ACIDUM ASCORBICUM BIOTIKA

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ACIDUM ASCORBICUM BIOTIKA (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Acidum ascorbicum Biotika

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Acidum ascorbicum 500 mg v 5 ml.

3. LÉKOVÁ FORMA

injekční roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý, až slabě nažloutlý roztok, bez mechanických cizorodých částic.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Hypovitaminóza C. K prevenci při zvýšené potřebě nebo při nedostatečném přívodu vitaminu C, u dětí v prvním roce, hlavně u nekojených, v období prudkého růstu, v těhotenství a laktaci, ve vysokém věku, u sportovců v období maximálních výkonů, u pracujících s ionizujícím zářením, s těžkými kovy, ke zvýšení imunorezistence. K terapii při preskorbutických stavech, při chřipkových a jiných infekcích především na jejich počátku, při hypercholesterolemii, při chorobách jater v období metabolického selhávání a při projevech cholestázy, při zdlouhavém hojení ran, fraktur a trofických ulcerací při varikózních syndromech, při dekubitálních defektech, při dlouhodobém podávání léčiv, např. ataraktik nebo salicylových přípravků, při anémiích a optických neuritidách, v očním lékařství ke kapání do spojivkového vaku při poleptání anilinovými barvami a vápnem, při otravách nitrosaminy, anilinovými barvami a anilidy, těžkými kovy. Suplementace vitaminu C při parenterální výživě.

4.2 Dávkování a způsob podání

a/ Dávkování dětem:

Dětem se aplikuje v průměru 170mg/m²/24 hodin.

b/ Dávkování dospělým:

Intravenózně 1-2 ampulky (500-1000 mg) denně. Subkutánně a intramuskulárně jen v případě nemožnosti intravenózní aplikace (velká bolestivost).

Poznámka: Acidum ascorbicum se může přidávat do Sol. natrii chlorati isotonica, Sol. natrii lactici, Sol. glucosi, Sol. fructosi 5 %, Sol. xylosi 5 % a 10 % a Sol. sorbitoli 10 %.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na kyselinu askorbovou.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy může dojít k hemolýze. Vysoké dávky kyseliny askorbové snižují sérové hladiny kyseliny močové účinkem na její clearance a tím se může ztížit stanovení diagnózy dny a u predisponovaných osob se může urychlit vznik akutní artritidy. U pacientů s močovými kameny v anamnéze je zvýšené riziko urolitiázy.

Při podávání současně s desferoxaminem je nutné přesně stanovit exkreci železa před podáním kyseliny askorbové a po něm.

Při náhlém přerušení delší léčby vysokými dávkami se mohou vyskytnout paradoxní projevy hypo-vitaminózy C a pokles nespecifické imunity.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vysoké dávky vitaminu C mohou zvýšit vstřebávání vitaminu B12, železa a V-penicilinu ze zažívací soustavy, ovlivnit metabolizmus vitaminu B6, zvýšit plazmatické koncentrace perorálních kontraceptiv, snížit účinnost antikoagulancií, snížit účinek heparinu. Kyselina askorbová zvyšuje vylučování oxalátů močí a tím vzniká riziko krystalurie při užívání sulfonamidů, PASu a j. Vitamin C může zvýšit množství nebiotransformovaného isoprenalinu kompeticí o metabolickou sulfataci a tím může vést k signifikantní potenciaci jeho farmakologické aktivity. Kyselina acetylsalicylová snižuje biologickou dostupnost kyseliny askorbové.

Kyselina askorbová se nesmí míchat s roztokem digoxinu, heparinu, s hyaluronidázou, s insulinem, noradrenalinem, aminofylinem a s roztokem obsahujícím hydrogenuhličitan sodný.

