do mateřského mléka. Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností, by měl být adenosin podáván v době kojení jen pokud je to nezbytně nutné.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Nelze očekávat.

4.8. Nežádoucí účinky

Častěji jsou pozorovány flush, dyspnoe, bronchospazmus, tlak na prsou, nauzea

a vertigo. Dále pocení, palpitace, hyperventilace, závratě, rozmazané vidění, pocit horka, bradykardie, asystolie, bolesti na hrudi, bolesti hlavy, nespavost, parestezie, kovová chuť v ústech. Tyto nežádoucí účinky trvají velice krátce a jsou obvykle dobře tolerovány.

Zřídka se může objevit fibrilace síní, hypotenze, v ojedinělých případech déle trvající život ohrožující kardiální nežádoucí účinky (asystolie, fibrilace komor, Torsade

de pointes), vyžadující elektroimpulsoterapii. Dále těžká bradykardie, vyžadující dočasně pacemaker a v jednom případě bylo zaznamenáno přechodné, spontánně reverzibilní zvýšení intrakraniálního tlaku.

V průběhu konverze tachyarytmií na sinusový rytmus byly pozorovány různé arytmie, jako např. supraventrikulární a komorové extrasystoly, sinusová brady- a tachykardie a různé formy AV blokád.

4.9. Předávkování

Vzhledem k velice krátkému biologickému poločasu nelze očekávat příznaky předávkování a i když se vyskytnou jsou velice krátkého trvání. Je možné pozorovat symptomy relativního předávkování zvláště při současném podávání dipyridamolu. Déle trvající reakce se léčí individuálně a symptomaticky. V těžkých případech se může objevit přetrvávající bradykardie, fibrilace síní a asystolie. Klinické použití metylxantinů, jako antagonistů adenosinu, je limitováno velice krátkým poločasem adenosinu.

5. Farmakologické vlastnosti

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiarytmikum

Adenosin je substance přirozeně se vyskytující v organizmu. Adenosin podaný

v rychlé intravenózní injekci má negativně chronotropní a dromotropní efekt - zpomaluje vedení vzruchu v AV-uzlu, čím dojde k přerušení reentry okruhu a nastolí se normální sinusový rytmus u nemocných s paroxyzmální supraventrikulární tachykardií (PSVT). Adenosin znemožňuje supraventrikulární tachykardii retrográdní AV-blokádou u pacientů s akcesorní dráhou a AV-reentry tachykardií. Aktivita reentry tachykardie může být zastavena i blokádou retrográdního raménka. Negativně chronotropní efekt může vyvolat přechodnou sinusovou bradykardii, následovanou reflexní tachykardií. Adenosin může být pro svůj negativně dromotropní efekt na

AV-uzel použit jako diagnostický přípravek k diferenciaci mezi supraventrikulární a komorovou tachyarytmií. V elektrofyziologických studiích umožňuje adenosin též lokalizaci AV-bloku a v některých případech preexcitace umožňuje určit, zda vedení probíhá přes akcesorní dráhu nebo AV-uzel. Negativně inotropní efekt není významný vzhledem ke krátkému poločasu. Většinu komorových tachyakardií neovlivňuje.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Adenosin podléhá velmi rychlému metabolizmu a není tedy možno zjišťovat mnohé standardní farmakokinetické údaje. Biologický poločas je méně než 10 sekund, co má své důsledky pro léčení PSVT (je vyžadováno rychlé i.v. podání jako bolus, je možná rychlá titrace je-li počáteční dávka neúčinná, trvání příp. nežádoucích účinků je velmi krátké). Exogenní adenosin se rychle metabolizuje v erytrocytech a cévním endotelu. Jaterní a ledvinné funkce neovlivňuje.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

LD50 pro potkana >215 mg/kg tělesné hmotnosti (limitováno podáváním dávek 3mg/ml).

Embryotoxické, teratogenní, mutagenní a kancerogenní efekt nelze očekávat vzhledem ke koncentracím, které způsobují očekávaný elektrofyziologický efekt.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam všech pomocných látek

Aqua pro iniectione, natrii chloridum

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Uchovávání

Uchovávat při teplotě do 25oC,vnitřní obal uchovávat v krabičce.

