ACYLPYRIN + C

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ACYLPYRIN + C (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

ACYLPYRIN + C

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

Acidum acetylsalicylicum 320 mg

Acidum ascorbicum 200 mg v 1 šumivé tabletě

3. Léková forma

šumivé tablety: téměř bílé mramorové kulaté ploché tablety se skosenými hranami a drsným povrchem, hygroskopické

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba bolesti a horečky při chřipce a nachlazení.

Léčba bolesti mírné až střední intenzity ( např. bolest hlavy, zubů, pohybového aparátu, bolest při menstruaci, zánětech, myalgiích a neuralgiích).

Tablety se před užitím rozpustí ve sklenici vody.

4.2. Dávkování a způsob podání

Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé. Jednotlivá dávka je 1 tableta. Dávku je možné podle potřeby opakovat ve 4-hodinových intervalech. Maximální denní dávka je 6 tablet.

Přípravek je vhodné užívat po jídle.

4.3. Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na některou složku přípravku, při vředové chorobě žaludku a střev, při těžším onemocnění jater a ledvin, při bronchiálním astmatu, krvácivých stavech, při chirurgických výkonech spojených s větším krvácením. Přípravek nesmí užívat gravidní ženy ve třetím trimestru, děti a ve vyšších dávkách kojící ženy.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Nežádoucí účinky souvisí bezprostředně s mechanismem působení. Jejich riziko se zvyšuje u pacientů s hepatálním nebo renálním onemocněním. Četnost nežádoucích účinků může být snížena podáním látek tlumících žaludeční sekreci nebo látek neutralizujících H⁺ ionty.

U dětí (hlavně s chřipkovým onemocněním nebo varicellou) zvyšuje podávání kyseliny acetylsalicylové možnost vzniku Reyeova syndromu. Proto se přípravek nemá podávat dětem do 15 let.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravku a jiné formy interakci

Přípravek zvyšuje riziko krvácení u pacientů, kteří užívají antikoagulancia tím, že zvyšuje podíl volného léčiva jeho vytěsněním z vazby na proteiny. Stejným mechanismem zvyšuje účinek perorálních antidiabetik. Kyselina acetysalicylová (ASA) inhibuje tubulární sekreci methotrexátu. Aby se předešlo nežádoucím účinkům, je potřebné při jejich současném podávání redukovat dávku methotrexátu. Současné podávání přípravků ze skupiny nesteroidních antiflogistik zvyšuje riziko negativního působení na sliznici gastrointestinálního traktu v důsledku inhibice syntézy cytoprotektivních prostaglandinů a vlivem na hemostázu. Kombinace nesteroidních antiflogistik může u pacientů, kteří zároveň užívají diuretika, způsobit akutní selhání ledvin. To je způsobené inhibicí medulární syntézy vazodilatačních prostaglandinů spojené s redukcí průtoku krve ledvinami. Současné podávání ASA a glukokortikoidů zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Kyselina askorbová zvyšuje absorpci penicilinu ze střeva. Vysoké perorální dávky vitamínu C inaktivují vitamín B₁₂ (pro vznik anémie u zdravého člověka by bylo nutné podávat vysoké dávky vitamínu C několik let).

Současné podávání kyseliny askorbové nebo ASA a sulfonamidů může způsobit precipitaci sulfonamidů v kyselé moči a tím vyvolat krystalurii, hematurii nebo i obstrukci močových cest.

4.6. Těhotenství a kojení

Experimentální výsledky žádné z účinných látek obsažených v přípravku nesvědčí o negativním vlivu na reprodukční funkce. Délka používání obou účinných látek dostatečně prověřila riziko použití v těhotenství. Vzhledem k mechanizmu účinku představuje lék riziko zejména ve třetím trimestru gravidity. Inhibicí cyklooxygenázy s následnou sníženou produkcí prostaglandinu E₂ může dojít u plodu k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, k prodloužení gravidity a ke zvýšení krvácení během porodu.

Kromě uvedeného rizika nepředstavuje sporadické užití přípravku u gravidních žen a u žen ve fertilním věku nebezpečí pro vyvíjející se plod.

V současnosti se naopak používá kyselina acetylsalicylová ke snížení rizika vzniku eklampsie.