4.6 Těhotenství a kojení

Kyselina askorbová prochází placentou a je distribuována do mateřského mléka. Nemá teratogenní účinky. U novorozenců matek, které dostávaly v těhotenství vysoké dávky kyseliny askorbové, může dojít k paradoxním projevům hypovitaminózy.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nedochází k ovlivnění pozornosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Kyselina askorbová je obecně dobře tolerována. Podávání vysokých dávek může mít i nežádoucí účinky. U novorozenců matek, jež užívaly vysoké dávky vitaminu C se mohou vyskytnout projevy skorbutu nebo syndrom vysazení. Podobný jev se může objevit u osob, které náhle přestali užívat vysoké dávky kyseliny askorbové. Může dojít k zvýšenému výskytu trombotických epizod, u pacientů s nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy k hemolýze. Tvorba renálních kalkulů, hyperoxalémie, glykosurie. U predisponovaných osob se může urychlit vznik akutní artritidy. Vzestup vylučování oxa-látů močí vyvolává někdy pocit pálení při močení, přechodně průjmy z exkrece do střeva. Podávání vysokých dávek může ojediněle vyvolat úzkost, zhoršený spánek a agresivitu. U alergických osob mohou se objevit kožní reakce až astmatický záchvat. Lokální bolestivost při s. c. a i. m. podání.

9. Předávkování

Příznaky akutního předávkování nejsou známy.

Při dlouhodobém podávání je důležité postupně snižovat dávky, aby se předešlo příznakům hypo-vitaminózy po skončení terapie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Vitamin.

ATC kód: A11GA01

Mechanizmus účinku

Kyselina askorbová účastní oxidačně-redukčních, hydroxylačních, amidačních a jiných reakcí v organizmu. Vychytává reaktivní formy kyslíku, které hrají úlohu v patogenezi aterosklerózy a ischemicko-reperfuzních poškození tkání. Kyselina askorbová způsobuje pokles adheze leukocytů a trombocytů na cévní endotel, inhibuje katabolický enzym arylsufatázu B, inhibuje peroxidaci lipidů, chrání před oxidanty přítomnými v cigaretovém dýmu, regeneruje α-tokoferol. Antioxidační vlastnosti kyseliny askorbové se podílejí i na hojení replantátů, fraktur a ran a také na radioprotektivním účinku. Účastní se katabolické přeměny cholesterolu na žlučové kyseliny. Je důležitá v metabolizmu kostí a pojivových tkání, protože se podílí na syntéze kolagenu a na inkorporaci sulfátu do mukopolysacharidů. Má cytotoxické účinky na rakovinné buňky, přičemž pravděpodobným mechaniz-mem účinku je aktivace DNA-ázy a destrukce DNA případně prooxidační účinek v těchto rakovinných buňkách deficientních na katalázu. Zvyšuje imunitní reakce organizmu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Tělesné zásoby kyseliny askorbové jsou u zdravých osob okolo 1 500 mg, což při doporučeném denním příjmu 60 mg vitaminu C znamená plazmatickou koncentraci kolem 0,8 mg/dl, t. j. 45 μmol/l. Koncentrace kyseliny askorbové je vyšší v leukocytech a trombocytech než v erytrocytech. Koncentrace v leukocytech odpovídá koncentraci v tkáních. Bílé krvinky zdravých dospělých osob mají koncentraci okolo 27μg na 10⁸ buňek. Množství kyseliny askorbové v leukocytech je v inverzním vztahu k jejich počtu a proto může docházet k falešně nízkým výsledkům u pacientů s leukocytózou. Při zvýšeném příjmu se zvýší koncentrace v plazmě, a to v prvních fázích lineárně. Renální práh kyseliny askorbové je okolo 1,5 mg/dl plazmy (85 μmol/l), pak dochází k její eliminaci. V lidských i zvířecích tkáních existují více nebo méně specifické transportní systémy pro kyselinu askorbovou. Přesto, že většina tkání preferuje redukovaný askorbát před oxidovanou formou - kyselinou dehydro-askorbovou a mají pro ni vysoce afinitní transportéry, existují i příklady opačné, např. glukózové transportéry (GLUT-1) a na sodíku závislé transportní systémy. Vitamin C je transportován v lidských B lymfocytech dvěmi složkami: vysokoafinitní, jež je koncentračně a teplotně závislá, saturovatelná a inhibovatelná ouabainem. Druhá složka nebyla kineticky determinována. Více než 90 % intracelulární kyseliny askorbové je v cytosole B lymfocytů.