Chránit před mrazem (substance krystalizuje).

6.5. Druh obalu a velikost balení

Ampule z bezbarvého skla, papírová vložka s přihrádkami, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 6x2 ml

6.6 Návod k použití

Pouze na jedno použití. Používat jen čirý, bezbarvý roztok. Když substance vykrystalizuje, k rozpuštění dojde postupným a mírným zahříváním na pokojovou teplotu.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

EBEWE Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG, 4866 Unterach, Rakousko

8. Registrační číslo: 13/547/99-C

9. Datum registrace: 4. 8. 1999

10. Datum poslední revize textu: 4.12.2002

1/4

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Adenosin "Ebewe"

(Adenosinum)

Injekční roztok

Výrobce a držitel rozhodnutí o registraci

EBEWE Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG, 4866 Unterach, Rakousko

Složení

Léčivá látka: Adenosinum 6mg ve 2 ml injekčního roztoku (1 ampule)

Pomocné látky:Chlorid sodný,voda na injekci

Indikační skupina

Antiarytmikum

Charakteristika

Adenosin je substance přirozeně se vyskytující v organizmu. Adenosin podaný v rychlé intravenózní injekci má negativně chronotropní a dromotropní efekt - zpomaluje vedení vzruchu v AV-uzlu, čím dojde k přerušení reentry okruhu a nastolí se normální sinusový rytmus u nemocných s paroxyzmální supraventrikulární tachykardií (PSVT). Adenosin znemožňuje supraventrikulární tachykardii retrográdní AV-blokádou u pacientů s akcesorní dráhou a AV-reentry tachykardií. Aktivita reentry tachykardie může být zastavena i blokádou retrográdního raménka. Negativně chronotropní efekt může vyvolat přechodnou sinusovou bradykardii, následovanou reflexní tachykardií. Adenosin může být pro svůj negativně dromotropní efekt na AV-uzel použit jako diagnostický přípravek k diferenciaci mezi supraventrikulární a komorovou tachyarytmií. V elektrofyziologických studiích umožňuje Adenosin též lokalizaci AV-bloku a v některých případech preexcitace umožňuje určit, zda vedení probíhá přes akcesorní dráhu nebo AV-uzel.

Farmakokinetické údaje

Adenosin podléhá velmi rychlému metabolizmu a není tedy možno zjišťovat mnohé standartní farmakokinetické údaje. Biologický poločas je méně než 10 sekund, co má své důsledky pro léčení PSVT (je vyžadováno rychlé i.v. podání jako bolus, je možná rychlá titrace je-li počáteční dávka neúčinná, trvání příp. nežádoucích účinků je velmi krátké). Exogenní adenosin se rychle metabolizuje v erytrocytech a cévním endotelu. Jaterní a ledvinné funkce neovlivňuje.

Indikace

Ukončení běhu paroxyzmální supraventrikulární tachykardie (AV-reentry-tachykardie) a tachykardie při WPW syndromu s klinickou symptomatologií vyžadující léčbu. Léčba je limitována pro pacienty, u kterých jsou neúčinné vagové manévry a kontraindikovány jiné antiarytmické léky.

Diagnostika tachykardií se širokým QRS komplexem, které potřebují léčebný zásah a nelze je diferencovat klinicky nebo pomocí EKG.

Přípravek se používá k léčbě dospělých pacientů.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky přípravku, AV-blok II, III stupně, Sick Sinus Syndrom, pokud pacient není zajištěn pacemakerem. Obstrukční choroba bronchopulmonární, astma bronchiale, prodloužený QT interval.

Zvýšená opatrnost je potřeba u pacientů s těžkou srdeční nedostatečností, nestabilní anginou pectoris, nedávným infarktem myokardu, u pacientů po nedávné transplantaci srdce (zvýšená senzitivita na adenosin), dále u pacientů s fibrilací nebo flutterem síní, s těžkou hypotenzí, levopravým zkratem, při současné léčbě dipyridamolem. Pro podávání adenosinu těhotným a kojícím ženám musí být zvlášť závažné důvody.

