ACICLOVIR AL KRÉM

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

nahoru

Varianty

Doplněk názvu:	DRM CRM 1X2GM/100MG	DRM CRM 1X5GM/250MG
Cesta:	Kožní podání	Kožní podání
Léková forma:	-	-
Balení:	2GM	5GM
Síla:	50MG/GM	50MG/GM

nahoru

Souhrn údajů o léku ACICLOVIR AL KRÉM (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Aciclovir AL krém

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Aciclovirum 50mg v 1g krému.

3. LÉKOVÁ FORMA

Krém k zevnímu použití.

Bílý až téměř bílý homogenní krém

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Aciclovir AL krém se užívá k lokální léčbě primárních i recidivujících kožních infekcí vyvolaných virem herpes simplex.

4.2. Dávkování a způsob podávání

Krém se nanáší v tenké vrstvě na infikované oblasti a půlcentimetrový lem okolní zdravé kůže pětkrát denně, ve čtyřhodinových intervalech během dne. Nanáší se bavlněným tampónem, aby se zabránilo superinfekci poškozené kůže bakteriemi atd., nebo přenosu viru na nová dosud neinfikovaná místa kůže či sliznic. Léčba obvykle trvá pět dní, v individuálních případech by měla pokračovat, dokud se puchýřky nezačnou hojit. Doba léčení však nemá být delší než deset dní.

Přípravek mohou užívat dospělí, mladiství i děti, těhotné i kojící ženy.

K dosažení co nejlepšího výsledku by mělo být léčení zahájeno co nejdříve po objevení se prvních projevů infekce, u recidivujících infekcí již v prodromálním stadiu.

Antivirová terapie Aciclovir AL krémem je neúčinná poté, co se na lézích začnou tvořit strupy.

3. Kontraindikace

Aciclovir AL krém je kontraindikován u osob se známou přecitlivělostí na aciklovir nebo některou z pomocných látek. Nesmí se aplikovat do očí, do úst a vagíny.

4.4 Speciální upozornění

Pouze po zvážení přínosu a rizika pro nemocného lze přípravek používat u nemocných s vážným poškozením imunitního systému. Při opakované aplikaci existuje riziko indukce rezistentních kmenů.

Při použití přípravku v genitální nebo anální oblasti může tekutý parafin obsažený v Aciclovir AL krém snižovat odolnost současně použitého latexového kondomu proti roztržení a snižovat tím jeho spolehlivost.

4.5 Interakce

Dosud nejsou známy žádné lékové interakce související s lokálním použití

Aciclovir AL krému.

4.6 Těhotenství a laktace

Přesto, že při pokusech na zvířatech nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek, měl by se krém v těhotenství používat pouze po pečlivém zvážení přínosu oproti možnému riziku.

V době kojení je třeba se vyhnout použití krému v oblasti prsů.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Nemá vliv.

9. Nežádoucí účinky

Aplikace Aciclovir AL krému může vyvolat přechodné pálení ošetřených oblastí kůže. Na ošetřených místech se občas objevuje erytém, vysychání a šupinky. V ojedinělých případech se popisuje vznik kontaktní dermatitidy. Alergologická vyšetření přitom prokázala, že kožní reakce způsobují většinou pomocné látky obsažené v krému a nikoliv aciklovir. Kontaktní dermatitida se projevuje jako výše zmíněné nežádoucí účinky v zesílené formě a postihuje také oblasti přiléhající k ošetřeným místům.

9. Předávkování

Není známo.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Virostatikum aciklovir, acyklický analog deoxyguanosinu, jednoho se čtyř nukleosidů tvořících DNA, je farmakologicky inaktivní látka, která se mění na aktivní formu s protivirovým účinkem teprve po průniku do buňky infikované virem Herpes simplex (HSV) nebo Varicella-zoster (VZV). Aktivace acikloviru následující po jeho podání je katalyzována tymidinkinázou, enzymem nezbytným pro replikaci HSV a VZV. Jinými slovy, HSV a VZV se sami podílejí na syntéze látky s protivirovým účinkem. Proces probíhá v následujících etapách:

1. Po podání proniká aciklovir do stále většího množství buněk infikovaných herpetickými

viry.

