ACESIAL 5 MG

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ACESIAL 5 MG (SPC)

souhrn údajů o přípravku

1. název přípravku

Acesial 1,25 mg

Acesial 2,5 mg

Acesial 5 mg

Acesial 10 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje ramiprilum 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg

Pomocné látky: monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. léková forma

Tableta

Popis tablety:

1,25 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, nepotahované, ploché tablety

2,5 mg: žluté, podlouhlé, nepotahované, ploché tablety, s rýhou na jedné straně a na bočních stěnách. Označené R 2 na jedné straně.

5 mg: růžové, podlouhlé, nepotahované, ploché tablety, s rýhou na jedné straně a na bočních stěnách. Označené R 3 na jedné straně.

10 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, nepotahované, ploché tablety, s rýhou na jedné straně a na bočních stěnách. Označené R 4 na jedné straně.

4. klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

- Snížení kardiovaskulární mortality a morbidity u vysoce rizikových pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo s diabetem mellitus typu 2 a přídavnými rizikovými faktory (viz bod 5.1 “Farmakodynamické vlastnosti“)

- Léčba esenciální hypertenze

- Snížení kardiovaskulární úmrtnosti u pacientů s mírným až středně závažným srdečním selháním po akutním stádiu infarktu myokardu

- Léčba manifestní nediabetické glomerulární nefropatie

4.2 Dávkování a způsob podání

Snížení kardiovaskulární mortality a morbidity u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo s diabetem mellitus typu 2 a přídavnými rizikovými faktory

Dávkování u pacientů s normální funkcí ledvin:

Doporučená počáteční dávka činí 2,5 mg jednou denně.

Podle toho, jak pacient lék snáší, by se dávka měla postupně zvyšovat. Doporučuje se po uplynutí jednoho týdne léčby dávku zdvojnásobit a potom, po dalších 3 týdnech, by se měla zvýšit na 10 mg denně.

Obvyklá udržovací dávka činí 10 mg jednou denně.

Léčba esenciální hypertenze:

Dávkování u pacientů s normální funkcí ledvin:

Doporučená počáteční dávka činí 2,5 mg jednou denně.

Není-li reakce pacienta vyhovující, může se počáteční dávka po 2-3 týdnech zvýšit. Doporučuje se dávku zdvojnásobit.

Obvyklá udržovací dávka činí 2,5-5 mg denně. Podle reakce pacienta se dávka může zvýšit až na maximální dávku 10 mg jednou denně anebo lze do léčebného režimu přidat diuretikum či jiné antihypertonikum bez zvýšení dávky na více jak 5 mg denně.

Snížení kardiovaskulární úmrtnosti u pacientů s mírným až středně závažným srdečním selháním po akutním stádiu infarktu myokardu:

Dávkování u pacientů s normální funkcí ledvin:

Léčba by měla být zahájena mezi 3. a 10. dnem po akutním infarktu myokardu.

Počáteční dávka činí 1,25 - 2,5 mg dvakrát denně (ráno a večer). Pokud počáteční dávka 2,5 mg není dobře snášena, může se dávka snížit na 1,25 mg dvakrát denně v průběhu dvou dnů. Měl by se sledovat krevní tlak a funkce ledvin. Potom se podle reakce pacienta může dávka zdvojnásobovat, vždy po dvou dnech až na max. dávku 10 mg.

Podle toho, jak pacient lék snáší, může být dávka podávána jednou nebo dvakrát denně.

Léčba projevů nediabetické glomerulární nefropatie

Dávkování u pacientů s normální funkcí ledvin:

Doporučená počáteční dávka činí 1,25 mg jednou denně. Podle toho jak pacient lék snáší, by se dávka měla postupně zvyšovat až na dvojnásobek, a to v průběhu 2-3 týdnů. Udržovací dávka činí 5 mg. Maximální denní dávka činí 10 mg.

Obecně

Je-li to možné, měl by se upravit deficit elektrolytů případně tekutin anebo by se například stávající diuretická léčba měla pravděpodobně omezit nebo přerušit na 2 až 3 dny před zahájením léčby ramiprilem (ovšem u pacientů se srdečním selháváním je třeba zvážit riziko příliš velkého objemového zatížení). U těchto pacientů by měla být léčba zahájena na nejnižší možné dávce 1,25 mg ráno.

Po podání první dávky, ale i po zvýšení dávkování ramiprilu nebo diuretik musí lékař tyto pacienty sledovat po dobu minimálně 8 hodin, aby se předešlo nekontrolované ortostatické reakci.

Dávkování v případě zhoršení funkce ledvin nebo jater

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (clearance kreatininu v rozmezí od 20 do 50 ml/min/1,73 m² - tj. 0,33-0,83 ml/s/1,73 m²). Jako výchozí dávka se doporučuje 1,25 mg, přičemž maximální denní dávka nesmí být vyšší jak 5 mg (podává se jednou denně).