Nežádoucí účinky

Častěji jsou pozorovány flush, dyspnoe, bronchospazmus, tlak na prsou, nauzea a vertigo. Dále pocení, palpitace, hyperventilace, závratě, rozmazané vidění, pocit horka, bradykardie, asystolie, bolesti na hrudi, bolesti hlavy, nespavost, parestezie, kovová chuť v ústech. Tyto nežádoucí účinky trvají velice krátce a jsou obvykle dobře tolerovány.

Zřídka se může objevit fibrilace síní, hypotenze, v ojedinělých případech déle trvající život ohrožující kardiální nežádoucí účinky (asystolie, fibrilace komor, Torsade de pointes), vyžadující elektroimpulsoterapii. Dále těžká bradykardie vyžadující dočasně pacemaker a v jednom případě bylo zaznamenáno přechodné, spontánně reverzibilní zvýšení intrakraniálního tlaku.

V průběhu konverze tachyarytmií na sinusový rytmus byly pozorovány různé arytmie, jako např. supraventrikulární a komorové extrasystoly, sinusová brady- a tachykardie a různé formy AV blokád.

Interakce

Dipyridamol inhibuje intracelulární uptake adenosinu a může zvýšit účinek adenosinu. V těchto případech nutno redukovat dávku.

Carbamazepin může zvyšovat blokující účinek adenosinu.

Metylxantiny antagonizují účinek adenosinu. V těchto případech je žádoucí vyšší dávkování. Adenosin může interagovat s léky, které zpomalují vedení srdečního vzruchu.

Dávkování a způsob podávání

Podání adenosinu je možné pouze při pečlivém klinickém dohledu s možností karkiopulmonální reanimace. V průběhu aplikace je nutný kontinuální monitoring EKG.

Terapeutické dávkování

Iniciální dávka: 3 mg

2. dávka: při neukončení tachykardie po 1 - 2 minutách je možné podat 6 mg

3. dávka: při neukončení tachykardie po 1 - 2 minutách je možné podat 12 mg

Jednotlivá dávka 12 mg nesmí být překročena. U pacientů léčených dipyridamolem a u pacientů po transplantaci srdce se musí dávky redukovat. U pacientů léčených metylxantiny jsou žádoucí vyšší dávky.

Diagnostické dávkování

Pro diagnostiku tachykardií je třeba se podrobně seznámit s možností dieferenciální diagnostiky v odborné literatuře. Podstatou účinku je, že podáním sdenosinu u tachykardie, ať s úzkými nebo širokými komplexy, vznikne přechodový AV-blok, čímž se ukončí běh paroxyzmální supraventrikulární tachykardie nebo se prokáže atriální nebo sinusová etiologie a koneččně u komorových tachykardií se neprokáže žádný účinek. Uvedené vzestupné dávkovací schéma může být použito i v indikaci diagnostické.

Adenosin se podává co nejproximálněji přímo do žíly nebo do zavedeného katétru v rychlé (1-2 sekundy) intravenózní injekci, následované podáním bolusu cca 30 ml fyziologického roztoku.

Upozornění

Během léčby musí být kontrolován krevní tlak, srdeční frekvence (každých 15-30 sekund během několika minut), kontinuální EKG. Dle stavu pacienta se sledují další parametry. Když se objeví po první dávce blok vyššího stupně, nesmí se podat další dávka. Rychlé i.v. podání (1-2 sekundy) vede k negativnímu chronotropnímu a dromotropnímu účinku. Pomalá aplikace vede ke zrychlení srdeční frekvence jako následek vazodilatace.

Pouze na jedno použití. Použít je čirý, bezbarvý roztok. Když substance vykrystalizuje, k rozpuštění dojde postupným a mírným zahříváním na pokojovou teplotu.

Předávkování

Vzhledem k velice krátkému biologickému poločasu nelze očekávat příznaky předávkování a i když se vyskytnou jsou velice krátkého trvání. Déle trvající reakce se léčí individuálně a symptomaticky. Kompetitivní antagonisté jsou xantiny (např.: kofein, teofylin).

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25° C,vnitřní obal uchovávejte v krabičce,aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před mrazem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení

6 ampulí (2 ml)

Datum poslední revize:

4.12.2002

1/1