Nejdůležitější metabolickou cestou vitaminu C je proměna na oxalát, jenž se vylučuje močí, přičemž hlavním meziproduktem je dehydroaskorbát. Dalším metabolitem vitaminu C, nacházejícím se v lid-ské moči, je neaktivní 2-sulfát kyseliny askorbové. Mimo něj byl z lidské moči izolován i další metabolit kyseliny askorbové, a to konjugát askorbové a beta-D-glukuronové kyseliny.

Kyselina askorbová prochází placentou a distribuuje se do mateřského mléka. Odstraňovaná je hemodialýzou.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Kyselina askorbová nemá embryotoxické, cytotoxické, teratogenní ani karcinogenní účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný, natrium-hydroxymethansulfinát, dihydrát trinatrium-hedetátu, voda na injekci.

Obsah sodíku v přípravku: 16,025 mg/ml, to odpovídá 0,696 mmol/ml.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 10-25°C, uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Ampule z bezbarvého skla s etiketou, vložka z PVC, papírová krabička.

Velikost balení: 5 ampulí po 5 ml

50 ampulí po 5 ml

6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma, a.s., Kovriginova 1416/6, 147 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

86/799/92-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1992 / 30. 6. 1999

10. DATUM REVIZE TEXTU

14.2.2007

Strana 3 z 3

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace

Informace o použití, čtěte pozorně!

ACIDUM ASCORBICUM Biotika

injekční roztok

Pro intravenózní, subkutánní a intramuskulární aplikaci

Držitel rozhodnutí o registraci

BB Pharma, a.s., Kovriginova 1416/6, 147 00 Praha 4, Česká republika

Výrobce

Hoechst - Biotika, spol. s r.o., Martin, Slovenská republika

Složení

Jedna 5 ml ampule injekčního roztoku obsahuje Acidum ascorbicum 500 mg.

Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný, natrium-hydroxymethansulfinát, dihydrát trinatrium-hedetátu, voda na injekci.

Celkový obsah sodíku: 16,025 mg/ml, to odpovídá 0,696 mmol/ml.

Indikační skupina

Vitamin.

Charakteristika

Kyselina askorbová (vitamin C) zasahuje do oxidačně-redukčních dějů v organizmu, účastní se na celkovém metabolizmu jako regulátor, zesiluje účinky některých hormonů, případně se podílí na jejich biosyntéze. Ovlivňuje imunitní systém. Je důležitá pro růst a udržování zdravých kostí, zubů, dásní, vaziva a cév a je důležitou součástí všech tkání organizmu. Při jejím nedostatku dochází k degenerativním změnám kapilár, kostí a pojivových tkání. Projevem mírného deficitu vitaminu C je gingivitida (zánět dásní), krvácení z dásní, poruchy vývoje zubů a kostí. Těžký nedostatek vyvolává skorbut (kurděje). Zvýšený přívod kyseliny askorbové vyžadují osoby s horečnatým a chronickým onemocněním, nedonošené a předčasně narozené děti, pacienti s popáleninami, dlouhodobě se hojícími ranami a zlomeninami, případně i s hematologickými (krevními) chorobami.

Farmakokinetické údaje

Hladina v plasmě se pohybuje v rozsahu 0,7-1,0 mg/100 ml plasmy. Kyselina askorbová, která přesa-huje potřeby organizmu, se rychle vylučuje močí. Vitamin C přechází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.