Obě účinné látky pronikají do mateřského mléka. Při ojedinělém použití nebývá nutné přerušit kojení. Při pravidelném užívání vysokých dávek ASA je potřeba kojení přerušit, protože nemohou být vyloučena rizika spojená s nedostatečnou detoxikací u novorozence.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Riziko ASA vyplývající z mechanismu jejího účinku představuje gastrointestinální dráždění, ulcerace a krvácení. Nejčastější udávané příznaky jsou: tlak v epigastriu, pyróza, nauzea, zvracení. Někdy vznikne krvácení a perforace vředu bez předcházejících příznaků. Mechanismus vzniku výše uvedených nežádoucích účinků je komplexní, ale nejdůležitější úlohu sehrává kontakt léčiva se žaludeční sliznicí a po resorpci inhibice cyklooxygenázy. Zvýšené riziko představují zejména pacienti s anamnézou vředové choroby, alkoholici a geriatričtí pacienti.

Přibližně 0,3% populace reaguje na podání ASA hypersenzitivní reakcí, která se může manifestovat jako anafylaktoidní reakce, urtikárie, angioedém, bronchospasmus nebo rinitida. Tyto typy reakcí se nejčastěji vyskytují u pacientů s preexistujícím bronchiálním astmatem, nosními polypy nebo chronickou urtikárií. Mechanismus vzniku nežádoucích účinků není znám. Předpokládá se, že na jejich vzniku může participovat zvýšená tvorba leukotrienů při zvýšené nabídce pro lipooxygenázovou část metabolismu kyseliny arachidonové po zablokování cyklooxygenázové cesty.

U dětí s virovým onemocněním se po podání ASA může rozvinout Reyeův syndrom..Zřídka může dojít k poškození ledvin, reverzibilnímu vzestupu aminotransferáz v plazmě, k retenci kyseliny močové a k poruchám acidobazické rovnováhy (hlavně po užití vyšších dávek).

Při běžném dávkování se při užívání kyseliny askorbové nevyskytují žádné nežádoucí účinky (dokonce ani několikanásobné zvýšení příjmu nad skutečnou potřebu nevede k pozorovatelným změnám, protože nadbytek vitamínu C se vyloučí močí). Až podávání několika gramů denně může vést k průjmům, acidifikaci moče a tvorbě cysteinových a oxalátových kamenů. Dochází také ke změněnému vylučování některých látek (provokace dnavého záchvatu).

4.9. Předávkování

Intoxikace ASA se projevuje hučením v uších, bolestmi hlavy, závratěmi a zmateností. Závažnější intoxikace charakterizuje hyperpnoe, delirium, křeče až koma. Za letální dávku u dospělého člověka se považuje 10 g.

Při intoxikaci je potřebné odstranit zbytek nevstřebaného léčiva výplachem žaludku a podáním aktivního uhlí. Léčba intoxikace spočívá v korekci rozvratu vnitřního prostředí a zvládnutí hypertermie. Specifické antidotum neexistuje, hemodialýza není účinná.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum, antipyretikum.

5.1.Farmakodynamické vlastnosti

Všechna léčiva ze skupiny neopioidních analgetik mají společný mechanismus účinku: inhibicí enzymu cyklooxygenázy snižují syntézu prostaglandinů, které zvyšují citlivost alogenních receptorů vůči bradykininu, histaminu a jiným v tkáni uvolňovaným mediátorům. Tento mechanismus je zodpovědný za jejich analgetický účinek a přímo souvisí i s nežádoucími účinky vyplývajícími z nedostatku prostaglandinů při fyziologických regulacích. ASA acetylací blokuje cyklooxygenázu zejména v periferních tkáních.

Mechanismus účinku vitamínu C v organismu není dostatečně znám. Mohou se uplatnit jeho redukční vlastnosti (uchovávání SH-skupin v redukovaném stavu, funkce vitamínu C v metabolismu tyrozinu), ale jiné redukující látky nepůsobí antiskorbuticky. Vitamín C ovlivňuje sacharidový metabolismus (hyperglykemie při skorbutu) nejasným mechanismem.

Nejvýraznějším působením vitamínu C je jeho účast na obnově a udržování pojivové tkáně, hlavně její mezibuněčné hmoty a kolagenu. Při syntéze kolagenu ulehčuje hydroxylaci prolyzinu a lyzinu v peptidovém řetězci.

5.2.Farmakokinetické vlastnosti

ASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z proximálních úseků tenkého střeva. Neionizovaná přestupuje gastrointestinální stěnou pasivní difuzí. Resorpce z tabletové lékové formy je více něž 80 %. Presystémový metabolismus je vysoký.