U pacientů s clearance kreatininu < 20 ml/min/1,73 m² se jako výchozí dávka doporučuje 1,25 mg ramiprilu obden, přičemž maximální denní dávka nesmí přesáhnout 2,5 mg ramiprilu (podává se jednou denně).

U pacientů se zhoršenou funkcí jater odkazujeme na 4.4 “Zvláštní upozornění a opatření pro použití“.

Starší osoby

Dávka by měla být u starších pacientů v souladu s jejich funkcí ledvin (viz 4.4 “Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).

Děti

Účinnost a bezpečnost používání u dětí stanovena nebyla. Proto se používání u dětí nedoporučuje.

Podávání

Pro různé dávkovací režimy je Acesial k dispozici v síle 1,25, 2,5, 5 a 10 mg.

Tablety by se měly brát před, během nebo po jídle a zapíjet sklenicí vody.

4.3 Kontraindikace

• Přecitlivělost na ramipril, na jakékoli pomocné látky v Acesial či na jakýkoli jiný ACE inhibitor;

• Hemodynamicky relevantní renální arteriální stenóza (bilaterální nebo unilaterální v případě jediné ledviny);

• Známý předcházející výskyt angioneurotického edému v anamnese (dědičný, idiopatický nebo jako výsledek předcházející léčby ACE inhibitorem);

• Druhý a třetí trimestr těhotenství;

• Laktace.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Symptomatická hypotenze

K symptomatické hypotenzi dochází u hypertenzních pacientů bez komplikací jen velmi zřídka. U pacientů s hypertenzí, kteří užívají ramipril, se hypotenze může vyskytnout zejména po snížení oběhového volumu, např. diuretiky, neslanou dietou, dialýzou, zvracením nebo průjmem anebo když má závažnou hypertenzi v závislosti na reninu (viz 4.5 “Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“ a 4.8 “Nežádoucí účinky“). U pacientů se srdečním selháváním, s průvodním onemocněním ledvin nebo bez něho, byla rovněž zjištěna symptomatická hypotenze. K tomu pravděpodobně dochází u pacientů se závažnějším srdečním selháváním, čehož důkazem je užívání vyšších dávek diuretik, hyponatrémie nebo zhoršení funkce ledvin. U pacientů se zvýšeným rizikem symptomatické hypotenze by měl být důsledně sledován počátek léčby a úprava dávek. Obdobně to platí i u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo s onemocněním cerebrovaskulárním, kde výrazný pokles krevního tlaku může vést až k infarktu myokardu nebo k cerebrovaskulární příhodě.

Pokud dojde k hypotenzi, měl by být pacient umístěn do polohy vleže a v případě potřeby by měl dostat intravenózní infuzi fyziologického roztoku. Přechodná reakce formou hypotenze není kontraindikací pro další dávky, které je obvykle možné podat bez problémů, jakmile se krevní tlak znovu zvýší po zvětšení objemu.

U některých pacientů se srdečním selháváním, kteří mají normální nebo nízký krevní tlak, může dojít k dodatečnému dalšímu snížení krevního tlaku. Tento účinek se předpokládá a obvykle není důvodem k přerušení léčby. Stane-li se hypotenze symptomatickou, bude patrně nutné omezit dávku nebo přerušit léčbu ramiprilem.

Hypotenze v případě akutního infarktu myokardu

Léčbu ramiprilem není možné zahájit u pacientů s akutním infarktem myokardu, u nichž je riziko dalšího závažného hemodynamického zhoršení po zahájení léčby pomocí vazodilatátoru. Jedná se o pacienty se systolickým krevním tlakem 100 mm Hg nebo nižším anebo o pacienty v kardiogenním šoku.

Stenóza aortální a mitrální chlopně /hypertrofická kardiomyopatie

Obdobně jako u jiných ACE inhibitorů by měl být ramipril podáván opatrně pacientům se stenózou mitrální chlopně a překážkou výtoku z levé komory, jako je aortální stenóza nebo hypertrofická kardiomyopatie. Ramipril by se neměl podávat v hemodynamicky relevantních případech.

Zhoršení funkce ledvin

V případech zhoršení funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 50 ml/min/1,73 m², tj. 0,83 ml/sec/1,73 m²) by se mělo počáteční dávkování upravit podle clearance kreatininu pacienta (viz 4.2 “Dávkování a způsob podání“) a následně podle funkce ledvin pacienta a jeho reakce na léčbu. Rutinní sledování plasmatických hladin draslíku a kreatininu je součást běžné lékařské praxe u těchto pacientů.

U pacientů se srdečním selháváním může hypotenze po zahájení léčby ACE inhibitory vést k určitému dalšímu zhoršení funkce ledvin. V takové situaci již bylo popisováno akutní selhání ledvin, obvykle reverzibilního charakteru.