1. Virová tymidinkináza přítomná v infikovaných buňkách fosforyluje aciklovir na aciklovir-monofosfát.

1. Buněčné enzymy přeměňují aciklovir-monofosfát na aktivní protivirovou formu aciklovir-trifosfát.

1. Afinita aciklovir-trifosfátu k virové DNA-polymeráze je 10 až 30 krát vyšší než jeho afinita k buněčné DNA-polymeráze. Aciklovir-trifosfát tak selektivně inhibuje virovou enzymovou aktivitu.

1. Virová DNA-polymeráza začleňuje aciklovir do virové DNA, což vede k předčasnému ukončení syntézy DNA v infikované buňce. Kombinace těchto kroků velmi účinně snižuje virovou replikaci. V testu redukce plaků bylo inhibice dosaženo v koncentraci 0,1mM acikloviru/1 Vero buněk infikovaných HSV v porovnání k inhibičnímu účinku 300mM acikloviru/1 na neinfikované Vero buňky. Terapeutický index stanovený na buněčných kulturách se tudíž rovnal 3 000.

Spektrum účinnosti acikloviru in vitro:

Velmi citlivý: virus Herpes simplex typ 1 a 2, virus Varicella-zoster.

Citlivý: virus Epstein-Barrové.

Částečně citlivý až rezistentní: Cytomegalovirus.

Rezistentní: RNA viry, adenoviry, poxviry.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Vyšetření resorpce přípravku Aciclovir AL krém:

6 probandů si 5x denně 4 po sobě jdoucí dny nanášelo Aciclovir krém na kůži zad roztíralo na 720 cm² velké oblasti až nebyl žádný krém viditelný, takže došlo ke kompletní penetraci. Sérové hladiny acikloviru nebyly v průběhu zkoušek měřitelné. Hranice průkaznosti je < 0,01 μmol/l.V moči byla měřitelná hladina koncentrace acikloviru stanovena 2. den, přičemž její hodnota v průběhu léčení lehce stoupala a 4. den dosáhla 0,6 μmol/l. Tato hodnota odpovídá méně než 0,1% na kůži naneseného množství.

Vše dohromady dokládá tuto hodnotu resorpce acikloviru z krému.Jejich řazení velikosti připouští však závěr, že se v žádném případě nedá počítat se systémovým působením.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Zkoušky lokální snášenlivosti krému:

Po dobu 21 dní se králíkovi nanášel vícekrát denně jak na oholenou, tak i na neporaněnou kůži krém obsahující aciklovir. Při opakovaném použití se ukázalo lehké podráždění kůže.

Zkoušky snášenlivosti při jednorázové aplikaci krému na oko králíka a vaginální sliznici psa vedli k mírným podrážděním sliznice.

Další vyšetření se neprováděla, neboť z krému resorbované množství účinné látky nevedlo k žádným prokazatelným hladinám v krvi, proto jsou celkové toxické účinky nepravděpodobné. (viz také oddíl „Farmakokinetické vlastnosti„).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Dimeticonum, glyceromacrogoli 250 stearas, alcohol cetylicus, paraffinum liquidum, propylenglycolum, vaselinum album, aqua purificata.

2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4. Skladování

Skladovat při teplotě do 25°C.

6.5. Druh obalu

AL tuba, PE šroubovací uzávěr, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 2g a 5g.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

ALIUD PHARMA GmbH &Co. KG

Gottlieb-Daimler-Strabe 19

D-89150 Laichingen

SRN

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

46/336/98-C

9. DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

9.12.1998

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

31.10.2007

Strana 1 (celkem 4)

nahoru

Příbalový létak (Příbalové informace a informace pro použití - PIL)

Příbalová informace pro nemocného VP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Aciclovir AL krém

(Aciklovirum)

Držitel rozhodnutí o registraci/Výrobce

ALIUD PHARMA GmbH & Co.KG

Gottlieb-Daimler-Straße 19

D-89150 Laichingen

SRN

Složení

Léčivá látka:

Aciclovirum (aciklovir) 50mg v 1g krému.