Vrcholová koncentrace ASA v plazmě je po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje resorpci salicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém dávkování je distribuční objem ASA 170-200 ml/kg tělesné hmotnosti. Esterázy v gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace vstupuje

jako kyselina salicylová. ASA se dá detekovat v plazmě jen velmi krátce, 85-95% se váže na albumin. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminémii a v důsledku kompetice na vazebném místě. Přechází placentární bariérou i do mateřského mléka.

ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale zejména v endoplazmatickém retikulu jater. Metabolismus je prvního a druhého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity: kyselinu salicylovou, salicylurovou a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit. Salicyláty se eliminují ledvinami, vylučování závisí na velikosti dávky a pH moče. Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezií. Analgetický účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20-100 mg/l.

Vytěsnění bilirubinu salicyláty při vazbě na plazmatické bílkoviny může způsobit vznik jádrového ikteru u novorozenců.

Kromě všeobecně platných odlišností farmakokinetiky u geriatrických pacientů (snížená žaludeční kyselost, hypalbuminémie, snížení aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální exkrece ) nejsou specifické odlišnosti ve farmakokinetice v geriatrii.

Vzhledem k mechanismu účinku u pacientů s preexistujícím hepatálním, renálním, kardiálním poškozením a u pacientů s vředovou chorobou se riziko nežádoucích účinků zvyšuje.

Kyselina askorbová se lehce vstřebává z trávicího traktu a proniká do všech tkání. Vysoké koncentrace nacházíme v různých orgánech, především v nadledvinách, hypofýze, střevní stěně, leukocytech, nejnižší koncentrace jsou ve svalu, erytrocytech, v mozku a tuku. Fyziologická hladina v plazmě je asi 15 μg/l, hladiny pod 5 μg /l jsou už suboptimální, při 1,5 μg /l jsou vždy přítomné příznaky skorbutu. Pokud se vitamín C nedodává, jsou jeho zásoby vyčerpány v průběhu několika dnů.

Kyselina askorbová se v organismu reverzibilně přeměňuje na kyselinu dehydroaskorbovou, která má plnou biologickou aktivitu vitamínu C. Hlavním metabolitem kyseliny askorbové je kyselina oxalová, která je vylučována močí. V moči lze najít i kyselinu 2-sulfurylaskorbovou, o které se předpokládá, že se účastní funkce vitamínu C v pojivové tkáni (sulfatační reakce). Při plazmatické koncentraci vyšší než 14 μg /l je překročen ledvinový práh pro vitamín C a ten se potom vylučuje do moče (vylučování do moče je tedy známkou saturace organismu vitamínem C).

5.3.Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Bezpečnost obou účinných látek přípravku byla ověřena dostatečně dlouhým používáním v klinické praxi.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Kyselina citronová, Hydrogenuhličitan sodný, Monohydrát laktosy, Draselná sůl acesulfamu, Kyselina fumarová

6.2. Inkompatibility

K dispozici je pouze perorální léková forma. Vyrábí se ve formě šumivých tablet. Fyzikální nebo chemická inkompatibilita při mísení přípravku do infuzních roztoků není aktuální.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti přípravku je 2 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v suchu při teplotě 15 - 25 ^oC, chraňte před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Bílá PP tuba uzavřená bílým PE uzávěrem s vysušovadlem a bezpečnostním páskem, příbalová informace v jazyce českém, papírová skládačka

velikost balení: 12 šumivých tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Šumivá tableta se před užitím rozpustí ve sklenici vody.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

HERBACOS-BOFARMA s.r.o.

Pardubice

Česká republika

8. Registrační číslo

07/319/98-C

9. Datum první registrace / prodloužení registrace

25.11.1998

10. Datum revize textu

31.10.2007

Strana 1 (celkem 5)

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace - VP

Informace o použití, čtěte pozorně!

ACYLPYRIN + C

šumivé tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

HERBACOS-BOFARMA s.r.o., Pardubice, Česká republika

Výrobce

HERBACOS-BOFARMA s.r.o., Pardubice, Česká republika

Složení

Léčivé látky:

Acidum acetylsalicylicum (kyselina acetylsalicylová) 320 mg a

Acidum ascorbicum (vitamín C) 200 mg v 1 šumivé tabletě

Pomocné látky:

kyselina citronová, hydrogenuhličitan sodný, laktóza, draselná sůl acesulfamu, kyselina fumarová

Indikační skupina

analgetikum, antipyretikum

Charakteristika

Kyselina acetylsalicylová snižuje bolest a teplotu. Vitamín C podporuje obranné reakce organismu a urychluje překonání chřipkových onemocnění.