U některých pacientů s bilaterální renální arteriální stenózou anebo se stenózou artérie vedoucí k jediné ledvině, kteří byli léčeni ACE inhibitory, bylo pozorováno zvýšení močoviny v krvi a kreatininu v séru, obvykle reverzibilní po přerušení léčby. Výskyt je častější u pacientů s renální insuficiencí. Pokud je přítomna i renovaskulární hypertense, může dojít ke zvýšenému riziku závažné hypotense a selhání činnosti ledvin. U těchto pacientů by měla být léčba zahájena pod přísným lékařským dohledem nízkými dávkami a s důslednou titrací dávky. Protože léčba pomocí diuretik může být faktorem, který přispívá ke vzniku výše uvedených rizik, měla by být přerušena a během prvních týdnů léčby ramiprilem by se měla sledovat funkce ledvin.

U některých pacientů s hypertenzí bez zjevného dřívějšího renálního vaskulárního onemocnění mohlo dojít ke zvýšení močoviny v krvi a kreatininu v séru, obvykle v mírné a přechodné formě, zejména v případě, že byl ramipril podáván současně s diuretikem. To se častěji vyskytuje u pacientů s dřívější zhoršenou funkcí ledvin. Může být nezbytné snížení dávky případně přerušení podávání diuretika anebo ramiprilu.

V případě akutního infarktu myokardu by léčba ramiprilem neměla být zahájena u pacientů se zjevnou dysfunkcí ledvin, která se projevuje koncentrací kreatininu v séru nad 177 μmol/l případně proteinurie vyšší jak 500 mg/24 hodin. Pokud se dysfunkce ledvin rozvine během léčby ramiprilem (koncentrace kreatininu v séru nad 265 μmol/l nebo na dvojnásobek hodnoty oproti hodnotě před zahájením léčby), potom by měl lékař začít uvažovat o přerušení podávání ramiprilu.

Transplantace ledvin

Neexistují zkušenosti s podáváním ramiprilu pacientům, jimž byla nedávno předtím transplantována ledvina. Léčba ramiprilem se proto nedoporučuje.

Pacienti s hemodialýzou

Jsou popisovány anafylaktoidní reakce u pacientů na dialýze s membránami o vysokém průtoku (např. AN 69), kteří jsou současně léčeni ACE inhibitorem. U těchto pacientů je třeba zvažovat jiný typ membrány pro dialýzu anebo jinou třídu antihypertonika.

Přecitlivělost/Angioedém

Angioedém na obličeji, končetinách, rtech, jazyku, hlasivkách nebo hrtanu se vyskytuje u pacientů, léčených ACE inhibitory, včetně ramiprilu, pouze zřídkakdy. K tomu může dojít kdykoliv během léčby. V takových případech by se mělo podávání ramiprilu okamžitě přerušit a měla by být zahájena odpovídající léčba a sledování, aby bylo možné zajistit úplné vymizení otoku před propuštěním pacientů. I v těch případech, kdy dojde k edému pouze jazyka, bez respiračních problémů, bude třeba pacienty dlouhodobě sledovat, protože léčba antihistaminiky a kortikosteroidy nemusí být postačující.

Velmi zřídka byly pozorovány fatální případy jako důsledek angioedému, spojeného s edémem hrtanu nebo edémem jazyka. Pacienti postižení edémem jazyka, hlasivek nebo hrtanu to pociťují jako překážku dýchacích cest, zejména pacienti s dřívějším chirurgickým zákrokem v oblasti dýchacích cest. V takovém případě by měla být neprodleně zahájena urgentní léčba. Ta může zahrnovat podávání adrenalinu případně léčbu k udržení průchodnosti dýchacích cest. Pacient by měl být pod přísným lékařským dohledem, dokud nedojde k úplnému a trvalému vymizení symptomů.

ACE inhibitory způsobují častější výskyt angioedému u černochů ve srovnání s bělochy.

Pacienti s předcházejícím výskytem angioedému, jež nebyl spojen s léčbou ACE inhibitorem, mohou mít zvýšené riziko výskytu při podávání ACE inhibitoru (viz 4.3 “Kontraindikace”).

Anafylaktoidní reakce během afereze lipoproteiny o nízké hustotě (LDL)

Velmi zřídka se u pacientů, kterým jsou podávány ACE inhibitory během afereze lipoproteiny o nízké hustotě (LDL) s dextransulfátem, vyskytnou anafylaktoidní reakce, ohrožující jejich život. Těmto reakcím je možné předcházet dočasným přerušením léčby ACE inhibitorem před každou aferezí.

Desenzibilizace

Pacienti, kterým jsou podávány ACE inhibitory, se vyskytly během desenzibilizační terapie (např. hymenoptera venom) anafylaktoidní reakce. U některých pacientů bylo možné těmto reakcím předejít, když se léčba ACE inhibitory dočasně přerušila, ovšem tato reakce se znovu objevila po nepozorném náhlém novém podání léku.

