ACECOR 400

• varianty léku
• souhrný přehled údajů o léku
• příbalové informace a informace pro použití

Varianty

Souhrn údajů o léku ACECOR 400 (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku:

ACECOR 200

ACECOR 400

1. kvalitativní A kvantitativní Složení

Jedna tableta ACECOR 200 obsahuje:

Léčivá látka

Acebutololi hydrochloridum 200 mg

Jedna tableta ACECOR 400 obsahuje:

Léčivá látka

Acebutololi hydrochloridum 400 mg

Pomocné látky viz bod 6.1.

1. Léková forma

Potahovaná tableta.

Popis přípravku

Acecor 200: bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně, na druhé straně označené 200, o průměru 10 mm.

Acecor 400: bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně, o průměru 12 mm.

1. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek je indikován:

1. k léčbě esenciální a renální hypertenze všech stupňů, případně v kombinaci s thiazidovými diuretiky nebo i jinými antihypertenzívy,

2. k dlouhodobé léčbě poruch srdečního rytmu supraventrikulárních (síňová tachykardie, flutter a fibrilace síní, nodální tachykardie) a ventrikulárních (komorové extrasystoly, komorová tachykardie),

3. k profylaxi záchvatů námahové anginy pectoris,

4. k dlouhodobé léčbě po infarktu myokardu (acebutolol snižuje riziko vzniku recidiv infarktu myokardu, zejména riziko náhlého úmrtí).

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Tablety se nerozkousané zapijí malým množstvím vody, nejlépe před jídlem.

Hypertenze

Iniciální dávka je 400 mg/den v jedné dávce ráno nebo ve dvou dílčích dávkách po 200 mg. V případě nedostatečné odpovědi může být denní dávka po dvou týdnech zvýšena na  800-1200 mg/den (2-3 dílčí dávky).

Dlouhodobá léčba poruch srdečního rytmu

Při dlouhodobé léčbě poruch srdečního rytmu se obvykle podává dávka 400 mg/den, která může být podle potřeby (podle klinického stavu a EKG) zvýšena až na 800 mg/den. Maximální antiarytmický účinek se projeví do 3 hodin po podání přípravku. Jelikož při dlouhodobé léčbě arytmií je nutná rovnoměrná blokáda beta-adrenergních receptorů, je vhodné denní dávku rozdělit do 2-3 dílčích dávek.

Profylaxe záchvatů námahové anginy pectoris

Denní dávka se pohybuje od 400 mg do 800 mg (průměrná denní dávka je 600 mg) v jedné nebo dvou dílčích dávkách. Léčba se zahajuje nejnižší dávkou 400 mg/den a podle klinického stavu a EKG se zvyšuje na optimální dávku.

Dlouhodobá léčba po infarktu myokardu

Optimálně se léčba zahajuje mezi 3.-21.dnem po infarktu myokardu. Obvyklá dávka je 400 mg/den v jedné nebo dvou dílčích dávkách.

Při renální insuficienci je třeba dávku upravit podle hodnoty clearance kreatininu. Při jejím poklesu pod 50 ml/min je nutné snížit dávku o 50% a poklesne-li její hodnota pod 10 ml/min, je nezbytné snížit dávku o 75%.

Objeví-li se výraznější klidová bradykardie pod 50-55 tepů za minutu, je třeba dávku snížit.

4.3 Kontraindikace

Kontraindikace pro podávání přípravku:

1. známá přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné látky v něm obsažené,

2. období kojení,

3. dekompenzovaná či závažná forma bronchiálního astmatu a chronické obstrukční bronchopulmonální nemoci,

4. dekompenzované srdeční selhání,

5. kardiogenní šok,

6. AV blok 2. a 3. stupně bez zajištění kardiostimulací,

7. onemocnění sinu (včetně sino-aurikulárního bloku),

8. Prinzmetalova angina pectoris (při monoterapii acebutololem)

9. bradykardie (pod 50 tepů/min.),

10. hypotenze,

11. Raynaudův syndrom a pokročilá stadia ischemické choroby dolních končetin s klidovými bolestmi nebo defekty,

12. neléčený feochromocytom.