Indikace

Acylpyrin + C se užívá ke snížení horečky a bolesti při chřipce a nachlazení. Dále se přípravek užívá k léčbě lehkých až středních bolestí (např. bolestí hlavy, zubů, kloubů, svalů, bolesti při menstruaci, zánětu a při bolesti nervového původu).

Přípravek mohou užívat dospělí a mladiství.

Kontraindikace

Acylpyrin + C se nesmí užívat při přecitlivělosti na léčivé nebo pomocné látky, při vředové chorobě žaludku a střev, při senné rýmě nebo jiných alergických onemocněních, při tvorbě močových kamenů, při těžkém onemocnění jater, před chirurgickými zákroky spojenými s větším krvácením. Acylpyrin + C se nesmí podávat dětem. Dále se přípravek nesmí užívat ve třetí třetině těhotenství. V první a druhé třetině těhotenství a během kojení se Acylpyrin + C užívá pouze na doporučení lékaře.

Nežádoucí účinky

Při užívání přípravku Acylpyrin + C se mohou objevit zažívací poruchy, např. pálení žáhy, nevolnost, zvracení. Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcích se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem. Při výskytu alergických reakcí, které se projevují kožními vyrážkami, svěděním nebo i dušností, nebo při zvýšené tvorbě modřin a černé stolici (jedná se o projevy zvýšené krvácivosti) přerušte užívání přípravku a okamžitě vyhledejte lékaře.

Interakce

Účinky přípravku Acylpyrin + C a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Přípravek se nesmí užívat současně se sulfonamidy, protože může dojít k poškození ledvin. Současné užívání s přípravky ovlivňujícími srážení krve zvyšuje riziko možného krvácení. Také při současném užívání přípravků obsahujících kortikosteroidy může dojít ke krvácení do žaludku a střev. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje účinek současně užívaného metotrexátu. Současné užívání přípravku a jiných léků proti bolesti a zánětu zvyšuje jejich nežádoucí účinky v oblasti žaludku. Současné užívání Acylpyrinu + C a přípravků na zvýšení močení může způsobit vážné poškození ledvin.

Dávkování

Nedoporučí-li lékař jinak, užívají dospělí a mladiství 1 tabletu v jednotlivé dávce. Dávku je možné opakovat podle potřeby ve 4-hodinových intervalech. Maximální denní dávka je 6 tablet. Přípravek je vhodné užívat po jídle.

Způsob podání

Šumivou tabletu rozpusťte ve sklenici vody a vypijte.

Upozornění

O vhodnosti současného užívání Acylpyrinu + C s jinými léky se poraďte s lékařem. Bez porady s lékařem neužívejte Acylpyrin + C déle než 10 dní. Jestliže Vám do 3 dnů neklesne teplota nebo do 10 dnů neustoupí bolesti, nebo se naopak zhoršují, či se vyskytnou nežádoucí účinky nebo jiné neobvyklé reakce, poraďte se o dalším užívání přípravku s lékařem.

Bez porady s lékařem neužívejte současně další přípravky obsahující vitamín C.

Při ojedinělém užití Acylpyrinu + C kojícími ženami není nutné kojení přerušit. Při pravidelném užívání vyšších dávek je nutné kojení přerušit, protože Acylpyrin + C přechází do mateřského mléka.

Vzhledem k možnosti vzniku sice vzácného, ale život ohrožujícího Reyeova syndromu u dětí, které se projevuje zvracením, horečkou, poškozením jater a mozku, se přípravek nepodává dětem do 15 let.

Předávkování:

Předávkování se projevuje hučením v uších, bolestí hlavy, závratěmi a zmateností. Závažnější předávkování se projevuje prohloubeným dýcháním, nevolností, zvracením, křečemi až bezvědomím.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Uchovávejte v suchu při teplotě 15 - 25 °C, chraňte před světlem.

Varování

Přípravek se nesmí užívat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí

Balení

12 šumivých tablet

Datum poslední revize

31.10.2007

Strana 1 (celkem 2)