Selhání jater

U pacientů se zhoršenou funkcí jater se může zhoršit schopnost tvorby aktivního metabolitu ramiprilátu. Neexistuje dostatek zkušeností pro definitivní doporučení dávky. Zřídka jsou ACE inhibitory spojovány se syndromem, který začíná cholestatickou žloutenkou a progreduje až na hepatickou nekrózu a někdy končí i smrtí. Mechanismus tohoto syndromu není znám. Pacienti, kteří užívají ACE inhibitory a u nichž se vyvinula žloutenka nebo došlo k výraznému zvýšení hepatických enzymů, by měli přestat brát ACE inhibitor a měla by u nich být zahájena odpovídající následná léčba.

Primární hyperaldosteronismus

Pacienti s primárním hyperaldosteronismem obvykle nereagují na antihypertonika, působící formou potlačování systému renin-angiotensin. Proto není podávání ramiprilu těmto pacientům doporučováno.

Neutropenie/ Agranulocytóza

Neutropenie/ agranulocytóza, trombocytopenie a anémie byly popisovány u pacientů, kteří dostávají ACE inhibitory. U pacientů s normální funkcí ledvin a žádnými dalšími komplikujícími faktory se neutropenie vyskytuje pouze zřídka. Neutropenie a agranulocytóza má reverzibilní charakter po přerušení podávání ACE inhibitoru. Ramipril by měl být užíván s maximální opatrností u pacientů s kolagenním vaskulárním onemocněním, u pacientů, léčených imunosupresivy, u pacientů, kteří užívají allopurinol nebo prokainamid, zejména v případě, že u nich někdy dříve došlo ke zhoršení funkce ledvin. U některých z těchto pacientů se objevily závažné infekce, které v několika málo případech nereagovaly na intenzivní léčbu antibiotiky. Pokud se ramipril těmto pacientům podává, doporučuje se pravidelně sledovat počet bílých krvinek a pacienti by měli oznámit jakékoliv známky infekce.

Rasa

ACE inhibitory způsobují vyšší výskyt angioedémů u černochů než u bělochů.

Obdobně jako u jiných ACE inhibitorů může být ramipril méně účinný při snižování krevního tlaku u pacientů tmavé pleti ve srovnání s pacienty světlé pleti, a to pravděpodobně kvůli tomu, že u populace tmavé pleti s hypertenzí je vyšší výskyt stavů s nízkou hladinou reninu.

Kašel

V literatuře je v případě podávání ACE inhibitorů udáván kašel. Obvykle je kašel neproduktivní, přetrvávající a vymizí po přerušení léčby. Kašel, vyvolávaný ACE inhibitorem, by měl být považován za součást diferenciální diagnózy kašle.

Chirurgické zásahy/ anestézie

U pacientů, kteří podstupují větší chirurgické zásahy nebo během anestézie pomocí látek, které navozují hypotensi, může ramipril blokovat tvoření angiotensinu II - sekundárně ke kompenzačnímu uvolňování reninu. Pokud dojde k hypotenzi a je-li považována za důsledek tohoto mechanismu, může být provedena korekce zvětšením objemu.

Hyperkalémie

Zvýšení draslíku v séru bylo zjištěno u některých pacientů, léčených ACE inhibitory, včetně ramiprilu. Pacienti s rizikem vývoje hyperkalémie jsou ti, kdož trpí selháním funkce ledvin, diabetem mellitus nebo ti, kdož současně užívají diuretika šetřící obsah draslíku, draslíkové doplňky nebo náhrady solí, obsahující draslík anebo ti pacienti, kteří berou jiné léky, spojené se zvýšením draslíku v séru (např. heparin). Pokud je současné užívání výše uvedených přípravků považováno za vhodné, doporučuje se pravidelně sledovat hladinu draslíku v séru (viz 4.5 “Interakce s jinými přípravky”).

Pacienti s diabetem

U diabetických pacientů, léčených léky, podávanými perorálně nebo inzulínem, by se měla během prvního měsíce po zahájení léčby ACE inhibitorem přísně sledovat glykemická křivka (viz 4.5 “Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce”).

Lithium

Kombinace lithia a ramiprilu se obecně nedoporučuje (viz 4.5 “Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce ”).

Těhotenství a kojení

Ramipril by se neměl používat během prvního trimestru těhotenství. Ramipril je kontraindikován ve druhém a třetím trimestru těhotenství (viz 4.3 “Kontraindikace”). Když je zjištěno těhotenství, měla by být léčba ramiprilem přerušena co možná nejdříve (viz 4.6 “Těhotenství a kojení”).

Užívání ramiprilu se nedoporučuje v období kojení.

reklama