Pomocné látky:

Dimetikon, glyceromakrogol-250-stearát, cetylalkohol, tekutý parafin, propylenglykol, bílá vazelína, čištěná voda.

Indikační skupina

Dermatologikum, virostatikum.

Charakteristika

Aciclovir AL krém je účinný v léčbě infekcí vyvolaných virem Herpes simplex. Aciklovir přítomný v krému Aciclovir AL krém se mění na účinnou látku s protivirovým účinkem teprve po průniku do buňky infikované virem. Uvedené viry se tedy sami podílejí na vzniku látky, která výrazně brání jejich množení.

Indikace

Aciclovir AL krém se používá k tlumení bolesti a svědění u kožních infekcí vyvolaných herpetickými viry. Užívá se k léčbě jak u první, tak u opakované infekce, především u oparu na rtu (Herpes simplex).

Aciclovir AL krém mohou používat dospělí, mladiství i děti.

Kontraindikace

Aciclovir AL krém nesmíte užívat při přecitlivělosti na aciklovir nebo některou z pomocných látek. Protože působí dráždivě na sliznicích, nesmí se používat v ústech a pochvě a zejména ne na oční spojivky.

Pouze na doporučení lékaře mohou přípravek používat nemocní s poruchou imunitního systému.

Gravidita a kojení:

Presto, že při pokusech na zvířatech nebyl pozorován žádný znetvořující účinek, měl by se krém v těhotenství používat pouze při pečlivém zvážení poměru přínosu oproti možným rizikům.

V době kojení je třeba se vyhnout použití krému v oblasti prsů.

Nežádoucí účinky

Aciclovir AL krém může vyvolat přechodné pálení ošetřených oblastí kůže. Na ošetřených místech a někdy i v těsném okolí se občas objevuje zarudnutí, vysychání a šupinky.

Pokud se vyskytnou tyto nežádoucí účinky nebo jiné neobvyklé reakce, poraďte se o dalším užívání přípravku s lékařem.

Interakce

Dosud nejsou známy. Přesto bez porady s lékařem nenanášejte na stejná místa jiné přípravky k zevnímu použití.

Dávkování a způsob použití

Pokud lékař nedoporučí jinak, krém se obvykle nanáší v tenké vrstvě na infikované oblasti kůže pětkrát denně ve čtyřhodinových intervalech během dne. Nanáší se bavlněným tamponem. Pokud se nanáší rukou je třeba ruce před i po použití krému důkladně umýt, aby se zabránilo infekci poškozené kůže např. baktériemi nebo přenosu viru na nová dosud neinfikovaná místa kůže či sliznic. Aciclovir AL krém je třeba nanést i na oblasti přiléhající k místům s viditelnými známkami herpetické infekce (puchýřky, otok, zarudnutí). Léčba obvykle trvá pět dní. Pokud však příznaky do pěti dnů neustoupí, poraďte se o dalším užívání krému s lékařem. Doba léčení nemá být delší než deset dní.

Upozornění

K dosažení co nejlepšího výsledku by mělo být léčení Aciclovir AL krém zahájeno co nejdříve, jakmile pocítíte první známky infekce, pálení, svědění, zarudnutí. Protivirová léčba Aciclovir AL krém je neúčinná poté, co se na postižených místech začnou tvořit strupy.

Při použití krému na přirození nebo v okolí konečníku může vazelína obsažená v Aciclovir AL krém snižovat odolnost současně použitého latexového kondomu proti roztržení a snižovat tím jeho spolehlivost.

Při náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchováváme při teplotě do 25°C.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

Hliníková tuba se šroubovacím uzávěrem a příbalovou informací.

Velikost balení: tuba s 2g krému,

tuba s 5g krému.

Datum poslední revize

31.10.2007

Strana 1 (celkem 2)