Indikace

Projevy nedostatku vitaminu C (krvácivé stavy, anorexie (nechutenství), zvýšená únavnost), snížená imunitní odpověď, chřipka a jiná infekční onemocnění především na jejich počátku, zvýšené množství cholesterolu v krvi (hypercholesterolemie), choroby jater, zdlouhavé hojení ran, zlomenin, dekubity (proleženiny), dlouhodobé podávání léčiv, např. ataraktik nebo salicylových přípravků, chudokrevnost (anémie) a optická neuritida (onemocnení zrakového nervu se známkami zánětu), v očním lékařství ke kapání do spojivkového vaku při poleptání anilinovými barvami a vápnem, při otravách nitrosaminy, anilinovými barvami a anilidy, těžkými kovy. Prevence při zvýšené potřebě nebo při nedostatečném přívodu vitaminu C, u dětí v prvním roce, hlavně u nekojených, v období prudkého růstu, v těhotenství a laktaci, ve vysokém věku, u sportovců v období maximálních výkonů, u pracujících s ionizujícím zářením, s těžkými kovy, ke zvýšení imunorezistence. Saturace (nasycení) organizmu v dialyzačním programu, náhrada ztrát vitaminu C při peritoneální dialýze. Doplnění vitaminu C při parenterální výživě.

Kontraindikace

Přecitlivělost na kyselinu askorbovou.

Nežádoucí účinky

Při megadávkách riziko oxalátové nefrolitiázy (ledvinové kameny), nepříznivý vliv na metabolizmus železa, destrukce vitaminu B12, hemolýza (rozpad červených krvinek),stáze (zpomalení přirozeného pohybu tekutiny) ve venózním řečišti, glykosurie (přítomnost cukru v moči), ojediněle vyvolává úzkost, zhoršený spánek, agresivitu. Vzestup oxalátů v moči může vyvolat pocit pálení při močení, přechodně průjmy z exkrece do střeva. U predisponovaných osob může urychlit vznik akutní artritidy. U alergických jedinců mohou ojediněle vzniknout ekzémy, kopřivka až astmatický záchvat. Náhlé přerušení dlouhodobé aplikace vyšších dávek vyvolává paradoxní hypovitaminózu (chorobný stav z nedostatku nekterého vitamínu) a pokles nespecifické imunity. Možnost vzniku avitaminózy (chorobný stav způsobený naprostým nedostatkem vitamínu) C u dětí, pokud se těhotným ženám podávají vyšší dávky. Lokální bolestivost při podkožní nebo nitrosvalové aplikaci.

Interakce

Vysoké dávky vitaminu C mohou zvýšit vstřebávání železa a V-penicilinu ze zažívací soustavy, ovlivnit metabolizmus vitaminu B₆, zvýšit plazmatické koncentrace perorálních kontraceptiv, způsobit hypovitaminózu B₁₂. Kyselina askorbová snižuje účinnost antikoagulancií (léků tlumících krevní sráženlivost) (heparin, kumarinová antikoagulancia). Po současném podání sulfonamidů a paraaminosalicylové kyseliny se zvyšuje vylučování oxalátů, a tím riziko krystalurie (tvorba krystalů v moči).Vitamin C může zvýšit farmakologickou aktivitu izoprenalinu. Kyselina acetylsalicylová snižuje biologickou dostupnost kyseliny askorbové.

Kyselina askorbová se nesmí míchat s roztokem digoxinu, heparinu, s hyaluronidázou, s insulinem, noradrenalinem, aminofylinem a s roztokem obsahujícím hydrogenuhličitan sodný.

Dávkování

Intravenózně (nitrožilně) 500-1000 mg denně. Subkutánně (podkožně) nebo intramuskulárně (nitrosvalově) podávat jen v případě nemožnosti intravenózní aplikace. Děti průměrně 170 mg/m2/24 hodin.

Poznámka: Acidum ascorbicum se může přidávat do Sol. natrii chlorati isotonica, Sol. natrii lactici, Sol. glucosi, Sol. fructosi 5 %, Sol. xylosi 5 % a 10 % a Sol. sorbitoli 10 %.

Upozornění

Předávkování

Kyselina askorbová je léčivo s nízkou toxicitou. Příznaky akutního předávkování nejsou známy.

Při chronickém dlouhodobém podávání je nejdůležitějším opatřením postupné snižování dávek.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 10-25°C, uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení

5 a 50 ampulí po 5 ml

Datum poslední revize

14.2.2007

Strana 1 z 2