13. závažné renální selhání

14. metabolická acidóza

15. současné podávání s floctafeninem a sultopridem (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Ukončení léčby

Jako pro ostatní β-blokátory i pro Acecor platí, že je třeba se vyvarovat náhlého vysazení přípravku u pacientů s anginou pectoris a dávka musí být snižována postupně. Náhlé vysazení léčby může vyvolat vážné poruchy srdečního rytmu, infarkt myokardu nebo náhlou smrt.

Při vysazování přípravku musí být dávka snižována nejlépe během 1-2 týdnů a je-li to nezbytné, při současném zahájení alternativní léčby,aby se předešlo zhoršení.

Chronická obstrukční bronchopulmonální nemoc a astma bronchiale

Přípravek může být podáván pouze u lehkých forem bronchospastického onemocnění nebo bronchiálního astmatu s tím, že počáteční dávkování je nízké. Před zahájením léčby se doporučuje provedení funkčních testů dýchacího ústrojí. Jestliže během léčby dojde k projevům spazmů dýchacích cest, mohou se použít betamimetická bronchodilatancia.

Srdeční insuficience

Přípravek může být podáván pacientům se srdeční insuficiencí pouze pod podmínkou, že onemocnění je plně kompenzováno adekvátní léčbou a pacient je pod lékařským dohledem. Iniciální dávka je velmi nízká a postupně se zvyšuje.

Bradykardie

Jestliže klidová tepová frekvence poklesne pod 50-55 tepů za minutu, je třeba dávkování snížit.

Síňokomorový blok I.stupně

U těchto pacientů je třeba velké opatrnosti při podávání beta-blokátorů s ohledem na jejich negativně dromotropní účinek.

Prinzmetalova angina pectoris

Beta-blokátory mohou vyvolat nebo zesilovat obtíže pacientů s tímto onemocněním. U lehčích forem onemocnění je možné podávání kardioselektivního beta 1-blokátoru současně s podáváním vazodilatancia.

Poruchy periferního prokrvení

U pacientů se poruchami periferního prokrvení, jako je Raynaudův syndrom nebo ischemická choroba dolních končetin, mohou beta-blokátory způsobit zhoršení onemocnění. Těmto pacientům je možné opatrně podávat acebutolol, který je kardioselektivní beta-blokátor s parciální ISA aktivitou.

Feochromocytom

Při podávání beta-blokátorů k léčbě hypertenze způsobené feochromocytomem je nezbytná přísná kontrola arteriálního tlaku. Nutná je předchozí blokáda alfa-receptorů.

Renální insuficience

Při renální insuficienci je nutné přizpůsobit dávku podle hodnoty clearance kreatininu (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání)

Starší pacienti

U starších pacientů je nezbytně nutné absolutně respektovat kontraindikace, zahájit léčbu nízkými dávkami a zajistit přísný dohled.

Diabetes

Na začátku léčby je třeba upozornit pacienty na nutnost zvýšené autokontroly glykémie. Počáteční příznaky hypoglykémie, zejména tachykardie a palpitace, mohou být při léčbě beta-blokátory maskovány.

Psoriáza

Pokud dojde během užívání přípravku ke zhoršení stavu, měl by být acebutolol podáván pouze v případě, že neexistuje jiná vhodná náhrada.

Alergické reakce

U pacientů náchylných k anafylaktické reakci jakéhokoliv původu, podmíněné zejména podáním jodovaných kontrastních látek, floctafeninem a v průběhu desenzibilizační léčby, mohou beta-blokátory způsobit zhoršení této reakce a její rezistenci na obvyklé dávky adrenalinu.

Celková anestézie

Beta-blokátory vedou ke snížení tachykardie a zvýšení rizika hypotenze. Pokračování léčby beta-blokátory snižuje riziko arytmie, ischémie myokardu a hypertenze. Je nezbytné, aby anesteziolog byl informován o tom, že pacient užívá beta-blokátory. V případě nezbytného přerušení léčby přípravkem je doba 48 hodin považována za dostatečnou pro obnovení citlivosti na katecholaminy. Léčba nesmí být přerušena u pacientů s koronární insuficiencí vzhledem k riziku spojenému s náhlým přerušením léčby.

V urgentních případech a při nemožnosti přerušení léčby musí být pacient chráněn před vagovou dominancí dostatečnou premedikací atropinem, opakovaně dle potřeby. Při anestézii musí být pokud možno používáno co nejméně látek působících kardiodepresivně a musí být kompenzovány krevní ztráty.

Thyreotoxikóza

Beta-blokátory mohou zakrývat kardiovaskulární příznaky.

U pacientů s myastenia gravis může dojít ke zhoršení příznaků onemocnění.

Opatrnosti je třeba u pacientů s depresí.

Léčivá látka přípravku může vyvolat pozitivní dopingovou reakci.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání přípravku s floctafeninem a sultopridem je kontraindikováno.

Beta-blokátory nesmí být podávány s verapamilem nebo s inhibitory monoaminooxidázy. Je nutné nejdříve přerušit podávání těchto léčivých přípravků a další terapie může být zahájena po několika dnech.

Opatrnosti je třeba při současném podávání Acecoru a morfinu.

Nedoporučuje se podávat přípravek současně s amidaronem, jelikož může dojít k poruchám kontraktility, automacie a vedení vzruchu.

Velké opatrnosti je třeba při současném podávání s následujícími látkami:

1. Těkavá halogenovaná anestetika mohou způsobit snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí, proto se nedoporučuje léčbu beta-blokátory přerušovat.

2. Při kombinaci s blokátory kalciového kanálu může dojít k poruchám automacie (těžká bradykardie, srdeční zástava), k poruchám síňokomorového vedení a možnosti srdečního selhání. Tyto kombinace smí být podávány pouze za přísného dohledu kardiologa a monitorování EKG, zejména na počátku léčby a u starších pacientů.

3. Antiarytmika (profenon a třída I.a: chinidin, hydrochinidin, disopyramid) mohou při současném podání způsobit poruchy kontraktility, automacie a vedení vzruchu. Je nutný přísný klinický dohled a monitorování EKG.

4. Baclofen může potencovat antihypertenzní účinek. Je nutné sledování arteriálního tlaku a přizpůsobení dávek antihypertenziv, jsou-li nezbytná.

5. U diabetiků užívajících inzulin nebo perorální diabetika může dojít k překrytí příznaků hypoglykemie.

6. Některé beta-blokátory (propranolol, metoprolol, nadolol) zvyšují plazmatické hladiny lidokainu, čímž se zvyšuje i možnost výskytu jeho nežádoucích neurologických a kardiálních účinků. Proto je nutná úprava dávek lidokainu během léčby beta-blokátory i po jejím ukončení.

7. Způsobí-li kontrastní jodované látky šok nebo hypotenzi, beta-blokátory snižují kardiovaskulární kompenzační reakce.Z toho důvodu by před RTG kontrastním vyšetřením měla být léčba beta-blokátory přerušena, je-li to možné. Pokud ne, musí radiolog disponovat možnostmi resuscitační léčby.

Při podávání beta-blokátorů je třeba uvažovat i s následujícími interakcemi:

1. Nesteroidní antiflogistika (indometacin) mohou snižovat antihypertenzní účinek acebutololu (prostřednictvím inhibice tvorby vazodilatačních prostaglandinů a retence sodíku).

2. Blokátory kalciových kanálů mohou společně s beta-blokátory způsobit hypotenzi a srdeční slabost u pacientů trpících skrytou nebo nekontrolovanou srdeční insuficiencí (zvýšení negativně inotropních účinků).

1. Tricyklická antidepresiva a neuroleptika mohou potencovat antihypertenzní účinky i zvyšovat riziko ortostatické hypotenze.

1. Kortikoidy způsobují retenci sodíku a snižují tak antihypertenzní účinek beta-blokátorů.

1. Meflochin zvyšuje riziko bradykardie.

Vyšetření 17-ketosteroidů a derivátů methoxykatecholaminů v moči může u pacientů léčených přípravkem Acecor vykazovat falešně vysoké hodnoty.

4.6 Těhotenství a kojení

Bezpečnost podávání beta-blokátorů během těhotenství nebyla ověřena, proto by Acecor měl být podáván pouze v nezbytných případech pod dohledem lékaře. U novorozenců matek léčených beta-blokátory mohou jejich účinky přetrvávat několik dnů po narození, proto se doporučuje sledovat stav novorozence během 3-5 dnů na specializovaném pracovišti.

Acebutolol přechází do mateřského mléka a může u novorozenců způsobit bradykardii a hypotenzi, proto je v období kojení kontraindikován.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vliv přípravku na pozornost nebyl pozorován, avšak vzhledem k některým možným nežádoucím účinkům (bolesti hlavy, závratě) je třeba opatrnosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji se vyskytují asténie, chladné končetiny, bradykardie, zažívací potíže, jako gastralgie, nauzea a zvracení.

Méně často se vyskytne zpomalení síňokomorového vedení vzruchu nebo zesílení existující síňokomorové blokády, srdeční insuficience, pokles krevního tlaku, nespavost, bolesti hlavy. Některé tyto symptomy jsou přechodné a lze se jim vyvarovat počáteční nízkou dávkou, která je postupně zvyšována.

Ve vyjímečných případech mohou beta-blokátory způsobit symptomy centrálního nervového systému s depresí, katatonií, zmateností a poruchami paměti.

Vzácně se může vyskytnout bronchospasmus, trombocytopenická purpura, granulocytopenie nebo exantém vyžadující přerušení terapie a zavedení odpovídajících opatření.

4.9 Předávkování

V případě vážné bradykardie se u dospělých doporučuje i.v. podání 1-2 mg atropinu a opakovaně 1 mg glukagonu. Pokud toto nestačí, je nezbytné podat pomalu injekčně 25 µg izoprenalinu nebo dobutamin 2,5-10 μg/kg/min.

U dětí se podává atropin v dávce 0,015mg/kg i.v., opakovaně 1 mg glukagonu a je-li to nezbytné, podá se pomalu injekčně isoprenalin nebo orciprenalin.

V případě srdeční dekompenzace u novorozence matky užívající beta-blokátory se podává glukagon v dávce 0,3mg/kg a novorozenec se hospitalizuje na JIP.

Zvýšené dávkování isoprenalinu a dobutaminu vyžaduje specializovaný dohled.

0. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzívum, kardiakum, antiarytmikum.

ATC kód : C07A B04

Hydrochlorid acebutololu, účinná látka přípravku Acecor, vykazuje antagonistický účinek na β- adrenergní receptory s vyšší selektivitou k β1- adrenergním subtypům (srdeční) než k β2- adrenergním subtypům (bronchiální, cévní).

Kromě toho acebutolol je charakterizován mírným sympatomimetickým (ISA) , antiarytmickým a membrány stabilizujícím účinkem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Acebutolol je po perorálním podání rychle vstřebáván a dosahuje maximální sérové koncentrace za 2-3 hodiny po podání.

Acebutolol je acetylován v játrech na aktivní metabolit diacetolol s velmi prolongovaným biologickým poločasem.

Farmakokinetické vlastnosti acebutololu a zejména prolongovaný poločas jeho metabolitu vysvětluje dlouhotrvající účinek přípravku při léčbě hypertenze, i když je podán pouze v jedné denní dávce.

Acebutolol i diacetolol se rychle dostávají do různých orgánů s výjimkou CNS, kde je lze nalézt pouze ve stopovém množství. Vazba acebutololu na plazmatické bílkoviny je slabá.

Acebutolol a diacetolol jsou vylučovány buď renální cestou (40 - 60%), anebo žlučí, proto může být přípravek podáván při renální insufucienci pouze v adekvátně redukované dávce.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie akutní a chronické toxicity demonstrují dobrou snášenlivost přípravku jak po perorálním, tak i po intravenózním podání.

Výsledky studií teratogenity, mutagenity, kancerogenity, fertility neobsahují signifikantní údaje o možných negativních účincích acebutololu. Co se týče diacetololu, hlavního metabolitu acebutololu, jeho farmako-toxikologické charakteristiky jsou stejné.

0. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Laktosa, škrob, povidon, magnesium-stearát, mastek, hypromelosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý,

propylenglykol, oxid titaničitý.

6.2 Inkompatibility

Žádné inkompatibility nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

reklama